Atenţie! Informațiile sunt furnizate doar în scop informativ. Această instrucțiune nu trebuie utilizată ca un ghid pentru auto-medicație. Necesitatea prescrierii, metodele și dozele de medicament sunt determinate exclusiv de medicul curant.
caracteristici generale
internaţionale şi denumiri chimice: iohimbină, acid 17a-hidroxi-20a-yohimban-16-b-carboxilic, ester metilic, clorhidrat;
de bază caracteristici fizico-chimice : tablete albe sau albe cu o nuanță gălbuie, cu teșit;
compus: 1 comprimat conține clorhidrat de yohimbină 5 mg;
Excipienți: amidon de cartofi, zahăr din lapte (lactoză), stearat de calciu.
Formular de eliberare. Pastile.
Grupa farmacoterapeutică
Mijloace folosite pentru disfuncție erectilă (disfuncție erectilă- incapacitatea de a menține o erecție suficientă pentru a satisface activitatea sexuală, dacă aceste tulburări continuă timp de cel puțin trei luni. Adică, este o incapacitate pe termen lung de a obține sau de a menține o erecție. Termenul de disfuncție erectilă a fost propus în SUA pentru a înlocui vechea „impotență”, ceea ce implică o percepție prea categorică a problemei). Cod ATC G04B E04.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica. Selectiv blocant (Blocante- medicamente care, interacționând cu receptorii, inhibă acțiunea agonistului) receptorii a2-adrenergici. Crește fluxul de impulsuri simpatice din SNC (SNC- partea principală a sistemului nervos, reprezentată de măduva spinării și creier. Din punct de vedere funcțional, sistemele nervos periferic și central reprezintă un singur întreg. Cea mai complexă și specializată parte a sistemului nervos central este emisferele cerebrale)și eliberează norepinefrină (Noradrenalina- un compus din grupa catecolaminelor, un neurohormon. Se formează în medula suprarenală și în sistemul nervos, unde servește ca mediator (transmițător) pentru conducerea impulsurilor nervoase prin sinapsă. Crește tensiunea arterială, stimulează metabolismul carbohidraților etc.) din terminaţiile nervoase, exercitând astfel un efect simpatomimetic. Crește activitatea motrică. S-a stabilit experimental că yohimbina normalizează funcția sexuală și capacitatea de a coitus, slăbită ca urmare a stresului, elimină inhibiția erecții (erecție- umplerea corpurilor cavernoși ai penisului cu sânge, determinând creșterea volumului și elasticității acestuia), cauzată de stimularea receptorilor a2-adrenergici, are un efect stimulator asupra sistemului nervos central.
Farmacocinetica. Se absoarbe complet în tractul digestiv după 45-60 de minute. Concentrația maximă în sânge este atinsă după 45-75 de minute. La oral (Oral- calea de administrare a medicamentului prin gură (per os)) utilizarea medicamentului în dozele recomandate cumul (Cumul- acumularea unei substanțe medicinale în organism, de obicei însoțită de o creștere a efectului și adesea conducând la manifestarea unui efect secundar sau toxic) medicamentul nu apare. Distribuit uniform în țesuturi. ÎN plasmă (Plasma- partea lichidă a sângelui, care conține elemente formate (eritrocite, leucocite, trombocite). Modificările în compoziția plasmei sanguine sunt utilizate pentru diagnosticare diverse boli(reumatism, Diabet etc.). Medicamentele sunt preparate din plasmă de sânge) 82% din yohimbină se leagă de proteină (Veverițe- greutate moleculară mare naturală compusi organici. Proteinele joacă un rol extrem de important: sunt baza procesului de viață, participă la construcția celulelor și țesuturilor, sunt biocatalizatori (enzime), hormoni, pigmenți respiratori (hemoglobine), substanțe protectoare (imunoglobuline) etc.). Metabolizat în și în afara ficatului. Jumătate de viață (Jumătate de viață(T1/2, sinonim cu perioada de semieliminare) - perioada de timp în care concentrația unui medicament în plasma sanguină scade cu 50% față de nivelul inițial. Informațiile despre acest indicator farmacocinetic sunt necesare pentru a preveni crearea unui nivel (concentrație) toxic sau, dimpotrivă, ineficient al medicamentului în sânge la determinarea intervalelor dintre administrări) Yohimbina după o singură doză este de la 0,25 la 2,5 ore.
Indicatii de utilizare
Yohimbina este utilizată ca potență (afrodisiac) pentru a trata formele mentale și funcționale ale impotenței.
Instructiuni de utilizare si doze
Oral, fără mestecat, în timpul meselor, cu un pahar cu apă. Doza recomandată este de 1-2 comprimate de 1-3 ori pe zi. Este recomandabil să se efectueze un curs de tratament care durează 3-4 săptămâni. Dacă este necesar, cursul poate fi repetat.
Efect secundar
Posibilă creștere a tensiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace, tulburări de somn, nervozitate, tremor (Tremor(tremur) - mișcări ritmice repetitive care apar în orice parte a corpului), transpirație, înroșire a pielii și dureri de cap. Uneori pot apărea simptome gastrointestinale, cum ar fi greață și vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree (Diaree- evacuarea frecventă a fecalelor lichide asociată cu trecerea accelerată a conținutului intestinal din cauza peristaltismului crescut, absorbției afectate a apei în intestinul gros și excreției de către peretele intestinal cantitate semnificativă secretie inflamatorie), în cazuri rare - dereglarea de tip hipotonic.
Contraindicatii
Hipotensiunea arterială, sensibilitate crescută la drog. Prezența bolilor severe ale ficatului și rinichilor, tratament cu agonişti adrenergici. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în cazurile de pericol de scădere bruscă a tensiunii arteriale cu reflex tahicardie (tahicardie- creșterea ritmului cardiac la 100 sau mai multe bătăi pe minut. Apare cu stres fizic și nervos, boli ale sistemului cardiovascular și nervos, boli ale glandelor secretie interna si etc), disfuncție renală și hepatică.
Supradozaj
Simptome: intoxicaţie (Intoxicaţie- otrăvirea organismului cu substanțe toxice) se manifestă ca slăbiciune generală, generalizată parestezii (Parestezii(din limba greacă - aproape, trecut, exterior și isthesis - sentiment, senzație) - o senzație neobișnuită de amorțeală a pielii, „târâind pielea de găină”, care apare fără influență externă sau sub influența unor factori mecanici (comprimarea unui nerv, vas). Parestezia poate fi o manifestare a unor boli ale nervilor periferici, mai rar - ale centrilor senzoriali ai măduvei spinării sau creierului), tulburări de memorie și coordonare, cefalee severă, amețeli, tremor, tahicardie, hipertensiune arteriala (Hipertensiune arteriala– o boală caracterizată printr-o creștere a tensiunii arteriale de peste 140/90 mm Hg. Artă.)și un sentiment de frică, o creștere semnificativă a nivelului de norepinefrină în plasma sanguină, greață, vărsături, midriază (Midriaz- dilatarea pupilelor. Midriaza indusă de medicamente apare ca urmare a acțiunii anumitor medicamente. Midriaza patologică este o consecință a anumitor boli oculare (de exemplu, glaucom), contuzie a globului ocular sau un semn al unei boli incipiente a creierului și măduvei spinării), salivație și lacrimare, transpirație crescută.
Tratament: la fel de antidot (Antidoturi - medicamente utilizat pentru tratamentul otrăvirii pentru a neutraliza otrava și a elimina tulburările patologice cauzate de aceasta) in caz de supradozaj se poate folosi clonidina, care elimina imediat manifestarile clinice ale intoxicatiei. Se prescrie oral la o doză de 0,1-0,2 mg, apoi se repetă la intervale de oră la o doză de 0,1 mg până când starea este complet normalizată. Criza hipertensivă (Criza hipertensivă- stare de hipertensiune critică însoțită de encefalopatie ( durere de cap, vărsături și tulburări mai profunde ale funcției cerebrale), insuficiență ventriculară stângă acută, insuficiență coronariană (angina pectorală, infarct miocardic)) ameliorată prin prescrierea unei combinații de blocant al receptorilor β-adrenergici cu un blocant al receptorilor α-adrenergici sau vasodilatator periferic (Vasodilatatoare periferice- medicamente care dilată arterele și venele mici, acționând direct asupra mușchilor netezi ai vaselor de sânge). Pentru a elimina sentimentele de frică sau halucinații (Halucinații- sunt tulburări de percepție în care se găsesc obiecte sau fenomene acolo unde în realitate nu există nimic) Benzodiazepinele sunt prescrise. Nu poate fi prescris neuroleptice (Neuroleptice- substanțe medicinale care au un efect deprimant asupra funcțiilor sistemului nervos central și pot elimina sau slăbi unele simptome de psihoză (iluzii, halucinații)) seria fenotiazinelor.
Caracteristicile aplicației
Medicamentul trebuie prescris cu prudență pacienților cu hipertensiune arterială, boli de inimă ( ischemie cardiacă (Ischemie cardiacă– un proces patologic cronic care este cauzat de alimentarea insuficientă cu sânge a miocardului. Majoritatea cazurilor (97–98%) sunt rezultatul aterosclerozei arterelor coronare ale inimii. Principalele forme clinice sunt angina pectorală, infarctul miocardic și cardioscleroza coronarogenă (aterosclerotică), tahiaritmii), ulcer gastric și duoden (Duoden- sectiunea initiala a intestinului subtire (de la orificiul gastric pana la jejun). Lungime duoden uman egal cu diametrul a 12 degete (de unde și numele)), boli psihice, glaucom.
Utilizarea simultană a medicamentului cu alcool poate afecta negativ capacitatea de a conduce o mașină și de a lucra cu mecanisme potențial periculoase.
Interacțiunea cu alte medicamente
Administrarea simultană de clonidină nu este indicată, deoarece efectele medicamentelor sunt neutralizate reciproc. Yohimbina poate modifica activitatea medicamentelor antihipertensive, potența efectul antidepresive (Antidepresive- produse care îmbunătățesc starea de spirit, ameliorează anxietatea și tensiunea și cresc activitatea mentală. Folosit pentru a trata depresia)și crește riscul de efecte secundare, reduce activitatea alprozalamului. Clopiramina crește nivelul plasmatic de iohimbină.
Informații generale despre produs
Condiții și termen de valabilitate.Într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C.
Perioada de valabilitate - 3 ani.
Conditii de vacanta. Pe bază de rețetă.
Pachet. Tablete de 5 mg nr. 50 într-un recipient de plastic.
Producător.SRL „Compania farmaceutică „Zdorovye”.
Locație. 61013, Ucraina, Harkov, st. Şevcenko, 22 de ani.
Site-ul web. www.zt.com.ua
Acest material este prezentat în formă liberă pe baza instrucțiunilor oficiale pentru uz medical medicament.
Alcaloid din scoarța copacului Corynanthe Yohimbe, originar din Africa de Vest. Blocant selectiv al receptorilor α2-adrenergici. Crește fluxul de impulsuri simpatice din sistemul nervos central și eliberarea de norepinefrină din terminațiile nervoase, oferind astfel un efect simpatomimetic. Crește activitatea motrică. Eficient pentru disfuncția erectilă. Mecanismul de acțiune al disfuncției erectile nu este pe deplin înțeles. S-a stabilit experimental că yohimbina normalizează funcția sexuală și capacitatea de a coitus, slăbită ca urmare a stresului, elimină inhibarea erecției cauzată de stimularea receptorilor α2-adrenergici și are un efect stimulator asupra sistemului nervos central.
Yohimbina este complet absorbită în tractul digestiv la 45-60 de minute după administrarea orală. Concentrația maximă în sânge, în medie de 46 ng/ml, este atinsă la aproximativ 1,3 ore după administrare. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 0,6 ore După 24 de ore, yohimbina practic nu este detectată în urină (0,35% din doza luată). S-a stabilit experimental că în 10 minute iohimbina intră în creier, aproximativ 17% din aceasta este determinată acolo după alte 6 ore. Timpul de înjumătățire în creier este de aproximativ 3 ore.
Indicații pentru utilizarea medicamentului Yohimbina
Disfuncție erectilă, incontinență urinară, menopauză la bărbați.
Utilizarea medicamentului Yohimbina
Pe cale orală, 5-10 mg clorhidrat de yohimbină de 1-3 ori pe zi, de preferință în timpul meselor. Este recomandabil să se efectueze un curs de tratament care durează 3-4 săptămâni. După o pauză, cursul poate fi repetat.
Contraindicații la utilizarea Yohimbina
AG ( hipertensiune arteriala), hipersensibilitate la yohimbina.
Efectele secundare ale medicamentului Yohimbina
Rareori - tremurări ale mâinilor, excitabilitate crescută.
Interacțiuni medicamentoase Yohimbina
Nu este instalat.
Supradozaj cu yohimbină, simptome și tratament
A fost descris un caz de intoxicație acută după administrarea orală a 250 mg de iohimbină. Intoxicația se manifestă prin slăbiciune generală, parestezie generalizată, tulburări de memorie și coordonare a mișcărilor, cefalee severă, amețeli, tremor, tahicardie, hipertensiune arterială (hipertensiune arterială) și un sentiment de teamă care persistă neschimbat timp de câteva ore, o creștere semnificativă a nivelului de norepinefrină în plasma sanguină, greață, vărsături, midriază, salivație și lacrimare, transpirație crescută.
Clonidina poate fi folosită ca antidot pentru intoxicația cu yohimbină, care elimină imediat manifestările clinice ale intoxicației. Se prescrie pe cale orală la o doză inițială de 0,1-0,2 mg, apoi se repetă la intervale de oră la o doză de 0,1 mg până când starea este complet normalizată. O criză hipertensivă este tratată cu o combinație între un blocant al receptorilor β-adrenergici cu un blocant al receptorilor α-adrenergici sau un vasodilatator periferic. Benzodiazepinele sunt prescrise pentru a elimina sentimentele de frică sau halucinațiile. Neurolepticele fenotiazinice nu trebuie prescrise.
Yohimbina este o substanță care arde grăsimile. Deși eficientă, yohimbina poate provoca anxietate ca efect secundar și poate interacționa cu alte medicamente. Grupa farmacologică: alcaloizi; alfa-blocante; medicamente pentru pierderea în greutate; medicamente pentru tratamentul disfuncției sexuale.
Acțiune farmacologică: Blocant alfa adrenergic, afectează predominant receptorii α2-adrenergici presinaptici centrali și periferici. Crește fluxul de sânge către organele pelvine (inclusiv organele genitale). Crește libidoul și potența. Are efect antidiuretic, determinând creșterea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale.
Efect asupra receptorilor:
receptori alfa-2 adrenergici (antagonist);
receptori alfa-1 adrenergici (antagonist);
5-HT1A (agonist parţial);
receptori 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B şi D2 (antagonist);
5 - Receptorii HT1E, 5-HT 2A, 5-HT5A, 5-HT7 și D3 (afinitate scăzută).
Yohimbina este un alcaloid cu efecte stimulatoare și stimulatoare. Se găsește, împreună cu alți alcaloizi activi, în planta Yohimbe (Pausinystalia Yohimbe), precum și în Rauwolfia (Indian Snakeroot) și Alana (Alchornea floribunda sau Niando). Yohimbina este folosită ca supliment alimentar și se vinde fără prescripție medicală sub formă de extract din plante. În plus, yohimbina este disponibilă ca medicament pe bază de prescripție medicală pentru tratamentul disfuncției sexuale. Au fost efectuate studii despre yohimbina ca tratament pentru diabetul de tip 2 la oameni și animale cu polimorfism al genei receptorului 2a-adrenergic.
Informații generale
Yohimbe și yohimbina pe care le conține sunt substanțe care ard grăsimile. Cel mai mare efect se observă atunci când este luat în timpul unei diete de scurtă durată. Yohimbina este, de asemenea, un afrodisiac și poate avea efecte benefice în tratamentul disfuncției erectile. Această substanță are și un efect general de stimulare asupra organismului. Acțiunea yohimbinei se bazează pe stimularea producției de adrenalină și suprimarea proceselor de reglare în celule, care în condiții normale suprimă procesul de lipoliză. Eficacitatea yohimbinei poate fi parțial afectată de aportul alimentar, așa că este adesea folosită în timpul unei diete sau înainte de masă dimineața. Alte denumiri: Yohimbe, Corinante Yohimbe, Cora Yohimbe, Pausinsthalia Yohimbe Yohimbe este un stimulent puternic.
Există un risc mare de interacțiune între yohimbină și medicamentele utilizate pentru tratarea bolilor neurologice.
Acțiune furnizată:
Arzător de grăsimi
Afrodisiac
Se asorteaza bine cu:
Buruiana de capră înfierbântată grandiflora (pentru a stimula erecția).
Avertizare:
Yohimbe poate provoca anxietate severă la indivizii predispuși la acest tip de fenomen.
Yohimbe poate declanșa episoade maniacale sau episoade suicidare la persoanele cu tulburare bipolară.
Yohimbina poate interacționa cu o gamă largă de medicamente utilizate pentru tratarea tulburărilor neurologice și nu trebuie utilizată în combinație cu acestea fără a consulta medicul dumneavoastră.
Instrucțiuni pentru yohimbina
O doză de 0,2 mg/kg greutate corporală a fost utilizată cu succes pentru a îmbunătăți lipoliza fără a crește semnificativ sarcina asupra sistemului cardiovascular (creșterea ritmului cardiac, creșterea tensiunii arteriale). Astfel, doza poate fi calculată după cum urmează:
14 mg pentru un pacient care cântărește - (150 lbs/68 kg),
18 mg pentru un pacient care cântărește - (200 lbs/91 kg),
22 mg pentru un pacient care cântărește - (250 lbs/114 kg).
Medicamentul este cel mai eficient atunci când este luat pe stomacul gol dimineața înainte de exerciții fizice, între mese sau în timpul postului/post scurt, în timpul unei diete hipocalorice. Persoanele cu exces semnificativ de greutate corporală ar trebui să ia medicamentul cu prudență datorită efectului său stimulator, care pune un stres suplimentar asupra sistemului cardiovascular. Prima doză trebuie să înceapă întotdeauna cu jumătate din doza dorită și înainte urmatorul pas Sentimentele subiective de disconfort după prima doză, dacă există, trebuie evaluate. Când utilizați yohimbina împreună cu alți stimulenți, doza fiecăruia ar trebui redusă de 2 ori din cauza riscului de interacțiune negativă între cele două medicamente.
Surse și compoziție
Surse de Yohimbina
Yohimbina este un alcaloid origine naturală, care se găsește în scoarța arborelui Yohimbe (Pausinystalia yohimbe, cunoscut și sub numele de Corynanthe yohimbe), și poate fi găsit și în Pausinystalia yohimbe în planta Rauwolfia serpentina, precum și în alte plante din familia Rauwolfia. Molecula de yohimbină este uneori numită afordine, corinină, hidroaergotocină și kebrachină.
Structură și diastereoizomeri
Molecula de yohimbină are trei diastereomeri, iar în materiile prime care conțin iohimbină există 4 molecule care coexistă împreună. Acestea sunt: yohimbina, 3-epi-α-yohimbina, corynantina și rauwolscina. 3-Epi-α-yohimbina este similară structural cu rezerpinei (molecula găsită în serpentina Rauwolfia) și nu interacționează strâns cu receptorii α-adrenergici, care, la rândul lor, este principalul mecanism de acțiune al yohimbinei.
Proprietăți
Baza de date MSDS Yohimbine afirmă că Yohimbine HCL are o greutate moleculară de 390,87 g și un punct de fierbere de 302°C/575.6°F (conform Sigma Aldrich Corporation: 288-290°C și 550-554°F). Se recomandă depozitarea Yohimbine-HCL într-un loc răcoros, uscat; în astfel de condiții, medicamentul își păstrează stabilitatea (conform recomandării lui Sigma Aldrich). Yohimbina este sensibilă la lumina puternică, la fel ca și alți alcaloizi similari ca structură cu ea. Yohimbina este o pulbere cristalină albă.
Interacțiunea cu enzimele
Yohimbina interacționează cu enzima citocromului CYP2D6 și este capabilă să-și inhibe funcția. Un studiu a raportat concentrații de marker Ki de 0,23 pM pentru microzomi și 0,52 pM pentru enzimele CYP2D6 purificate. Pentru coriantina, nivelul markerului Ki este dat cu o valoare de 0,08 µmol. Aceeași enzimă transformă iohimbina în 11-hidroxi-yohimbina. Este important de subliniat faptul că la persoanele cu CYP2D6 puternic (cu o anumită interacțiune cu CYP3A4), iohimbina are un efect marcat. În experimentele de laborator, celulele cu nivel scăzut metabolismul yohimbinei datorită nivelurilor mai scăzute de CYP3A4 a arătat un răspuns mai puternic la stimulare. Principalul factor care predispune unul sau altul tip de reacție la yohimbină este apartenența la un anumit grup etnic. O varietate de CYP2D6 subactiv (metabolismul slab al yohimbinei) atinge 7% la caucazieni (descendenți ai imigranților din țările europene), 1% la asiatici (în special chinezi) și 1,8% la negrii. Exprimarea CYP2D6 la indivizi de diferite grupuri etnice este diferența definitorie în metabolismul yohimbinei. Astfel, la unii oameni, iohimbina nu este deloc metabolizată în 11-hidroxi-yohimbina.
Diferențele între specii
Yohimbina acționează asupra organismului prin sistemul adrenergic și s-au constatat diferențe în mecanismele acestui efect. Mecanismul cel mai reprezentativ al antagonismului α-adrenergic a fost găsit la câini, dar trebuie avută prudență în extrapolarea rezultatelor din studiile pe animale la studiile de modelare la om.
Impact asupra organismului
Efect asupra sistemului nervos central
Neurotransmisia adrenergică
Principalul și cel mai studiat mecanism de acțiune al yohimbinei este antagonismul (inactivarea) unei clase de receptori cunoscuți ca receptori adrenergici α-2. Prin inhibarea acestor autoreceptori pe neuronii noradrenergici presinaptici, yohimbina promovează o creștere a nivelului de norepinefrină, deoarece reacția de recaptare este blocată. La om, creșterea nivelului de norepinefrină este dependentă de doză. Efectele secundare asociate cu norepinefrina crescută (ritmul cardiac, bufeurile, anxietatea) apar în grade diferite în grupuri diferite persoane De exemplu, un studiu care măsoară gradul de creștere a excitării prin EEG (folosind senzorul frontal Theta de linie mediană ca biomarker) a constatat că participanții la studiu cu niveluri scăzute de excitare la momentul inițial care au primit 15 mg de yohimbină nu au prezentat nicio creștere a EEG de sentimente subiective participanții la studiu. În același timp, indivizii cu niveluri inițiale mai ridicate de excitare și anxietate au experimentat o creștere semnificativă a excitării, atât în funcție de datele EEG, cât și de senzațiile subiective. O creștere generală a excitației a fost observată în general în ambele grupuri de control. S-a sugerat că unii oameni pot dezvolta imunitate la yohimbină. Un studiu a observat că, după 2 săptămâni de suplimentare cu norepinefrină, nivelurile serice de norepinefrină nu au crescut deloc, deși nivelurile de norepinefrină au crescut până la nivelurile de vârf la începutul administrării. Astfel, se poate concluziona că yohimbina crește semnificativ nivelul de norepinefrină, prevenind captarea acesteia de către neuronii de sfat.
Neurotransmisia melatonergică
Administrarea orală a 10,8 mg iohimbină la femei la ora 18:00 și măsurarea ulterioară a nivelurilor de melatoninei serice la ora 22:00 într-o cameră întunecată nu a evidențiat niciun efect al iohimbinei asupra posibilei modificări a nivelului de melatonina. Cu toate acestea, sa constatat o excreție urinară crescută a melatoninei. Astfel, iohimbina nu afectează concentrațiile plasmatice de melatonina dacă este luată la dupa-amiaza zile.
Efect asupra atenției
Mecanismul de modificare a activității neuronale în cortexul prefrontal medial atunci când este expus la yohimbină este similar cu mecanismul de acțiune al multor medicamente pentru tratamentul ADHD: metilfenidat (Ritalin) și medicamente cu noradrenalina: desipramină sau atomoxetină, prin care trece semnalul. Receptorii D1 cu implicarea receptorilor A2A. Yohimbina poate crește activitatea neuronală indusă de metilfenidat, acționând cu acesta într-o manieră sinergică. În experimentele pe șobolani, 1 mg/kg greutate corporală dublează nivelul activității neuronale în cortexul cerebral. Nici antagoniştii adrenoceptorilor ß1, nici antagoniştii A1A nu s-au dovedit a fi eficienţi, cu toate acestea, s-a constatat că administrarea de yohimbină singură nu a schimbat semnalizarea neuronală, iar blocarea receptorilor D1 a prevenit, de asemenea, creşterea activităţii neuronale. Sa observat că administrarea anterioară de yohimbină poate slăbi efectul nortriptilinei asupra corectării atenției. Pe lângă efectele sale antagoniste ale receptorilor A2A, iohimbina poate crește eficacitatea medicamentelor utilizate pentru ADHD, dar yohimbina nu are un efect independent asupra îmbunătățirii concentrației.
Efect asupra apetitului
Yohimbina este capabilă să suprime apetitul, ceea ce a fost confirmat în experimente pe șoareci de laborator cu greutate corporală în exces și pe indivizi cu greutate corporală normală. La șoarecii supraponderali, yohimbina a avut un efect mai mare, care provine probabil din interacțiunea sa cu receptorii α2-adrenergici, așa cum este cazul rauwolscinei. Acest studiu constată că administrarea a 2,1-4,6 mg/kg greutate corporală a reușit să reducă aportul alimentar la 49%-62% din dieta normală după o singură doză de yohimbină la șoarecii obezi. Sa observat că, odată cu administrarea ulterioară, eficacitatea scade treptat și ajunge la 56%-72% până în a 13-a zi de utilizare a medicamentului. Suprimarea poftei de mâncare la șoarecii cu greutate normală a dus la un aport alimentar de 94,6%-95,7% din dieta normală și nu a fost semnificativă statistic. Cu toate acestea, atunci când doza a fost crescută la 5 mg/kg, scăderea poftei de mâncare era deja vizibilă și cantitatea de hrană consumată la șoarecii cu greutate corporală normală a scăzut la 69,8%-75,6% din dieta zilnică normală. Cantitatea de lichid consumată nu s-a modificat. De asemenea, rauwolscina a arătat un efect similar, dar când a fost utilizată la o doză mai mare (până la 10 mg/kg greutate corporală la șoareci cu greutate corporală normală). Astfel, yohimbina poate avea un efect asupra reducerii apetitului la animale, indiferent de greutatea corporală inițială. La măsurarea ratei de golire gastrointestinală, s-a observat o încetinire, asociată cu o scădere a apetitului. O doză de 15 mg de iohimbină nu a stimulat golirea gastrointestinală, în timp ce 50 mg de efedrină au dat efectul dorit.
Efect asupra libidoului
Yohimbina poate avea efectul opus al agoniștilor α-2-adrenergici (de exemplu, clonidina) sau poate bloca în anumite moduri efectele anumitor medicamente care suprimă libidoul (de exemplu, naloxona), precum și creșterea interesului sexual, ceea ce a fost confirmat în experimente pe șobolani sănătoși. Acest efect nu depinde de starea organelor genitale (în modelele de lucru, organele genitale au fost anesteziate), de starea de oboseală a indivizilor și nu depinde direct de nivelul de testosteron (eficient la indivizii castrați), care afectează direct libidoul la bărbați și femei.
Efect asupra anxietății, agitației, stresului, panicii
Legătura dintre yohimbină și stres (precum și panică) poate fi urmărită până la celulele locus coeruleus din nucleul trunchiului cerebral. Antagonismul receptorilor A2(A) din această regiune a creierului crește nivelul de norepinefrină prin reducerea degradării. O creștere a nivelului de anxietate poate fi considerată un efect direct al yohimbinei luate în doze mari. 30 mg de iohimbina poate provoca un atac acut de anxietate la persoanele sanatoase (evaluata cu ajutorul Scalei de agitatie analoga vizuala) si la persoanele dependente de opiacee. La persoanele predispuse la atacuri de panică, yohimbina poate provoca direct un atac de panică. Un efect secundar neutru al iohimbinei poate fi considerat, de asemenea, o creștere a nivelurilor serice de norepinefrină după administrarea de doze mari de yohimbină. Concluzie: Yohimbina poate declanșa atacuri de panică și poate provoca atacuri de anxietate, în special la persoanele susceptibile la astfel de tulburări și afecțiuni. Starea de anxietate în creștere poate fi atenuată cu diazepam (un tranchilizant) și clonidină (un activator al receptorilor A2A, pe care iohimbina îi inhibă). O creștere a anxietății, deși într-o măsură mai mică, a fost observată și la persoanele cu o bună condiție fizică, cum ar fi alergătorii de fond; această caracteristică poate fi asociată cu starea sistemului nervos ca atare la sportivi. În acest caz, este dificil să se separe în mod clar efectul yohimbinei de efectele stresului psihosocial la acest grup de indivizi.
Funcția cognitivă
La persoanele cu niveluri scăzute de anxietate, administrarea a 15 mg de iohimbină a îmbunătățit performanța la sarcinile aritmetice, în ciuda faptului că inițial a provocat agitație. Rezultate îmbunătățite au fost arătate și de persoanele care au experimentat anxietate severă după ce au luat yohimbină, dar numărul de erori în grupul lor de control a crescut, de asemenea, semnificativ.
Circulația cerebrală
Într-un studiu de evaluare a efectului simulării cerebrovasculare adrenergice, iohimbina a fost utilizată pentru a crește nivelurile de norepinefrină datorită efectelor sale dovedite. S-a descoperit că yohimbina încetinește nivelul fluxului sanguin cerebral la majoritatea pacienților studiați (interval 4-29%, adică o reducere de 14,5%). Cu toate acestea, un pacient din studiu care a experimentat un atac de panică ușor a experimentat o creștere a fluxului sanguin cerebral (+23%), fără diferențe zonale în activitatea creierului observate în niciunul dintre grupurile de pacienți.
Frică
S-a observat că yohimbina joacă un rol semnificativ în suprimarea fricii. Fenomen psihologic este că, dacă subiectului i se arată în mod repetat un stimul care provoacă frică, atunci cu fiecare dată ulterioară frica și frica devin din ce în ce mai puține, ceea ce este folosit cu succes în tratamentul fobiilor. În același timp, utilizarea yohimbinei a fost, de asemenea, folosită cu succes pe lângă terapia de bază și a dat rezultate bune, care se poate datora unei creșteri a nivelului de norepinefrină. Cercetările ulterioare au demonstrat că creșterea nivelului de norepinefrină (măsurând nivelurile de amilază salivară) nu a avut niciun efect benefic în vindecarea fobiei. În prezent, opiniile despre efectele pozitive ale yohimbinei în tratamentul fobiilor nu sunt clare. Cu toate acestea, există un studiu în care utilizarea yohimbinei a produs rezultate pozitive inițiale în tratamentul claustrofobiei. Există, de asemenea, un studiu în care yohimbina nu a produs niciun rezultat atunci când a fost utilizată în tratamentul complex al fobiei de zbor. Concluzie: în această etapă nu există o opinie clară despre experiența pozitivă a utilizării yohimbinei în tratamentul complex al diferitelor fobii.
Vis
Yohimbina nu are efecte secundare asupra calității somnului.
Impulsivitate
Impulsivitatea este asociată cu semnale noradrenergice (asociate inițial cu creșterea excitării) și cu activarea ulterioară a nucleului accumbens în cortexul orbitofrontal. Noradrenalina provoacă simptome similare impulsivității (comportament impulsiv) în diferite situații clinice, cum ar fi ADHD și PTSD. Acest efect a fost documentat la subiecții sănătoși și s-a confirmat că este într-o manieră dependentă de doză. Semnalele noradrenergice pot media activitatea (și fosforilarea factorului de transcripție CREB) în cortexul orbitofrontal. Un studiu la șobolani a arătat că impulsivitatea se dezvoltă la șobolani de-a lungul unei curbe în U (cu eficacitate maximă la o doză de 1-2 mg/kg greutate corporală, care corespunde unei doze normale de 14-28 mg pentru o persoană de 200 lb), care este cauzată de o creștere a fosforilării CREB în cortexul orbitofrontal dar nu și în nucleul accumbens. Datele inițiale din studiile la om despre acest fenomen S-a descoperit că yohimbina crește impulsivitatea la oameni în cel puțin un studiu. Este evident că comportamentul impulsiv este provocat de semnale noradrenergice secundare în raport cu antagonismul α-2-adrenergic de bază.
Impact asupra sexualității
Disfuncția erectilă
Yohimbina, pe lângă potențialul său inhibitor α-2-adrenergic, a fost folosită de mult timp ca remediu primarîn tratamentul disfuncției erectile într-un stadiu anterior utilizării inhibitorilor fosfodiesterazei de tip 5. Un articol cu rezultate ale cercetării oferă date despre eficacitatea yohimbinei variind de la 34% la 73%. O gamă atât de largă poate fi asociată cu natura diferită a disfuncției erectile, cum ar fi psihogenă sau organică. Terapia combinată cu yohimbină și L-arginină a arătat rezultate pozitive preliminare, în special la pacienții cu stadii precoce până la moderate de disfuncție erectilă (spre deosebire de formele severe).
Grăsimea corporală și obezitatea
Mecanisme
Yohimbina acționează asupra receptorilor adrenergici ai sistemului celulelor adipoase, care reglează termogeneza. Subunitățile beta ale receptorilor adrenergici (ținte ale efedrinei) pot fi considerate stimulatoare ale lipolizei, deoarece cresc activitatea enzimei adenilat ciclază și reduc nivelurile de cAMP (în principal atât prin subunitățile b1 cât și prin b2, și într-o măsură mai mică prin b3 la om). Α-subunități în într-o măsură mai mare suprima metabolismul grăsimilor, deoarece activarea lor reduce adenilat ciclaza și reduce nivelurile de cAMP (în special α-2). Yohimbina este un antagonist selectiv (inactivator) al receptorilor α-2 adrenergici și interferează cu activitatea acetinilat-ciclazei și, în același timp, acest efect este exercitat prin receptorii ß. Antagonismul (inactivarea) receptorilor α-2 adrenergici previne lipoliza declanșată de alte mecanisme, provocând astfel efectul de suprimare a lipolizei, care, la rândul său, duce la o creștere secundară paradoxală a lipolizei. Dacă luăm în considerare mecanismul de acțiune al yohimbinei asupra receptorilor, această substanță este un antagonist selectiv alfa-2 adrenergic, deoarece are tropism de 45 de ori mai mare pentru subunitățile alfa-2 decât pentru alfa-1. Acest fapt distinge yohimbina de substanțe similare, corynantina și rauwolscina, care sunt antagoniști selectivi ai receptorilor alfa-1 (de 33 de ori mai mult decât alfa-2). Aceste valori au fost găsite în studii in vitro, dar studiile ulterioare care au folosit un test de legare a competiției în probe de țesut cerebral au constatat o scădere a selectivității de la 45 de ori la 5,7. Având în vedere direct mecanismul de acțiune asupra receptorilor alfa-2, este de remarcat faptul că yohimbina prezintă o selectivitate mai mare pentru receptorii alfa-2C decât pentru A și B în intervalul de 4 până la 15 ori. În același timp, rauwolscina nu a arătat selectivitate față de nicio subunități (A, B sau C). Rauwolscina s-a dovedit a fi la fel de eficientă ca și yohimbina, în timp ce coriantina este mult mai puțin eficientă. Concluzie: pe lângă faptul că iohimbina este un antagonist alfa-adrenergic, are și un tropism selectiv mai mare pentru subunitățile alfa-2C decât pentru A și B. Pe lângă faptul că iohimbina în sine poate iniția descompunerea depozitelor de grăsime prin stimulând eliberarea de adrenalină, trebuie remarcat faptul că acea adrenalină în sine este un activator al receptorilor beta-adrenergici. Cu toate acestea, această creștere a nivelului de adrenalină poate fi redusă la niveluri nesemnificative statistic în decurs de 2 săptămâni de la utilizarea zilnică a yohimbinei. Creșterea nivelului plasmatic de acizi grași liberi și a densității receptorilor alfa-2 adrenergici rămâne neschimbată în toate etapele administrării iohimbinei, ceea ce, la rândul său, demonstrează că yohimbina își pierde capacitatea de a induce producția de adrenalină la niveluri maxime, dar își păstrează capacitatea de a induce lipoliza prin interacțiune. cu receptori. De remarcat că, dacă efectul de lipoliză în timpul aportului de yohimbină ar fi realizat prin mecanisme indirecte de lipoliză rezultate din eliberarea de adrenalină printr-un semnal din creier, efectul de ardere a grăsimilor ar înceta, în ciuda persistenței efectului de antagonism alfa-2C.
Reducerea depozitelor de grăsime în diferite zone ale corpului
Pentru prima dată, eficacitatea yohimbinei în eliminarea depozitelor de grăsime individuale de pe corpul uman a fost observată atunci când a fost folosită sub formă de cremă topică (astfel, pacienții puteau alege pe ce zone să folosească yohimbina). În același timp, s-a remarcat că yohimbina ajută la eliminarea depozitelor de grăsime de pe coapse la femei, deoarece nivelul crescut de estrogen crește activitatea receptorilor alfa-2. Datorită activității alfa-2 adrenergice crescute în zona coapsei la femei, se crede că antagonismul acestor receptori reduce depunerea de grăsime în aceste zone. Cu toate acestea, utilizarea cremei de yohimbină nu a furnizat date clare. În timp ce primul studiu a avut rezultate pozitive, studiile ulterioare au arătat rezultate pozitive cu forskolina (din planta Coleus forskohlii) și aminofilină, dar nu și cu yohimbina. Concluzie: Se presupune că iohimbina ajută la reducerea depozitelor de grăsime de pe coapse la femei atunci când este aplicată local sub formă de cremă (datorită prezenței în aceste zone mare activitate receptorii alfa-2 adrenergici din cauza nivelului ridicat de estrogen). acest moment Este imposibil să se furnizeze o bază clară de dovezi pentru eficacitatea acestuia.
Cetogeneza
Ketogeneza, sau producerea de anticorpi cetonici, este îmbunătățită în prezența norepinefrinei în condiții normale de funcționare ale organismului. Blocarea receptorilor alfa adrenergici prin blocarea receptorilor alfa 2 adrenergici crește efectul cetonic al norepinefrinei.
Efectul yohimbinei asupra metabolismului în timpul fazei de post, dietei și aportului alimentar normal
Un studiu care observă o creștere a lipolizei în timpul dietei (analiza biomarkerilor creșterii factorului nefritogen și a nivelurilor de glicerol) a remarcat, de asemenea, o încetare a acestui efect în timpul fazei normale de dietă. Se presupune că yohimbina are un efect semnificativ de suprimare a poftei de mâncare și de lipoliză atunci când este combinată cu exerciții fizice atunci când este luată dimineața înainte de exercițiul de dimineață. Atunci când este administrată concomitent cu alimente, iohimbina poate crește nivelul de secreție de insulină indusă de glucoză de către celulele pancreatice, dar această reacție nu are loc atunci când iohimbina este luată pe stomacul gol sau în timpul postului, sau o dietă săracă în calorii la o doză de 0,2. mg/kg. Iohimbina poate să nu fie eficientă atunci când este luată cu alimente sau când nu este la dietă. Acest lucru se datorează probabil unei creșteri a producției de insulină atunci când este luată cu alimente. Există posibilitatea ca, dacă mecanismul de producere a insulinei inhibă lipoliza, teoretic ar putea fi recomandat să luați iohimbina împreună cu o dietă săracă în carbohidrați și proteine, ceea ce va crea condiții similare fazei de post. Cu toate acestea, această presupunere nu are încă o bază de dovezi.
Experiență cu sportivii
Într-un studiu, a fost luată yohimbina jucători profesioniști jucători de fotbal la o doză de 10 mg de două ori pe zi (doza zilnică 20 mg) timp de 21 de zile. În paralel cu aceasta, sportivii au consumat o dietă specială. Rezultatele au arătat reduceri ale grosimii pliurilor cutanate (măsurată cu ajutorul unui șubler) de la 9,3+/-1,1% la 7,1+/-2,2%, în timp ce sportivii care au primit placebo au experimentat o ușoară creștere a grosimii pliurilor pielii. Utilizarea yohimbinei în doză de 0,2 mg/kg la persoanele sănătoase are un efect de îmbunătățire a lipolizei induse de norepinefrina endogenă. Yohimbina este mai eficientă atunci când este utilizată în timpul exercițiilor fizice și mai puțin eficientă atunci când este utilizată concomitent cu beta-blocante. Un studiu ulterior a raportat o reducere cu 70% a eficacității yohimbinei atunci când este utilizată în combinație cu beta-blocante. La sportivi sau la persoanele care urmează o dietă, iohimbina poate induce lipoliza. Cu toate acestea, cel puțin un studiu a constatat că yohimbina nu a promovat nicio pierdere semnificativă în greutate la voluntarii sănătoși.
Sistemul cardiovascular
Hipotensiune arterială ortostatică
Hipotensiunea ortostatică este o afecțiune reversibilă care se manifestă prin slăbiciune, amețeli la ridicarea bruscă în picioare, care se explică printr-o scădere temporară a presiunii cerebrale. Yohimbina mărește tonusul simpatic datorită creșterii tensiunii arteriale și poate fi utilizată în tratamentul hipotensiunii ortostatice la o doză de 5,4 mg cu o eficacitate mai mare decât piridostigmina, utilizată pentru astfel de afecțiuni la o doză de 60 mg.
Impact asupra corpului persoanelor cu greutate corporală normală
Interacțiunea cu alte medicamente
Datele dintr-un studiu cu yohimbină la jucători profesioniști de fotbal au arătat că, după administrarea de yohimbină timp de 21 de zile la o doză de 20 mg (două doze de 10 mg), nu a existat nicio modificare a greutății corporale la sportivii cu greutate corporală normală și nu a existat niciun efect. pe nivelul lor de productivitate sportivă. Cu toate acestea, într-un alt grup de sportivi, greutatea corporală a scăzut în perioada de 21 de zile de utilizare a yohimbinei din cauza scăderii grosimii stratului de grăsime subcutanat.
Interacțiunea cu metabolismul glucozei
Pancreas
Un studiu care examinează efectele yohimbinei la pacienții diabetici (pe baza supraexpresiei receptorilor α-2 adrenergici, care suprimă producția în exces de insulină în pancreasul diabetic la șobolani) a constatat că 2,5 mg/kg greutate corporală sub formă de injecție a fost capabil pentru a normaliza circulația sângelui în pancreas (care este afectat de diabet) și a crește nivelul de insulină seric la șobolanii diabetici, dar nu crește nivelul de insulină la șobolanii sănătoși.
Interacțiunea cu hormonii
Testosteron
Yohimbina la o doză de 5,4 sau 10,8 mg la bărbații cu disfuncție erectilă organică, dar nicio altă boală cronică nu a avut niciun efect asupra nivelului de testosteron. Creșterea dorinței sexuale asociată cu yohimbina nu este direct legată de testosteron conform celor mai multe studii. Cu toate acestea, cel puțin un studiu observă că stimularea pre-erectilă cauzată de yohimbină este asociată cu nivelurile de testosteron liber.
cortizolul
Yohimbina în formă izolată la o doză de 30 mg afectează nivelul cortizolului și al altor hormoni de stres in vivo, cu toate acestea, s-a observat o creștere a nivelului acestor hormoni la utilizarea iohimbinei sub formă de injecții și mai ales în cazurile de administrare simultană a iohimbina si cofeina (10 mg/kg greutate).
Interacțiunea cu alți nutrienți
Inhibitori de fosfodiesteraza de tip 5 (Viagra)
Yohimbina îmbunătățește efectele pre-erectile, așa cum sunt evaluate prin stimularea nervului cavernos la șobolani. Acest studiu observă că injecția cu iohimbină 1 µmol/kg a crescut semnificativ eficacitatea Viagra, deși yohimbina singură nu a produs rezultate comparabile.
Sibutramină
Metilfenidat (Ritalin)
În studiile efectuate la șobolani, indivizii anesteziați au fost administrați intravenos pentru a studia efectul medicamentului asupra frecvenței declanșării neuronale. Activarea exploziilor în cortexul prefrontal este îmbunătățită de antagonismul alfa2-adrenergic provocat de yohimbină la o doză de 1 mg/kg. Stimularea acestor neuroni nu a fost observată numai cu yohimbina și a fost mediată de activarea dopaminergică (blocarea receptorilor D1 blochează creșterea declanșării).
Efedrina
Potrivit unui studiu, la administrarea a 25 mg de efedrină și 200 mg de cofeină (componente ale complexului ECA pentru pierderea în greutate) cu adăugarea a 5 mg de iohimbină, a existat o scădere a frecvenței cardiace în repaus, dar în timpul exercițiilor fizice supraponderale. femei, ritmul cardiac a scăzut a crescut brusc. Voluntarii studiați în acest grup au urmat o dietă foarte săracă în calorii (400 kcal pe zi) timp de 10 zile, dar rezultatele au fost comparabile cu grupul de control al persoanelor care au urmat aceeași dietă, dar au luat efedirină și nu au luat iohimbină. 10.5 Alcool Alcoolul crește nivelul de norepinefrină din sânge. Astfel, 1,1 ml/kg de alcool 95% (100-120 mg/dl conținut de alcool în sânge) este capabil să crească nivelul de norepinefrină (metoxihidroxifenilglicol în serul sanguin) la un nivel mai mare de 0,4 mg/kg de iohimbină (dublu față de doza normala). Alcoolul și iohimbina au un efect complementar în creșterea nivelului seric de metoxihidroxifenilglicol, dar alcoolul nu inhibă semnificativ creșterea tensiunii arteriale în repaus. Pe lângă creșterea nivelurilor de metoxihidroxifenilglicol cu alcool și/sau iohimbină, yohimbina a indus atacuri de anxietate bruște, în timp ce alcoolul nu a avut un efect semnificativ asupra vârfurilor de cortizol induse de yohimbină.
Yohimbina: indicații de utilizare
Disfuncție sexuală
Institutul Național de Sănătate listează clorhidratul de yohimbină ca formă standardizată de yohimbină disponibilă pe bază de rețetă în Statele Unite și s-a demonstrat în studiile pe oameni că este mijloace eficienteîn tratamentul impotenței. Forma standardizată USP a clorhidratului de yohimbină este medicament pe bază de rețetă, utilizat pentru a trata disfuncția erectilă. Studiile controlate arată că acest medicament nu este întotdeauna eficient în tratarea impotenței, iar dovezile de creștere a dorinței sexuale (libidoul) sunt anecdotice. Este posibil ca unii pacienți cu ED (disfuncție erectilă) să experimenteze îmbunătățiri semnificative cu yohimbina orală. Inconsecvențele existente în rezultate se pot datora diferențelor de profil medicamente, selecția pacienților, precum și diferențele de informații subiective de la pacienți. Cu toate acestea, datele disponibile despre utilizarea yohimbinei ca medicament pentru tratamentul disfuncției sexuale nu sunt impresionante. Yohimbina blochează receptorii alfa-2 adrenergici pre- și postsinaptici. Blocarea receptorilor alfa-2 adrenergici postsinaptici duce la o ușoară relaxare a corpurilor netede ale mușchilor cavernoși. De fapt, majoritatea receptorilor adrenergici din corpurile cavernoase sunt receptori alfa-1. Blocarea receptorilor presinaptici alfa-2 adrenergici are ca rezultat eliberarea crescută de neurotransmițători, cum ar fi oxidul nitric, norepinefrina și dopamina în sistemul nervos central și în corpul cavernos al penisului. În timp ce oxidul nitric eliberat în corpul cavernos are un efect relaxant, norepinefrina are un efect contractil mai puternic prin stimularea deblocării receptorilor alfa-1 adrenergici. Utilizarea concomitentă a yohimbinei cu blocante alfa-1 va preveni constricția cauzată de stimularea adrenergică crescută. Pe lângă yohimbină, arborele Yohimbe conține aproximativ 55 de alcaloizi. Yohimbina reprezintă 1% până la 20% din cantitatea lor totală. Printre acești alcaloizi se numără corinatina, un blocant al receptorilor alfa-1 adrenergici. Astfel, atunci când se utilizează extract de arbore Yohimbe în doză suficientă, este posibil să se obțină blocarea receptorilor adrenergici alfa-1 și alfa-2 concomitenți și, astfel, să provoace o erecție și mai puternică decât atunci când se administrează singur iohimbina. S-a demonstrat că yohimbina este eficientă în a inversa sațiația și epuizarea sexuală la șobolanii masculi. În plus, yohimbina crește volumul spermatozoizilor ejaculați la câini, acționând până la macar, la cinci ore de la administrare. Yohimbina este eficientă în tratarea disfuncției orgasmice la bărbați.
Yohimbina pentru pierderea în greutate
Potrivit unui studiu, yohimbina orală poate obține o pierdere semnificativă de grăsime la sportivi. Multe companii de culturism comercializează suplimente care conțin iohimbină pentru reducerea grăsimilor locale, chiar dacă există puține dovezi experimentale ale eficacității sale.
Alte aplicații
Yohimbina este, de asemenea, utilizată pentru a trata efectele secundare sexuale cauzate de anumite antidepresive (ISRS) și în tratamentul tulburărilor hiposexuale feminine. În plus, yohimbina crește tensiunea arterială în insuficiența autonomă. Combinația de yohimbină cu sau venlafaxină potențează efectul antidepresiv al ambelor medicamente. Yohimbina este utilizată în tratamentul tulburării de stres posttraumatic (PTSD). Utilizarea yohimbinei fără prescripție medicală poate fi periculoasă pentru cei care suferă de tulburare de stres post-traumatic. În farmacologie, yohimbina este folosită ca sondă pentru receptorii alfa-2 adrenergici. În medicina veterinară, yohimbina este utilizată la animalele mici și mari ca medicament antianestezic după administrarea Xilazină.
Farmacologie
Yohimbina are afinitate mare pentru receptorii alfa-2 adrenergici, afinitate moderată pentru receptorii alfa 1-adrenergici, 5-HT 1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B și D2 și afinitate slabă pentru 5 - HT1E, Receptorii 5-HT2A, 5-HT5A, 5-HT7 și D3. Substanța se manifestă ca un antagonist al receptorilor alfa-1-adrenergici, alfa-2-adrenergici, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT 2A, 5-HT2B și receptorilor D2 și ca un agonist parțial al 5-HT receptorii 1A. Activitatea sa intrinsecă la alte locuri este neclară și/sau necunoscută, dar este probabil antagonistă.
Producția de yohimbină
Yohimbina este un alcaloid major extras din scoarța copacului veșnic verde din Africa de Vest, Yohimbe, un membru al familiei Rubiaceae. Arborele Yohimbe conține alte 31 de tipuri de alcaloizi. În Africa, yohimbe este folosit în mod tradițional ca a. Cu toate acestea, este foarte important să rețineți că clorhidratul de yohimbină și extractul de scoarță de yohimbe nu sunt substanțe interschimbabile. Principal activ Substanta chimicaîn scoarța arborelui Yohimbe se află alcaloidul yohimbină HCl. Cu toate acestea, conținutul de yohimbină din extractul de scoarță de Yohimbe este instabil și uneori chiar foarte scăzut. Astfel, deși scoarța de Yohimbe a fost folosită în mod tradițional pentru a trata disfuncția erectilă masculină, nu există dovezi științifice suficiente pentru a forma o concluzie definitivă cu privire la eficacitatea substanței pentru o astfel de utilizare. Datorită cererii în creștere, copacul este acum pe cale de dispariție în el mediul natural un habitat. Conservarea sa este deosebit de dificilă din cauza faptului că multe guverne occidentale au declarat-o specie interzisă.
Efectele secundare ale yohimbinei
Pot apărea numeroase reacții adverse atunci când se administrează doze orale mai mari de yohimbină, cum ar fi creșterea ritmului cardiac, creșterea tensiunii arteriale, agitație și insomnie. În cazuri rare, se observă atacuri de panică, halucinații, dureri de cap, amețeli și înroșirea pielii. Atunci când utilizați yohimbina în combinație cu medicamente care inhibă recaptarea norepinefrinei, cum ar fi Dextrometorfan, Tramadol, unele antidepresive și stimulente ale sistemului nervos central utilizate pentru tratarea ADHD, riscul de a dezvolta o criză hipertensivă poate crește. Acest lucru se datorează faptului că utilizarea acestor medicamente în combinație cu antagoniști ai receptorilor alfa-2 crește cantitatea de norepinefrină din creier, ceea ce poate provoca o creștere periculoasă a tensiunii arteriale. Reacții adverse mai grave pot include convulsii și insuficiență renală. Yohimbina nu trebuie utilizată de pacienții cu nicio boală de ficat, rinichi, inimă sau tulburări mentale. Indicele terapeutic al yohimbinei este destul de scăzut; intervalul dintre dozele eficiente și periculoase este foarte restrâns. Doza tipică pentru disfuncția sexuală este de 15-30 mg, o doză de 100 mg este mortală și poate duce la tulburări de panică, atac de cord și chiar moarte. Utilizarea yohimbinei în combinație cu Modafinil este adesea asociată cu reacții adverse, cum ar fi greață, creșterea periculoasă a ritmului cardiac și creșterea tensiunii arteriale. Yohimbina are o anumită activitate de inhibitor al monoaminooxidazei (IMAO), în timp ce Modafinilul crește nivelurile diferitelor monoamine, ceea ce poate duce la efecte secundare periculoase.
Disponibilitate:
Lista literaturii folosite:
Singh DK, Srivastava B, Sahu A. Determinarea spectrofotometrică a alcaloizilor Rauwolfia: estimarea rezerpinei în produse farmaceutice. Anal Sci. (2004)
Cimolai N, Cimolai T. Yohimbină utilizată pentru îmbunătățirea fizică si este toxicitate potențială. J Diet Suppl. (2011)
Rockhold RW, Gross F. Yohimbine diastereoizomeri: efecte cardiovasculare după aplicarea centrală și periferică la șobolan. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. (1981)
Bharucha AE, şi colab. Relația farmacogeneticii citocromului P450 cu efectele yohimbinei asupra tranzitului gastrointestinal și catecolaminelor la subiecții sănătoși. Neurogastroenterol Motil. (2008)
Bună prieteni! Astăzi vom vorbi despre un supliment interesant pentru arderea grăsimilor - clorhidrat de yohimbină. Să trecem, ca întotdeauna, prin teoria aplicată și, bineînțeles, prin practica utilizării acestui medicament. Să ne uităm la cum să utilizați yohimbina pentru pierderea în greutate, ce este un ciclu de clenbuterol yohimbină și dacă yohimbina poate fi utilizată pentru femei. Să mergem.
Anul acesta a devenit pentru mine un an al experimentelor. În ciuda faptului că m-am adus întotdeauna într-o formă excelentă doar prin antrenament, dietă și o cantitate mică de nutriție sportivă (proteine, creatină, BCAA, vitamine, minerale), anul acesta am decis să testez o serie de medicamente interesante, despre care am citit și am auzit multe, dar nu am folosit niciodată.
În ultimul articol am scris despre cum am folosit . Experimentul s-a dovedit a fi foarte practic și vizual. Articolul s-a dovedit a fi foarte tare.
Ei bine, astăzi este rândul lui yohimbină. Fără îndoială, suplimentul este extrem de interesant.
Clorhidrat de yohimbină
Yohimbina (din engleza Yohimbine, sau uneori numita quebraquine) este un alcaloid cu efect de stimulare. origine vegetalăși un afrodisiac derivat din planta Yohimbe.
Clorhidratul de yohimbină este substanța activă și același nume al unui medicament alfa-blocant pentru tratamentul disfuncției erectile, disponibil în diferite forme (cel mai frecvent este comprimatele de 5 mg).
Acest medicament este folosit de culturisti pentru tăierea, pierderea în greutate și creșterea libidoului (mai ales important după un curs de steroizi).
Apropo, studiul acestui grup de alcaloizi a început datorită faptului că oamenii de știință au vrut să afle mecanismul de acțiune al cunoscutului medicament veterinar „Patogen equin”.
Plante din care se obține yohimbina:
- Arborele Yohimbe, familia Madder, care crește în Africa centrală (yohimbina este principalul alcaloid al arborelui Yohimbe);
- Scoarță de quebracho albă (plantă din America de Sud);
- serpentina Rauwolfia, familia Kutrovaceae;
Efectul clorhidratului de yohimbină asupra organismului
Inițial, yohimbina a fost concepută ca tratament pentru impotență (disfuncție erectilă), dar acțiunea sa este mult mai largă.
- Acționează asupra organismului ca un stimulent al sistemului nervos central (poți apăsa puțin mai mult și te antrenezi mai mult)
- Efect antidepresiv, îmbunătățirea stării de spirit (datorită capacității de a inhiba monoaminoxidaza).
- Îmbunătățirea fluxului de sânge către organele genitale (prin urmare, erecția se îmbunătățește, senzațiile în timpul sexului și orgasmului sunt semnificativ mai mari, ceea ce este în mod natural un plus;).
- Interacționează cu mulți receptori, dar pentru noi cel mai important este că este un alfa-blocant (blochează receptorii adrenergici alfa1 și alfa2), care accelerează procesul de ardere a grăsimilor!
- Risc foarte scăzut de reacții adverse (observat doar la doze mai mari și apoi rar).
- Are un efect pozitiv asupra somnului (luminozitatea somnului se îmbunătățește, începi să visezi, dormi mai profund, dar cu doze crescute apare o senzație de anxietate în timpul somnului).
Pentru noi, cei care ne antrenăm în sală, este deosebit de important ca yohimbina să blocheze receptorii adrenergici alfa1 și alfa2, ceea ce accelerează arderea grăsimilor.
Orice altceva vine ca un bonus suplimentar plăcut (în special fluxul sanguin crescut „unde trebuie să fie” și orgasme mai vii).
Efectele secundare ale yohimbinei
Ar fi logic să luăm în considerare efectele secundare ale yohimbinei, deși trebuie spus că chiar și în timpul utilizării medicamentului nu am avut practic niciunul (doar când am depășit cu mult doza recomandată).
Vă voi spune în detaliu despre experiența mea de utilizare a clorhidratului de yohimbină la sfârșitul articolului.
Instrucțiunile de utilizare a medicamentului indică următoarele reacții adverse:
- Durere de cap;
- Ameţeală;
- Migrenă;
- Anxietate;
- Tremuraturi de maini (tremurarea mainilor);
- vărsături;
- Diaree (diaree);
- Dureri de stomac (gastralgie);
- Scăderea sau creșterea tensiunii arteriale;
- Tahicardie (bătăi dureroase ale inimii rapide);
- Priapism (acesta este un fenomen FOARTE RAR când, la 4 ore după actul sexual, erecția nu scapă și este dureroasă și nu este asociată cu excitația sexuală);
Din toate acestea, am avut doar diaree și doar când aproape că am dublat doza recomandată.
Intensitatea acțiunii medicamentului și manifestarea efectelor secundare pot fi diferite în fiecare organism, dar nu am simțit senzații negative asupra mea.
Contraindicații pentru administrarea de yohimbină
Unii oameni ar trebui să fie atenți să ia yohimbină. În ciuda faptului că efectele secundare sunt FOARTE RARE, iar ireversibilitatea lor este pur și simplu absentă, pentru următoarele contraindicații, este mai bine să consultați un medic înainte de utilizare:
- Hipertensiune arterială și hipotensiune arterială;
- Insuficiență renală și hepatică severă;
- Luarea de agonişti adrenergici (ATENTIE! Clenbuterolul este un agonist adrenergic! Deci clenbuterolul si yohimbina trebuie luate cu mare atentie, desi in general sunt impotriva combinarii lor!);
- Boli ereditare: intoleranță la lactoză, deficit de lactază etc.
- Copiii NU au voie!
- Nu este permis în timpul sarcinii și alăptării (deși este scris că medicamentul nu este destinat femeilor);
- Cu grija: boala ischemica boli de inima, ulcer gastric, glaucom etc.
În culturism, yohimbina a câștigat o popularitate deosebită tocmai datorită capacității sale de a „ajuta” cu pierderea în greutate.
Yohimbina pentru pierderea în greutate funcționează foarte bine, iar efectul său de ardere a grăsimilor a fost dovedit de multe studii de renume.
După cum am spus mai sus, yohimbina are un efect stimulant, îmbunătățește concentrarea mentală, ceea ce este important pentru culturisti și, de asemenea, te ajută să te antrenezi mai mult și mai intens.
Efectul de ardere a grăsimilor al yohimbinei se datorează BLOCĂRII ALFA2-ADRENORESCEPTORILOR!
Dacă clenbuterolul, despre care am vorbit în ultimul articol, activează receptorii adrenergici BETA-2, atunci iohimbina blochează receptorii alfa2-adrenergici.
Prin blocarea receptorilor alfa-2 adrenergici, yohimbina permite grăsimii să fie ușor distruse cu eliberarea de energie.
Al doilea punct, care ajută, de asemenea, la îmbunătățirea arderii grăsimilor, este CREȘTEREA FLUXULUI DE SANG ÎN ȚESUTUL GRAS, datorită căruia transportul acizilor grași la locul distrugerii este accelerat.
Ați observat că în unele locuri corpul pierde în greutate mai repede (mâini, gambe, etc.), în timp ce în altele este mai greu (stomac, coapse etc.)?
Acest lucru se explică prin concentrații diferite de receptori alfa și beta adrenergici în părți diferite corpuri. Acolo unde sunt mai multi receptori alfa-adrenergici este MAI DIFICIL sa slabesti acolo unde sunt mai multi receptori beta-adrenergici este mai usor sa slabesti.
De aceea, yohimbina, prin blocarea receptorilor alfa2-adrenergici, vă poate ajuta să slăbiți în " în locurile potrivite" Mai repede.
- Puteți cumpăra clorhidrat de yohimbină de la farmacie și puteți economisi niște bani la cumpărarea de nutriție sportivă, același gunoi ca și în alimentația sportivă, doar, desigur, fără borcanul colorat „magic”. Un pachet de 50 de comprimate costă în jur de 250 de ruble, o tabletă conține 5 mg de iohimbină. Acest pachet este suficient dacă luați 2 comprimate de 3 ori pe zi timp de 8-9 zile.
- Atenţie! Concentrația de yohimbină în sânge este redusă dacă este luată împreună cu alimente grase!!! Acest lucru a fost confirmat de multe studii, așa că este mai bine să vă abțineți de la a mânca alimente grase în timpul ciclului de yohimbină. Și după cum ne amintim, puteți mânca o mulțime de alimente grase în timpul.
- Luați câte 1-2 comprimate (5-10 mg) DE TREI ORI PE ZI CU MESA! Deși, unele studii sugerează să luați yohimbină cu o oră înainte de mese. Te sfătuiesc să mănânci CU ALIMENTAREA TA, așa cum este scris în instrucțiuni, dar fără alimente grase. Doza unică maximă este de 10 mg (2 comprimate), doza zilnică este de 6 comprimate (30 mg).
- CAFEA (fără zahăr, desigur) poate spori efectul yohimbinei. Puteți cumpăra tablete și puteți lua 200 mg pe zi dimineața.
- Cel mai bun moment pentru a lua yohimbina este DIMINEAȚA și ÎNAINTE DE ANTRENAMENT!
- Cursul poate dura 3-4 săptămâni. Dacă este necesar, cursul poate fi repetat.
Curs de clenbuterol yohimbină
Sincer, nu am folosit acest curs pentru că nici nu m-am simțit confortabil cu clenbuterol.
Yohimbina blochează receptorii adrenergici ALPHA-2 (care promovează depozitarea grăsimilor), iar clenbuterolul stimulează receptorii adrenergici BETA-2 (care declanșează lipoliza).
Regimul este simplu: împreună cu cursul de „clenbuterol solo”, ar trebui să luați 5-10 mg (una sau două comprimate) de clorhidrat de yohimbină de trei ori pe zi cu mesele.
Acestea. Dimineața am băut clenbuterol pe stomacul gol, iar apoi cu mesele 1-2 comprimate (1 comprimat = 5 mg) de yohimbină.
Puteți vedea cursul „clenbuterol solo” din articolul anterior (am dat un link către el la început).
Încă o dată, cum să luați yohimbina cu clenbuterol:
- Folosește cursul CLENBUTEROL SOLO din articolul anterior.
- Adaugă la acest curs DE TREI ORI PE ZI 1-2 comprimate de iohimbină (5-10 mg fiecare) CU MASĂ!
- Clenbuterol dimineața, yohimbină în timpul zilei. Nimic complicat.
În acest caz, lupii noștri sunt hrăniți, iar oile noastre sunt în siguranță. Receptorii alfa-2 adrenergici sunt blocați (grasimile nu se acumulează), receptorii beta-2 adrenergici sunt stimulați (lipoliza accelerează).
Arderea grăsimilor merge mai repede, dar din nou, nu vă sfătuiesc să faceți acest lucru, pentru că... Chiar și în instrucțiunile pentru yohimbină este scris în contraindicații, UTILIZARE SIMULTANĂ CU ADRENOMIMETICE!
Lasă-mă să explic, NU îl poți folosi împreună cu clenbuterol!
Multe fete sunt interesate de acest medicament, dar apar multe întrebări, deoarece a fost creat inițial pentru tratamentul disfuncției erectile. Poate fi folosit de fete?
Răspuns: POȚI!
Este posibil, deoarece receptorii adrenergici ALPHA2 sunt prezenți atât la bărbați, cât și la femei!!! Mai mult, pentru multe fete, administrarea de yohimbină crește și circulația sângelui în organele genitale și crește intensitatea orgasmului!
Anterior, se credea că administrarea de yohimbină crește secreția de testosteron, deoarece. Libidoul și activitatea sexuală cresc, dar acest fapt NU A FOST DOVDIT! Și faptul că yohimbina mobilizează grăsimile și te ajută să slăbești, acest fapt a fost COMPLET DOVDIT!
Studiile au arătat că nivelul de acizi grași din corpul unui atlet de antrenament care ia iohimbina este DUBLAT, comparativ cu un atlet care nu o ia.
Asa de, dragi feteși femeile, bucurați-vă de ea pentru sănătatea voastră.
Apropo, sora mea a luat yohimbina de mai multe ori, chiar i-a placut efectul!
Experimentul meu și senzațiile de la yohimbină
După un curs de clenbuterol, am început să beau clorhidrat de yohimbină, cumpărat de la o farmacie. Am cumpărat două pachete pentru câte 250 de ruble fiecare, câte 50 de tablete per pachet (5 mg per tabletă).
Sentimentele mele:
- MULT MOLE decât clenbuterolul. Dacă din „arțar” îți bate inima ca nebun, tahicardie și te simți pe jumătate rău, atunci de la yohimbină te simți mult mai bine.
- Erecția a devenit mai puternică! Deși nu am probleme cu asta, fluxul de sânge către organele genitale a devenit mult mai puternic. Libidoul a crescut, bariera psihogenă în calea sexului (toți bărbații o au, ne temem că ceva nu va funcționa) A DISPARAT COMPLET, doar că nici nu te gândești la asta.
- Orgasmele au devenit mai strălucitoare. Ceva mai profund și mai lung. Îmi pare rău pentru detalii, dar acesta este în mod clar un bonus foarte plăcut de la administrarea acestui medicament. Nu văd niciun rost să mă ascund.
- Când doza a fost depășită de 1,5-2 ori (8-12 comprimate pe zi), am început să am diaree! Așa că aveți grijă la supradoze.
Am mai baut yohimbina amestecata cu extract de serpentina Rauwolfia (sau alfa yohimbina) de la Allmax. Mi-a placut mult mai mult de el!!! Nu se poate compara cu farmacia din punct de vedere al eficacității. Funcționează excelent pentru dietele sărace în carbohidrați!
La cel mai mic preț îl puteți cumpăra de pe iHerb prin acest link.
Îmi place să comand acolo. Preturile sunt foarte mici, livrarea este destul de rapida (am primit-o in 14 zile), merge super!
În general, mi-a plăcut foarte mult yohimbina. Cu siguranță dă rezultate, atât în ceea ce privește pierderea în greutate, cât și în ceea ce privește orice altceva.
Da, NU VA ÎNLOCUIRE DIETA ȘI ANTRENAMENTUL, dar vă poate însenina viața de zi cu zi de tăiat în condiții de calorii reduse.
Iată rezultatele mele din această vară. Pe parcursul unui an, am reușit să câștig 1,5-2 kg de masă musculară. Cred că este un rezultat bun.
Yohimbină este un alcaloid vegetal, un afrodisiac obținut din planta Yohimbe. Yohimbina este folosită în culturism ca arzător de grăsimi și stimulent al sistemului nervos, în plus, sportivii îl iubesc pentru capacitatea sa de a crește libidoul. Inițial, medicamentul a fost utilizat numai pentru tratamentul disfuncției sexuale la bărbați. Cu toate acestea, după cum sa dovedit mai târziu, clorhidratul de yohimbină are multe alte beneficii.
Yohimbina are un efect simpatolitic și stimulator pronunțat asupra organismului. Poate fi folosit și ca antidepresiv ușor datorită capacității sale de a inhiba MAO (MonoAmino Oxidase). Cea mai extinsă activitate de cercetare privind yohimbina a fost realizată de Kenneth Grasing, care a avut ca scop identificarea proprietăților farmacodinamice ale substanței și tolerabilitatea acesteia într-o doză relativ mare (22 mg). A participat pe deplin la experiment oameni sanatosi, fără contraindicații pentru utilizarea clorhidratului de yohimbină.
Studiile au arătat o tolerabilitate foarte bună a medicamentului, viteza rapida absorbția și excreția de substanțe de către organism. Chiar și la doza indicată, medicamentul a provocat rareori reacții adverse minore. A existat o creștere moderată a ritmului cardiac și o creștere a respirației împreună cu o scădere a tensiunii arteriale. Clorhidratul de yohimbina are influență pozitivă pentru somn doar în doză mică (până la 1 mg), o doză mare poate duce la o senzație de anxietate în timpul somnului, datorită efectului stimulator asupra sistem nervos. Cu toate acestea, dacă luați medicamentul dimineața, puteți uita și de acest efect secundar.
Este extrem de rar să apară dureri de cap ușoare și amețeli, roșeață a pielii (datorită proprietăților vasodilatatoare). Riscul de reacții adverse apare atunci când medicamentul este combinat cu alți stimulenți. Există, de asemenea, o serie de contraindicații pentru administrarea clorhidratului de yohimbină. Acestea sunt: tahicardie, boli hepatice/rinichi, hipertensiune arterială, hipersensibilitate la substanță, boală coronariană.
Datorită unora dintre proprietățile sale, clorhidratul de yohimbină a devenit foarte răspândit în culturism. Cea mai importantă proprietate a acestui tip este efectul lipolitic pronunțat.
Principiul de acțiune al majorității arzătoarelor de grăsimi este de a stimula secreția de adrenalină, care, la rândul său, are un efect incitant asupra receptorilor alfa și beta adrenergici. Excitarea primului va duce la acumularea activă de grăsime, iar excitarea celui din urmă, dimpotrivă, va crește utilizarea țesutului adipos ca sursă de energie, ceea ce vă va permite să scăpați de excesul de grăsime mult mai rapid. Astfel, yohimbina, prin stimularea receptorilor beta-adrenergici și blocarea receptorilor alfa-adrenergici, are un efect de ardere a grăsimilor.
În plus, clorhidratul de yohimbină poate crește semnificativ concentrarea mentală, ceea ce va fi util în timpul antrenament de forta in sala de sport.
Cum să luați yohimbina
Clorhidratul de yohimbină este utilizat de obicei în timpul perioadei de „uscare”, adică pentru a scăpa de excesul de grăsime. Yohimbina trebuie luată în doză de 10-20 mg/zi (disponibilă în comprimate de 5-10 mg), o dată pe zi, de preferință dimineața, cu apă. Nu luați suplimentul cu alimente.
Dacă apar efecte secundare, încercați să reduceți doza la jumătate, dacă acest lucru nu ajută, opriți-l cu totul; Un curs de yohimbină durează 3-10 săptămâni.
