Buruienile luptă cu ele remedii populare. Combaterea buruienilor cu remedii populare. Modalități populare de a combate buruienile

Un drog Cordaron- medicament antiaritmic.

Proprietăți farmacologice

Amiodarona aparține clasei III de medicamente antiaritmice (o clasă de inhibitori de repolarizare) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece, pe lângă proprietățile antiaritmicelor de clasa III (blocarea canalelor de potasiu), are efectele clasei I. antiaritmice (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmice de clasa IV (blocarea canalelor de calciu) și acțiune de blocare beta-adrenergică necompetitivă.

Pe langa actiunea antiaritmica, are efecte antianginoase, dilatatoare coronariene, blocante alfa si beta adrenergice.

Proprietăți antiaritmice:

- o creștere a duratei fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmic de clasa III conform clasificării lui Williams);

- scăderea automatismului nodului sinusal, ducând la scăderea ritmului cardiac;

- blocarea necompetitivă a receptorilor alfa și beta adrenergici;

- încetinirea conducerii sinoatriale, atriale și atrioventriculare, mai accentuată cu tahicardie;

- fără modificări ale conducerii ventriculare;

- o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului atrioventricular;

- încetinirea și creșterea duratei perioadei refractare în fascicule suplimentare de conducere atrioventriculară.

Alte efecte:

- lipsa acțiunii inotrope negative atunci când este administrată oral;

- o scădere a consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a rezistenței periferice și a frecvenței cardiace;

- o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită efectului direct asupra mușchilor netezi ai arterelor coronare;

- mentinerea debitului cardiac prin reducerea presiunii in aorta si reducerea rezistentei periferice;

- influență asupra metabolismului hormonilor tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ducând la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

Efectele terapeutice sunt observate, în medie, la o săptămână după începerea administrării medicamentului (de la câteva zile la două săptămâni). După încetarea aportului, amiodarona este determinată în plasma sanguină timp de 9 luni. Trebuie luată în considerare posibilitatea menținerii efectului farmacodinamic al amiodaronei timp de 10-30 de zile după retragerea acesteia.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea după administrarea orală la diferiți pacienți variază de la 30 la 80% (valoare medie aproximativ 50%). După o singură administrare orală a amiodaronei, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 3-7 ore.Totuși, efectul terapeutic se dezvoltă de obicei în decurs de o săptămână după începerea administrării medicamentului (de la câteva zile la două săptămâni). Amiodarona este un medicament cu eliberare lentă în țesuturi și cu o afinitate mare pentru acestea.

Legătura cu proteinele plasmatice din sânge este de 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine). Amiodarona are un volum mare de distribuție. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și, în plus, în ficat, plămâni, splină și cornee.

Amiodarona este metabolizată în ficat de izoenzimele CYP3A4 și CYP2C8. Principalul său metabolit, deetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Amiodarona și metabolitul său activ dezetilamiodarona in vitro au capacitatea de a inhiba izoenzimele CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 și CYP2C8. S-a demonstrat, de asemenea, că amiodarona și desetilamiodarona inhibă anumiți transportatori, cum ar fi glicoproteina P (P-gp) și transportorul de cationi organici (OC2). S-a observat interacțiunea in vivo a amiodaronei cu substraturile izoenzimelor CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-gp.

Eliminarea amiodaronei începe în câteva zile, iar atingerea echilibrului între aportul și eliminarea medicamentului (atingerea unei stări de echilibru) are loc după una până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Principala cale de eliminare a amiodaronei este intestinul. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt excretați prin hemodializă. Amiodarona are un timp de înjumătățire lung, cu o mare variabilitate individuală (prin urmare, la alegerea unei doze, de exemplu, creșterea sau scăderea acesteia, trebuie amintit că cel puțin

cel puțin 1 lună pentru a stabiliza noua concentrație plasmatică a amiodaronei). Eliminarea orală are loc în 2 faze: timpul de înjumătățire inițial (prima fază) este de 4-21 ore, timpul de înjumătățire în a doua fază este de 25-110 zile. După administrarea orală prelungită, timpul mediu de înjumătățire prin eliminare este de 40 de zile. După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a amiodaronei din organism poate continua timp de câteva luni.

Fiecare doză de amiodarona (200 mg) conține 75 mg iod. O parte din iod este eliberată din medicament și se găsește în urină sub formă de iodură (6 mg pe 24 de ore cu o doză zilnică de 200 mg amiodarona). Cea mai mare parte a iodului rămas în compoziția medicamentului este excretat prin intestine după trecerea prin ficat, cu toate acestea, cu utilizarea prelungită a amiodaronei, concentrația de iod din sânge poate ajunge la 60-80% din concentrația de amiodarona din sânge. .

Particularitățile farmacocineticii medicamentului explică utilizarea dozelor de „încărcare”, care vizează acumularea rapidă a amiodaronei în țesuturi, în care se manifestă efectul său terapeutic.

Farmacocinetica în insuficiența renală: din cauza excreției nesemnificative a medicamentului de către rinichi la pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei de amiodarona.

Indicatii de utilizare

Un drog Cordaron utilizate pentru prevenirea recidivelor:

Aritmii ventriculare care pun viața în pericol, inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară (tratamentul trebuie început în spital cu monitorizare cardiacă atentă).

Tahicardie paroxistică supraventriculară: atacuri documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu boală cardiacă organică; crize documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară persistentă recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase sunt ineficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor; atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White.

Fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial. Prevenirea morții subite aritmice la pacienții cu risc crescut

Pacienți după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare în 1 oră, manifestări clinice de insuficiență cardiacă cronică și o fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă (mai puțin de 40%).

Cordaron poate fi utilizat în tratamentul aritmiilor la pacienții cu boală coronariană și/sau afectare a funcției ventriculare stângi.

Mod de aplicare

Medicamentul Cordaron trebuie luat numai conform indicațiilor medicului.

Comprimatele de Cordaron se iau pe cale orală înainte de mese și se spală cu o cantitate suficientă de apă.

Doza de încărcare („saturare”): pot fi aplicate diverse scheme de saturație.

În spital: doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 - 800 mg (până la maximum 1200 mg) pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 5-8 zile).

Ambulatoriu: doza inițială, împărțită în mai multe doze, este de la 600 la 800 mg pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 10 până la 14 zile).

Doza de întreținere: poate varia la diferiți pacienți de la 100 la 400 mg/zi.

Doza minimă eficientă trebuie utilizată în conformitate cu efectul terapeutic individual.

Deoarece Cordaron are un timp de înjumătățire foarte lung, îl puteți lua o dată la două zile sau puteți face pauze pentru a-l lua 2 zile pe săptămână.

Doza unică terapeutică medie este de 200 mg.

Doza zilnică medie terapeutică este de 400 mg.

Doza unică maximă este de 400 mg.

Doza zilnică maximă este de 1200 mg.

Efecte secundare

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie moderată, a cărei severitate depinde de doza de medicament. Mai puțin frecvente - tulburări de conducere (blocare sinoatrială, blocare AV de diferite grade); actiune aritmogena (se raporteaza noi aritmii sau agravarea celor existente, in unele cazuri cu stop cardiac ulterior). În lumina datelor disponibile, este imposibil să se determine dacă aceasta este o consecință a utilizării medicamentului sau este asociată cu severitatea leziunilor cardiace sau este o consecință a eșecului tratamentului. Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare a Cordaron® împreună cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QTc) sau în caz de dezechilibru electrolitic (vezi „Interacțiune”). Foarte rar - bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, care au fost observate la unii pacienți (pacienți cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici). Frecvență necunoscută - progresia insuficienței cardiace cronice (cu utilizare prelungită).

Din sistemul digestiv: foarte des - greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, tocitate sau pierderea gustului, senzație de greutate în epigastru, mai ales la începutul tratamentului; trecerea după reducerea dozei; o creștere izolată a activității transaminazelor serice, de obicei moderată (de 1,5-3 ori valoarea normală) și în scădere odată cu reducerea dozei sau chiar spontan. Adesea - afectare hepatică acută cu creșterea transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori fatală (vezi „Instrucțiuni speciale”). Foarte rar - bolile cronice ale ficatului (hepatită pseudo-alcoolică, ciroză) sunt uneori letale. Chiar și cu o creștere moderată a activității transaminazelor din sânge, observată după tratament, care a durat mai mult de 6 luni, trebuie suspectată afectarea cronică a ficatului.

Din partea aparatului respirator: deseori - au fost raportate cazuri de dezvoltare de pneumonită interstițială sau alveolară și bronșiolită obliterantă cu pneumonie, uneori fatală. Există mai multe cazuri de pleurezie. Aceste modificări pot duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare, dar sunt în general reversibile cu retragerea precoce a amiodaronei cu sau fără corticosteroizi. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii radiografice și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni). Apariția la un pacient care primește amiodarona a dificultății severe de respirație sau tuse uscată, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale (oboseală crescută, pierdere în greutate, temperatură corporală crescută) necesită o radiografie toracică și, dacă este necesar, întreruperea medicamentului. Foarte rar - bronhospasm la pacientii cu insuficienta respiratorie severa, in special la pacientii cu astm bronsic; sindrom de detresă respiratorie acută, uneori fatal și uneori imediat după intervenție chirurgicală (se presupune posibilitatea interacțiunii cu doze mari de oxigen) (vezi „Instrucțiuni speciale”). Frecvență necunoscută - hemoragie pulmonară.

Din organele senzoriale: foarte des - microdepozite în epiteliul corneei, constând din lipide complexe, inclusiv lipofuscină, sunt de obicei limitate la zona pupilei și nu necesită întreruperea tratamentului și dispar după retragerea medicamentului. Uneori pot provoca deficiențe de vedere sub forma unui halou colorat sau a contururilor încețoșate în lumină puternică. Foarte rare - au fost descrise mai multe cazuri de nevrita optică/neuropatie optică. Legătura lor cu amiodarona nu a fost încă stabilită. Cu toate acestea, deoarece nevrita optică poate duce la orbire, dacă apare vedere încețoșată sau o scădere a acuității vizuale în timpul tratamentului cu Cordaron®, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic complet, inclusiv fundoscopie, iar dacă este detectată nevrita optică, opriți administrarea de amiodarona.

Tulburări endocrine: deseori - hipotiroidie cu manifestările sale clasice: creștere în greutate, frig, apatie, scăderea activității, somnolență, bradicardie excesivă față de efectul așteptat al amiodaronei. Diagnosticul este confirmat prin detectarea unui nivel seric crescut de TSH. Normalizarea funcției tiroidei se observă de obicei în decurs de 1-3 luni de la întreruperea tratamentului. În situații care pun viața în pericol, tratamentul cu amiodaronă poate fi continuat, cu adăugarea concomitentă de L-tiroxină sub controlul nivelului seric de TSH. Hipertiroidism, a cărui apariție este posibilă în timpul și după tratament (au fost descrise cazuri de hipertiroidism care s-au dezvoltat la câteva luni după retragerea amiodaronei). Hipertiroidismul este mai secret, cu mai puține simptome: scădere în greutate minoră inexplicabilă, scăderea eficacității antiaritmice și/sau antianginoase; tulburări psihice la pacienții vârstnici sau chiar fenomenul de tireotoxicoză. Diagnosticul este confirmat de detectarea unui nivel redus de TSH seric (criteriul hipersensibil). Dacă se detectează hipertiroidism, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt. Normalizarea funcției tiroidei are loc de obicei în câteva luni după întreruperea medicamentului. În acest caz, simptomele clinice sunt normalizate mai devreme (după 3-4 săptămâni) decât are loc normalizarea nivelului de hormoni tiroidieni. Cazurile severe pot fi fatale și, prin urmare, necesită îngrijiri medicale urgente. Tratamentul în fiecare caz este selectat individual. Dacă starea pacientului se înrăutățește, atât din cauza tireotoxicozei în sine, cât și din cauza unui dezechilibru periculos între necesarul miocardic de oxigen și livrarea acestuia, se recomandă începerea imediată a tratamentului cu corticosteroizi (1 mg/kg), continuându-l pentru o perioadă suficient de lungă (3 luni), în locul utilizării medicamentelor antitiroidiene sintetice, care pot să nu fie întotdeauna eficiente în acest caz. Foarte rar - sindrom de secreție afectată a hormonului antidiuretic.

Din partea pielii: foarte des - fotosensibilitate. Adesea - în cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze zilnice mari, se poate observa o pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii; după oprirea tratamentului, această pigmentare dispare încet. Foarte rar - în timpul radioterapiei, pot apărea cazuri de eritem, există raportări de erupție cutanată, de obicei, cazuri individuale puțin specifice de dermatită exfoliativă (legătura cu medicamentul nu a fost stabilită); alopecie.

Din partea sistemului nervos central: adesea - tremor sau alte simptome extrapiramidale; tulburări de somn, incl. coşmaruri. Rareori - neuropatii și/sau miopatii periferice senzoriomotorii, motorii și mixte, de obicei reversibile după retragerea medicamentului. Foarte rar - ataxie cerebeloasă, hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), cefalee.

Altele: foarte rar - vasculită, epididimita, mai multe cazuri de impotență (nu s-a stabilit legătura cu medicamentul), trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică.

Contraindicatii

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului Kordaron sunt:

Hipersensibilitate la iod, amiodaronă sau excipienți ai medicamentului.

Intoleranță la galactoză, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (medicamentul conține lactoză).

Sindromul de slăbiciune a nodului sinusal, bradicardie sinusală, blocarea sinusurilor în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker) instalat la pacient (risc de „oprire” a nodului sinusal).

Bloc atrioventricular grad II-III, în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker) instalat la pacient.

Hipokaliemie, hipomagnezemie.

Asocierea cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot provoca dezvoltarea tahicardiei paroxistice, inclusiv tahicardie ventriculară „piruetă” (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”):

Medicamente antiaritmice: clasa IA (chinidina, hidrochinidina, disopiramida, procainamida); medicamente antiaritmice clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, bretilium tosilat); sotalol;

Alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele antipsihotice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), sertinimazină; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice macrolide (în special, eritromicină intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone.

Prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT.

Disfuncție tiroidiană (hipotiroidie, hipertiroidie).

Boala pulmonară interstițială.

Sarcina (cu excepția cazurilor speciale, vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).

Perioada de alăptare (vezi secțiunea „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).

Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Cu prudență: cu insuficiență cardiacă cronică decompensată sau severă (III-IV FC conform clasificării NYHA), insuficiență hepatică, astm bronșic, insuficiență respiratorie severă, la pacienții vârstnici (risc ridicat de bradicardie severă), cu bloc atrioventricular de gradul I.

Sarcina

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina posibilitatea sau imposibilitatea apariției malformațiilor la embrion la utilizarea amiodaronei în primul trimestru de sarcină. Deoarece glanda tiroidă fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână

sarcină (amenoree), efectul amiodaronei asupra acesteia nu este de așteptat în cazul utilizării sale mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic.

Datorită efectului medicamentului Cordaron asupra glandei tiroide a fătului, amiodarona este contraindicată în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale când beneficiul așteptat depășește riscurile (cu aritmii ventriculare care pun viața în pericol).

Perioada de alăptare. Amiodarona se excretă în laptele matern în cantități semnificative, de aceea este contraindicată în timpul alăptării (prin urmare, în această perioadă, medicamentul trebuie anulat sau alăptarea trebuie întreruptă).

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară bidirecțională sau pot prelungi intervalul QT

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară „piruetă”. Terapia combinată cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară „piruetă” este contraindicată, deoarece crește riscul de tahicardie ventriculară „piruetă” potențial letală.

Medicamente antiaritmice: clasa IA (chinidina, hidrochinidina, disopiramida, procainamida), sotalol, bepridil.

Alte medicamente (neantiaritmice): vincamină; unele antipsihotice - fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), sertinimidol; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol; terfenadina.

Medicamente care pot prelungi intervalul QT. Administrarea concomitentă a amiodaronei cu medicamente care pot crește durata intervalului QT trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă pentru fiecare pacient a raportului dintre beneficiul așteptat și riscul potențial (posibilitatea unui risc crescut de a dezvolta tahicardie ventriculară). Când se utilizează astfel de combinații, este necesară monitorizarea constantă a ECG (pentru a detecta prelungirea intervalului QT), conținutul de potasiu și magneziu din sânge.

La pacienții care iau amiodaronă, fluorochinolonele, inclusiv moxifloxacina, trebuie evitate.

Medicamente care scad ritmul cardiac sau provoacă tulburări automate sau de conducere

Terapia combinată cu aceste medicamente nu este recomandată.

Beta-blocantele, CCB care reduc ritmul cardiac (verapamil, diltiazem) pot provoca încălcări ale automatismului (dezvoltarea bradicardiei excesive) și ale conducerii.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie

Combinații nu sunt recomandate. Cu laxative care stimulează peristaltismul intestinal, care poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de a dezvolta tahicardie „piruetă” ventriculară. Atunci când sunt combinate cu amiodarona, trebuie utilizate laxative din alte grupuri.

Combinații care necesită prudență la utilizare. Cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente); corticosteroizi sistemici (GCS, mineralocorticosteroizi), tetracosactid; amfotericină B (injecție intravenoasă).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipoglicemiei și, în cazul apariției acesteia, să se restabilească nivelul de potasiu din sânge la un nivel normal, să se controleze concentrația de electroliți în sânge și ECG (pentru o posibilă prelungire a intervalului QT), în în caz de tahicardie ventriculară „piruetă” nu trebuie utilizate medicamente antiaritmice (în cazul în care trebuie începută stimularea ventriculară; eventual administrarea intravenoasă de săruri de magneziu).

Preparate pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea apariției următoarelor complicații severe la pacienții cărora li s-a administrat amiodarona atunci când au primit anestezie generală: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac.

Au existat cazuri foarte rare de complicații severe ale sistemului respirator, uneori fatale - sindrom de detresă respiratorie acută la adulți, care s-a dezvoltat imediat după operație, a căror apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen.

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac

Clonidină, guanfacină, inhibitori de colinesterază (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină), pilocarpină - riscul de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Supradozaj

Atunci când se administrează pe cale orală doze foarte mari de medicament Cordaron, au fost descrise mai multe cazuri de bradicardie sinusală, stop cardiac, atacuri de tahicardie ventriculară, tahicardie "piruetă" ventriculară paroxistică și afectare hepatică. Poate o încetinire a conducerii atrioventriculare, o creștere a insuficienței cardiace deja existente.

Tratamentul trebuie să fie simptomatic (lavaj gastric, utilizarea cărbunelui activat (dacă medicamentul a fost luat recent), în alte cazuri, se efectuează terapia simptomatică: cu bradicardie - beta-adrenostimulatoare sau instalarea unui stimulator cardiac, cu tahicardie ventriculară „piruetă” - administrare intravenoasă de săruri de magneziu sau cardiostimulare...

Nici amiodarona, nici metaboliții săi nu sunt îndepărtați prin hemodializă.

Nu există un antidot specific.

Conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor

Formular de eliberare

Cordaron - comprimate 200 mg.

10 comprimate într-un blister din PVC/Al. 3 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Compoziţie

1 comprimat de Cordaron conține ingredient activ: clorhidrat de amiodaronă 200,0 mg.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu, povidonă K90F, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

parametrii principali

Nume:	CORDARON
cod ATX:	C01BD01 -

Cordaron este utilizat în următoarele cazuri pentru a ameliora un atac:

• tahicardie paroxistica;
• tahicardie ventriculară paroxistică;
• tahicardie supraventriculară paroxistică cu contracție ventriculară frecventă (sindrom Wolff-Parkinson-White);
• fibrilația atrială paroxistică și forma ei stabilă (fibrilația atrială și flutterul atrial).

Cu ajutorul lui Cordaron, se realizează și prevenirea recidivelor:

• aritmii ventriculare și fibrilație ventriculară care pun viața în pericol;
• tahicardie supraventriculară paroxistică, inclusiv atacuri documentate în bolile organice ale inimii;
• crize documentate de tahicardie supraventriculară paroxistică persistentă fără boală cardiacă organică în caz de ineficacitate a medicamentelor antiaritmice utilizate anterior sau cu contraindicații;
• atacuri recurente documentate de tahicardie supraventriculară paroxistică persistentă cu sindrom WPW;
• fibrilație atrială și flutter atrial.

Forma injectabilă este destinată utilizării pentru a obține un efect antiaritmic și dacă este imposibil de administrat pe cale orală. Medicamentul este utilizat numai în condiții staționare. Recenziile medicamentului pot fi găsite la sfârșitul articolului.

Cum se utilizează

Formă tabletă

Doza de încărcare:

• In spital: doza inițială, care este împărțită în mai multe doze, ar trebui să fie de la 600-800 mg (maximum = 1200 mg) într-o zi până la o doză totală de 10 g (de obicei 5-8 zile).
• Ambulatoriu: doza inițială, care este împărțită în mai multe doze, ar trebui să fie de aproximativ 600-800 mg într-o zi până la o doză totală de 10 g (de obicei 10-14 zile).
• Doza de intretinere: 3 mg pe kilogram de greutate corporală într-o zi. Poate fi în intervalul și de la 100-400 mg pe zi cu o singură doză. Se recomandă utilizarea dozei minime eficiente pe baza rezultatelor terapeutice individuale.

Cordaron are un timp de înjumătățire lung, prin urmare poate fi administrat la fiecare a 2-a zi (se administrează 200 mg la fiecare a 2-a zi și se recomandă 100 mg zilnic). Puteți face pauze de 2 ori pe săptămână).

Injecţie. Perfuzie intravenoasă

Doza de încărcare

Pentru adulți - 5 mg per 1 kg de greutate corporală, injectat în 250 ml de soluție de glucoză 5% timp de 20 de minute - 2 ore. De asemenea, îl puteți introduce de două până la trei ori în timpul zilei. Viteza de perfuzie este ajustată în funcție de rezultate.

Efectul terapeutic se manifestă în primele minute de administrare, scăzând treptat. Este necesară o perfuzie de întreținere.

Doza de intretinere

Pentru adulți: 10 mg - 20 mg pe 1 kg pe zi (valoare medie - 600 mg - 800 mg pe zi, doza maximă - 1200 mg pe zi) în 250 ml soluție de glucoză 5% timp de câteva zile. Încă de la începutul tratamentului cu ajutorul perfuziei, este necesar să începeți transferul la medicamentul oral.

Injecție intravenoasă

Doza pentru adulți este de 5 mg pe kg. Se injectează în cel puțin 3 minute.Injecția repetată se efectuează la 15 minute după prima injecție, nu mai devreme. Perfuzia intravenoasă este utilizată pentru a continua tratamentul.

Nu amestecați Cordaron cu alte medicamente în aceeași seringă.

Compoziție, formă de eliberare

Pastile

• Clorhidrat de amiodarona - 200 mg (substanță activă);
• Lactoză monohidrat 200 mesh - 71,0 mg;
• Amidon de porumb - 66,0 mg;
• K90F Polividonă - 6,0 mg;
• Dioxid de siliciu coloidal anhidru - 2,4 mg;
• Stearat de Mg - 4,6 mg per 1 comprimat divizibil cu o greutate de 350,0 mg;

Injecţie

• Amiodarona clorhidrat 150 mg (substanță activă);
• Alcool benzilic - 60 mg;
• Polisorbat 80 - 300 mg;
• Apă pentru preparate injectabile 3,0 ml.

Caracteristici benefice

Cordaron este un medicament antiaritmic de clasa 3 care are efecte antiaritmice și antianginoase:

• medicamentul este capabil să blocheze receptorii a-/b-adrenergici;
• incetineste conducerea atriala, sinoatriala si ganglionara, fara a afecta intraventriculara;
• crește perioada refractară a căilor ventriculare și atriale suplimentare;
• nu are un efect inotrop negativ;
• reduce contractilitatea mușchiului inimii după administrarea intravenoasă;
• afectează procesele metabolice ale hormonilor tiroidieni;
• inhibă tranziția hormonilor T3 la T4 și blochează captarea acestora de către cardiocite și hepatocite, ceea ce slăbește stimularea hormonilor tiroidieni către miocard.

În plasma sanguină, poate fi determinat timp de nouă luni după ce încetați să îl luați. Efectul terapeutic poate fi observat la 1 săptămână după începerea administrării orale.

Când este administrat intravenos, activitatea Cordaronului atinge nivelul maxim la 15 minute de la administrare și dispare după 4 ore. În ciuda perioadei scurte de eliminare a medicamentului din organism, se obține o saturație completă a țesuturilor. În absența repetării injecțiilor, medicamentul este excretat treptat. Și la reînnoire, se formează o rezervă de țesut.

Efecte secundare

Organele vederii:

• depunerea de lipofuscină în epiteliul corneei;
• rareori există plângeri de „ceață” în fața ochilor în lumină foarte puternică.

Reacții dermatologice:

• otosensibilizare, manifestată sub formă de eritem pe zonele neacoperite ale pielii;
• apariția unei ușoare pigmentări pe zonele neacoperite ale pielii este rareori posibilă.

Stare endocrina:

• rar, la administrare prelungită, se poate dezvolta hipotiroidism, foarte rar - hipertiroidie.

Sistemul cardiovascular:

• la doze mari de Cordaron poate apărea bradicardie, conducerea AV poate încetini, hipotensiune arterială.

Sistem nervos:

• sunt posibile cazuri rare de dezvoltare a neuropatiei periferice și a tremorului.

Tractul gastrointestinal și ficat:

• greaţă;
• greutate în epigastru;
• disfuncții hepatice.

Sistemul respirator:

• au fost cazuri de pneumonită şi alveolită.

Când se aplică parenteral, este posibilă o senzație de căldură, transpirație, bronhospasm, la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, este posibilă apneea, presiunea intracraniană poate crește, iar o reacție locală este flebita.

Contraindicatii

Pastile

• hipersensibilitate la amiodaronă și iod;
• sindromul nodului sinusal slab (bradicardie sinusală, blocaj sinoatrial), cu excepția cazurilor de corectare a unui stimulator cardiac artificial;
• încălcarea conducerii atrioventriculare și intraventriculare;
• combinație cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”;
• disfuncție a glandei tiroide (hipotiroidism sau hipertireză);
• insuficiență cardiacă, hipokaliemie;
• sarcina, perioada de alaptare;
• vârsta mai mică de 18 ani (siguranța nu este stabilită);
• aportul simultan de inhibitori MAO;
• boală pulmonară interstițială.

Injecţie

• alergie la amiodronă și iod;
• bradicardie sinusală, bloc cardiac sinoatrial;
• sindromul sinusului slab (cu excepția cazurilor de corecție a stimulatorului cardiac);
• tulburări grave de conducere fără utilizarea unui stimulator cardiac artificial,
• în tratamentul complex cu medicamente care provoacă tahicardie paroxistică ventriculară;
• perturbarea glandei tiroide;
• sarcina, cu excepția cazurilor grave;
• alăptarea;
• copii până la vârsta de 3 ani.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este posibil să se prescrie medicamentul împreună cu medicamente cardiotonice (de exemplu, digitalice), dar poate exista riscul de a dezvolta bradicardie.

Cordaron este prescris împreună cu diuretice și anticoagulante.

Dacă luați Cordaron pentru o perioadă lungă de timp înainte de operație, medicamentul nu va avea niciun efect advers asupra măsurilor de resuscitare și anestezie.

Nu se cunosc cazuri de interacțiune între Cordarone și droperidol, cloroprotexenă, fenoperidonă, dextromoramidă, pentobarbital și bromură de pancuroniu.

Nu este recomandat să luați Verampil și inhibitori MAO împreună cu Cordaron. De asemenea, nu trebuie să utilizați Cordaron împreună cu beta-blocante (cu excepția unor cazuri severe cu caracteristici hemodinamice).

Condiții și perioade de depozitare

Soluția de Cordaron trebuie păstrată la temperatura camerei, care nu depășește 25 ° C. A se pastra in cutia originala de carton, intr-un loc uscat, la indemana copiilor.

Tabletele trebuie păstrate la temperaturi sub 28-30 ° C.

Medicamentul Kordaron este eliberat numai pe bază de prescripție medicală. Sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă, este destinat utilizării exclusiv într-un cadru spitalicesc.

Preț

Pret mediu pentru Cordaron 200 mg comprimate 30 buc. în Ucraina și Rusia este de 128 UAH. și 300 de ruble. respectiv.

Prețul mediu al soluției Kordaron este de 135 UAH și 320 de ruble.

Analogii

• Amiocardin;
• Aritmil;
• Vero-Amiodarona;
• Rotarritmil;

Cordaron este un medicament antiaritmic.

Substanta activa

Clorhidrat de amiodarona.

Forma de eliberare și compoziția

Disponibil sub formă de tablete și soluție pentru injectare intravenoasă. 1 fiolă conține 3 ml de soluție.

Indicatii de utilizare

Tabletele sunt utilizate pentru a trata următoarele boli și afecțiuni patologice:

• fibrilație atrială și flutter atrial;
• aritmii ventriculare care pun viața în pericol, cum ar fi fibrilația ventriculară și tahicardia ventriculară;
• aritmii cardiace la pacienții cu patologie a funcției ventriculare stângi sau boală coronariană;
• tahicardie paroxistica supraventriculară.

Utilizarea este indicată pentru prevenirea morții subite la pacienții cu risc ridicat:

• având mai mult de 10 extrasistole ventriculare pe oră,
  reducerea fracției de ejecție a ventriculului stâng,
  la pacienții după un infarct miocardic recent,
  precum şi la pacienţii cu manifestări clinice de insuficienţă cardiacă cronică.

În tratamentul aritmiilor ventriculare, utilizarea medicamentului trebuie efectuată într-un cadru spitalicesc și o monitorizare cardiacă atentă.

Soluția Cordaron este utilizată în următoarele cazuri:

• pentru resuscitare cardiacă în caz de stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară în caz de defibrilare ineficientă;
• pentru ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară, inclusiv a celor caracterizate printr-o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare;
• pentru oprirea atacurilor de fibrilație atrială și flutter atrial.

Contraindicatii

Contraindicat în următoarele cazuri:

• cu hipersensibilitate la amiodaronă, iod sau alte componente ale medicamentului;
• cu hipokaliemie și hipomagnezemie;
• cu blocaj AV de gradul II și III;
• cu disfuncție a glandei tiroide;
• în prezenţa prelungirii congenitale sau dobândite a intervalului QT.

Instrucțiuni de utilizare a Cordaron (metodă și dozare)

Pastile

Tabletele se iau numai conform indicațiilor medicului înainte de mese și se spală cu apă.

• Când se tratează într-un spital, doza inițială de 600-800 mg este împărțită în mai multe doze. Doza maximă este de 1200 mg pe zi. Durata cursului este de 5-8 zile.
• Pentru tratamentul ambulatoriu, doza inițială de 600 - 800 mg pe zi este împărțită în mai multe doze. Doza totală maximă este de 10 g. Durata tratamentului este de 10-14 zile.
• Doza de întreținere: 100 până la 400 mg pe zi.

Doza medie unică este de 200 mg, doza zilnică este de 400 mg. Doza unică maximă este de 400 mg, doza zilnică este de 1200 mg.

Soluţie

Cordaron pentru injecție este destinat obținerii rapide a unui efect antiaritmic sau dacă medicamentul nu poate fi administrat pe cale orală.

Se utilizează numai într-un spital din secția de terapie intensivă sub controlul ECG și al tensiunii arteriale.

Poate fi folosit doar diluat. Se folosește doar soluție de dextroză (glucoză) 5%. Se introduce printr-un cateter venos central.

În aritmiile cardiace severe, picurarea intravenoasă se efectuează printr-un cateter venos central. Doza de încărcare este de 5 mg la 1 kg greutate corporală în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% și se administrează, dacă este posibil, cu o pompă electronică timp de 20-120 de minute.

Puteți repeta recepția de 2-3 ori în timpul zilei. Viteza de injectare este ajustată în funcție de efectul clinic.

Doze de întreținere: 10-20 mg/kg/24 ore (de obicei 600-800 mg, uneori este necesară creșterea dozei la 1200 mg în 24 de ore) în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de câteva zile.

Se recomandă începerea unei tranziții treptate la administrarea orală din prima zi de perfuzie. În acest caz, administrarea intravenoasă cu jet este adesea contraindicată din cauza riscului hemodinamic. Folosit numai în cazuri urgente. Doza este de 5 mg per 1 kg greutate corporală.

Efecte secundare

Provoacă următoarele reacții adverse:

• bradicardie moderată;
• greață, vărsături, tulburări ale gustului, pierderea poftei de mâncare, greutate în stomac;
• acumularea de microdepozite în epiteliul corneei (dispar de obicei după retragere);
• fotosensibilitate.

Când medicamentul este administrat intravenos, apare adesea inflamația pielii (eritem, durere, flebită superficială, tromboflebită, infecție, pigmentare și altele).

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu pastile:

• bradicardie sinusală,
• insuficienta cardiaca,
• atacuri de tahicardie ventriculară,
• tahicardie paroxistică de tip „piruetă” și afectarea ficatului.

Uneori există o încetinire a conducerii atrioventriculare, o creștere a insuficienței cardiace diagnosticate anterior.

În acest caz, se efectuează un tratament simptomatic, inclusiv lavaj gastric și aportul de cărbune activat.

Analogii

Analogi conform codului ATC: Amiodarone, Cardiodarone, Opakrdin, Ritmyodarone, Sedacoron.

Nu luați singur decizia de a schimba medicamentul, consultați-vă medicul.

efect farmacologic

Pe lângă acțiunea antiaritmică, are efecte de dilatare coronariană, antianginoasă, precum și de blocare alfa și beta adrenergică.

Mecanismul acțiunii antiaritmice a Cordaron se datorează capacității medicamentului de a bloca curentul ionic în canalele de potasiu și, prin urmare, de a crește durata celei de-a treia faze a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor. Reduce ritmul cardiac prin reducerea automatismului nodului sinusal, blochează receptorii alfa și beta adrenergici, încetinește conducerea atrială, sinoatrială și AV și, de asemenea, reduce excitabilitatea miocardului atrial și ventricular.

Utilizarea medicamentului vă permite să obțineți efectul dorit după 7 zile de la începerea terapiei. Uneori, această perioadă durează de la câteva zile la două săptămâni.

Instrucțiuni Speciale

• Înainte de a începe terapia, trebuie efectuat un studiu ECG și un test de sânge pentru conținutul de potasiu din acesta. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de a începe medicamentul. La fiecare 3 luni în timpul tratamentului, trebuie să faceți un ECG, să monitorizați activitatea transaminazelor și alți indicatori ai funcției hepatice.
• Pacienții cu antecedente de boală tiroidiană trebuie testați pentru disfuncții și boli tiroidiene înainte de a începe tratamentul.
• În timpul terapiei, o examinare cu raze X a plămânilor și teste ale funcției pulmonare trebuie efectuate la fiecare șase luni.
• Odată cu dezvoltarea blocajului AV de gradele II și III, blocaj sinoatrial sau blocare intraventriculară cu două fascicule, Cordaron ar trebui anulat.
• Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate crește riscul hemodinamic prin introducerea anesteziei locale sau generale.

În timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează.

În copilărie

Nu se utilizează în tratamentul copiilor sub 18 ani.

La bătrânețe

Utilizați cu mare atenție, deoarece există un risc mare de a dezvolta bradicardie severă.

Cu insuficiență renală

Pacienților cu insuficiență renală li se prescrie doze medii.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

În cazul insuficienței hepatice, este prescris cu precauție extremă.

Interacțiuni medicamentoase

• Terapia combinată cu medicamente care provoacă tahicardie ventriculară „piruetă” este contraindicată.
• Atunci când sunt luate simultan cu medicamente care măresc durata intervalului QT, este necesar să se efectueze o evaluare atentă a raportului dintre beneficiul așteptat și riscul potențial.
• În asociere cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente); corticosteroizi sistemici (GCS, mineralocorticosteroizi), tetracosactid; Amfotericina B trebuie utilizată cu prudență.

Medicament antiaritmic clasa III
Medicament: CORDARON

Substanța activă a medicamentului: amiodarona
Codificare ATX: C01BD01
KFG: Medicament antiaritmic
Număr de înregistrare: P Nr 014833 / 01-2003
Data înregistrării: 12.03.03
Reg. proprietar ID .: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Franța)

Forma de eliberare a Cordaronului, ambalarea medicamentului și compoziția.

Tabletele sunt rotunde, divizibile, albe sau albe, cu o nuanță cremoasă, cu o gravare a unui simbol sub formă de centru și numărul „200” pe o parte; tabletele pot fi împărțite cu ușurință de-a lungul liniei de fractură în condiții normale de utilizare. 1 filă. clorhidrat de amiodarona 200 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, polividonă K90F, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
Soluția pentru administrare intravenoasă este transparentă, de culoare galben deschis. 1 amperi. clorhidrat de amiodarona 150 mg
Excipienți: alcool benzilic, polisorbat 80, apă d/i, azot.
3 ml - fiole de sticlă incoloră (6) - pachete de contur (1) - cutii de carton.

Descrierea produsului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial.

Acțiune farmacologică Kordaron

Medicament antiaritmic clasa III. Are efecte antiaritmice și antianginoase.
Efectul antiaritmic se datorează creșterii în faza 3 a potențialului de acțiune, în principal datorită scăderii curentului de potasiu prin canalele membranelor celulare ale cardiomiocitelor și scăderii automatismului nodului sinusal. Medicamentul blochează în mod necompetitiv - și - receptorii adrenergici. Incetineste conducerea sinoatriala, atriala si nodala fara a afecta conducerea intraventriculara. Cordaron mărește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardului. Încetinește conducerea excitației și prelungește perioada refractară a tracturilor atrioventriculare suplimentare.
Efectul antianginos al Cordaron se datorează scăderii consumului de oxigen de către miocard (datorită scăderii frecvenței cardiace și scăderii OPSS), blocării necompetitive a receptorilor - și - adrenergici, creșterii fluxului sanguin coronarian prin acțiune directă asupra musculatura neteda a arterelor, mentinerea debitului cardiac prin reducerea presiunii in aorta si scaderea rezistentei periferice.
Cordaron nu are un efect inotrop negativ semnificativ, reduce contractilitatea miocardică, în principal după administrarea intravenoasă.
Afectează metabolismul hormonilor tiroidieni, inhibă conversia TZ în T4 (blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blochează captarea acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului. . Se determină în plasma sanguină timp de 9 luni după oprirea acestuia.
Efectele terapeutice se observă după 1 săptămână (de la câteva zile la 2 săptămâni) după începerea administrării medicamentului în interior.
Odată cu pornirea/în introducerea Cordaron, activitatea acestuia atinge maxim după 15 minute și dispare la aproximativ 4 ore de la administrare. În ciuda faptului că cantitatea de Cordaron injectată în sânge scade rapid, se obține saturația țesuturilor cu medicamentul. În absența injecțiilor repetate, medicamentul este retras treptat. Când se reia introducerea sau când medicamentul este prescris pentru administrare orală, se formează rezerva sa tisulară.

Farmacocinetica medicamentului.

Aspiraţie
După administrarea orală, amiodarona este absorbită lent (absorbția este de 30-50%), rata de absorbție este supusă unor fluctuații semnificative. Biodisponibilitatea după administrarea orală variază de la 30 la 80% la diferiți pacienți (în medie, aproximativ 50%). După o singură doză de medicament în interior, Cmax în plasma sanguină este atinsă după 3-7 ore.
Distributie
Amiodarona are un Vd mare. Amiodarona se acumulează cel mai mult în țesutul adipos, ficat, plămâni, splină și corneea ochiului. După câteva zile, amiodarona este excretată din organism. Css se realizează în decurs de 1 până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Legarea proteinelor plasmatice - 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine).
Metabolism
Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, desetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Fiecare doză de Cordaron (200 mg) conține 75 mg iod; s-a stabilit că 6 mg dintre ele sunt eliberate sub formă de iod liber. Cu un tratament prelungit, concentrația sa poate ajunge la 60-80% din concentrația de amiodarona.
Retragere
Sevrajul la ingerare are loc în 2 faze: T1 / 2 în faza - 4-21 ore, T1 / 2 în faza - 25-110 zile. După administrarea orală prelungită, media T1 / 2 este de 40 de zile (acest lucru este important atunci când alegeți o doză, deoarece este nevoie de cel puțin 1 lună pentru a stabiliza concentrația plasmatică, iar eliminarea completă poate dura mai mult de 4 luni).
După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a acestuia din organism continuă timp de câteva luni. Prezența efectelor farmacodinamice ale Cordaron trebuie luată în considerare timp de 10 zile și până la 1 lună de la anularea acestuia. Amiodarona este excretată în bilă și fecale. Excreția renală este neglijabilă.

Farmacocinetica medicamentului.

în cazuri clinice speciale
Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină permite prescrierea medicamentului în insuficiență renală în doze medii. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializați.

Indicatii de utilizare:

Ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară;
- ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistica supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare (în special pe fondul sindromului WPW);
- ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial.
Prevenirea recidivelor
- aritmii ventriculare și fibrilație ventriculară care pun viața în pericol (tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare cardiacă atentă);
- tahicardie paroxistica supraventriculară, incl. atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu boală organică de inimă; crize documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară persistentă recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase sunt ineficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor; atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu sindrom WPW;
- fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial.
- prevenirea morții subite aritmice la pacienții cu risc crescut după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare în 1 oră, manifestări clinice ale insuficienței cardiace cronice și reducerea fracției de ejecție a ventriculului stâng (<40%).
Cordaron este recomandat în special pacienților cu boli organice ale inimii (inclusiv boala coronariană), însoțite de disfuncție ventriculară stângă.
Cordaron pentru administrare intravenoasă este destinat numai utilizării în regim de internare în cazurile în care este necesar un efect antiaritmic rapid sau când medicamentul nu poate fi administrat oral.

Pentru administrare orală
Când se prescrie medicamentul într-o doză de încărcare, pot fi utilizate diverse scheme. Atunci când se utilizează într-un spital, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600-800 mg/zi până la maximum 1200 mg/zi (de obicei în 5-8 zile).
Pentru o programare în ambulatoriu, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 mg până la 800 mg / zi (de obicei în 10-14 zile).
Doza de întreținere se determină la o rată de 3 mg/kg greutate corporală pe zi și poate varia de la 100 mg/zi la 400 mg/zi atunci când este luată 1 dată/zi. Trebuie utilizată doza minimă eficientă. pentru că Amiodarona are un timp de înjumătățire foarte lung, medicamentul poate fi administrat o dată la două zile (200 mg pot fi administrate la două zile și se recomandă zilnic 100 mg) sau se poate lua pauze (2 zile pe săptămână).

Doza de încărcare de Cordaron este inițial de 5-7 mg/kg greutate corporală în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de 30-60 de minute. Efectul terapeutic al Cordaronului apare în primele minute de administrare și dispare treptat, ceea ce necesită corectarea ratei de administrare a acestuia în funcție de rezultatele tratamentului.
Pentru terapia de întreținere, medicamentul este prescris sub formă de perfuzie intravenoasă constantă sau intermitentă (de 2-3 ori / zi) în soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de câteva zile, la o doză de până la 1200 mg / zi. După administrarea intravenoasă într-o doză de încărcare, în loc de a continua perfuzia intravenoasă, este posibilă trecerea la administrarea orală de Cordaron în doză de 600-800 mg până la 1200 mg/zi. Din prima zi de administrare intravenoasă a Cordaron, este recomandabil să începeți o tranziție treptată la administrarea medicamentului în interior.
Când se efectuează injecții intravenoase, medicamentul în doză de 5 mg / kg este administrat timp de cel puțin 3 minute. Cordaronul nu trebuie extras în aceeași seringă cu alte medicamente!
Pentru perfuzia intravenoasă, nu trebuie utilizată o concentrație sub 600 mg/l. Pentru a pregăti soluții pentru administrare intravenoasă, utilizați doar soluție de dextroză (glucoză) 5%.

Efecte secundare ale Cordaron:

Soluție pentru administrare intravenoasă
Reacții sistemice: senzație de căldură, transpirație crescută, scădere a tensiunii arteriale (de obicei moderată și tranzitorie); cazuri de hipotensiune arterială severă sau colaps (au fost raportate în caz de supradozaj sau administrare prea rapidă), bradicardie moderată (în unele cazuri, în special la pacienții vârstnici, bradicardie severă și, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, necesitând întreruperea terapiei) ; rar – acţiune proaritmică. La începutul terapiei, există o creștere a activității transaminazelor hepatice în serul sanguin, care de obicei rămâne moderată (de 1,5-3 ori mai mare decât limita superioară a normei / UHN /) și, de regulă, se normalizează cu o scădere a dozei sau chiar spontan. Cu o creștere semnificativă a nivelului transaminazelor, tratamentul trebuie întrerupt. Există raportări izolate de cazuri de insuficiență hepatică acută cu niveluri ridicate ale transaminazelor hepatice în ser și/sau icter (dintre care unele sunt fatale). În cazuri izolate (extrem de rare), s-au observat șoc anafilactic, hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoră a creierului), bronhospasm și/sau apnee la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic. Au fost observate mai multe cazuri de detresă respiratorie acută, asociate în principal cu pneumonita interstițială.
Reacții locale: flebită (poate fi evitată prin utilizarea unui cateter venos central).
Pentru administrare orală
Din partea sistemului cardiovascular: bradicardie (mai ales moderată și dependentă de doză); în unele cazuri (cu disfuncție a nodului sinusal, la vârstnici) - bradicardie severă; în cazuri excepționale - bloc sinusal; rareori - tulburări de conducere (blocare sinoatrială, blocare AV de diferite grade, blocare intraventriculară); în unele cazuri - apariția de noi aritmii sau agravarea celor existente, în unele cazuri - cu stop cardiac ulterior (conform datelor disponibile, este imposibil să se stabilească o legătură cu utilizarea medicamentului, cu severitatea leziunilor cardiace sau cu ineficacitatea tratamentului). Aceste efecte se observă mai ales în cazurile de utilizare în comun a Cordaron cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QTc) sau în caz de dezechilibru electrolitic.
Din partea organului vizual: microdepozitele de lipofuscină în corneea ochiului (aproape întotdeauna prezente) sunt de obicei limitate la zona pupilei, reversibile după întreruperea medicamentului, duc uneori la tulburări de vedere sub formă de halou colorat în lumină puternică sau senzație de ceață; în unele cazuri - neuropatie/nevrita optică (legătura cu aportul de amiodarona nu a fost clar stabilită până în prezent).
Reacții dermatologice: fotosensibilitate; eritem (în timpul radioterapiei); în unele cazuri - o erupție cutanată (de obicei nespecifică), dermatită exfoliativă (legătura cu aportul de medicamente nu a fost stabilită oficial); cu utilizare prelungită în doze mari - pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii (după oprirea tratamentului, dispare încet).
Din sistemul endocrin: o creștere a nivelului de T3 în serul sanguin (T4 rămâne normal sau ușor scăzut) în astfel de cazuri, în absența semnelor clinice de disfuncție tiroidiană, nu este necesară retragerea medicamentului); se poate dezvolta hipotiroidism (creștere ușoară a greutății corporale, scăderea activității, mai pronunțată/față de așteptat/bradicardie); hipertiroidism (atât în ​​timpul terapiei, cât și în câteva luni după întreruperea medicamentului). Suspiciunea de hipertiroidism poate apărea cu următoarele simptome clinice ușoare: scădere în greutate, dezvoltare de aritmii, angină pectorală, insuficiență cardiacă. Diagnosticul este confirmat de o scădere clară a TSH-ului seric. Amiodarona trebuie întreruptă.
Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, tulburări ale gustului (de obicei întâlnite la începutul terapiei atunci când sunt utilizate în doze de încărcare și scad odată cu scăderea dozei); la începutul tratamentului - o creștere izolată (de 1,5-3 ori mai mare decât VGN) a activității transaminazelor hepatice (scăderea cu scăderea dozei de medicament sau chiar spontan); în unele cazuri - disfuncție hepatică acută și/sau icter (necesită întreruperea medicamentului), hepatoză grasă, ciroză. Simptomele clinice și modificările de laborator pot fi minime (hepatomegalia este posibilă, o creștere a activității transaminazelor hepatice este crescută de până la 1,5-5 ori în comparație cu VGN); prin urmare, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice în timpul tratamentului.
Din partea sistemului respirator: în unele cazuri - pneumonită, fibroză, pleurezie, bronșiolită obliterantă cu pneumonie (uneori fatală), bronhospasm la pacienții cu boli respiratorii severe (în special cu astm bronșic), sindrom de detresă respiratorie acută la adulți.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: rar - neuropatii și/sau miopatii periferice senzoriomotorii (de obicei reversibile după retragerea medicamentului), tremor extrapiramidal, ataxie cerebeloasă; în cazuri rare - hipertensiune intracraniană benignă, coșmaruri.
Reacții alergice: rar - vasculită, afectarea rinichilor cu valori crescute ale creatininei, trombocitopenie; în unele cazuri - anemie hemolitică, anemie aplastică.
Altele: alopecie; în unele cazuri - epididimita, impotență (nu a fost stabilită legătura cu utilizarea medicamentului).

Contraindicații ale medicamentului:

Pentru administrare orală
- SSSU (bradicardie sinusala, blocaj sinoatrial), cu exceptia cazurilor de corectie prin stimulator cardiac artificial;
- încălcări ale conducerii AV și intraventriculare (bloc AV gradul II și III, blocarea fasciculului His) în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);
- disfunctie a glandei tiroide (hipotiroidie, hipertiroidie);
- hipokaliemie;
- insuficienta cardiaca (in stadiul de decompensare);
- aportul simultan de inhibitori MAO;
- boala pulmonara interstitiala;

- sarcina;
- lactație;

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă
- SSSU (bradicardie sinusală, blocaj sinoatrial), cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial (pericol de oprire a nodului sinusal);
- blocarea AV de gradul II și III, tulburări de conducere intraventriculară (blocarea a două și trei picioare ale fasciculului de His); în aceste cazuri, amiodarona IV poate fi utilizată în secții de specialitate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);
- insuficienta cardiovasculara acuta (soc, colaps);
- hipotensiune arterială severă;
- utilizarea concomitentă cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”;
- disfunctie a glandei tiroide (hipotiroidie, hipertiroidie);
- sarcina;
- lactație;
- varsta pana la 18 ani (eficacitatea si siguranta nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă.
Administrarea IV este contraindicată în disfuncția pulmonară severă (boală pulmonară interstițială), cardiomiopatie sau insuficiență cardiacă decompensată (posibil agravarea stării pacientului).
Se utilizează cu prudență în insuficiența cardiacă cronică, insuficiența hepatică, astmul bronșic, la bătrânețe (datorită riscului ridicat de bradicardie severă).

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării.

În timpul sarcinii, Cordaron este prescris doar din motive de sănătate, deoarece medicamentul are un efect asupra glandei tiroide a fătului.
Amiodarona este excretată în laptele matern în cantități semnificative, prin urmare medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul alăptării.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Cordaron.

Se recomandă efectuarea unui studiu ECG înainte și în timpul tratamentului. Datorită prelungirii perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, acțiunea farmacologică a lui Cordaron determină anumite modificări ECG: pot apărea prelungirea intervalului QT, QTc, unde U. O creștere a intervalului QTc de cel mult 450 ms sau nu este permisă mai mult de 25% din valoarea inițială. Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, cu toate acestea, ele necesită monitorizare pentru a ajusta doza și a evalua posibilul efect proaritmogen al Cordaron.
Trebuie avut în vedere faptul că pacienții vârstnici au o scădere mai pronunțată a ritmului cardiac.
Odată cu dezvoltarea blocajului AV de gradul II sau III, blocaj sinoatrial sau bifascicular, tratamentul cu Cordaron trebuie întrerupt.
Apariția dificultății de respirație sau tuse neproductivă poate fi asociată cu efectul toxic al Cordaron asupra plămânilor. La pacienții cu dificultăți în creștere în timpul efortului fizic, indiferent de deteriorarea stării lor generale (oboseală crescută, scădere a greutății corporale, creșterea temperaturii corpului), înainte de începerea terapiei trebuie efectuată o radiografie toracică. Tulburările sistemului respirator sunt în general reversibile cu întreruperea precoce a amiodaronei. Simptomele clinice se rezolvă de obicei în 3-4 săptămâni, iar apoi are loc o recuperare mai lentă a imaginii radiografice și a funcției pulmonare (câteva luni). Prin urmare, ar trebui luată în considerare posibilitatea reevaluării terapiei cu amiodarona și numirea GCS.
Dacă în timpul tratamentului cu Cordaron apare vedere încețoșată sau o scădere a acuității vizuale, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic complet, inclusiv fundoscopie. Cazurile de neuropatie optică și/sau nevrită optică necesită o decizie cu privire la oportunitatea utilizării Cordaron.
Cordaron conține iod (200 mg conține 75 mg iod), prin urmare, poate afecta rezultatele testelor pentru acumularea de iod radioactiv în glanda tiroidă, dar nu afectează fiabilitatea determinării T3, T4 și TSH. Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente de disfuncție tiroidiană (inclusiv istoric familial). Prin urmare, înainte de începerea tratamentului, în timpul tratamentului și la câteva luni după încheierea acestuia, trebuie efectuat un control clinic și de laborator atent. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie măsurat TSH-ul seric. Când apar semne de hipotiroidism, normalizarea funcției tiroidiene este de obicei observată în decurs de 1-3 luni de la întreruperea tratamentului. În situații care pun viața în pericol, tratamentul cu amiodaronă poate fi continuat, cu adăugarea concomitentă de levotiroxină. Nivelurile serice de TSH servesc drept ghid pentru dozarea levotiroxinei. Dacă apar semne de hipertiroidism, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt. Normalizarea funcției tiroidei are loc de obicei în câteva luni după întreruperea medicamentului. În acest caz, simptomele clinice sunt normalizate mai devreme decât normalizarea nivelului de hormoni care reflectă funcția glandei tiroide. În cazurile severe, este necesară îngrijirea medicală urgentă. Tratamentul în fiecare caz este selectat individual și include medicamente antitiroidiene (care pot să nu fie întotdeauna eficiente), GCS, beta-blocante.
Cordaron pentru administrare intravenoasă este utilizat numai într-o secție specializată a spitalului sub monitorizarea constantă a ECG, a tensiunii arteriale. În acest caz, Cordaron trebuie administrat sub formă de perfuzie, și nu ca injecție, din cauza riscului de tulburări hemodinamice (hipotensiune arterială, insuficiență cardiovasculară acută).
Injectarea IV de Cordaron trebuie efectuată numai în situații de urgență când nu există alte opțiuni terapeutice și numai în unitățile de terapie intensivă cardiacă cu monitorizare ECG continuă.
Când Cordaron este administrat sub formă de injecție, o doză de aproximativ 5 mg/kg trebuie administrată timp de cel puțin 3 minute. Injecția nu trebuie repetată mai devreme de 15 minute după prima injecție, chiar dacă ultima a constat dintr-o singură fiolă (este posibil colapsul ireversibil).
O atenție deosebită este necesară la perfuzarea medicamentului în caz de hipotensiune arterială, insuficiență respiratorie severă, cardiomiopatie decompensată sau insuficiență cardiacă severă.
Pacienții trebuie să evite expunerea prelungită la soare și radiații UV (sau să folosească protecție solară).
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme
În prezent, nu există dovezi că Cordaron afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme.

Supradozaj de droguri:

Simptome: bradicardie sinusala, stop cardiac, tahicardie ventriculara, tahiaritmii ventriculare paroxistice de tip „pirueta”, tulburari circulatorii, disfunctii hepatice, scaderea tensiunii arteriale.
Tratament: se efectuează terapie simptomatică (lavaj gastric, numirea colestiraminei, cu bradicardie - beta-adrenostimulatoare sau instalarea unui stimulator cardiac, cu tahicardie de tip "piruetă" - administrarea intravenoasă de săruri de magneziu, reducerea stimulării cardiace). Amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați prin dializă.
Nu există informații despre supradozajul cu administrarea intravenoasă de Cordaron.

Interacțiunea Cordaron cu alte medicamente.

Odată cu administrarea simultană de Cordarone cu medicamente antiaritmice (inclusiv bepridil, medicamente din clasa IA, sotalol), precum și cu vincamină, sultopridă, eritromicină pentru administrare intravenoasă, pentamidină pentru administrare parenterală, există riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară paroxistica polimorfă a pirouettei. " tipul crește. Prin urmare, aceste combinații sunt contraindicate.
Terapia combinată cu beta-blocante, unele blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem) nu este recomandată, deoarece se pot dezvolta încălcări ale automatismului (manifestate prin bradicardie) și ale conducerii.
Nu se recomandă utilizarea Cordaronului concomitent cu laxative (stimularea motilității intestinale), care pot provoca hipokaliemie, deoarece creste riscul de a dezvolta tahicardie ventriculara de tip „pirueta”.
Trebuie avut grijă să utilizați Cordaron concomitent cu medicamente care provoacă hipokaliemie (diuretice, corticosteroizi sistemici și mineralocorticoizi, tetracosactid, amfotericină B / pentru administrare i / v /), deoarece este posibilă dezvoltarea tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”.
Odată cu utilizarea simultană a Cordaron cu anticoagulante pentru administrare orală, riscul de sângerare crește (prin urmare, este necesar să se controleze nivelul de protrombină și să se ajusteze doza de anticoagulante).
Cu utilizarea simultană a Cordaron cu glicozide cardiace, pot fi observate încălcări ale automatismului (manifestate prin bradicardie pronunțată) și încălcări ale conducerii atrioventriculare. În plus, este posibilă creșterea concentrației de digoxină în plasma sanguină datorită scăderii clearance-ului acesteia (prin urmare, este necesar să se controleze concentrația de digoxină în plasma sanguină, să se efectueze un ECG și un control de laborator și, dacă este necesar, , Schimbare

Dozarea și modul de administrare a medicamentului.

glicozide cardiace).
Cu utilizarea simultană a Cordaron cu fenitoină, ciclosporină, flecainidă, este posibilă o creștere a concentrației acestuia din urmă în plasma sanguină (prin urmare, concentrația de fenitoină, ciclosporină, flecainidă în plasma sanguină trebuie monitorizată și, dacă este necesar, doza acestora). ar trebui ajustat).
Au fost descrise cazuri de bradicardie (rezistentă la atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere, scăderea debitului cardiac la pacienții care iau Cordaron și care fac anestezie generală.
La utilizarea oxigenoterapiei în perioada postoperatorie la pacienții cărora li se administrează Cordaron, au fost descrise cazuri rare de complicații respiratorii severe, uneori fatale (sindrom de detresă respiratorie acută la adulți).
Când este utilizat împreună cu simvastatină, este posibil să crească riscul de reacții adverse (în primul rând rabdomioliză) din cauza metabolizării afectate a simvastatinei (dacă este necesară utilizarea unei astfel de combinații, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg/zi, dacă efectul terapeutic nu este atins la această doză, trebuie să treceți la un alt medicament hipolipemiant).

Conditii de vanzare in farmacii.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă. Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării numai în mediul spitalicesc.

Condiții de păstrare a medicamentului Cordaron.

Medicamentul sub formă de tablete trebuie păstrat la temperatura camerei (nu mai mare de 30 ° C). Perioada de valabilitate a comprimatelor este de 3 ani. Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă trebuie păstrat într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a soluției pentru administrare intravenoasă este de 2 ani.

Cordarone (ingredient activ - amiodarona) este un medicament antiaritmic de la una dintre cele mai importante corporații farmaceutice din lume, Sanofi Aventis. Acest medicament a fost utilizat în practica clinică de peste 50 de ani și are un spectru cu adevărat unic de efecte farmacologice. Cordarone a fost inițial sintetizat ca un vasodilatator coronarian pentru tratamentul anginei pectorale. Acest lucru a fost în ton cu ideile predominante la acea vreme despre ceea ce ar trebui să fie un medicament antianginos ideal. Cu toate acestea, după cum s-a descoperit ulterior, efectul antianginos al cordaronei este asociat nu atât cu efectul său de dilatare coronariană, cât mai degrabă cu blocarea receptorilor beta-adrenergici ai miocardului. Ca urmare, cordarona nu a fost utilizată pe scară largă ca medicament antianginos din cauza toleranței mai proaste în comparație cu beta-blocantele și antagoniștii de calciu. Au început probleme uimitoare: la sfârșitul anilor 60 ai secolului trecut, a fost descoperit efectul antiaritmic al cordaronei, iar particularitățile proprietăților electrofiziologice ale medicamentului au făcut posibilă clasificarea acestuia ca a treia clasă de medicamente antiaritmice, care era nouă. în acel moment. Astăzi, acest medicament este unul dintre cele mai frecvent și cu succes utilizate medicamente în tratamentul aritmiilor ventriculare și atriale.

Unicitatea cordaronei constă în faptul că, pe lângă proprietățile „standard” ale antiaritmicelor de clasa III (blocarea canalelor de potasiu), acumulează efectele antiaritmicelor I (blocarea canalelor de sodiu) și clasa IV (blocarea canalelor de calciu).

Pe lângă aceasta, are acțiunea de blocare beta-adrenergică deja menționată la începutul articolului. Astfel, cordarone este un agent antiaritmic eficient cu o gamă terapeutică largă. Elimina cu succes tahiaritmiile ventriculare si supraventriculare, mentine ritmul sinusal la pacientii cu flutter atrial si fibrilatie atriala. Cordaron previne eficient moartea subită la pacienții cu insuficiență cardiacă sau infarct miocardic.

Cordaron este disponibil sub formă de tablete și soluție pentru administrare intravenoasă. Comprimatele trebuie luate înainte de mese cu mult lichid. Tactica administrării orale a cordaronei prevede o perioadă de saturație și o perioadă de întreținere. Doza de saturare (de încărcare) variază de la 600 la 800 mg pe zi până când se ajunge la o doză totală de 10 g (aceasta durează de obicei 10-14 zile). Doza de întreținere variază între 100 și 400 mg pe zi. Având în vedere timpul lung de înjumătățire al cordaronei, nu este necesar să îl luați în fiecare zi (de exemplu, în fiecare două zile). În medie, o singură doză de medicament este de 200 mg, doza zilnică este de 400 mg, cu un maxim stabilit de 1200 mg. Forma injectabilă de cordarone este utilizată numai în cazurile în care viteza de implementare a efectului antiaritmic este de mare importanță sau dacă administrarea orală a medicamentului este imposibilă.

Farmacologie

Medicament antiaritmic. Amiodarona aparține clasei III (o clasă de inhibitori ai repolarizării) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece pe langa proprietatile antiaritmicelor de clasa a III-a (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa I (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmicelor de clasa IV (blocarea canalelor de calciu) si actiune de blocare beta-adrenergica necompetitiva.

Pe lângă acțiunea antiaritmică, medicamentul are efecte antianginoase, dilatatoare coronariene, blocante alfa și beta adrenergice.

Acțiune antiaritmică:

• o creștere a duratei fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmicelor de clasa III conform clasificării Williams);
• o scădere a automatismului nodului sinusal, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac;
• blocarea necompetitivă a receptorilor α- și β-adrenergici;
• încetinirea conducerii sinoatriale, atriale și AV, mai accentuată cu tahicardie;
• fără modificări ale conducerii ventriculare;
• o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atrial și ventricular, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV;
• încetinirea conducerii și creșterea duratei perioadei refractare în fascicule suplimentare de conducere AV.

Alte efecte:

• lipsa acțiunii inotrope negative atunci când este administrată oral;
• scăderea consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a TPR și a frecvenței cardiace;
• o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită unui efect direct asupra mușchilor netezi ai arterelor coronare;
• menținerea debitului cardiac prin reducerea presiunii în aortă și scăderea rezistenței vasculare sistemice;
• influența asupra metabolismului hormonilor tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ducând la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

După începerea administrării medicamentului în interior, efectele terapeutice se dezvoltă în medie într-o săptămână (de la câteva zile la 2 săptămâni). După terminarea recepției sale, amiodarona este determinată în plasma sanguină timp de 9 luni. Trebuie luată în considerare posibilitatea menținerii efectului farmacodinamic al amiodaronei timp de 10-30 de zile după retragerea acesteia.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Biodisponibilitatea după administrarea orală la diferiți pacienți variază de la 30% la 80% (valoare medie aproximativ 50%). După o singură doză de amiodaronă în interior, C max în plasma sanguină este atinsă după 3-7 ore.Cu toate acestea, efectul terapeutic se dezvoltă de obicei la o săptămână după începerea aportului de medicament (de la câteva zile la 2 săptămâni).

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de 95% (62% - cu albumina, 33,5% - cu beta-lipoproteine). Amiodarona are un V d mare. Amiodarona se caracterizează printr-o eliberare lentă în țesuturi și o afinitate mare pentru acestea. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și, în plus, în ficat, plămâni, splină și cornee.

Metabolism

Amiodarona este metabolizată în ficat de izoenzimele CYP3A4 și CYP2C8. Principalul său metabolit, deetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Amiodarona și metabolitul său activ dezetilamiodarona in vitro au capacitatea de a inhiba izoenzimele CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 și CYP2C8. S-a demonstrat, de asemenea, că amiodarona și desetilamiodarona inhibă anumiți transportatori, cum ar fi glicoproteina P (P-gp) și transportorul de cationi organici (POK2). S-a observat interacțiunea in vivo a amiodaronei cu substraturile izoenzimelor CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-gp.

Retragere

Excreția amiodaronei începe în câteva zile, iar atingerea echilibrului între aportul și excreția medicamentului (atingând C ss) are loc după una până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Principala cale de eliminare a amiodaronei este intestinul. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt excretați prin hemodializă. Amiodarona are un T 1/2 lung, cu o mare variabilitate individuală (prin urmare, la alegerea unei doze, de exemplu, creșterea sau scăderea acesteia, trebuie amintit că este nevoie de cel puțin 1 lună pentru a stabiliza noua concentrație plasmatică de amiodarona).

Excreția la ingerare are loc în 2 faze: T 1/2 inițial (prima fază) - 4-21 ore, T 1/2 în faza a 2-a - 25-110 zile. După administrare orală prelungită, T 1/2 medie este de 40 de zile. După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a amiodaronei din organism poate continua timp de câteva luni.

Fiecare doză de amiodarona (200 mg) conține 75 mg iod. O parte din iod este eliberată din medicament și se găsește în urină sub formă de iodură (6 mg pe 24 de ore cu o doză zilnică de 200 mg amiodarona). Cea mai mare parte a iodului rămas în compoziția medicamentului este excretat prin intestine după trecerea prin ficat, cu toate acestea, cu utilizarea prelungită a amiodaronei, concentrația de iod în sânge poate ajunge la 60-80% din concentrația de amiodarona în sânge.

Particularitățile farmacocineticii medicamentului explică utilizarea dozelor de încărcare, care vizează acumularea rapidă a amiodaronei în țesuturi, în care se manifestă efectul său terapeutic.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Datorită excreției nesemnificative a medicamentului de către rinichi la pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei de amiodarona.

Formular de eliberare

Comprimatele sunt de culoare albă până la aproape albă, rotunde, cu o linie de fractură pe o parte, teșite de la margini până la linia de fractură și teșite pe ambele părți, gravate cu simbolul inimii deasupra liniei de fractură și numărul „200” sub linia de fractură. linia de fractură.

Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu, povidonă K90F, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.

Dozare

Medicamentul trebuie luat numai conform indicațiilor medicului.

Comprimatele Cordaron® se iau pe cale orală înainte de mese și se spală cu o cantitate suficientă de apă.

Doza de încărcare („saturare”): pot fi aplicate diverse scheme de saturație.

În spital: doza inițială, împărțită în mai multe prize, variază de la 600-800 mg (până la maxim 1200 mg)/zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 5-8 zile).

Ambulatoriu: doza inițială, împărțită în mai multe prize, este de la 600 la 800 mg pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 10-14 zile).

Doza de întreținere: poate varia la diferiți pacienți de la 100 la 400 mg/zi. Doza minimă eficientă trebuie utilizată în conformitate cu efectul terapeutic individual.

pentru că Cordaron ® are un T 1/2 foarte mare, poate fi luat o dată la două zile sau poate fi luat în pauze 2 zile pe săptămână.

Doza unică terapeutică medie este de 200 mg.

Doza zilnică medie terapeutică este de 400 mg.

Doza unică maximă este de 400 mg.

Doza zilnică maximă este de 1200 mg.

Supradozaj

Simptome: Când se iau doze foarte mari, au fost raportate mai multe cazuri de bradicardie sinusală, stop cardiac, atacuri de tahicardie ventriculară, tahicardie ventriculară paroxistică de tip „piruetă” și afectare hepatică. Poate o încetinire a conducerii AV, o creștere a insuficienței cardiace deja existente.

Tratament: lavaj gastric, utilizarea cărbunelui activat, dacă medicamentul a fost luat recent, în alte cazuri se efectuează terapia simptomatică: cu bradicardie - beta-adrenostimulante sau instalarea unui stimulator cardiac, cu tahicardie ventriculară de tip "piruetă" - administrarea intravenoasă de săruri de magneziu sau cardiostimulare.

Nici amiodarona, nici metaboliții săi nu sunt îndepărtați prin hemodializă. Nu există un antidot specific.

Interacţiune

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară bidirecțională de tip piruetă sau pot prelungi intervalul QT

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip piruetă

Terapia combinată cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip piruetă este contraindicată. creste riscul de a dezvolta tahicardie ventriculara potential letala de tip „pirueta”. Acestea includ:

• medicamente antiaritmice: clasa IA (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), sotalol, bepridil;
• alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi vincamina; unele antipsihotice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), sertinimazină; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol; terfenadina.

Medicamente care pot prelungi intervalul QT

Administrarea în comun a amiodaronei cu medicamente care pot crește durata intervalului QT trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă pentru fiecare pacient a raportului dintre beneficiul așteptat și riscul potențial (posibilitatea creșterii riscului de a dezvolta tahicardie ventriculară a tipul „piruetă”); atunci când se utilizează astfel de combinații, este necesar să se monitorizeze constant ECG-ul pacienților (pentru a releva prelungirea intervalului QT), conținutul de potasiu și magneziu din sânge.

La pacienții care iau amiodaronă, fluorochinolonele, inclusiv moxifloxacina, trebuie evitate.

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac sau provoacă tulburări automate sau de conducere

Terapia combinată cu aceste medicamente nu este recomandată.

Beta-blocantele, blocantele canalelor lente de calciu, care reduc ritmul cardiac (verapamil, diltiazem), pot provoca încălcări ale automatismului (dezvoltarea bradicardiei excesive) și ale conducerii.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie

• cu laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă”. Atunci când sunt combinate cu amiodarona, trebuie utilizate laxative din alte grupuri.

Combinații care necesită prudență la utilizare

• cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente);
• cu corticosteroizi sistemici (glucocorticoizi, mineralocorticoizi), tetracosactide;
• cu amfotericină B (injecție intravenoasă).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipoglicemiei și, în cazul apariției acesteia, să se restabilească nivelul de potasiu din sânge la un nivel normal, să se monitorizeze concentrația de electroliți în sânge și ECG (pentru o posibilă prelungire a intervalului QT) și în caz de tahicardie ventriculară de tip „piruetă” nu se folosesc medicamente antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară; eventual administrarea intravenoasă de săruri de magneziu).

Preparate pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea apariției următoarelor complicații severe la pacienții care iau amiodarona în timpul anesteziei generale: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), scăderea tensiunii arteriale, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac.

Au fost foarte rare cazuri de complicații severe ale sistemului respirator, uneori fatale (sindromul de detresă respiratorie acută la adulți, care s-a dezvoltat imediat după intervenție chirurgicală și a cărui apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen).

Medicamente care încetinesc ritmul cardiac (clonidină, guanfacină, inhibitori de colinesterază (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină), pilocarpină

Riscul de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Efectul amiodaronei asupra altor medicamente

Amiodarona și/sau metabolitul său dezetilamiodarona inhibă izoenzimele CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și glicoproteina P și pot crește expunerea sistemică la medicamentele care sunt substraturile lor. Datorită T 1/2 prelungită a amiodaronei, această interacțiune poate fi observată chiar și la câteva luni după oprirea acesteia.

Medicamentele care sunt substraturi P-gp

Amiodarona este un inhibitor P-gp. Este de așteptat ca administrarea sa concomitentă cu medicamente care sunt substraturi P-gp să conducă la o creștere a expunerii sistemice a acestuia din urmă.

Glicozide cardiace (preparate digitale)

Posibilitatea încălcării automatismului (bradicardie severă) și a conducerii atrioventriculare. În plus, cu combinația de digoxină cu amiodarona, este posibilă o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină (datorită scăderii clearance-ului său). Prin urmare, atunci când se combină digoxină cu amiodarona, este necesar să se determine concentrația de digoxină în sânge și să se monitorizeze posibilele manifestări clinice și electrocardiografice ale intoxicației cu digitalică. Poate fi necesară reducerea dozei de digoxină.

Dabigatran

Se recomandă prudență la utilizarea amiodaronei cu dabigatran, din cauza riscului de sângerare. Poate fi necesar ca doza de dabigatran să fie ajustată conform instrucțiunilor din instrucțiunile de utilizare.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9

Amiodarona crește concentrația în sânge a medicamentelor care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9, cum ar fi warfarina sau fenitoina prin inhibarea citocromului P450 2C9.

Warfarină

Când warfarina este combinată cu amiodarona, efectele unui anticoagulant indirect pot crește, ceea ce crește riscul de sângerare. Timpul de protrombină trebuie monitorizat mai des (prin determinarea MHO) și trebuie ajustată doza de anticoagulant, atât în ​​timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și după întreruperea acestuia.

Fenitoină

Atunci când fenitoina este combinată cu amiodarona, se poate dezvolta o supradoză de fenitoină, care poate duce la apariția simptomelor neurologice; monitorizarea clinică și reducerea dozei de fenitoină este necesară la primele semne de supradozaj, este de dorit să se determine concentrația de fenitoină în plasma sanguină.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2D6

Flecainidă

Amiodarona crește concentrația plasmatică a flecainidei prin inhibarea izoenzimei CYP2D6 și, prin urmare, necesită ajustarea dozei de flecainidă.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP3A4

Atunci când amiodarona, un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, este combinată cu aceste medicamente, concentrațiile lor plasmatice pot crește, ceea ce poate duce la creșterea toxicității și/sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesita o scădere a dozelor. Aceste medicamente sunt enumerate mai jos.

Ciclosporină

Combinația de ciclosporină cu amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei, este necesară ajustarea dozei.

fentanil

Asocierea cu amiodarona poate crește efectele farmacodinamice ale fentanilului și poate crește riscul de a dezvolta efectele toxice ale acestuia.

Inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine) (simvastatin, atorvastatin si lovastatin)

Risc crescut de toxicitate musculară a statinelor atunci când sunt utilizate concomitent cu amiodarona. Se recomandă utilizarea statinelor care nu sunt metabolizate de izoenzima CYP3A4.

Alte medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4: lidocaina (risc de bradicardie sinusală și simptome neurologice), tacrolimus (risc de nefrotoxicitate), sildenafil (risc de reacții adverse crescute), midazolam (risc de efecte psihomotorii), triazolam, dihidroergotamină, ergocyrgo. .

Amiodarona inhibă izoenzimele CYP2D6 și CYP3A4 și teoretic poate crește concentrația plasmatică de dextrometorfan.

Clopidogrel

Clopidogrelul este un medicament tienopirimidinic inactiv care este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Există o posibilă interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, care poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Efectul altor medicamente asupra amiodaronei

Inhibitorii izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C8 pot avea potențialul de a inhiba metabolismul amiodaronei și de a crește concentrația acesteia în sânge și, în consecință, efectele farmacodinamice și secundare.

Se recomandă evitarea administrarii de inhibitori ai CYP3A4 (de exemplu, suc de grepfrut și anumite medicamente precum cimetidina și inhibitorii de protează HIV (inclusiv indinavir) în timpul tratamentului cu amiodarona. Inhibitorii de protează HIV, atunci când sunt utilizați concomitent cu amiodarona, pot crește concentrația de amiodarona în sânge. .

Inductori ai izoenzimei CYP3A4

Rifampicina

Rifampicina este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4; atunci când este utilizată împreună cu amiodarona, poate reduce concentrațiile plasmatice ale amiodaronei și desetilamiodaronei.

preparate de sunătoare

Sunătoarea este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4. În acest sens, teoretic este posibil să se reducă concentrația plasmatică a amiodaronei și să se reducă efectul acesteia (nu există date clinice).

Efecte secundare

Incidența reacțiilor adverse a fost determinată în conformitate cu clasificarea OMS: foarte frecvente (≥10%); adesea (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie, de obicei moderată, a cărei severitate depinde de doza de medicament; rar - tulburări de conducere (blocare sinoatrială, blocare AV de diferite grade), acțiune aritmogenă (se raportează noi aritmii sau agravarea celor existente, în unele cazuri - urmată de stop cardiac); Pe baza datelor disponibile, este imposibil să se determine dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de acțiunea medicamentului Cordaron ®, de severitatea patologiei cardiovasculare sau este o consecință a ineficacității tratamentului. Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare a medicamentului Cordaron ® în asociere cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QT s) sau în cazul încălcării conținutului de electroliți din sânge.

Foarte rar - bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, care au fost observate la unii pacienți (pacienți cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici), vasculită; frecvența este necunoscută - progresia insuficienței cardiace cronice (cu utilizare prelungită), tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Din partea sistemului digestiv: foarte des - greață, vărsături, disgeuzie (tocitate sau pierderea gustului), care apar de obicei la administrarea dozei de încărcare și trec după scăderea acesteia.

Din partea ficatului și a căilor biliare: foarte des - o creștere izolată a activității transaminazelor în serul sanguin, de obicei moderată (depășind valorile normale de 1,5-3 ori; scade odată cu reducerea dozei sau spontan); adesea - afectare hepatică acută cu activitate crescută a transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori fatală; foarte rar - boli hepatice cronice (hepatită pseudo-alcoolică, ciroză), uneori fatale. Chiar și cu o creștere moderată a activității transaminazelor din sânge, observată după un tratament de peste 6 luni, trebuie suspectată afectarea cronică a ficatului.

Din sistemul respirator: adesea - toxicitate pulmonară, uneori fatală (pneumonită alveolară/interstițială sau fibroză, pleurezie, bronșiolită obliterantă cu pneumonie). Deși aceste modificări pot duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare, ele sunt în principal reversibile cu retragerea precoce a amiodaronei și cu sau fără GCS. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii radiografice și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni). Apariția la un pacient care ia amiodarona a dificultății severe de respirație sau tuse uscată, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale (oboseală crescută, scădere în greutate, temperatură corporală crescută) necesită o radiografie toracică și, dacă este necesar, întreruperea medicamentului.

Foarte rar - bronhospasm (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic), sindrom de detresă respiratorie acută (uneori fatal și uneori imediat după intervenție chirurgicală; se presupune posibilitatea interacțiunii cu concentrații mari de oxigen).

Frecvență necunoscută - hemoragie pulmonară.

Din partea organului vizual: foarte des - microdepozite în epiteliul corneei, constând din lipide complexe, inclusiv lipofuscină, sunt de obicei limitate la zona pupilei și nu necesită întreruperea tratamentului și dispar după întreruperea medicamentului, uneori pot provoca deficiențe de vedere sub formă de halou colorat sau estompează contururile în lumină puternică; foarte rar - nevrita optică / neuropatie optică (conexiunea cu amiodarona nu a fost încă stabilită; totuși, deoarece nevrita optică poate duce la orbire, dacă în timpul tratamentului cu Cordaron ® apare vedere încețoșată sau acuitate vizuală, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic complet , inclusiv fundoscopie, iar dacă este detectată nevrita optică, încetați să luați medicamentul).

Din sistemul endocrin: adesea - hipotiroidism (creștere în greutate, frig, apatie, scăderea activității, somnolență, excesivă, în comparație cu efectul așteptat al amiodaronei, bradicardie). Diagnosticul este confirmat prin detectarea unui nivel seric crescut de TSH (folosind un test de TSH hipersensibil); normalizarea funcției tiroidei se observă de obicei în 1-3 luni de la întreruperea tratamentului; în situații care pun viața în pericol, tratamentul cu amiodaronă poate fi continuat cu adăugarea concomitentă de L-tiroxină sub controlul nivelului seric de TSH.

De asemenea, apare adesea hipertiroidismul, uneori fatal, a cărui apariție este posibilă în timpul și după tratament (au fost descrise cazuri de hipertiroidie care s-au dezvoltat la câteva luni după retragerea amiodaronei). Hipertiroidismul este mai secret, cu mai puține simptome: scădere în greutate minoră inexplicabilă, scăderea eficacității antiaritmice și/sau antianginoase; tulburări psihice la pacienții vârstnici sau chiar fenomenul de tireotoxicoză. Diagnosticul este confirmat prin detectarea unui nivel redus de TSH seric (folosind un test de TSH hipersensibil). Dacă se detectează hipertiroidism, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt. Normalizarea funcției tiroidei are loc de obicei în câteva luni după întreruperea medicamentului. În acest caz, simptomele clinice se normalizează mai devreme (după 3-4 săptămâni) decât are loc normalizarea nivelului de hormoni tiroidieni. Cazurile severe pot fi fatale și, prin urmare, necesită îngrijiri medicale urgente. Tratamentul în fiecare caz este selectat individual. Dacă starea pacientului se înrăutățește atât din cauza tireotoxicozei în sine, cât și în legătură cu un dezechilibru periculos între necesarul de oxigen miocardic și livrarea acestuia, se recomandă începerea imediată a tratamentului: utilizarea medicamentelor antitiroidiene (care nu este întotdeauna eficientă în acest caz) , tratament GCS (1 mg/kg), care durează suficient (3 luni), beta-blocante.

Foarte rar - sindrom de secreție afectată de ADH.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: foarte des - fotosensibilizare; adesea (în cazul utilizării prelungite a medicamentului în doze zilnice mari) - pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii (după oprirea tratamentului, această pigmentare dispare încet); foarte rar - eritem (în timpul radioterapiei), erupție cutanată (de obicei nu foarte specifică), alopecie, dermatită exfoliativă, alopecie; frecvență necunoscută - urticarie.

Din sistemul nervos: adesea - tremurături sau alte simptome extrapiramidale, tulburări de somn, coșmaruri; rar - neuropatii periferice senzoriomotorii și/sau miopatie (de obicei reversibile în câteva luni după întreruperea medicamentului, dar uneori nu complet); foarte rar - ataxie cerebeloasă, hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), cefalee.

Din partea organelor genitale și a glandei mamare: foarte rar - epididimita, impotență.

Din sistemul hematopoietic: foarte rar - trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică.

Reacții alergice: frecvență necunoscută - angioedem (angioedem).

Date de laborator și instrumentale: foarte rar - o creștere a concentrației creatininei în serul sanguin.

Tulburări generale: frecvență necunoscută - formare de granulom, inclusiv granulom de măduvă osoasă.

Indicatii

Prevenirea recidivelor

• aritmii ventriculare care pun viața în pericol, inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară (tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare cardiacă atentă).
• tahicardie paroxistica supraventriculară:
• atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu boală organică de inimă;
• crize documentate de tahicardie paroxistică supraventriculară persistentă recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase sunt ineficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor;
• atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White.
• fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial.

Prevenirea morții subite aritmice la pacienții cu risc crescut

• pacienți după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare în 1 oră, manifestări clinice de insuficiență cardiacă cronică și o fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă (mai puțin de 40%).

Cordaron ® poate fi utilizat în tratamentul tulburărilor de ritm la pacienții cu boală coronariană și/sau afectare a funcției ventriculare stângi.

Contraindicatii

• SSSU (bradicardie sinusală, blocaj sinoatrial), cu excepția cazurilor de corectare a acestora de către un stimulator cardiac artificial (pericol de „oprire” a nodului sinusal);
• Bloc AV de gradul II și III în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);
• hipokaliemie, hipomagnezemie;
• boală pulmonară interstițială;
• disfuncție a glandei tiroide (hipotiroidie, hipertiroidie);
• prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
• combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot determina dezvoltarea tahicardiei paroxistice, inclusiv tahicardie ventriculară de tip „piruetă” (torsada vârfurilor): medicamente antiaritmice clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă); medicamente antiaritmice clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, bretiliu tosilat); sotalol; alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele antipsihotice fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol), sertinoperidol; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice din grupa macrolidelor (în special, eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone;
• vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• sarcina;
• perioada de lactație;
• intoleranță la lactoză (deficit de lactază), sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză (medicamentul conține lactoză);
• hipersensibilitate la iod, amiodaronă sau excipienți ai medicamentului.

Trebuie utilizat cu prudență în insuficiență cardiacă cronică decompensată sau severă (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA), insuficiență hepatică, astm bronșic, insuficiență respiratorie severă, la pacienții vârstnici (risc ridicat de bradicardie severă), cu bloc AV de am diploma...

Caracteristicile aplicației

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina posibilitatea sau imposibilitatea apariției malformațiilor la embrion la utilizarea amiodaronei în primul trimestru de sarcină.

Deoarece glanda tiroidă fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină (amenoree), efectul amiodaronei asupra acesteia nu este de așteptat dacă este utilizat mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic.

Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide fetale, amiodarona este contraindicată în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale când beneficiul așteptat depășește riscurile (cu tulburări ale ritmului cardiac ventricular care pun viața în pericol).

Perioada de alăptare

Amiodarona se excretă în laptele matern în cantități semnificative, de aceea este contraindicată în timpul alăptării (în această perioadă, medicamentul trebuie anulat sau alăptarea trebuie întreruptă).

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu prudență în insuficiența hepatică.

Aplicație pentru afectarea funcției renale

Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină permite prescrierea medicamentului în insuficiență renală în doze medii. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializați.

Aplicare la copii

Contraindicatii: copii si adolescenti sub 18 ani (eficacitatea si siguranta nu au fost stabilite).

Instrucțiuni Speciale

pentru că efectele secundare ale amiodaronei sunt dependente de doză, pacienții trebuie tratați cu cele mai mici doze eficiente pentru a minimiza posibilitatea apariției acestora.

Pacienții trebuie sfătuiți să evite expunerea la lumina directă a soarelui sau să ia măsuri de protecție (de exemplu, protecție solară, purtarea de îmbrăcăminte adecvată) în timpul tratamentului.

Monitorizarea tratamentului

Înainte de a începe să luați amiodarona, se recomandă efectuarea unui studiu ECG și determinarea conținutului de potasiu din sânge. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea tratamentului cu amiodarona. În timpul tratamentului, este necesară monitorizarea regulată a ECG (la fiecare 3 luni) și a activității transaminazelor și a altor indicatori ai funcției hepatice.

În plus, din cauza faptului că amiodarona poate provoca hipotiroidism sau hipertiroidism, în special la pacienții cu antecedente de boală tiroidiană, înainte de a lua amiodarona, trebuie să se efectueze un examen clinic și de laborator (concentrația serică de TSH, determinată cu ajutorul unui test ultrasensibil pentru TSH). subiect al depistarii disfunctiilor si afectiunilor glandei tiroide. În timpul tratamentului cu amiodaronă și timp de câteva luni după terminarea acestuia, pacientul trebuie examinat în mod regulat pentru semne clinice sau de laborator de modificări ale funcției tiroidiene. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, este necesară determinarea concentrației serice de TSH (folosind un test TSH ultrasensibil).

Au fost raportate rate crescute de defibrilare ventriculară și/sau praguri crescute pentru stimulatoare cardiace sau defibrilatoare implantate la pacienții care primesc tratament pe termen lung pentru tulburări de ritm, ceea ce poate reduce eficacitatea acestor dispozitive. Prin urmare, înainte de începerea sau în timpul tratamentului cu amiodarona, funcționarea corectă a acestora trebuie verificată în mod regulat.

Indiferent de prezența sau absența simptomelor pulmonare în timpul tratamentului cu amiodarona, se recomandă efectuarea unui examen cu raze X a plămânilor și a testelor funcționale pulmonare la fiecare 6 luni.

Debutul dificultății respiratorii sau tuse uscată, atât izolat, cât și însoțit de o deteriorare a stării generale (oboseală, scădere în greutate, febră), poate indica toxicitate pulmonară, cum ar fi pneumonita interstițială, a cărei suspiciune de dezvoltare necesită un X. -examenul cu raze a plămânilor și a probelor funcționale pulmonare.

Datorită prelungirii perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, acțiunea farmacologică a medicamentului Cordaron® determină anumite modificări ECG: prelungirea intervalului QT, QT c (corectat), este posibilă apariția undelor U. O creșterea intervalului QT cu cel mult 450 ms sau cu cel mult 25% din mărimile inițiale. Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, cu toate acestea, ele necesită monitorizare pentru a ajusta doza și a evalua posibilul efect proaritmogen al medicamentului Cordaron ®.

Odată cu dezvoltarea blocului AV de gradul II și III, a blocului sinoatrial sau a blocului intraventricular cu dublu fascicul, tratamentul trebuie întrerupt. În cazul blocării AV de gradul I, urmărirea trebuie intensificată.

Deși s-a remarcat apariția aritmiilor sau agravarea tulburărilor de ritm existente, uneori fatale, efectul proaritmogen al amiodaronei este ușor (mai puțin pronunțat decât la majoritatea medicamentelor antiaritmice) și se manifestă de obicei în contextul unor factori care cresc durata intervalul QT, cum ar fi interacțiunile cu alte medicamente și/sau în cazul încălcării conținutului de electroliți din sânge. În ciuda capacității amiodaronei de a crește durata intervalului QT, a arătat o activitate scăzută în provocarea tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”.

În cazul vederii încețoșate sau scăderii acuității vizuale, este necesară urgent un examen oftalmologic, inclusiv o examinare a fundului de ochi. Odată cu dezvoltarea neuropatiei sau nevritei optice cauzate de amiodaronă, medicamentul trebuie întrerupt din cauza riscului de a dezvolta orbire.

Deoarece Cordaron ® conține iod, aportul său poate perturba absorbția iodului radioactiv și poate distorsiona rezultatele studiilor radioizotopilor ale glandei tiroide, cu toate acestea, administrarea medicamentului nu afectează fiabilitatea determinării conținutului de T3, T4 și TSH în plasma sanguină. . Amiodarona inhibă conversia periferică a tiroxinei (T4) în triiodotironină (T3) și poate provoca modificări biochimice izolate (o creștere a concentrației de T4 liber în serul sanguin, cu o concentrație ușor redusă sau chiar normală de T3 liber în serul sanguin). ) la pacienții clinic eutiroidieni, ceea ce nu este cauza pentru anularea amiodaronei.

Dezvoltarea hipotiroidismului poate fi suspectata atunci cand apar urmatoarele semne clinice, de obicei usoare: crestere in greutate, intoleranta la frig, scaderea activitatii, bradicardie excesiva.

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul ia Cordaron®.

Tratamentul pe termen lung cu Cordaron ® poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. În special, acest lucru se aplică efectelor sale bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

În plus, la pacienții care au luat Cordaron ®, în cazuri rare, imediat după intervenție chirurgicală, a fost observat sindromul de detresă respiratorie acută. Cu ventilația mecanică, acești pacienți necesită o monitorizare atentă.

Se recomandă monitorizarea cu atenție a testelor funcției hepatice (determinarea activității transaminazelor) înainte de a începe să luați Cordaron® și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul. Când luați Cordaron®, sunt posibile disfuncții hepatice acute (inclusiv insuficiență hepatocelulară sau insuficiență hepatică, uneori fatală) și afectarea cronică a ficatului. Prin urmare, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt cu o creștere a activității transaminazelor, de 3 ori mai mare decât LSN.

Semnele clinice și de laborator ale insuficienței hepatice cronice atunci când se administrează amiodarona în interior pot fi minim pronunțate (hepatomegalie, o creștere a activității transaminazelor, de 5 ori mai mare decât LSN) și reversibile după întreruperea medicamentului, cu toate acestea, au fost raportate cazuri de deces cu afectare hepatică. .

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

Pe baza datelor de siguranță, nu există dovezi că amiodarona interferează cu capacitatea de a conduce vehicule sau de a se angaja în alte activități potențial periculoase. Cu toate acestea, ca măsură de precauție, este recomandabil ca pacienții cu paroxisme de tulburări severe de ritm în timpul tratamentului cu Cordaron ® să se abțină de la conducere și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.