Rădăcini de șarpe rauwolfia -RadiceRauwolfiaeserpentine

Rauwolfiaserpentină- Rauwolfia serpentina Benth.

Semproprietatekutrovye - Apocynaceae

Pe lângă șarpele rauwolfia, cultivat din cele mai vechi timpuri în India, Birmania, pe insulele indoneziene, în prezent, ca urmare a lucrărilor efectuate, rauwolfia gri - Rauwolfia canescens L. din India și rauwolfia vomit - Rauwolfia vomitoria Af. din Africa. Studiul altor specii continuă. În condiții culturale, rauwolfia grey s-a dovedit bine.

Caracteristici botanice.Șarpele Rauwolfia este un arbust peren veșnic verde de până la 1-1,5 m înălțime, cu suc lăptos. Are un rizom mic și o rădăcină lungă, cu rădăcini laterale mari. Frunzele sunt dispuse spiralate în 3-4, ovale, ușor ascuțite, dense, glabre. Florile sunt roz, roșii sau albe în inflorescențe umbelate dense. Fructele sunt roșii și constau din 2 drupe suculente. El a făcut o descriere botanică a plantei în secolul al XVI-lea. Medicul german Leonhard Rauwolf.

Răspândirea. India, Indonezia, Birmania, Sri Lanka. Introdus în cultură în India. Cultura este stăpânită în Georgia.

Habitat. La marginile pădurilor subtropicale.

Gol. Se recoltează rădăcini și rizomi foarte mici. Rădăcinile sunt dezgropate toamna. Tăiate în bucăți. Pe plantațiile din India, rădăcinile sunt dezgropate în al 3-4-lea an. Spălacit.

Uscare.În uscătoare naturale, la curent.

Semne externe. Rădăcinile sunt cilindrice sau tăiate longitudinal, brăzdate longitudinal, acoperite cu plută maro la exterior. Lemnul este galben, fragil. Mirosul este caracteristic, neplăcut. Gustul este amar.

Compoziție chimică. Planta a fost studiată încă din anii 50 ai secolului XX. În scurt timp, europenii au izolat peste 25 de alcaloizi din rauwolfia.

Rădăcinile și rizomii conțin aproximativ 20 de alcaloizi indolici, reprezentând aproximativ 1-2%. Cele mai faimoase dintre ele: reserpina (serpazil), extrasă în Elveția (1952) în formă pură, aymalina, papaverină etc. Dintre oamenii de știință domestici, profesorul DG Kolesnikov a studiat compoziția chimică a rauwolfiei.

Depozitare.„Reserpina” în pulbere este păstrată conform listei A. Toate medicamentele în tablete - conform listei B.

Proprietăți farmacologice. Alcaloizii Rauwolfia au proprietăți farmacologice valoroase. Unele dintre ele, în special reserpina și, într-o măsură mai mică, rescinamina, au efect sedativ și hipotensiv, altele (aymalin, rauwolfin, serpagin, yohimbină) au efect adrenolitic. Aimalina are un efect antiaritmic.

Principala proprietate farmacologică a rezerpinei este efectul său simpatolitic, datorită faptului că sub influența sa catecolaminele sunt eliberate (eliberate) rapid din depozitele granulare ale terminațiilor nervoase presinaptice. Catecolaminele eliberate suferă efectul de inactivare al monoaminoxidazei, ceea ce duce la o scădere a eliberării catecolaminelor în fanta sinaptică și la slăbirea influențelor adrenergice asupra sistemelor efectoare ale organelor periferice, inclusiv a receptorilor adrenergici ai vaselor de sânge.

Acțiunea rezerpinei se extinde și la sistemul nervos central. Sub influența sa, conținutul de neurotransmițători din țesuturile cerebrale - norepinefrină, dopamină, serotonina scade, ceea ce se datorează capacității sale de a perturba transportul acestor substanțe din plasma celulară (unde are loc biosinteza lor) în granule, unde sunt. depus. În plasmă, ei sunt expuși la monoaminoxidaza conținută în ea și sunt transformați în metaboliți inactivi (deminați).

Rezerpina are un efect complex asupra organismului. Efectul său antihipertensiv este în mare măsură asociat cu efectul asupra sistemului nervos periferic și cu efectul neuroleptic asupra proceselor neurochimice centrale.

Sub influența rezerpinei, presiunea sistolică și diastolică scade treptat în diferite forme și stadii de hipertensiune arterială. Cel mai bun efect se observă în stadiile incipiente ale hipertensiunii arteriale, în absența unor modificări organice pronunțate ale sistemului cardiovascular. Efectul antihipertensiv persistă o perioadă relativ lungă de timp după întreruperea administrării rezerpinei.

Odată cu scăderea tensiunii arteriale, funcția renală se îmbunătățește: fluxul sanguin renal crește, filtrarea glomerulară crește. Există dovezi ale unui efect pozitiv al rezerpinei asupra metabolismului lipidic și proteic la pacienții cu hipertensiune arterială esențială și ateroscleroză coronariană.

Reserpina are capacitatea de a crește secreția de prolactină. În condițiile unui experiment pe șobolani liniari dintr-o anumită tulpină, poate stimula dezvoltarea cancerului de sân. Studii clinice și experimentale amănunțite la Centrul de Cercetare a Cancerului All-Union al Academiei de Științe Medicale (din 1992 - Centrul de Cercetare a Cancerului al Academiei Ruse de Științe Medicale), totuși, au confirmat inconsecvența ideii că poate apărea cancerul de sân uman. sub influenţa rezerpinei.

Medicamente."Reserpină" (tablete) și preparatele sale: "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Triresid", "Brinerdin"; "Aymalin" (tablete, fiole). „Raunatin” (tablete) conține suma alcaloizilor rădăcinilor de rauwolfia.

Aplicație. Medicamentele sunt utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale în hipertensiune arterială și tulburări mintale (rezerpină). "Raunatin" acționează mai blând decât reserpina - ca agent antihipertensiv și antiaritmic "Aymalin" este un remediu eficient pentru stoparea atacurilor de fibrilație atrială.

Reserpină (Resserpinum). Inițial, înainte de apariția antipsihoticelor moderne, reserpina era folosită pentru a trata bolile mintale. În prezent, reserpina este rar utilizată ca agent antipsihotic; este folosită în principal ca agent antihipertensiv pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Se prescrie mai des în asociere cu alte medicamente antihipertensive (diuretice etc.). Alocați reserpina pe cale orală sub formă de tablete (după mese). Dozele și durata tratamentului sunt selectate individual.

În caz de hipertensiune arterială în stadiile incipiente, reserpina este de obicei prescrisă la 0,05-0,1 mg de 2-3 ori pe zi. În unele cazuri, este suficient să continuați să utilizați medicamentul la aceste doze, în altele, doza este crescută treptat. De obicei, pentru a evita depresia, o doză zilnică de 0,5 mg este limitată, dar cu o toleranță bună se crește la 1 mg. Dacă efectul hipotensiv nu apare în 10-14 zile, medicamentul este anulat.

La atingerea efectului, doza se reduce treptat la 0,5-0,2-0,1 mg pe zi. Tratamentul cu doze mici (de întreținere) se efectuează pe o perioadă lungă de timp (cursuri de 2-3 luni, dacă este necesar de 3-4 ori pe an) sub supravegherea unui medic.

Reserpina este, de asemenea, utilizată pentru formele ușoare de insuficiență cardiacă cu tahicardie (împreună cu glicozide cardiace), hipersimpaticotonie și toxicoză tardivă la femeile însărcinate. În caz de tireotoxicoză, reserpina se prescrie împreună cu substanțe tireostatice. Reserpina în sine nu are efect tirostatic, dar reduce tulburările neurovegetative și provoacă o scădere a frecvenței pulsului. Utilizarea rezerpinei poate reduce doza de medicamente antitiroidiene.

În practica psihiatrică și neurologică, reserpina este prescrisă în principal pentru tulburările neuropsihiatrice bazate pe hipertensiune arterială, precum și pentru insomnia persistentă și alte boli. În tratamentul schizofreniei, reserpina este uneori utilizată în combinație cu alte antipsihotice. Reserpina este recomandată și pentru tratamentul psihozelor alcoolice.

Doze mai mari pentru adulți în interior: unic 0,002 g (2 mg), zilnic 0,01 g (10 mg). Pentru boli mintale, reserpina se administrează oral în prima zi de la 0,25 la 2 mg, apoi doza este crescută la 10-15 mg pe zi. Pentru nevroze, se prescrie în doze mici, începând de la 0,25 mg de 2-3 ori pe zi până la 0,5 mg de 3-4 ori pe zi. Pentru copii, reserpina este prescrisă în doză de 0,1 până la 0,4 mg pe zi (în 2-4 doze), în funcție de vârstă.

În doze mici, reserpina, de regulă, nu provoacă reacții adverse. La doze mari și sensibilitate crescută, poate apărea hiperemie a membranelor mucoase ale ochilor, erupții cutanate, dureri de stomac, diaree, bradicardie, slăbiciune, amețeli, dificultăți de respirație, greață, vărsături, coșmaruri. În cazul utilizării prelungite, parkinsonismul este posibil. În timpul tratamentului, pacienții cu boli mintale pot dezvolta sentimente de anxietate, anxietate, insomnie persistentă și o stare de depresie. La pacienții cu obstrucție bronșică, reserpina poate provoca un atac acut de bronhospasm. Bronhospasmul este tratat cu atropină.

Contraindicatii: boli cardiovasculare organice severe cu simptome de decompensare si bradicardie severa, nefroscleroza, scleroza cerebrala, ulcer gastric si ulcer duodenal.

Rezerpina face parte dintr-un număr de medicamente combinate utilizate în hipertensiune arterială.

Adelfan (Аdelphan) - comprimate care conțin reserpină 0,0001 g (0,1 mg) și dihidralazină 0,01 g (10 mg). Dihidralazina, care este similară ca structură și acțiune cu apresina, este un vasodilatator periferic. Se aplică pentru hipertensiune arterială, 1-2 comprimate de 3 ori pe zi (după mese).

Adelfan-esidrex (Adelphan-Esidrex) conține reserpină O, 1 mg, dihidralazină 10 mg și diclotiazidă 10 mg și adelfan-esidrex-K (Adelphan-Esidrex K) - rezerpină 0,1 mg, dihidralizină 10 mg, clorhidrat de potassiu 10 mg060 mg. g și o tabletă. Adăugarea de clorură de potasiu este calculată pentru a preveni posibila hipokaliemie din utilizarea hidroclorotiazidei. Se prescrie 1/2-1 comprimat de 1-2-3 ori pe zi.

Brinerdin (Brinerdin) - drajeuri care conțin rezerpină 0,0001 g (0,1 mg), dihidroergocristină 0,0005 g (0,5 mg), clopamidă (brinaldix) 0,005 g (5 mg). Dihidroergocristina este un blocant adrenergic periferic și central; clopamida este un saluretic. Folosit pentru hipertensiune arterială și hipertensiune arterială simptomatică. Se administrează oral câte 1 comprimat de la 1 până la 3 ori pe zi (în funcție de natura bolii și de starea pacientului). Cursul tratamentului este de la 10 zile la câteva luni.

Christepine (Crusterin) - drajeuri care conțin 0,1 mg rezerpină, 0,5 mg dihidroergocristină și 5 mg diuretic clopamidă. Este utilizat pentru diferite forme de hipertensiune arterială. Se ia incepand cu 1 comprimat pe zi, apoi crescand doza la nevoie la 2-3 comprimate pe zi in 2-3 prize. Doza de întreținere - 1 comprimat pe zi sau la două zile.

Triresid (Triresid) - comprimate de compoziție: rezerpină 0,1 mg, sulfat de dihidralazină (vezi Apressin) 10 mg și hidroclorotiazidă 10 mg. Triresid este, de asemenea, disponibil cu un conținut suplimentar de 0,35 g de clorură de potasiu în fiecare tabletă. Indicațiile pentru utilizarea triresidelor sunt aceleași ca și pentru cristepină etc.

Când iau toate aceste comprimate (cu excepția celor care conțin clorură de potasiu), pacienții trebuie sfătuiți să mănânce alimente bogate în potasiu. Potasiul trebuie monitorizat.

Raunatin (Rаunatinum) - un preparat care conține suma de alcaloizi din rădăcinile șerpilor rauwolfia sau ale altor tipuri de raufolfia. Principala indicație pentru utilizarea raunatinei este hipertensiunea arterială, în special în stadiile I și II. În practica psihiatrică, raunatina nu este utilizată pe scară largă din cauza efectului neuroleptic insuficient de pronunțat, dar poate fi folosită pentru afecțiunile nevrotice.

Alocați oral în tablete. De obicei, începeți cu a lua 1 tabletă care conține 0,002 g (2 mg) din cantitatea de alcaloizi pe timp de noapte; în a 2-a zi, luați 1 comprimat de 2 ori pe zi, în a 3-a zi - 3 comprimate și aduceți doza totală la 4-5-6 comprimate pe zi; luați medicamentul după masă. După apariția efectului terapeutic (de obicei după 10-14 zile), doza se reduce treptat la 1-2 comprimate pe zi. Cursul de tratament durează de obicei 3-4 săptămâni, dar uneori medicamentul este luat pentru o perioadă lungă de timp într-o doză de întreținere (1 comprimat pe zi). Tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea unui medic. Concomitent cu raunatina (sau secvenţial), se pot prescrie alte medicamente antihipertensive, blocante ganglionare, apresină, diclotiazidă etc.

Raunatin de obicei nu provoacă reacții adverse. Unii pacienți o tolerează mai bine decât rezerpina. În unele cazuri, există umflarea mucoasei nazale, transpirație, slăbiciune generală; la pacienții cu angină pectorală, durerea în regiunea inimii crește uneori. Efectele secundare dispar atunci când doza este redusă sau după o pauză scurtă (1-3 zile) de administrare a medicamentului.

Ajmalin (Ajmalinum) (spre deosebire de reserpina, conținută și în rauwolfia) nu are activitate neuroleptică, scade moderat tensiunea arterială, crește ușor fluxul sanguin coronarian, are un efect ionotrop negativ și un efect adrenolitic moderat.

Aymaline se caracterizează prin proprietățile sale antiaritmice. Scade excitabilitatea miocardului, prelungește perioada refractară, inhibă conducerea atrioventriculară și intraventriculară, inhibă oarecum automatismul nodului sinusal, suprimă formarea impulsurilor în focarele ectopice de automatism. Se referă la medicamentele antiaritmice din grupa I.

Aimalin este capabil să oprească atacurile de fibrilație atrială și tahicardia paroxistică. De asemenea, este eficient pentru tulburările de ritm asociate cu intoxicația cu medicamente digitalice.

Alocați intravenos, intramuscular și în interior; mai eficient atunci când este administrat parenteral.

Pentru ameliorarea atacurilor acute de fibrilație atrială și a tahicardiei paroxistice, se injectează intravenos 0,05 g (2 ml dintr-o soluție de 2,5%) în 10 ml soluție izotonă de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%. Intră încet - în 7-10 minute. Dacă este necesar, în timpul zilei, puteți reintroduce încă 0,05 g. Puteți introduce medicamentul prin picurare: 2-4 ml soluție 2,5% în 100-200 ml soluție izotonă de clorură de sodiu.

Intramuscular, se injectează 0,05 g (2 ml dintr-o soluție de 2,5%) la fiecare 8 ore până la 0,15 g pe zi (adică de până la 3 ori). Dacă este necesar, medicamentul se administrează câteva zile la rând.

Când se obține un efect terapeutic din administrarea parenterală, se trece la administrarea orală a medicamentului, câte 1-2 comprimate (0,05-0,1 g) de 3-4 ori pe zi (în decurs de 1-3 săptămâni).

Aimalina este în general bine tolerată. Unii pacienți prezintă hipotensiune arterială, slăbiciune generală, greață, vărsături; cu administrare intravenoasă – senzație de căldură.

Contraindicații (în special pentru administrare intravenoasă): leziuni severe ale sistemului de conducere cardiacă, modificări sclerotice și inflamatorii pronunțate ale miocardului, insuficiență circulatorie de gradul III, hipotensiune arterială severă. Este necesară prudență atunci când se administrează aymaline la pacienții cu infarct miocardic proaspăt: este posibilă o scădere a tensiunii arteriale și tulburări de conducere.

Șarpe Rauwolfia (Rauwolila serpentina Benth.)

Tufă perenă veșnic verde cu Familiile kurde(Arosupaseae) cu rizom vertical şi numeroşi molari, cu tulpini ascendente, care sunt acoperite cu o scoarţă albicioasă, de până la 1 m înălţime. Pe ele sunt situate la început invers, apoi colectate în 4-5 frunze eliptice sau larg lanceolate. Flori cu un caliciu roșu închis cu o corolă palid sau roz. Fructul este format din două drupe roșii care au crescut până la mijloc. Planta este foarte otrăvitoare.

Răspândirea. Crește sălbatic în Himalaya, nordul Indiei, Birmania, pe insulele indoneziene. Introdus în cultură în India. Se iau măsuri de creștere în CSI.

Gol. Scoarța și rădăcinile sunt colectate și uscate.

Compoziție chimică. Materia primă conține până la 25 de alcaloizi indolici (1-2%), inclusiv reserpină, rescinamină, aymalin, aimicin, izoaymaline, aymalinin, rauchimbin, isorauchimbin, rauwolfinin, reserpiline, reserpinine, sarppagin, serpentin, serpentinine, epenyomtinine - , alohimbină, β-yohimbină, serpenină, tebaină, papaverină, deserpidină.

Rezerpina, raunatina si aymalin sunt obtinute din materii prime.

Aplicație. Reserpina are proprietăți hipotensive și un efect calmant asupra sistemului nervos central, îmbunătățește și adâncește somnul fiziologic, potențează efectul hipnoticelor, provoacă o serie de efecte parasimpatomimetice: încetinește activitatea cardiacă cu diastola prelungită, îmbunătățește motilitatea gastrointestinală, crește formarea de clorhidric. acid în stomac, mioză, provoacă hipotermie, reduce într-o oarecare măsură metabolismul. Crește eliberarea de catecolamine și reduce conținutul acestora, precum și serotonina în sistemul nervos central. Este utilizat pentru reducerea treptată a tensiunii arteriale sistolice și diastolice în diferite forme și stadii de hipertensiune arterială. Efectul antihipertensiv se dezvoltă treptat și durează relativ mult timp. Luați 0,1-0,3 mg pe zi după mese. Dacă este necesar, doza este crescută treptat la 0,5-1 mg, iar dacă nu există efect, până la 1,5-2 mg pe zi. Dacă în 10-14 zile efectul nu a apărut, atunci recepția este oprită. De asemenea, este prescris pentru formele ușoare de insuficiență cardiacă cu tahicardie, împreună cu glicozide cardiace, hipersimpaticotonie, pentru gravide cu toxicoză, pentru tireotoxicoză, împreună cu medicamente tireostatice. De asemenea, sunt utilizate pentru tulburări neuropsihiatrice asociate cu creșterea tensiunii arteriale, cu insomnie prelungită, agitație psihomotorie la pacienții cu schizofrenie, manie în cadrul psihozei circulare, formă circulară de schizofrenie, stare depresiv-agitată la pacienții cu psihoză presenilă. În schizofrenie, reserpina este utilizată selectiv cu antipsihotice. Se prescrie pentru boli mintale în prima zi 0,25 mg, apoi doza este crescută treptat la 10-15 mg pe zi, iar pentru nevroze, 0,25 mg de 2-3 ori pe zi, apoi doza este crescută la 0,5 mg 3- de 4 ori pe zi. Se ia timp de 3-6 luni, apoi se administrează o doză de întreținere de 0,5-1 mg de 1-3 ori pe zi. Dozele mari pot provoca înroșirea ochilor, erupții cutanate, dureri de stomac, diaree, bradicardie, greață, vărsături, slăbiciune, sufocare, amețeli, coșmaruri, iar cu utilizare prelungită - parkinsonism, anxietate, depresie, insomnie. În astfel de cazuri, doza de medicament este redusă și este prescris un tratament adecvat. Contraindicat în boli organice severe ale sistemului cardiovascular cu simptome de decompensare și bradicardie severă, nefroscleroză, cerebroscleroză, ulcer gastric și ulcer duodenal. Disponibil în tablete de 0,1 și 0,25 mg. Lista B.

Raunatin - suma de alcaloizi ai rădăcinilor de rauwolfia. Are efect hipotensiv și antiaritmic, are un efect calmant asupra sistemului nervos central. prescris pentru hipertensiune arterială stadiul I și II, stări nevrotice, 2 mg după mese în prima zi de 1 dată, în a 2-a zi - de 2 ori, în a 3-a zi - de 3 ori și ajustat de 4-6 ori pe zi ... După obținerea efectului (10-14 zile), doza de medicament este redusă la 2 mg de 1-2 ori pe zi. Se ia timp de 3-4 săptămâni, dar uneori se ia o doză de întreținere de 2 mg pentru o perioadă lungă de timp. În unele cazuri, la pacienți poate provoca umflarea mucoasei nazale, transpirație, slăbiciune generală, iar la pacienții cu angină pectorală - durere crescută a inimii. Aceste fenomene dispar odată cu scăderea dozei de medicament sau după o scurtă pauză (1-3 zile). Disponibil în tablete de 2 mg. Lista B.

Aymalin- are proprietăți antiaritmice, reduce excitabilitatea miocardului, prelungește perioada refractară, inhibă conducerea atrioventriculară și intraventriculară, într-o anumită măsură suprimă automatismul nodului sinusal și formarea impulsurilor în focarele ectopice de automatism. Este prescris pentru extrasistole atriale și ventriculare, tahicardie paroxistică supraventriculară și ventriculară, fibrilație atrială paroxistică, cu un efect mai mic cu o formă stabilă de aritmii intermitente, flutter atrial, tahicardie sinusală, 0,05-0,1 g de 3-4 ori pe zi, numai 5- 0,15 zile. 0,3 g și parenterală - până la 0,15 g pe zi. În caz de atacuri de tahicardie paroxistică și fibrilație atrială, se injectează în venă 2 ml dintr-o soluție 2,5% în 10 ml soluție izotonă de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%, timp de 3-5 minute. Poate provoca hipotensiune arterială, slăbiciune, greață și vărsături. Contraindicat în leziuni severe ale sistemului de conducere cardiacă, modificări sclerotice și inflamatorii pronunțate ale miocardului, insuficiență circulatorie de gradul III, hipotensiune arterială. Produs în tablete de 0,05 g și în fiole de 2 mg soluție 2,5%. Lista B.

Remediu homeopat Rauvolfia serpentina se foloseste in conditii de depresie si pentru scaderea tensiunii arteriale. Acest agent este utilizat în diluții mici pentru a scădea tensiunea arterială, în diluții mari pentru tratamentul bolilor nervoase și psihozei.

Alte denumiri de plante:

serpentina, sarpagandha.

O scurtă descriere a șarpelui rauwolfia:

Rauwolfia serpentine (serpentina) este un arbust de până la 1–1,5 m înălțime, din familia Apocynaceae.

Rauwolfia serpentine (serpentina) crește în țările tropicale.

Se recoltează rădăcinile și rizomii rauwolfiei, din care industria medicală produce rezerpină, raunatin, aymalin.

Compoziția chimică a șerpilor rauwolfia:

Rizomii și rădăcinile rauwolfiei conțin aproximativ 20 de alcaloizi indolici, care, în ceea ce privește materii prime vegetale uscate, reprezintă 1–2%. Cele mai cunoscute dintre ele sunt reserpina, reserpinina, raupina, serpentina, rescinamina, aymalicina, aymalin, aymalinin, serpin, yohimbina, tebaina, papaverina etc.

Toate aceste ingrediente active formează baza compoziției chimice a serpentinei rauwolfia (serpentine).

Proprietățile farmacologice ale șerpilor rauwolfia:

Proprietățile farmacologice ale rauwolfiei sunt determinate de compoziția sa chimică.

Proprietățile farmacologice ale alcaloizilor din plante sunt diverse. Practic, ele afectează sistemul nervos central, au un efect hipotensiv și adrenolitic, care se datorează în principal proprietăților specifice rezerpinei și cantității de alcaloizi apropiate de structură. În legătură cu utilizarea pe scară largă în practica medicală a rezerpinei și a preparatelor cu alcaloizi totali din rauwolfia, sunt prezentate mai jos proprietățile farmacologice ale rezerpinei și raunatinei.

Rezerpină:

Rezerpina este o pulbere cristalină albă, slab solubilă în apă și bine în solvenți organici. Are în principal efecte hipotensive și sedative (liniștitoare).

Efectul antihipertensiv al rezerpinei se dezvoltă lent și persistă mult timp. Efectul hipotensiv este asociat cu o scădere a debitului cardiac al sângelui, cu o scădere a rezistenței vasculare periferice totale, precum și cu prezența unui efect inhibitor al medicamentului asupra centrilor presori. Efectul direct al alcaloidului rauwolfia asupra centrilor vasomotori nu a fost încă dovedit, deoarece reserpina într-un experiment pe animale nu afectează impulsurile eferente în fibrele preganglionare ale inervației simpatice. Sub acțiunea rezerpinei se observă însă bradicardie, creșterea activității motorii și a secreției tractului gastrointestinal, precum și mioză, ceea ce indică suprimarea mecanismelor adrenergice de către medicament și predominarea efectelor colinergice.

Efectul rezerpinei asupra sistemului nervos central se manifestă în adâncirea și intensificarea somnului fiziologic, în potențarea acțiunii barbituricelor și a altor hipnotice și medicamente, în inhibarea reflexelor interoreceptive, în scăderea temperaturii corpului. Toate acestea fac posibilă clasificarea rezerpinei ca neuroleptic. Cu toate acestea, în prezent, reserpina este rar folosită în medicina practică ca neuroleptic.

Mecanismul de acțiune al rezerpinei este asociat cu efectul său asupra aminelor biogene, deși nu aparține inhibitorilor de monoaminooxidază. Într-un experiment pe animale, odată cu introducerea alcaloidului rauwolfia în doze mari, conținutul de amine biogene din sistemul nervos central și din alte organe și țesuturi este redus semnificativ. De exemplu, conținutul de catecolamine din sistemul nervos central al norepinefrinei scade - în mușchiul inimii, vasele de sânge, medula suprarenală.

Raunatin:

Spre deosebire de alcaloidul vegetal individual, medicamentul total din serpentina rauwolfia - raunatina - are un efect hipotensiv și sedativ mai ușor, cu toate acestea, datorită altor alcaloizi vegetali, are și proprietăți antiaritmice și antispastice. În ciuda faptului că, în ceea ce privește puterea efectului hipotensiv, raunatina este inferioară rezerpinei, mecanismul de scădere a tensiunii arteriale a raunatinei este compus din două componente - un efect central asemănător rezerpinei și un efect adrenolitic periferic.

Utilizarea rauwolfiei în medicină, tratamentul rauwolfiei. Forme de dozare, mod de administrare și dozare a preparatelor din șerpi rauwolfia:

Din rizomi și rădăcini de rauwolfia se fac preparate și forme medicinale eficiente care sunt utilizate în tratamentul multor boli. Să le luăm în considerare pe cele principale.

Rezerpină:

Reserpina (Reserpinum) este utilizată în principal pentru hipertensiune arterială. Sub influența medicamentului, există o scădere treptată a tensiunii arteriale maxime și minime în diferite forme de hipertensiune (inclusiv cu hiperfuncția glandei tiroide). Cel mai mare efect se observă în stadiile incipiente ale bolii în absența modificărilor organice ale sistemului cardiovascular. Efectul terapeutic al rezerpinei apare de obicei la 3-6 zile după începerea medicamentului. Efectul antihipertensiv persistă o perioadă relativ lungă de timp după întreruperea administrării rezerpinei. De obicei este prescris pe cale orală sub formă de tablete; uneori se administrează intramuscular sau intravenos, dar administrarea parenterală nu are avantaje semnificative față de administrarea orală a medicamentului.

Dozele de medicament și durata de utilizare trebuie individualizate. În hipertensiune arterială, de obicei începe cu numirea rezerpinei la o doză de 0,1-0,3 mg / zi (0,0001-0,0003 g / zi); luați medicamentul rezerpină după mese. În unele cazuri, este suficient să continuați să utilizați medicamentul în aceste doze, în alte cazuri, doza este crescută treptat la 0,5-1 mg / zi; în absența efectului, doza poate fi crescută la 1,5-2 mg / zi. Dacă în 10-14 zile efectul hipotensiv nu apare, administrarea ulterioară a medicamentului este anulată. Dacă există un efect, doza este redusă treptat la 0,5-0,2-0,1 mg/zi. Tratamentul cu doze mici (de întreținere) se efectuează timp îndelungat timp de câteva luni sub supravegherea unui medic.

Dacă este necesar, puteți prescrie rezerpină în asociere cu alte medicamente antihipertensive, în special cu apresină, precum și hexoniu, pentamină și alte medicamente care blochează ganglionii.

Medicamentul reserpina este utilizat și pentru formele ușoare de insuficiență cardiacă cu tahicardie (împreună cu glicozide cardiace), pentru hipersimpaticotonie, tireotoxicoză (împreună cu substanțe tireostatice) și pentru toxicoza tardivă a sarcinii.

Doze mai mari de rezerpină pentru adulți în interior: unic 0,001 g (1 mg), zilnic 0,01 g (10 mg). Când prescrieți medicamentul în doze mai mari, trebuie făcută o indicație adecvată în rețetă.

Pentru copii, reserpina este prescrisă la vârsta de până la 1 an nu mai mult de 0,1 mg de 1-2 ori pe zi, până la 5 ani - 0,1 mg de 2 ori pe zi și de la 6 la 12 ani - 0,1 mg 2- de 3 ori pe zi...

În doze mici, reserpina, de regulă, nu provoacă reacții adverse. La doze mari și sensibilitate crescută, poate apărea hiperemie a membranelor mucoase ale ochilor, erupții cutanate, dureri de stomac, diaree, bradicardie, slăbiciune, amețeli, dificultăți de respirație, greață, vărsături, coșmaruri. În cazul utilizării prelungite, parkinsonismul este posibil.

În timpul tratamentului, pacienții cu boli mintale pot dezvolta sentimente de anxietate, anxietate, insomnie persistentă și o stare de depresie.

În caz de reacții adverse, doza de rezerpină trebuie redusă sau anulată temporar. Pentru dureri de stomac și diaree, se prescriu anticolinergice, pentru parkinsonism - atropină, tropacină, amisil sau medicamente similare. În caz de depresie severă, se folosesc stimulente ale SNC. Atunci când prescrieți medicamentul în regim ambulatoriu, trebuie luată în considerare posibilitatea de somnolență și slăbiciune generală.

Contraindicații pentru rezerpină: Rezerpina este contraindicată în bolile cardiovasculare organice severe cu insuficiență circulatorie și bradicardie severă, în scleroza coronariană și scleroza vaselor cerebrale, nefroscleroza, ulcerul gastric și ulcerul duodenal.

Disponibil sub formă de pulbere și tablete de 0,0001 g (0,1 mg) și 0,00025 g (0,25 mg).

Rezerpina sub formă de pulbere este ținută sub cheie (lista A); comprimate - cu precauție (lista B). Depozitați medicamentul reserpină într-un recipient bine închis într-un loc uscat și întunecat.

Medicamentul raunatin:

Raunatin. Principala indicație pentru utilizarea raunatinei este hipertensiunea arterială, în special în stadiile I și II. În practica psihiatrică, raunatina nu este utilizată pe scară largă din cauza efectului neuroleptic insuficient de pronunțat, dar poate fi, totuși, utilizată pentru afecțiunile nevrotice.

Prescripți medicamentul în interior în tablete. De obicei, începeți cu a lua 1 tabletă care conține 0,002 g (2 mg) din cantitatea de alcaloizi pe timp de noapte; în a 2-a zi, luați 1 comprimat de 2 ori pe zi; în a 3-a zi - 3 comprimate și ajustați doza zilnică totală de medicament la 5-6 comprimate pe zi; luați raunatin după mese.

După apariția efectului terapeutic (de obicei după 10-14 zile), doza se reduce treptat la 1-2 comprimate pe zi. Cursul de tratament durează 3-4 săptămâni. Cu toate acestea, uneori medicamentul este luat pentru o perioadă destul de lungă de timp într-o doză de întreținere (1 comprimat pe zi). Tratamentul cu raunatin trebuie efectuat sub supravegherea unui medic. Concomitent cu raunatin (sau secvențial), puteți utiliza alte medicamente antihipertensive, medicamente blocante ganglionare, apresină, diclotiazidă etc.

Raunatin de obicei nu provoacă reacții adverse. Unii pacienți o tolerează mai bine decât rezerpina. Cu toate acestea, în unele cazuri, există umflarea membranelor mucoase ale nasului, transpirație, slăbiciune generală; la pacienții cu angină pectorală, durerea în regiunea inimii crește uneori. Efectele secundare dispar atunci când doza este redusă sau după o scurtă pauză (1-3 zile) în administrarea medicamentului.

Raunatin este produs în tablete filmate care conțin 0,002 g (2 mg) de medicament. Depozitare: Lista B. Depozitați medicamentul raunatin în borcane bine închise sau fiole de sticlă închisă la culoare.

Preparat Aymalin:

Ajmalin (Ajmalinum) pe structură chimică aparține grupului de derivați indol și este o pulbere cristalină albă sau albă, cu o nuanță ușor gălbuie. Să ne dizolvăm foarte puțin în apă, este dificil - în alcool. Clorhidratul și acetatul de Aymaline sunt ușor solubile în apă.

Aimalina, spre deosebire de reserpina, nu are activitate neuroleptică, scade moderat tensiunea arterială, îmbunătățește oarecum fluxul sanguin coronarian, are un efect inotrop negativ și un efect adrenolitic moderat.

Aymaline se caracterizează prin proprietățile sale antiaritmice. Scade excitabilitatea miocardului, prelungește perioada refractară, inhibă conducerea atrioventriculară și intraventriculară, inhibă oarecum automatismul nodului sinusal, suprimă formarea impulsurilor în focarele ectopice de automatism.

Aimaline este un remediu eficient pentru ameliorarea atacurilor de fibrilație atrială și a tahicardiei paroxistice. De asemenea, este eficient pentru tulburările de ritm asociate cu intoxicația cu medicamente digitalice.

Medicamentul se administrează intravenos, intramuscular și oral; este eficient mai ales atunci când este administrat parenteral.

Pentru ameliorarea atacurilor acute de fibrilație atrială și tahicardie paroxistică, se injectează intravenos 0,05 g (2 ml dintr-o soluție de 2,5%) în 10 ml soluție izotonă de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%. Introduceți încet - în 3-5 minute. Dacă este necesar, puteți reintroduce încă 0,05 g în timpul zilei.Puteți injecta medicamentul prin picurare: 2-4 ml soluție 2,5% în 100-200 ml soluție izotonă de clorură de sodiu. Intramuscular, se injectează 0,05 g (2 ml dintr-o soluție de 2,5%) la fiecare 8 ore până la 0,15 g / zi (adică de până la 3 ori). Dacă este necesar, medicamentul se administrează câteva zile la rând.

Când se obține un efect terapeutic din administrarea parenterală, se trece la administrarea orală a medicamentului, câte 1-2 comprimate (0,05-0,1 g) de 3-4 ori pe zi (timp de 1-3 săptămâni). Aimalina este în general bine tolerată. Unii pacienți prezintă hipotensiune arterială, slăbiciune generală, greață, vărsături; cu administrare intravenoasă – senzație de căldură.

Contraindicații Aymaline (în special pentru administrare intravenoasă): leziuni severe ale sistemului de conducere cardiacă, modificări sclerotice și inflamatorii pronunțate la nivelul miocardului, insuficiență circulatorie stadiul III, hipotensiune arterială severă. Este necesară prudență în cazul administrării de aymaline la pacienții cu infarct miocardic recent: sunt posibile o scădere a tensiunii arteriale și tulburări de conducere.

Aymalin este produs în tablete de 0,05 g, în fiole de 2 ml soluție 2,5% (25 mg în 1 ml). Păstrați medicamentul de pe lista B într-un loc întunecat.

Doctor în științe agricole, profesor de catedra. legumicultură RGAU-Academia Agricolă din Moscova numită după K.A. Timiryazeva

Gen rauwolfia (Rauwolfia) din familia kutrovy este destul de extinsă, incluzând, conform diferiților autori, de la 45 la 100 de specii. Acestea sunt arbuști lemnos tropicali și subtropicali sau chiar plante erbacee. Genul și-a primit numele de la botanistul Leonard Rauwolf, care în 1582, după o expediție în Asia, în special în India, a descris planta pe care localnicii o foloseau pentru mușcăturile de șarpe. În amintirea acestui fapt, în 1703, botanistul francez Charles Plumier a dat acest nume unui întreg gen de plante.

Cel mai faimos reprezentant al acestui gen este șarpe rauwolfia (Rauwolfiaserpentina Benth. sin. R.avers,R.trifoliata) Este un arbust veșnic verde de până la 1 m înălțime, cu rizom scurt și rădăcini lungi, de până la 3 m lungime. Frunzele sunt opuse sau în spirale de câte 3 - 5 bucăți, alungite - ovoid, obovat sau lanceolat și pețiol scurt. Florile cu o corolă albă sau roz închis sunt colectate în inflorescențe umbelate apicale sau axilare. Fructul este alcătuit din două drupe violete topite, uneori aproape negre, cu gălbui rotunjite - seminte brune.

Patria ei este India, regiunile tropicale din Himalaya, nordul și centrul Bengalului, precum și Birmania, Ceylon, Thailanda și insula Java. În sălbăticie se găsește de-a lungul marginilor pădurilor tropicale, la munte se ridică la o altitudine de 1200 m. Dar principala materie primă a acestei plante se obține în cultură.

Primele mențiuni ale acestei plante sunt în manuscrisele indiene antice de 1 mie de ani î.Hr., unde rauwolfia este numită „sarpagandha”. Rădăcinile șarpelui rauwolfia au fost folosite din cele mai vechi timpuri în India ca sedativ și împotriva mușcăturilor de șarpe, pentru care a primit numele - șarpe. Țăranii din zonele infestate cu șerpi au plantat 2-3 tufe de plante lângă casele lor, pentru orice eventualitate. Potrivit unei alte versiuni, mai puțin obișnuite, numele „vilan” este „de vină” pentru rădăcinile lungi, asemănătoare șarpelui, care sunt folosite ca materii prime medicinale.

În 1931, chimiștii indieni S. Sidiki și R. Sidiki au izolat o serie de alcaloizi din rădăcina unei plante, iar în 1944 oamenii de știință G. Sen și C. Bose au izolat o substanță care scade tensiunea arterială. În 1952, această substanță a fost numită rezerpină și s-a constatat că reduce excitația sistemului nervos central și, ca urmare, reduce tensiunea arterială.

Planta s-a dovedit a fi atât de solicitată încât în ​​India a existat chiar o amenințare de exterminare a resurselor sălbatice. Prin urmare, există plantații ale acestei plante, în primul rând în India și Malaezia, și au fost dezvoltate tehnologii de producere a materiilor prime în cultura de țesut.

Pe lângă acest tip, alții sunt admiși la medicină. Cultivat în India pentru rădăcini rauwolfia cenușie (Rauwolfiacanescens L., sin. R.tetrapfylla, R.hirsuta). În sălbăticie, poate fi găsit nu numai în Asia, ci și în Australia și chiar în Cuba.

În pădurile din Africa tropicală, în primul rând Congo, crește vărsături rauwolfia (Rauwolfia vomitoria Afz.). De asemenea, este cultivat în cultură și exportă materii prime în toată lumea. La fel ca șarpele rauwolfia, este un copac sau un arbust mic. Populația locală îl folosea pentru dizenterie, lepră, febră și alte boli infecțioase.

Rauwolfia kaffir (Rauwolfiacaffra Soud.), care crește și în Africa, este folosit în întregime pentru producția de rezerpină.

Acum se știe că rădăcinile rauwolfiei conțin până la 2% alcaloizi, derivați de indol (rezerpină, rescinamină, aymalin, aymalicin, isoaimalin, rauchimbin, isoaimalin, rauwolfinin, serpentină, serpentinină și chiar iohimbină, precum și altele). Interesant este că până la 90% din această bogăție este concentrată în scoarță, așa că dacă bucățile de rădăcină rămân fără coajă, aceasta este deja considerată o lipsă de materii prime, deoarece conținutul total de substanțe active din acesta va fi mai mic. Pe lângă alcaloizi, în rădăcini s-au găsit oxalat de calciu, sterol, rășini și amidon.

În prezent, se știe deja care substanță și pentru ce acțiune este responsabilă. Reserpina și rescinamina au efect sedativ și hipotensiv, aymalina are efect antiaritmic.

Frunzele și tulpinile conțin și alcaloizi, precum și flavonoide și seva lăptoasă.

Folosirea rauwolfiei în India datează de mai bine de un secol. Ea este menționată în Ayurveda. A fost folosit ca sedativ pentru anxietate, comportament maniacal, nebunie, insomnie și convulsii (în interpretarea modernă, probabil epilepsie). Sucul de frunze a fost folosit pentru cataractă. În Java, rădăcinile au fost considerate un antihelmintic, iar în medicina populară din Vietnam a fost prescris pentru dermatoze și chiar malarie.

În medicina științifică modernă se folosesc medicamente care constau fie din alcaloizi izolați individuali (rezerpină), fie din suma (raunatin). Reserpina este utilizată ca agent antiaritmic și antihipertensiv. Induce somnul, aproape de fiziologic, reduce conținutul de norepinefrină, dopamină și serotonină din creier, ceea ce atenuează excitabilitatea și, în consecință, are un efect pozitiv în hipertensiune arterială. Raunatin este utilizat pentru hipertensiunea arterială de 1 și 2 grade. Când luați raunatin, durerile de cap, amețelile, iritabilitatea scad, somnul se îmbunătățește.

Rauwolfia este de interes și pentru homeopati. La diluții de 3x și 6x, este eficient pentru depresie și hipertensiune arterială.

MINISTERUL FILIALĂ A RUSIEI

„Universitatea Tehnologică de Stat Maikop”

Facultatea de Farmacie

Departamentul de Farmacie

Curs de farmacognozie

Rauwolfia șarpe și periwinkle mic - surse de medicamente antihipertensive

Finalizat: student anul 3,

Învățământ cu normă întreagă

grupa F-31

Maleeva V.E.

Verificat:

lector al catedrei

farmacie

Artemieva V.V.

Maykop, 2011

I. Introducere

II. Revizuire de literatura

2.1 Caracteristicile generale ale hipertensiunii arteriale

2 Clasificarea medicamentelor antihipertensive

III. Caracteristicile plantelor utilizate pentru obținerea medicamentelor antihipertensive

1 Caracteristicile șerpilor rauwolfia

2.5 Caracteristicile perivincului mic

IV. Concluzie. Lista literaturii folosite

I. Introducere

Tema aleasă este o direcție interesantă și relevantă pentru proiectarea cursurilor.

Hipertensiunea arterială este una dintre cele mai frecvente boli ale sistemului cardiovascular și este una dintre cele mai acute, nerezolvate probleme.

În ciuda numeroaselor studii medicale în diferite țări, sintetizând din ce în ce mai multe medicamente noi, incidența hipertensiunii esențiale nu scade. În ultimii 20-30 de ani în unele țări, incidența hipertensiunii arteriale a crescut brusc și s-a ridicat la 40% din populația aptă de muncă, i.e. a căpătat caracterul unei epidemii. Mai mult, bărbații sunt mai predispuși să sufere de hipertensiune arterială până la 40 de ani, iar femeile după 40 de ani, cu 50 de ani, raportul dintre femei și bărbați bolnavi este egalizat.

În epoca noastră a exploziei informaționale, pacienții sunt bine conștienți de medicamentele folosite pentru a trata o varietate de boli, inclusiv hipertensiunea arterială. O astfel de cunoaștere nu va dăuna dacă o persoană îndeplinește în mod inteligent prescripțiile medicului și nu caută să obțină și să ia medicamente după propria sa minte, care sunt recomandate, de exemplu, unui coleg. Într-adevăr, chiar și cele mai utilizate și cunoscute medicamente sunt prescrise de medic pacientului său în diferite doze, înlocuite cu alte medicamente, în funcție de starea sa și de multe alte circumstanțe, care pot fi evaluate doar de un specialist. În plus, pacienții reacționează diferit la medicamentele antihipertensive, așa că este nevoie de răbdare nu numai de la medic, ci și de la pacient pentru a alege doza și cea mai bună combinație de medicamente care asigură reducerea necesară a tensiunii arteriale. Această problemă este relevantă și pentru preparatele obținute din plantele purtătoare de alcaloizi de Rauwolfia serpentină și periwinkle, deoarece utilizarea lor greșită duce la perturbarea funcționării normale a organelor interne, apariția bolii Parkinson și alte efecte nedorite asociate cu utilizarea abuzivă a medicamentelor.

Tratamentul modern ar trebui să vizeze nu numai eliminarea simptomelor bolii, ci și prevenirea progresiei leziunilor organului țintă și apariția complicațiilor.

În medicina modernă, preparatele de rauwolfia serpentină și periwinkle ca remedii eficiente pentru hipertensiune au devenit cunoscute încă din 1953. În anii 50 ai secolului actual, din ele au fost izolați alcaloizi, printre care s-au găsit substanțe cu activitate sedativă și hipotensivă excepțional de mare. zi utilizat pe scară largă în terapie și cercetare științifică. S-a dezvăluit că tratamentul cu rezerpină crește toleranța la efort, îmbunătățește sănătatea și starea de spirit, scade anxietatea reactivă, labilitatea emoțională și tensiunea pacienților. Aceste proprietăți farmacologice sunt de mare importanță pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, deoarece stresul emoțional cronic și suprasolicitarea neuropsihică joacă un rol important în dezvoltarea și stabilizarea acestei boli. Preparatele de periwinkle mici, dilată vasele coronare ale inimii și vasele de sânge ale creierului.

Un obiectiv important al acestui proiect de curs este aprofundarea și extinderea cunoștințelor pe această temă. Studiul producției de medicamente din materii prime din plante medicinale de serpentină de rauwolfia și periwinkle, procurarea, acceptarea, prelucrarea acestuia sunt efectuate de diverși specialiști. Ar trebui să cunoască bine cerințele de reglementare și tehnice pentru calitatea materiilor prime, să cunoască semnele sale externe, condițiile și termenii de depozitare a materiilor prime și utilizarea corectă a acestui grup de medicamente. Această lucrare rezumă datele din literatură și acoperă pe scurt aceste probleme. ... Revizuire de literatura

2.1 Caracteristicile generale ale hipertensiunii arteriale

Hipertensiunea arterială este o boală, al cărei simptom principal este creșterea tensiunii arteriale cauzată de tulburări neuro-funcționale ale tonusului vascular. Bărbații și femeile suferă în mod egal de hipertensiune arterială. Boala începe de obicei după vârsta de 40 de ani. Aceasta este o patologie foarte comună. Se numește boala toamnei vieții, deși în ultimele decenii, hipertensiunea a devenit semnificativ mai tânără.

Hipertensiunea arterială este una dintre cauzele invalidității și mortalității la pacienții cu tulburări ale sistemului cardiovascular.

Cauzele hipertensiunii arteriale

Unul dintre motive este stresul neuropsihic prelungit și frecvent, stresul prelungit. Foarte des, hipertensiunea arterială apare la persoanele a căror activitate este asociată cu stres emoțional constant. Adesea, persoanele care au suferit o comoție cerebrală suferă de ea.

Al doilea motiv este predispoziția ereditară. De obicei, la pacienții cu un sondaj, este posibilă dezvăluirea prezenței rudelor cu aceeași boală.

Una dintre cauzele importante ale hipertensiunii arteriale este inactivitatea fizică. Modificările din organism legate de vârstă (în special sistemul nervos central) afectează, de asemenea, apariția și dezvoltarea simptomelor acestei boli. Frecvența ridicată a hipertensiunii arteriale în rândul vârstnicilor se datorează modificărilor vaselor de sânge din cauza adaosului de ateroscleroză. Există o legătură clară între aceste boli. Hipertensiunea arterială contribuie la creșterea dezvoltării și progresiei aterosclerozei. Această combinație este periculoasă deoarece cu un vasospasm puternic, fluxul de sânge către organe (la creier, inimă, rinichi) este insuficient. Cu spasm excesiv și prezența plăcii pe pereții vaselor de sânge, sângele poate opri circulația prin arteră. În acest caz, apare un accident vascular cerebral sau un infarct miocardic.

Consumul excesiv de sare de masă (și anume, sodiu, care face parte din această sare), fumatul, abuzul de alcool, excesul de greutate, care crește sarcina asupra sistemului cardiovascular, sunt, de asemenea, de o oarecare importanță.

Principalele legături în apariția hipertensiunii arteriale sunt:

· Încălcarea proceselor de excitație și inhibiție în sistemul nervos central;

· Hiperproducția de substanțe care cresc tensiunea arterială. Una dintre ele este adrenalina, hormonul stresului. În plus, factorul renal este de asemenea secretat. Rinichii produc substanțe care pot crește și scădea tensiunea arterială. Prin urmare, atunci când apar semne de hipertensiune, pacientul trebuie să verifice funcționarea rinichilor;

· Contracția și spasmul arterelor.

Tensiunea arteriala (sistolica si diastolica)

Presiunea trebuie măsurată în repaus - atât fizic, cât și emoțional. Presiunea superioară (sistolica) corespunde momentului de contracție a mușchiului inimii, iar presiunea inferioară (diastolica) corespunde momentului de relaxare a inimii (tabelul 1.). La tinerii sănătoși, valorile normale ale tensiunii arteriale sunt definite ca 110/70 - 120/80 mm Hg. Artă. Dar, având în vedere dependența cifrelor tensiunii arteriale de vârstă, caracteristici individuale, fitness, putem numi limitele 125/65 - 80 mm Hg. Artă. la barbati si 110 - 120/60 - 75 mm Hg. Artă. printre femei. Odată cu vârsta, tensiunea arterială crește; pentru persoanele de vârstă mijlocie, cifrele normale sunt aproape de 140/90 mm Hg. Artă. Simptomul principal este creșterea tensiunii arteriale până la 140 - 160/90 mm Hg. Artă.

Tabelul 1. Indicatori ai tensiunii arteriale în normă și în hipertensiune arterială de severitate variabilă.

Simptomele hipertensiunii arteriale

Cefaleea este una dintre cele mai frecvente manifestări ale hipertensiunii arteriale. Acest simptom este cauzat de un spasm al vaselor de sânge din creier. În același timp, apar adesea tinitus, „muște” intermitent în fața ochilor, vedere încețoșată, slăbiciune, scăderea performanței, insomnie, amețeli, greutate în cap, palpitații. Aceste plângeri în stadiile incipiente ale dezvoltării bolii sunt de natură nevrotică. Examinarea pacientului dezvăluie suflu cardiac, tulburări de ritm și extinderea limitelor inimii spre stânga. În etapele ulterioare, insuficiența cardiacă poate apărea din cauza suprasolicitarii mușchiului inimii din cauza presiunii crescute.

O criză hipertensivă este una dintre cele mai formidabile manifestări ale hipertensiunii arteriale. Cu o creștere bruscă a presiunii, toate simptomele de mai sus pot fi însoțite de greață, vărsături, transpirație și scăderea vederii. Crizele pot dura de la câteva minute la câteva ore. În acest caz, pacienții sunt de obicei agitați, plângând, se plâng de palpitații. Pete roșii apar adesea pe piept și obraji. Există o creștere a ritmului cardiac. Atacul poate duce la urinare abundentă sau scaune moale. Astfel de crize sunt caracteristice stadiilor incipiente ale hipertensiunii arteriale, ele sunt mai des observate la femeile aflate la menopauză, după stres emoțional, când vremea se schimbă. Ele apar adesea noaptea sau după-amiaza. Există și alte tipuri de crize hipertensive. Au o evoluție mai severă, dar se dezvoltă treptat. Durata lor poate ajunge la 4 - 5 ore.Apar în stadii ulterioare pe fondul tensiunii arteriale inițiale ridicate. Adesea, crizele sunt însoțite de simptome cerebrale: tulburări de vorbire, confuzie, modificări ale sensibilității la nivelul membrelor. În acest caz, pacienții se plâng de dureri severe la nivelul inimii.

Diagnosticare

Pentru a stabili diagnosticul corect în identificarea acestei boli, nu este mică importanță intervievarea pacientului pentru a identifica o predispoziție ereditară. Informațiile despre starea sistemului cardiovascular la rudele apropiate - părinți, frați, sunt foarte importante. O altă verigă importantă în diagnostic o reprezintă plângerile pacientului cu privire la creșterile repetate ale tensiunii arteriale. Pentru a pune un diagnostic corect, este necesar să se măsoare regulat tensiunea arterială a pacientului. În condițiile clinicii, se efectuează și o serie de studii: electrocardiografie (ECG), examinarea fundului de ochi de către un oftalmolog, analize generale de sânge și urină. Acei pacienți sunt trimiși la spitale specializate care nu au un efect suficient de la tratamentul prescris, precum și pacienții cu hipertensiune arterială secundară suspectată pentru a exclude boli ale rinichilor, glandei tiroide și tumorilor.

2 Clasificarea medicamentelor antihipertensive

Medicamentele antihipertensive sunt medicamente din diferite grupe farmacologice care provoacă o scădere a tensiunii arteriale și sunt utilizate în principal cu o creștere patologică a presiunii sistemice.
Sarcina principală a tratării pacienților cu hipertensiune arterială esențială este normalizarea presiunii sistolice și diastolice pentru a preveni o serie de complicații precum accidentul vascular cerebral, infarctul miocardic, insuficiența cardiacă și renală.

Clasificarea medicamentelor antihipertensive. Mijloace care afectează inervația adrenergică a inimii.

Preparate cu efect sedativ.

· Sedative;

Hipnotice (în doze mici);

· Tranchilizante.

2. Medicamente antihipertensive de acţiune centrală.

Clonidina

Metildopa

3. Blocante ganglionare.

Higronium

Pirilenă

Benzohexoniu

4. Simpatolitici.

Octadine

rezerpină

Fentolamină

Tropafen

Prazosin

6. β-blocante.

Labetalol

Talinolol

· Metoprolol. Fonduri miotrope.

1. Vasodilatatoare arteriale.

Apressin

Vasodilatatoare mixte.

Nitroprusiatul de sodiu

3. Medicamente cu un mecanism de acțiune diferit, care au activitate miotropă.

Dibazol

Sulfat de magneziu

Papaverină

· Aminofilină. Activatori ai canalelor de potasiu.

Minoxidil

Diazoxid. Blocante ale canalelor de calciu.

Fenigidina

· Diltiazem. Diuretice

Furosemid

Diclorotiazidă

Spironolactona. Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron.

Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA).

Captopril

enalapril

Ramipril

Blocante ale receptorilor de angiotensină.

Losartan

Candepsortan

Tazosartan

Irbesartan

În ciuda progreselor din chimia sintetică, preparatele din plante sunt în continuare principalul mijloc de tratare și prevenire a bolilor cardiovasculare.

Caracteristicile plantelor utilizate pentru obținerea medicamentelor antihipertensive

1 Caracteristicile șerpilor rauwolfia

Plantă. Rauwolfia serpentina (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), O familie de șerpi - Apocynaceae.

Semi-arbust de 0,2-1 m înălțime, cu suc lăptos. Rizomul este vertical, lung de 20-40 cm, cu rădăcini numeroase. Rizomul și rădăcinile sunt lignificate, gri-ruginiu. Tulpina ascendentă, de obicei neramificată, acoperită cu scoarță albicioasă cu puține lenticele. Frunzele sunt scurt-petiolate, spiralate, 3-5 în spirală, mai rar opuse sau alterne, alungite-eliptice, obovate sau lanceolate, ascuțite la vârf, îngustate la bază într-un pețiol, subțiri, glabre, strălucitoare, de culoare verde deschis. deasupra, mai palid dedesubt, 7,5-17,5 cm lungime.Florile sunt albe sau roz, colectate în inflorescențe apicale, mai rar axilare umbellate cu diametrul de 2,5-5 cm.Bractele sunt foarte mici, caliciul rămas cu fructe este în cinci părți. Lobii săi sunt aproape liberi, acuți, de la triunghiular până la lanceolați, 1,3-3 mm lungime. Caliciul și pedicelele sunt roșu aprins. Corola tubulară, cu un membru cu cinci lobi, glabră în exterior, păroasă în interior; tubul său are 11-16 mm lungime, ușor umflat deasupra mijlocului. Lobii sunt rotunjiți-ovați, lungi de 1,5-3,5 mm, ușor ondulați la margini. Cele 5 stamine sunt atașate la tubul corolei la umflătură. Pistilul este format din 2 carpele libere, legate printr-o coloană filiformă de 8 mm lungime, care se termină cu un stigmat cilindric bine dezvoltat. Fructul este format din 2 drupe, acumulate la mijloc (Fig. 1). Drupele obovate sau ovate, ușor turtite, purpuriu murdar. Semințele sunt rotunde-ovate, asimetrice, lungi de 6 mm, comprimate la bază, gălbui sau cenușii, reticulate-tuberoase.

În sălbăticie, serpentina rauwolfia se găsește în regiunile tropicale din Himalaya, în Sikkim, Bengalul de Nord și Central, Peru, pe platoul Deccan, în Sri Lanka și Java.

Materiile prime din plante medicinale ale rauwolfia serpentinae sunt rădăcinile rauwolfia serpentinae radices.

De obicei se recoltează plante de 3-4 ani. Rădăcinile de Rauwolfia sunt recoltate în faza de fructificare, atât din plante sălbatice, cât și din plante cultivate. Sunt săpate, curățate de pământ și tăiate în bucăți de până la 20 cm lungime (Fig. 2). Se usucă într-un loc bine aerisit. Rădăcinile sunt acoperite cu un dop maro cu șanțuri longitudinale. Coaja nu este lată, se poate desprinde în materia primă.

Pierderile de scoarță duc la scăderea conținutului de alcaloizi, prin urmare, bucățile de rădăcini fără coajă sunt un defect al materiilor prime. Lemnul este fragil, gălbui, chiar fracturat (fără fibre). Mirosul este neplăcut. Gustul este amar (conform conceptelor moderne, gustul unei materii prime puternice nu este determinat în timpul analizei acesteia). Materiile prime sunt stocate ca puternice (Lista B).

Microscopie. Pluta are o stratificare caracteristică - straturi alternative de celule mai mici și mai mari. Floemul conține celule secretoare unice cu conținut de rășino maro. În celulele parenchimului se găsesc adesea boabe de amidon, mai rar cristale prismatice de oxalat de calciu. Nu există elemente mecanice în scoarță (spre deosebire de rădăcinile altor tipuri de rauwolfia) (Fig. 3.)

Fig. 3. Microscopia șerpilor rauwolfia

A - un fragment al unei secțiuni transversale a părții exterioare a rădăcinii - periderm;

B - un fragment al unei secțiuni transversale a rădăcinii în zona lemnului: 1 - vas;

B - celule ale parenchimului floemului cu boabe de amidon și cristale prismatice de oxalat de calciu.

Compoziție chimică. Rădăcinile și rizomii conțin până la 2% alcaloizi derivați din indol: rezerpină, serpentinină, aymaline, aymalicin, rescinnamină, izoaimalin, rauchimbin, izorauchimbin, rauwolfinin, reserpilin, reserpenin, sarpagin, serpentin, serpin, alloichimbin. Scoarța rădăcinilor conține 90% din totalul alcaloizilor din rădăcini. Conținutul de alcaloizi depinde de locația geografică a plantelor și de perioada anului. Colectate în decembrie în statul Assam (India), rădăcinile de rauwolfia au cel mai mare procent (2,57) de alcaloizi. Vârsta plantei nu afectează acumularea de alcaloizi. În plus, în rădăcini s-au găsit oxalat de calciu, sterol, rășini, amidon.

Frunzele și tulpinile conțin alcaloizi, carotenoizi, flavonoide, suc de lapte (cauciuc).

Analiza calitativă și cantitativă a alcaloidului rezerpină.

Rezerpina este greu solubilă în apă și eter de petrol, în alcool etilic se dizolvă în raport de 1: 2000, în alcool metilic 1: 400, în cloroform 1: 6. Se dizolvă în acid acetic. Punct de topire 261-265 (cu descompunere). Cu acizi minerali (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) și unii organici (oxalic, picric), reserpina dă săruri ușor hidrolizate. Se descompune ușor sub influența luminii, a aerului și a oxidanților.

Izolarea se realizează cu apă acidulată, se recomandă utilizarea acidului acetic 10%, iar izolarea trebuie efectuată în 24 de ore într-un loc ferit de lumină. Extracția se efectuează cu cloroform la pH 4,0 și 8,5 (rezerpină și metaboliți), iar purificarea se efectuează prin electroforeză pe hârtie.

Detectare de înaltă calitate.

Reactivii generali de precipitare alcaloizilor dau precipitate amorfe cu reserpină. Un reactiv deosebit de sensibil este acidul fosforic-molibdic; sensibilitatea reacției este de 0,6 μg la o diluție limită de 1: 3200; soluții I2 / KY; CdI2 / KY; HgI2 / KY și BiI3 / KY au o sensibilitate de 2,5 μg la o diluție limită de 1: 8000 și acidul tungstic fosforic - 5 μg la o diluție de 1: 4000.

Reacțiile de colorare sunt mai puțin frecvente. Cea mai caracteristică colorație violetă cu rezerpină dă o soluție de vanilină în prezența acizilor clorhidric și sulfuric. Reacția poate detecta 0,6 μg de substanță din obiectul analizat.

O proprietate caracteristică a rezerpinei este capacitatea sa de a produce fluorescență galben-verde, care se observă în soluțiile proaspăt preparate la o diluție de 1: 1.000.000.

Cu soluții de tiocianat de amoniu, clorură de oxid de mercur în prezență de clorură de sodiu și tetrarodanomercuriat de amoniu, reserpina dă precipitate cristaline caracteristice. Reacțiile sunt destul de specifice și fac posibilă detectarea rezerpinei la diluții de 1: 200.000 și, respectiv, 1: 20.000 (datele se referă la soluții apoase ale unui alcaloid).

Determinarea cantitativă a rezerpinei și a produșilor săi de descompunere se realizează prin metoda fluorometrică după izolarea și purificarea alcaloidului prin electroforeză pe hârtie.

Proprietăți farmacologice și medicamente. Alcaloizii Rauwolfia au proprietăți farmacologice valoroase. Rezerpina și rescinamina au efect sedativ și hipotensiv. Aimalicin, raufolvina, serpagin, iohimbina sunt adrenolitice. S-a descoperit că Aymaline are un efect antiaritmic.

Majoritatea preparatelor de rauwolfia conțin rezerpină. Rezerpina are un efect complex asupra organismului. Influențând sistemul nervos periferic, are un efect antihipertensiv, afectând procesele neurochimice centrale - neuroleptice. Efectul antihipertensiv al rezerpinei se dezvoltă lent și durează câteva ore. Incetineste ritmul contractiilor cardiace, fara a modifica sau creste debitul cardiac, scade continutul de norepinefrina in tesuturi. Reserpina induce somn aproape de fiziologic.

Efectul simpatolitic al rezerpinei se datorează faptului că, sub influența sa, catecolaminele sunt eliberate rapid din depozitele granulare ale terminațiilor nervoase presinaptice. Catecolaminele eliberate sunt inactivate de monoaminoxidază, ceea ce duce la o scădere a eliberării de catecolamine în fanta sinaptică. Reserpina slăbește efectul adrenergic asupra sistemelor efectoare ale organelor periferice, inclusiv asupra receptorilor adrenergici ai vaselor de sânge. Acțiunea rezerpinei se extinde și la sistemul nervos central (SNC). Acesta perturbă transportul neurotransmițătorilor din plasma celulară, unde sunt sintetizați, în granule pentru depunere. Prin urmare, conținutul de norepinefrină, dopamină și serotonină în țesuturile creierului scade, deoarece sunt inactivate de monoaminoxidaza din plasma celulară.

Acțiune farmacologică a reserpinei: agent simpaticolitic, are efecte hipotensive, antipsihotice și sedative. Pătrunzând în terminațiile presinaptice ale fibrelor simpatice postganglionare, eliberează norepinefrină din vezicule cu o încălcare simultană a captării sale neuronale inverse și o creștere a procesului de inactivare a MAO. Provoacă epuizarea rezervelor de neurotransmițători și o scădere persistentă a tensiunii arteriale. Ajută la reducerea concentrației de dopamină în neuroni (ceea ce explică posibile tulburări extrapiramidale), serotoninei și alți neurotransmițători, oferind un efect antipsihotic. Slăbește influența inervației simpatice asupra CVS, reduce ritmul cardiac și TPR; mentine activitatea si chiar compensatorie intensifica activitatea sistemului nervos parasimpatic; adâncește și îmbunătățește somnul fiziologic, inhibă reflexele interoreceptive. Crește motilitatea gastrointestinală, crește producția de HCl în stomac; încetinește procesele metabolice din organism; taie și adâncește mișcările respiratorii, provoacă mioză, hipotermie; reduce intensitatea metabolismului. Are un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic și proteic la pacienții cu hipertensiune arterială și ateroscleroză coronariană; crește fluxul sanguin renal, îmbunătățește filtrarea glomerulară. Efectul se dezvolta dupa cateva zile si atinge maxim dupa 3-6 saptamani; durata de acțiune - 1-6 săptămâni.

Indicații: hipertensiune arterială, tireotoxicoză, nevroză, psihoză, gestoză tardivă, agitație psihomotorie la pacienții cu schizofrenie, manie în cadrul psihozei cicloidă și forme circulare de schizofrenie, depresie - stare agitată la pacienții cu psihoză presenilă - ca parte a terapiei combinate.

Contraindicații: hipersensibilitate, epilepsie, boala Parkinson, depresie, ulcer peptic și 12 ulcer duodenal (în faza acută), gastrită erozivă, colită ulceroasă, astm bronșic, feocromocitom, glaucom cu unghi închis, bradicardie, blocat AV; ateroscleroză cerebrală, nefroscleroză, tratament concomitent cu inhibitori MAO; sarcina, alaptarea.

Reacții adverse: tulburări extrapiramidale, cefalee, amețeli, slăbiciune, somnolență, insomnie, anxietate, oboseală crescută, depresie, hiporeflexie, scăderea capacității de concentrare; dispepsie, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, sângerări gastro-intestinale, pierderea poftei de mâncare; gură uscată, bradicardie, aritmii, toracalgie; edem periferic, umflare și uscăciune a mucoaselor nazale, retenție urinară, urinare crescută; scăderea potenței și/sau a libidoului, herpes, prurit, hiperemie a membranei mucoase a ochilor, creștere în greutate, reacții alergice. Supradozaj. Simptome: „coșmaruri”, parkinsonism, angină pectorală; cu utilizare prelungită în doze mari - disfuncție hepatică.

Dozare și administrare: în interior: cu hipertensiune arterială în doză inițială de 0,1 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara), dacă efectul hipotensiv dorit nu este atins în 5-7 zile de tratament, doza se crește la 0,25-0,5 mg/zi 2-3 recepții. După stabilizarea efectului hipotensiv, doza se reduce treptat la 0,2-0,1 mg/zi. Cursul tratamentului este de 2-3 luni. La nevroze, doza inițială este de 0,25 mg de 2-3 ori pe zi, cu o creștere treptată la 0,5 mg de 3-4 ori pe zi. Pentru boli psihice, doza inițială este de 0,25 mg, cu o creștere treptată la 10-15 mg/zi; cursul tratamentului este de 3-6 luni. Doza unică maximă este de 1 mg, doza zilnică este de 10 mg.

Interacțiune: crește riscul de a dezvolta bradicardie, acțiunea aritmogenă a medicamentelor digitalice; reduce eficacitatea medicamentelor antiepileptice și levodopa, anticolinergice, reduce efectul analgezic al morfinei. Întărește acțiunea centrală a barbituricelor, etanolului, medicamentelor pentru anestezie inhalatorie, medicamentelor antihistaminice, antidepresivelor triciclice. Reserpina elimină efectul medicamentelor simpatomimetice prin epuizarea depozitului de catecolamine; reserpina poate prelungi acțiunea medicamentelor adrenomimetice cu acțiune directă, împiedicând captarea mediatorului în granulele depozit. O creștere semnificativă a tensiunii arteriale a fost înregistrată cu numirea picăturilor pentru ochi cu fenilefrină în timpul tratamentului cu rezerpină; cu utilizarea simultană cu fenfluramină, este posibilă creșterea efectului hipotensiv al rezerpinei. Metildopa crește riscul de a dezvolta stări depresive; antidepresivele triciclice slăbesc efectul hipotensiv; Inhibitorii MAO cresc riscul de a dezvolta hiperreactivitate, criză hipertensivă.

Rezerpina face parte dintr-un număr de medicamente combinate utilizate în hipertensiune arterială. Medicamentele combinate care conțin rezerpină au avantaje față de administrarea singură a rezerpinei, deoarece efectul hipotensiv are loc mai rapid și cu doze minime din componentele lor constitutive. Preparatele combinate includ de obicei ingrediente cu diferite acțiuni farmacologice, care neutralizează efectele secundare ale celuilalt și sporesc efectul terapeutic general.

Contraindicat în boli organice severe ale sistemului cardiovascular, ulcer gastric și ulcer duodenal, boli de rinichi cu funcționare afectată.

Efecte secundare hiperemie (roșeață) a membranelor mucoase ale ochilor, erupții cutanate, simptome dispeptice, bradicardie, slăbiciune, amețeli, dificultăți de respirație. Uneori anxietate, depresie, insomnie, parkinsonism.

Adelfan-esidrex (Adelphan-Esidrex) conține rezerpină 0,1 mg, dihidralazină 10 mg și diclotiazidă 10 mg și adelfan-esidrex-K (Adelphan-Esidrex K) - rezerpină 0,1 mg, dihidralizină 10 mg, clorhidrat și potasidă 10 mg. o tabletă.

Efect farmacologic. Împreună cu proprietățile adelfanului, are un efect diuretic și, de asemenea, restabilește echilibrul electrolitic în organism. Părțile constitutive ale medicamentului sunt absorbite în stomac, iar clorura de potasiu, datorită unei tehnologii speciale de fabricare a medicamentului, este absorbită lent și treptat în intestinul subțire, fără a irita stomacul și duodenul. Hipotiazida favorizează excreția de clorură de sodiu din organism, sporind efectul hipotensiv al adelfanului.

Indicatii de utilizare. Toate formele de hipertensiune arterială, în special cazurile de hipertensiune arterială esențială și renală (creștere persistentă a tensiunii arteriale de o cauză neclară și creștere persistentă a tensiunii arteriale din cauza bolii renale). Când luați medicamentul, o dietă fără sare poate fi omisă.

Mod de administrare și dozare. Inițial, 1 comprimat de medicament este prescris de 3 ori pe zi, apoi această doză este crescută treptat la 2 comprimate de 3 ori pe zi. Pentru tratamentul de lungă durată, 2 comprimate pe zi sunt de obicei suficiente.

Efect secundar. Durere în regiunea epigastrică (abdomenul situat direct sub convergența arcadelor costale și a sternului), congestie nazală, bradicardie, somnolență.

Contraindicații Insuficiență renală severă (vezi anexa)

Brinerdin (Brinerdin) - drajeuri care conțin rezerpină 0,0001, hidroergocristină 0,0005 g (0,5 mg), clopamidă (brinaldix) 0,005 g. Dihidroergocristina este un blocant adrenergic periferic și central; clopamida este un saluretic. Folosit pentru hipertensiune arterială și hipertensiune arterială simptomatică (vezi anexe)

Christepine (Crusterin) - drajeuri care conțin 0,1 mg rezerpină, 0,5 mg dihidroergocristină și 5 mg diuretic clopamidă. Este utilizat pentru diferite forme de hipertensiune arterială.

Acțiunea farmacologică blochează impulsurile simpatice (eliberarea unui mediator și acceptarea acestuia de către membrana postsinaptică), ceea ce duce la scăderea tonusului mușchilor netezi vasculari, la scăderea activității inimii; are activitate diuretică.

Indicații ale medicamentului hipertensiune arterială de severitate ușoară și moderată.

Contraindicații hipersensibilitate hipokaliemie, anomalii severe ale funcției hepatice și renale, stare după un infarct miocardic recent, depresie, exacerbarea bolii ulcerului peptic; sarcina, alaptarea.

Efecte secundare ale medicamentului: senzație de oboseală, slăbiciune musculară, cefalee, simptome dispeptice, hipotensiune ortostatică, dezechilibru electrolitic (în special hipokaliemie).

Interacțiune: slăbește efectul anticoagulantelor indirecte, agenților hipoglicemianți orali; intensifică acțiunea glicozidelor cardiace.

Mod de administrare și dozare: în interior, la început, 1 comprimat pe zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 2 comprimate pe zi; doza de întreținere este de 1 comprimat pe zi, în fiecare zi sau la două zile.

Precauții: prescris cu prudență în diabet zaharat, gută. In timpul tratamentului se recomanda alimente care contin potasiu; nu ar trebui să vă angajați în activități care necesită o atenție sporită.

Condiții de păstrare a medicamentului Lista B într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură de 10-25 ° C. (uita-te la aplicatie)

Triresid (Triresid) - comprimate de compoziție: rezerpină 0,1 mg, sulfat de dihidralazină 10 mg și hidroclorotiazidă 10 mg. Triresid este, de asemenea, disponibil cu un conținut suplimentar de 0,35 g de clorură de potasiu în fiecare tabletă. Când iau toate aceste comprimate (cu excepția celor care conțin clorură de potasiu), pacienții trebuie sfătuiți să mănânce alimente bogate în potasiu. Potasiul trebuie monitorizat.

Preparatele totale de rauwolfia în mecanismul de acțiune, împreună cu activitatea simpatolică, prezintă proprietăți adrenergice și antispastice periferice. Are efect antiaritmic, restabilind procesele de excitație și conducere în mușchiul inimii. Alcaloidul aymalina are activitate antiaritmică, stabilizând membranele celulelor miocardice și reducând excitabilitatea acestora, prelungind faza refractară a inimii și încetinind conducerea impulsurilor de-a lungul sistemului conducător.

Raunatin (Rаunatinum) - un preparat care conține suma de alcaloizi din rădăcinile șerpilor rauwolfia sau ale altor tipuri de raufolfia. Principala indicație pentru utilizarea raunatinei este hipertensiunea arterială, în special în stadiile I și II. În practica psihiatrică, raunatina nu este utilizată pe scară largă din cauza efectului neuroleptic insuficient de pronunțat, dar poate fi folosită pentru afecțiunile nevrotice.

Raunatin de obicei nu provoacă reacții adverse. Unii pacienți o tolerează mai bine decât rezerpina. În unele cazuri, există umflarea mucoasei nazale, transpirație, slăbiciune generală; la pacienții cu angină pectorală, durerea în regiunea inimii crește uneori. Efectele secundare dispar atunci când doza este redusă sau după o scurtă pauză (1-3 zile) în administrarea medicamentului (vezi Anexa).

Ajmalin (Ajmalinum), spre deosebire de rezerpina, nu are activitate neuroleptică, scade moderat tensiunea arterială, îmbunătățește oarecum fluxul sanguin coronarian, are un efect ionotrop negativ și un efect adrenolitic moderat.

Aymaline se caracterizează prin proprietățile sale antiaritmice. Scade excitabilitatea miocardului, prelungește perioada refractară, inhibă conducerea atrioventriculară și intraventriculară, inhibă oarecum automatismul nodului sinusal, suprimă formarea impulsurilor în focarele ectopice de automatism. Se referă la medicamentele antiaritmice din grupa I.

Aimalin este capabil să oprească atacurile de fibrilație atrială și tahicardia paroxistică. De asemenea, este eficient pentru tulburările de ritm asociate cu intoxicația cu medicamente digitalice.

Aimalina este în general bine tolerată. Unii pacienți prezintă hipotensiune arterială, slăbiciune generală, greață, vărsături; cu administrare intravenoasă – senzație de căldură.

Contraindicații (în special pentru administrare intravenoasă): leziuni severe ale sistemului de conducere cardiacă, modificări sclerotice și inflamatorii pronunțate ale miocardului, insuficiență circulatorie de gradul III, hipotensiune arterială severă. Este necesară prudență la administrarea aymalinei la pacienții cu infarct miocardic proaspăt: este posibilă o scădere a tensiunii arteriale și tulburări de conducere (vezi Anexa).

Extractele din rădăcinile și frunzele plantei sunt folosite în mod tradițional în medicina tradițională din India ca un remediu cu proprietăți sedative bine pronunțate pentru anxietate, comportament maniacal, schizofrenie, insomnie și epilepsie. Decoctul rădăcinilor sporește contracția uterului, contribuind la expulzarea fătului. Sucul frunzelor este folosit pentru cataractă. Rădăcinile sunt folosite în preparate complexe pentru dizenterie, holeră, boli intestinale, ca agent insecticid, precum și pentru mușcăturile de șarpe și scorpion. În Java - ca antihelmintic.

Depozitarea medicamentelor. Alcaloizii (substanțele) puri sunt depozitați ca substanțe toxice (Lista A). Medicamentele finite - tabletele de rezerpină, raunatin și aymaline sunt depozitate ca substanțe puternice (Lista B). Adelfan-esidrex, brinerdin, cristepin etc se pastreaza conform listei generale.

2 Caracteristici de periwinkle mic

Plante: Perivinca mica - (Vinca minor), familia de arbusti - Apocynaceae

Mic arbust veșnic verde cu frunze opuse, în axile căruia se dezvoltă flori azurii. Tulpina este culcată, înrădăcinată, ramificată, până la 60 cm. lungime. Lăstarii înfloriți sunt erecți. Frunze de iarnă, glabre, lucioase deasupra, eliptice, ascuțite la capăt, cu pețiol scurt. Caliciul este glabru, în cinci părți, de câteva ori mai scurt decât tubul corolei. Corola este în formă de pâlnie, cu un tub lung îngust, umflat la mijloc, cu o îndoire în cinci părți; lobii săi sunt extinși în sus, tăiați în mod direct. Staminele 5 antere converg deasupra stigmatului și au un apendice păros. Două ovare cu o coloană comună purtând un inel palmat, îndoit în jos, deasupra căruia există un stigmat cu o coroană păroasă. După înflorire, ovarele diverg în lateral, iar din ele se dezvoltă două foliole cu semințe, fără smoc, deschizându-se cu o singură cusătură (Fig. 5.). Înflorește primăvara. Crește pe arbuști, margini de pădure și versanți de stepă.

Materii prime de plante medicinale ale perivincului mic - planta de pervincae (Herba vincae minoris). Materiile prime sunt colectate în faza de înflorire - începutul fructificării, tăind doar lăstarii verticali la o înălțime de 1-5 cm de suprafața solului. Uscarea este posibilă în uscătoare artificiale la o temperatură de 40-50 ° C, sub copertine, în poduri cu ventilație bună, întinzându-se într-un strat subțire (3-5 cm). Este mai bine să întindeți iarba pe o plasă întinsă, tifon. Pe vreme bună, materia primă se usucă în 5-7 zile. Conform cerintelor existente, materia prima ar trebui sa fie reprezentata de tulpini aeriene cu flori si fara flori, cu frunze pieloase, verde inchis stralucind de sus, mai deschise de jos, cu marginile usor intors in jos. Tulpinile sunt de culoare verde deschis. Nu există miros. Umiditatea nu trebuie să depășească 14%, tulpinile fără frunze nu trebuie să depășească 20% din masa totală a materiilor prime. Cantitatea de frunze care se sfărâmă nu este limitată, impuritățile minerale nu depășesc 1%

Alte tipuri de bivincă, care au trăsături distinctive, nu sunt permise: periwinkle erbacee - frunzele sunt rotunde-ovoide, subțiri, nesubțiri, corola violet, periwinkle pufos - frunzele sunt acute-ovate, în formă de inimă la bază, flori azurii .

Microscopie. Celulele epidermei superioare și inferioare sunt sinuoase, parțial îngroșate clar vizibile. Stomate de tip paracitic situate doar pe partea inferioară a frunzei. De-a lungul nervurii principale de pe partea superioară a frunzei, există fire de păr ascuțite unicelulare cu pereți groși și papile mici de-a lungul marginii frunzei. Frunzele conțin numeroase lapte drept, nesegmentat, cu conținut galben-verzui. Pe pețiol sunt vizibile numeroase glande.

Fig. 6. Microscopia Periwinkle Lesser.

Epiderma laturile superioare (A) și inferioare (B) ale scării de la suprafață:

Celulă epidermică, 2 - stomate, 3 - fire de păr, 4 - acid lactic,

Îngroșarea cu mărgele a peretelui celular; B - marginea frunzei cu excrescente suculente; D - epiderma petiol; 1 - o bucată de fier, 2 - un păr.

Compoziție chimică. Planta contine peste 20 de alcaloizi din grupa indolului, apropiati in natura reserpinei, cantitatea lor totala fiind de 2% (vincamina, izovincamina, vincaminorina, minorin, vinina, pubescina, ervamina etc.). Planta mai conține saponine triterpenice, vitamina C (993> mg%), rutina, caroten (8 mg%), taninuri, acizi organici (malic, succinic, ursolic), fitosterol, zaharuri și săruri minerale, glicozidă flavonoid - robinină.

periwinkle rauwolfia medicinal hipertensiv

Standardizare. Calitatea materiilor prime este reglementată de cerințele VFS 42-1728-87

Proprietăți farmacologice și medicamente. Proprietățile medicinale ale pervincului erau cunoscute de Pliniu și Dioscoride. În Evul Mediu, periwinkle era considerat un simbol al fidelității și al constanței. În prezent, domeniul de aplicare al plantei acoperă în principal boli terapeutice, obstetrico-ginecologice, dermatologice. Rezultatele studiilor experimentale cu preparate pe bază de plante și alcaloizi individuali din diferite tipuri de periwinkle au permis să se stabilească că majoritatea provoacă o scădere a tensiunii arteriale, extinderea vaselor coronare ale inimii și vaselor cerebrale, relaxarea mușchilor. intestinul subtire si stimularea contractiilor uterine.

Nume internațional Vincaton: Vincamine (Vincamine)

Apartenența la grup: vasodilatator

Forma de dozare: comprimate filmate

Actiune farmacologica: un preparat din plante, alcaloid din vinca mica (Vinca minor L.), are efecte hipotensive, antispastice si sedative. Îmbunătățește circulația cerebrală și coronariană, alimentarea cu oxigen a celulelor.

Crește performanța mentală, facilitează procesele de memorare. Indicații: hipertensiune arterială de primul și al doilea tip, o afecțiune după accident vascular cerebral ischemic, hipertensiune intracraniană, tahicardie neurogenă; amețeli, scăderea capacității de concentrare, a memoriei și a abilităților intelectuale la pacienții vârstnici (ateroscleroză a vaselor cerebrale, angiopatie diabetică, consecințe ale accidentului cerebrovascular, TBI); menopauza la femei; tulburări de vedere, tulburări de auz, tulburări vestibulare și labirintice de origine vasculară; distragere, tulburări de vorbire, coordonare afectată a mișcărilor în boli mintale (ca parte a terapiei combinate); migrenă; dezvoltarea întârziată a abilităților intelectuale la copii și adolescenți.

Contraindicații: hipersensibilitate, aritmii, hipotensiune arterială, tumoră cerebrală, cardiopatie ischemică; sarcina, alaptarea. Reacții adverse: reacții alergice, erupții cutanate, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie.

Mod de administrare și dozare: comprimate în interior, indiferent de aportul alimentar, 20-40 mg de 3 ori pe zi timp de 10 zile. Multiplicitatea poate fi crescută de până la 4 ori pe zi, iar durata tratamentului până la 30 de zile. O doză de întreținere de 20 mg de 1-2 ori pe zi poate fi luată pentru o perioadă lungă de timp. Sirop: adulti 10-20 mg de 3 ori pe zi. Capsule retardante: adulti 30 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, picurare intravenoasă sau injecție intramusculară, 15 mg de 1-2 ori pe zi. Copii înăuntru sub formă de sirop, 5 mg de 3 ori pe zi; i/v picurare sau i/m - 7,5 mg de 2 ori pe zi.

Instrucțiuni speciale: trebuie avută grijă la prescrierea pacienților care au avut infarct miocardic, precum și pacienților cu aritmii.

Interacțiune: dacă este necesar, poate fi utilizat în combinație cu alte medicamente antihipertensive și antiagregante plachetare (îmbunătățește efectul).

Vincapan Medicament străin (Bulgaria), similar ca compoziție și acțiune cu Vincanor. Conține suma alcaloizilor vinca (Vinca minor L.).

Se aplică pentru spasme ale vaselor cerebrale, tahicardie neurogenă, forme inițiale de hipertensiune arterială.

Se administrează pe cale orală, începând de la 0,005 g și apoi 0,01 g de 2 - 3 ori pe zi. După atingerea efectului terapeutic, dozele de întreținere sunt selectate individual. Copiii sunt prescrise începând cu 0,0025 pe zi.

Forma de eliberare: tablete de 0,01 g.

Un medicament străin similar (Ungaria) este produs sub numele de „Vincaton” (Vincaton).

Cavinton. Cavintonul este un derivat semi-sintetic al alcaloidului devinkan conținut în planta periwinkle (Vinica minor L. și Vinca erecta Rgl. Еt Sсhmalth); acest kutrovy (Arosunaceae). Anterior, s-a constatat că extractele din pervinc au un efect vasodilatator și hipotensiv și au un anumit efect sedativ. Alcaloidul vincamină (esterul metilic al acidului vincamic) izolat din pervinca a fost propus pentru utilizare (sub denumirile „Devincan”, „Minorin” - Devincan, Minorin) ca vasodilatator. În urma studiilor clinice, s-a constatat că devinkan este deosebit de eficient în tratarea tulburărilor de circulație cerebrală, iar mai târziu a fost creat medicamentul Cavinton, care a primit denumirea internațională „Vinpocetine”.

Cavinton dilată vasele creierului, crește fluxul sanguin, îmbunătățește furnizarea de oxigen a creierului și, de asemenea, promovează utilizarea glucozei. Prin inhibarea fosfodiesterazei, cavintonul duce la acumularea de cAMP în țesuturi; reduce agregarea trombocitelor. Există doar o scădere ușoară a tensiunii arteriale sistemice. Efectul vasodilatator al lui Cavinton este asociat cu un efect de relaxare direct asupra musculaturii netede. Cavinton îmbunătățește metabolismul norepinefrinei și serotoninei în țesuturile creierului, reduce vâscozitatea crescută patologic a sângelui, promovează deformabilitatea eritrocitelor.

Cavinton este utilizat pentru tulburări neurologice și mentale asociate cu tulburări ale circulației cerebrale (după un accident vascular cerebral , posttraumatic, origine aterosclerotică); cu tulburări de memorie, amețeli, afazie etc.; cu encefalopatie hipertensivă, simptome vaso-vegetative în menopauză etc. În practica oftalmologică, Cavinton este prescris pentru modificări aterosclerotice și angiospastice ale plasei și coroidei, modificări degenerative maculare, glaucom secundar asociate cu tromboză vasculară parțială etc. Cavinton este eficient și în pierderea auzului de origine vasculară sau toxică (medicamentală) și amețelile de origine labirintică.

Cavinton se administrează intern sub formă de tablete, câte 1 - 2 comprimate de 3 ori pe zi. Doza de întreținere de Cavinton 1 comprimat de 3 ori pe zi. Cavinton este folosit mult timp. Îmbunătățirea se observă de obicei după 1 până la 2 săptămâni; cursul tratamentului cu Cavinton este de aproximativ 2 luni sau mai mult. Intravenos (doar prin picurare) Cavinton este utilizat în practica neurologică pentru tulburările ischemice focale acute ale circulației cerebrale, în absența hemoragiei. Se introduc la început 10-20 mg în 500-1000 ml soluție izotonică de clorură de sodiu (perfuzie prin picurare). Dacă este necesar, administrați o perfuzie cu picurare lentă (de 3 ori pe zi), apoi treceți la administrarea Cavinton în interior. Există dovezi ale utilizării Cavinton pentru prevenirea sindromului convulsiv la copiii cu leziuni cerebrale. Cavinton se injectează intravenos la o rată de 8-10 mg/kg pe zi în soluție de glucoză 5% cu o tranziție după 2 până la 3 săptămâni pentru administrare orală la 0,5-1 mg/kg pe zi. Cavinton este în general bine tolerat. Cu administrarea intravenoasă de Cavinton, sunt posibile hipotensiune arterială și tahicardie.

Contraindicații pentru utilizarea Cavinton: boală cardiacă ischemică severă, aritmii severe; nu se utilizează în timpul sarcinii. Nu se recomandă prescrierea Cavinton cu tensiune arterială labilă și tonus vascular scăzut. Soluția injectabilă Caventon este incompatibilă cu heparina. Nu injectați soluția de cavinton sub piele.

Forme de producție a Cavinton: tablete de 0,005 g într-un pachet de 50 de bucăți; Soluție 0,5% în fiole de 2 ml.

Depozitarea cavintonului: lista B. Într-un loc întunecat (vezi anexe)

Cateva retete. În caz de hipertensiune, 1 linguriță de iarbă uscată, se toarnă 1 cană de apă clocotită, se ține pe o baie de aburi timp de 15 minute, se strecoară, o jumătate de pahar pe zi. Se toarnă 20 g de plantă mică de periwinkle cu flori 250 ml de vodcă, se încălzește într-o baie de apă până la fierbere și se oprește imediat, se lasă timp de 10 minute. Aplicați dimineața și seara câte 8-10 picături timp de 6 zile, 1 zi liberă și încă 6 zile. Trebuie să urmați cel puțin 5 astfel de cursuri mici.

Pentru spălarea rănilor purulente, ulcerelor și dermatitelor cu mâncărime:
1 lingura. l de ierburi uscate se prepară în 1 pahar de apă clocotită, se lasă timp de o jumătate de oră, fără să fiarbă, se răcește, se scurge.

În homeopatie, o tinctură alcoolică din plantă este utilizată pentru dureri de cap, sângerări nazale, eczeme, erupții cutanate pe față, precum și pentru tuse și covorașe (o boală a pielii pe cap, în care părul se lipește într-un nodul dens).

Concluzie

Plantele medicinale au venit în secolul al XX-lea din cele mai vechi timpuri și încă ocupă un loc semnificativ în arsenalul de medicamente. Deși remediile chimice continuă să fie o armă eficientă a medicinei moderne și sunt acum mai frecvent utilizate, ele nu pot înlocui complet medicamentele pe bază de plante. Este dificil, și de cele mai multe ori practic imposibil, să recreezi cele mai subtile procese care se desfășoară în plante, diferite specii ale cărora, crescând una lângă alta, în aceleași condiții, creează cele mai complexe combinații de substanțe organice individuale inerente doar lor.

Medicii curenți și farmaciștii ar trebui să acorde o atenție deosebită efectelor secundare cauzate de preparatele care conțin alcaloizi ale șerpilor rauwolfia. Deoarece utilizarea necorespunzătoare a medicamentelor care conțin alcaloid reserpină și supradozele au provocat în mod repetat otrăvire, în unele cazuri cu un rezultat letal.

Oprirea tonului simpatic duce la dominarea sistemului parasimpatic, de unde efectele secundare:

) Pot apărea tulburări ale tractului gastrointestinal, realizate prin creșterea motilității intestinale, spasme intestinale, stări hiperacide, exacerbarea gastritei și boala ulcerului peptic asociat cu eliberarea histaminei.

) Datorită efectelor crescute ale histaminei la pacienți, apare umflarea mucoasei nazale și dificultăți de respirație nazală.

) Administrarea rezerpinei poate fi însoțită de depresie a sistemului nervos central, slăbiciune, chiar și dezvoltarea stărilor depresive. Prin urmare, este necesar să aflați cu strictețe anamneza înainte de a prescrie medicamentul.

) O scădere a cantității de catecolamine din bronhii contribuie la dezvoltarea bronhospasmului la pacienții cu astm bronșic.

Sunt eficiente și preparatele Vinca, al cărui principiu activ principal este alcaloidul vincamina, care are un efect hipotensiv mai puțin pronunțat, dar mai semnificativ sedativ. Ele îmbunătățesc selectiv circulația sângelui în creier, ceea ce îmbunătățește trofismul și starea funcțională a centrilor, are efect sedativ și încetinește pulsul. Prin urmare, ele sunt indicate în special în stadiile inițiale ale bolii decurgând în funcție de varianta cerebrală; cu tahicardie, nu pot fi utilizate pentru ameliorarea crizelor hipertensive, dar pot fi utilizate eficient pentru prevenire. Și ceea ce este foarte important pentru pacienți, efectele secundare nu sunt de obicei observate.

V. Lista literaturii utilizate:

1. Georgievsky VP, Komisarenko IF, Dmitruk SE, Substanțe biologic active ale plantelor medicinale. Novosibirsk: Știință - 1990 .-- 333p.

Karpovici V.N. Farmacognozie. / Manual pentru farmacii. scoli si catedre /. M .: Medicină. - 1977 .-- 446s.

Kachalov A.A., Dicționar enciclopedic de plante medicinale, uleiuri esențiale și otrăvitoare. - M. - 1951.

Kuznetsova M.A., Materii prime și preparate din plante medicinale, M .: Liceu. - 1987.

Mashkovsky M.D. Medicamente. - Ed. a XV-a, revizuită, revizuită. Si adauga. - M.: RIA New Wave: Editura Umerenkov, 2008. - 1206 p.

Muraveva D.A., Samylina I.A., Yakovlev G.P. - Farmacognozie. M .: Medicină. - 2007 .-- 656s.

Pristupa A.A., Materii prime de bază și utilizarea lor. - L .: Știință. - 1973.

Turishchev S.N., Fitoterapie, M .: Academia. - 2003 .-- 304 p.

Fedorov A.A., Kiryalov N.I., Plantele rășinoase ale URSS, pp. Colecția: Materii prime vegetale ale URSS, T. 1. M. - L .: AN SSSR. - 1950.

Shupinskaya M.D., Karpovich V.N., Farmacognozie. Editura de stat de literatură medicală. - 1963 .-- 368s.

Yakovlev G.P., Belodubrovskaya T.A., Berezina V.S. Sankt Petersburg: SpetsLit. - 2006 .-- 845s.