Плевели се борят с тях народни средства. Борба с плевелите с народни средства. Народни начини за борба с плевелите

Лекарство Кордарон- антиаритмично лекарство.

Фармакологични свойства

Амиодарон принадлежи към III клас антиаритмични лекарства (клас инхибитори на реполяризация) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, тъй като в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на клас I антиаритмични средства (блокада на натриевите канали), антиаритмични средства от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентно бета-адренергично блокиращо действие.

В допълнение към антиаритмичното действие, той има антиангинално, коронарно-разширяващо, алфа и бета адренергично блокиращо действие.

Антиаритмични свойства:

- увеличаване на продължителността на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмични средства от клас III според класификацията на Williams);

- намаляване на автоматизма на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;

- неконкурентна блокада на алфа и бета адренергичните рецептори;

- забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, по-изразено при тахикардия;

- няма промени в камерната проводимост;

- увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на миокарда на предсърдията и вентрикулите, както и увеличаване на рефрактерния период на атриовентрикуларния възел;

- забавяне и увеличаване на продължителността на рефрактерния период при допълнителни снопове на атриовентрикуларната проводимост.

Други ефекти:

- липса на отрицателно инотропно действие при перорално приложение;

- намаляване на консумацията на кислород от миокарда поради умерено намаляване на периферното съпротивление и сърдечната честота;

- увеличаване на коронарния кръвен поток поради пряк ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;

- поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление;

- влияние върху метаболизма на тироидните хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тироидните хормони върху миокарда.

Терапевтичният ефект се наблюдава средно седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до две седмици). След прекратяване на приема му амиодарон се определя в кръвната плазма за 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за запазване на фармакодинамичния ефект на амиодарон в продължение на 10-30 дни след неговото оттегляне.

Фармакокинетика

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30 до 80% (средна стойност около 50%). След еднократно перорално приложение на амиодарон максималните плазмени концентрации се достигат след 3-7 часа.Терапевтичният ефект обаче обикновено се развива седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до две седмици). Амиодаронът е лекарство с бавно освобождаване в тъканите и висок афинитет към тях.

Връзката с протеините на кръвната плазма е 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). Амиодаронът има голям обем на разпределение. През първите дни от лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и освен това в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Амиодарон се метаболизира в черния дроб с помощта на изоензими CYP3A4 и CYP2C8. Основният му метаболит, desethylamiodarone, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит дезетиламиодарон in vitro имат способността да инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Доказано е също, че амиодаронът и дезетиламиодаронът инхибират определени транспортери като Р-гликопротеин (P-gp) и транспортер на органичен катион (POK2). Наблюдавано е in vivo взаимодействие на амиодарон със субстрати на изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Елиминирането на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на равновесие между приема и елиминирането на лекарството (достигане на равновесно състояние) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път за елиминиране на амиодарон е червата. Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират при хемодиализа. Амиодаронът има дълъг полуживот с голяма индивидуална вариабилност (следователно при избора на доза, например увеличаването или намаляването й, трябва да се помни, че най-малко

поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон). Пероралното елиминиране протича в 2 фази: първоначалният полуживот (първа фаза) е 4-21 часа, полуживотът във втората фаза е 25-110 дни. След продължително перорално приложение, средният елиминационен полуживот е 40 дни. След прекратяване на лекарството пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се открива в урината под формата на йодид (6 mg за 24 часа с дневна доза от 200 mg амиодарон). По-голямата част от йода, останал в състава на лекарството, се екскретира през червата след преминаване през черния дроб, но при продължителна употреба на амиодарон концентрацията на йод в кръвта може да достигне 60-80% от концентрацията на амиодарон в кръвта .

Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на "зареждащи" дози, което е насочено към бързото натрупване на амиодарон в тъканите, в което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика при бъбречна недостатъчност: поради незначителната екскреция на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, не се налага коригиране на дозата на амиодарон.

Показания за употреба

Лекарство Кордаронизползвани за предотвратяване на рецидив:

Животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница при внимателно сърдечно наблюдение).

Суправентрикуларна пароксизмална тахикардия: документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за употребата им; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White.

Предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене. Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск

Пациенти след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (по-малко от 40%).

Cordaron може да се използва за лечение на аритмии при пациенти с коронарна артериална болест и/или нарушена функция на лявата камера.

Начин на приложение

Лекарството Cordaron трябва да се приема само според указанията на лекар.

Таблетките Cordaron се приемат перорално преди хранене и се измиват с достатъчно количество вода.

Зареждаща ("насищаща") доза: могат да се прилагат различни схеми на насищане.

В болницата: началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600 - 800 mg (до максимум 1200 mg) на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10 до 14 дни).

Поддържаща доза: може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден.

Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.

Тъй като Cordaron има много дълъг полуживот, можете да го приемате през ден или да правите почивки в приема му 2 дни в седмицата.

Средната терапевтична единична доза е 200 mg.

Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.

Максималната еднократна доза е 400 mg.

Максималната дневна доза е 1200 mg.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система: често - умерена брадикардия, чиято тежест зависи от дозата на лекарството. Нечести - нарушения на проводимостта (синоатриална блокада, AV блокада от различна степен); аритмогенно действие (има съобщения за нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи с последващо спиране на сърцето). В светлината на наличните данни е невъзможно да се определи дали това е следствие от употребата на лекарството, или е свързано с тежестта на сърдечното увреждане, или е следствие от неуспех на лечението. Тези ефекти се наблюдават главно в случаите на употреба на Cordaron® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QTc интервал) или в случай на електролитен дисбаланс (вижте "Взаимодействие"). Много рядко - тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, което се наблюдава при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст). С неизвестна честота - прогресиране на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба).

От храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, намален апетит, тъпота или загуба на вкус, усещане за тежест в епигастриума, особено в началото на лечението; преминаване след намаляване на дозата; изолирано повишаване на активността на серумните трансаминази, обикновено умерено (1,5-3 пъти над нормалната стойност) и намаляващо с намаляване на дозата или дори спонтанно. Често - остро увреждане на черния дроб с повишени трансаминази и/или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатално (вижте "Специални инструкции"). Много рядко - хроничните чернодробни заболявания (псевдоалкохолен хепатит, цироза) понякога са фатални. Дори при умерено повишаване на активността на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронично чернодробно увреждане.

От страна на дихателната система: често - съобщавани са случаи на развитие на интерстициален или алвеоларен пневмонит и облитериращ бронхиолит с пневмония, понякога фатална. Има няколко случая на плеврит. Тези промени могат да доведат до развитие на белодробна фиброза, но обикновено са обратими при ранно спиране на амиодарон със или без кортикостероиди. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца). Появата при пациент, получаващ амиодарон, на тежък задух или суха кашлица, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на тегло, повишена телесна температура) изисква рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, прекратяване на приема на лекарството. Много рядко - бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма; синдром на остър респираторен дистрес, понякога фатален, а понякога непосредствено след операцията (предполага се възможността за взаимодействие с високи дози кислород) (вижте "Специални инструкции"). С неизвестна честота - белодробен кръвоизлив.

От сетивните органи: много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин, обикновено са ограничени до областта на зеницата и не изискват прекратяване на лечението и изчезват след спиране на лекарството. Понякога те могат да причинят зрително увреждане под формата на цветен ореол или замъглени контури при ярка светлина. Много редки - описани са няколко случая на оптичен неврит/оптична невропатия. Връзката им с амиодарон все още не е установена. Въпреки това, тъй като оптичният неврит може да доведе до слепота, ако по време на приема на Cordaron® се появи замъглено зрение или намаляване на зрителната острота, се препоръчва да се проведе пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия, и ако се открие оптичен неврит, да спрете приема на амиодарон.

Ендокринни нарушения: често - хипотиреоидизъм с неговите класически прояви: наддаване на тегло, втрисане, апатия, намалена активност, сънливост, прекомерна брадикардия в сравнение с очаквания ефект на амиодарон. Диагнозата се потвърждава от откриването на повишени серумни нива на TSH. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след спиране на лечението. При животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи с едновременното добавяне на L-тироксин под контрола на серумните нива на TSH. Хипертиреоидизъм, чиято поява е възможна по време и след лечението (описани са случаи на хипертиреоидизъм, развили се няколко месеца след спирането на амиодарон). Хипертиреоидизмът е по-таен с по-малко симптоми: незначителна необяснима загуба на тегло, намалена антиаритмична и/или антиангинална ефикасност; психични разстройства при пациенти в напреднала възраст или дори явлението тиреотоксикоза. Диагнозата се потвърждава от откриването на понижено ниво на серумния TSH (критерий за свръхчувствителност). Ако се открие хипертиреоидизъм, амиодарон трябва да се преустанови. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след прекратяване на приема на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират по-рано (след 3-4 седмици), отколкото настъпва нормализиране на нивото на хормоните на щитовидната жлеза. Тежките случаи могат да бъдат фатални и поради това изискват спешна медицинска помощ. Лечението във всеки случай се избира индивидуално. Ако състоянието на пациента се влоши, както поради самата тиреотоксикоза, така и във връзка с опасен дисбаланс между потреблението на миокарда от кислород и неговото доставяне, се препоръчва незабавно да се започне лечение с кортикостероиди (1 mg / kg), като се продължи достатъчно дълго ( 3 месеца), вместо използването на синтетични антитиреоидни лекарства, които не винаги могат да бъдат ефективни в този случай. Много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.

От страна на кожата: много често - фоточувствителност. Често - в случай на продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози, може да се наблюдава сивкава или синкава пигментация на кожата; след спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва. Много рядко - по време на лъчева терапия могат да се появят случаи на еритема, има съобщения за кожен обрив, обикновено с малка специфичност, отделни случаи на ексфолиативен дерматит (връзката с лекарството не е установена); алопеция.

От страна на централната нервна система: често - тремор или други екстрапирамидни симптоми; нарушения на съня, вкл. кошмари. Рядко - сензомоторни, моторни и смесени периферни невропатии и/или миопатия, обикновено обратими след спиране на лекарството. Много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

Други: много рядко - васкулит, епидидимит, няколко случая на импотентност (връзката с лекарството не е установена), тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Kordaron са:

Свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.

Непоносимост към галактоза, лактазен дефицит, синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза).

Синдром на слабост на синусовия възел, синусова брадикардия, синусова блокада при липса на инсталиран изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) при пациента (риск от "спиране" на синусовия възел).

Атриовентрикуларен блок II-III степен, при липса на инсталиран изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър) при пациента.

Хипокалиемия, хипомагнезиемия.

Комбинацията с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия "пирует" (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарствени продукти"):

Антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмични лекарства клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат); соталол;

Други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперинимазин); цизаприд; трициклични антидепресанти; макролидни антибиотици (по-специално, интравенозен еритромицин, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони.

Вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм).

Интерстициална белодробна болест.

Бременност (освен в специални случаи, вижте раздел "Употреба по време на бременност и кърмене").

Период на кърмене (вижте раздел "Употреба по време на бременност и кърмене").

Възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

С повишено внимание: при декомпенсирана или тежка хронична (III-IV FC по класификация на NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от тежка брадикардия), с атриовентрикуларен блок I степен .

Бременност

Наличната в момента клинична информация е недостатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за поява на малформации в ембриона при употреба на амиодарон през първия триместър на бременността. Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йод едва от 14-та седмица

бременност (аменорея), ефектът на амиодарон върху него не се очаква в случай на по-ранна употреба. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новородено или дори до образуване на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството Cordaron върху щитовидната жлеза на плода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (с животозастрашаващи камерни аритмии).

Период на кърмене. Амиодарон се екскретира в майчиното мляко в значителни количества, поради което е противопоказан по време на кърмене (следователно през този период лекарството трябва да бъде отменено или кърменето трябва да се спре).

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Лекарства, които могат да причинят двупосочна камерна тахикардия или да удължат QT интервала

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия "пирует". Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия, е противопоказана, тъй като рискът от потенциално смъртоносна вентрикуларна тахикардия се увеличава.

Антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.

Други (неантиаритмични) лекарства: винкамин; някои антипсихотици - фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол); трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарства, които могат да удължат QT интервала. Едновременното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да увеличат продължителността на QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможност за повишен риск от развитие на камерна тахикардия). При използване на такива комбинации е необходимо постоянно наблюдение на ЕКГ (за откриване на удължаване на QT интервала), съдържанието на калий и магнезий в кръвта.

При пациенти, приемащи амиодарон, флуорохинолоните, включително моксифлоксацин, трябва да се избягват.

Лекарства, които намаляват сърдечната честота или причиняват автоматични или проводни нарушения

Комбинираната терапия с тези лекарства не се препоръчва.

Бета-блокерите, CCBs, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем) могат да причинят нарушения на автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

Не се препоръчват комбинации. С лаксативи, които стимулират чревната перисталтика, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия "пирует". Когато се комбинира с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба. С диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства); системни кортикостероиди (GCS, минералокортикостероиди), тетракозактид; амфотерицин В (интравенозна инжекция).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и в случай на нейната поява да се възстанови нивото на калий в кръвта до нормално ниво, да се контролира концентрацията на електролити в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала), в в случай на вентрикуларна тахикардия "пирует" не трябва да се използват антиаритмични лекарства (ако трябва да се започне камерна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността от развитие на следните тежки усложнения при пациенти, получаващи амиодарон, когато са получили обща анестезия: брадикардия (резистентна към приложението на атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта и намаляване на сърдечния дебит.

Има много редки случаи на тежки усложнения от страна на дихателната система, понякога фатални - синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, който се развива непосредствено след операцията, чиято поява е свързана с високи концентрации на кислород.

Лекарства, които забавят сърдечния ритъм

Клонидин, гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин бромид, неостигмин бромид), пилокарпин - риск от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Предозиране

Когато много големи дози от лекарството Cordaron се приемат перорално, са описани няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална камерна тахикардия "пирует" и увреждане на черния дроб. Може би забавяне на атриовентрикуларната проводимост, увеличаване на вече съществуващата сърдечна недостатъчност.

Лечението трябва да бъде симптоматично (стомашна промивка, употреба на активен въглен (ако лекарството е било прието наскоро), в други случаи се провежда симптоматична терапия: с брадикардия - бета-адреностимуланти или инсталиране на пейсмейкър, с камерна "пируетна" тахикардия - интравенозно приложение на магнезиеви соли или кардиостимулация ...

Нито амиодарон, нито неговите метаболити се отстраняват чрез хемодиализа.

Няма специфичен антидот.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30 ºС.

Да се ​​пази извън обсега на деца

Формуляр за освобождаване

Кордарон - таблетки 200 мг.

10 таблетки в PVC/Al блистер. 3 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.

Състав

1 таблетка Cordaron съдържа активна съставка: амиодарон хидрохлорид 200,0 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, повидон K90F, колоиден безводен силициев диоксид.

основни параметри

име:	CORDARON
ATX код:	C01BD01 -

Cordaron се използва в следните случаи за облекчаване на атака:

• пароксизмална тахикардия;
• пароксизмална камерна тахикардия;
• пароксизмална суправентрикуларна тахикардия с честа вентрикуларна контракция (синдром на Wolf-Parkinson-White);
• пароксизмално предсърдно мъждене и неговата стабилна форма (предсърдно мъждене и предсърдно трептене).

С помощта на Cordaron се извършва и предотвратяване на рецидив:

• животозастрашаващи камерни аритмии и вентрикуларна фибрилация;
• пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, включително документирани пристъпи при органично сърдечно заболяване;
• документирани пристъпи на персистираща пароксизмална суправентрикуларна тахикардия без органично сърдечно заболяване в случай на неефективност на използваните преди това антиаритмични лекарства или с противопоказания;
• документирани повтарящи се пристъпи на персистираща пароксизмална суправентрикуларна тахикардия със синдром на WPW;
• предсърдно мъждене и предсърдно трептене.

Инжекционната форма е предназначена за използване за постигане на антиаритмичен ефект и ако е невъзможно да се приложи перорално. Лекарството се използва само в стационарни условия. Отзиви за лекарството можете да намерите в края на статията.

Как да използвам

Таблетна форма

Зареждаща доза:

• В болницата: началната доза, която е разделена на няколко приема, трябва да бъде от 600-800 mg (максимум = 1200 mg) за 1 ден до обща доза от 10 g (обикновено 5-8 дни).
• Амбулаторно: началната доза, която е разделена на няколко приема, трябва да бъде около 600-800 mg за 1 ден до обща доза от 10 g (обикновено 10-14 дни).
• Поддържаща доза: 3 mg на килограм телесно тегло за 1 ден. Тя може да бъде в диапазона и от 100-400 mg на ден с еднократна доза. Препоръчва се да се използва минималната ефективна доза въз основа на индивидуалните терапевтични резултати.

Cordaron има дълъг полуживот, поради което може да се приема на всеки 2-ри ден (200 mg се прилагат на всеки 2-ри ден, а 100 mg се препоръчват дневно). Можете да правите почивки 2 пъти седмично).

инжекция. Интравенозна инфузия

Зареждаща доза

За възрастни - 5 mg на 1 kg телесно тегло, инжектирани в 250 ml 5% разтвор на глюкоза за 20 минути - 2 часа. Можете също да го въведете два до три пъти през деня. Скоростта на инфузия се коригира според резултатите.

Терапевтичният ефект се проявява в първите минути на приложение, като постепенно намалява. Необходима е поддържаща инфузия.

Поддържаща доза

За възрастни: 10 mg - 20 mg на 1 kg на ден (средна стойност - 600 mg - 800 mg на ден, максимална доза - 1200 mg на ден) в 250 ml 5% разтвор на глюкоза за няколко дни. От самото начало на лечението с помощта на инфузия е необходимо да се започне преминаването към пероралното лекарство.

Интравенозна инжекция

Дозата за възрастни е 5 mg на kg. Инжектира се в рамките на най-малко 3 мин. Повторната инжекция се извършва 15 минути след 1-вата инжекция, не по-рано. За продължаване на лечението се използва интравенозна инфузия.

Не смесвайте Cordaron с други лекарства в една и съща спринцовка.

Състав, форма на освобождаване

хапчета

• Амиодарон хидрохлорид - 200 mg (активно вещество);
• Лактоза монохидрат 200меш - 71,0 mg;
• Царевично нишесте - 66,0 mg;
• K90F Polyvidone - 6,0 mg;
• Безводен колоиден силициев диоксид - 2,4 mg;
• Mg стеарат - 4,6 mg на 1 делима таблетка с тегло 350,0 mg;

инжекция

• Амиодарон хидрохлорид 150 mg (активно вещество);
• Бензилов алкохол - 60 mg;
• Полисорбат 80 - 300 mg;
• Вода за инжекции 3,0 мл.

Полезни характеристики

Cordaron е антиаритмично лекарство от клас 3, което има антиаритмични и антиангинални ефекти:

• лекарството е в състояние да блокира a- / b-адренергичните рецептори;
• забавя предсърдната, синоатриалната и възлова проводимост, без да засяга интравентрикуларната;
• увеличава рефрактерния период на допълнителните камерни и предсърдни пътища;
• няма отрицателен инотропен ефект;
• намалява контрактилитета на сърдечния мускул след интравенозно приложение;
• засяга метаболитните процеси на хормоните на щитовидната жлеза;
• инхибира прехода на хормоните Т3 към Т4 и блокира улавянето им от кардиоцитите и хепатоцитите, което отслабва стимулацията на тиреоидните хормони към миокарда.

В кръвната плазма може да се определи за девет месеца след като сте спрели приема. Терапевтичният ефект може да се наблюдава 1 седмица след началото на пероралното приложение.

Когато се прилага интравенозно, активността на Cordaron достига максималното си ниво 15 минути след приложението и изчезва след 4 часа. Въпреки краткия период на елиминиране на лекарството от тялото, се постига пълно насищане на тъканите. При липса на повторение на инжекциите, лекарството се екскретира постепенно. И при обновяване се образува тъканен резерв.

Странични ефекти

Зрителни органи:

• отлагане на липофусцин в епитела на роговицата;
• рядко има оплаквания от "мъгла" пред очите при много ярка светлина.

Дерматологични реакции:

• отосенсибилизация, проявяваща се под формата на еритема върху непокрити участъци от кожата;
• рядко е възможна появата на лека пигментация върху непокрити участъци от кожата.

Ендокринно състояние:

• рядко, при продължително приложение може да се развие хипотиреоидизъм, много рядко - хипертиреоидизъм.

Сърдечно-съдовата система:

• при високи дози Cordaron може да се появи брадикардия, AV проводимост може да се забави, артериална хипотония.

Нервна система:

• възможни са редки случаи на развитие на периферна невропатия и тремор.

Стомашно-чревен тракт и черен дроб:

• гадене;
• тежест в епигастриума;
• чернодробни дисфункции.

Дихателната система:

• има случаи на пневмонит и алвеолит.

При парентерално приложение е възможно усещане за топлина, изпотяване, бронхоспазъм, при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност е възможна апнея, може да се повиши вътречерепното налягане и локална реакция е флебит.

Противопоказания

хапчета

• свръхчувствителност към амиодарон и йод;
• синдром на слаб синусов възел (синусова брадикардия, синоатриална блокада), с изключение на случаите на корекция на изкуствен пейсмейкър;
• нарушение на атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост;
• комбинация с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";
• дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм или хипертиреза);
• сърдечна недостатъчност, хипокалиемия;
• бременност, период на кърмене;
• възраст под 18 години (безопасността не е установена);
• едновременен прием на МАО инхибитори;
• интерстициална белодробна болест.

инжекция

• алергия към амиодрон и йод;
• синусова брадикардия, синоатриален сърдечен блок;
• синдром на слаб синус (с изключение на случаите на корекция на пейсмейкъра);
• сериозни нарушения на проводимостта без използване на изкуствен пейсмейкър,
• при комплексно лечение с лекарства, които причиняват камерна пароксизмална тахикардия;
• нарушаване на щитовидната жлеза;
• бременност, освен в тежки случаи;
• лактация;
• деца до 3 години.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Възможно е лекарството да се предписва заедно с кардиотонични лекарства (например дигиталис), но може да има риск от развитие на брадикардия.

Кордарон се предписва заедно с диуретици и антикоагуланти.

Ако приемате Cordaron за дълъг период от време преди операцията, лекарството няма да има неблагоприятен ефект върху мерките за реанимация и анестезията.

Не са известни случаи на взаимодействие между Cordarone и дроперидол, хлоропротексен, феноперидон, декстроморамид, пентобарбитал и панкурониев бромид.

Не се препоръчва да приемате Verampil и МАО инхибитори заедно с Cordaron. Също така не трябва да използвате Cordaron заедно с бета-блокери (с изключение на някои тежки случаи с хемодинамични характеристики).

Условия и периоди на съхранение

Разтворът на Cordaron трябва да се съхранява при стайна температура, не по-висока от 25 ° C. Съхранявайте в оригиналната картонена кутия, на сухо място, недостъпно за деца.

Таблетките трябва да се съхраняват при температура под 28-30 ° C.

Лекарството Kordaron се отпуска само по лекарско предписание. Под формата на разтвор за интравенозно приложение, той е предназначен за употреба изключително в болнични условия.

Цена

Средна цена за Кордарон 200 mg таблетки 30 бр. в Украйна и Русия е 128 UAH. и 300 рубли. съответно.

Средната цена на решението Kordaron е 135 UAH и 320 рубли.

Аналози

• амиокардин;
• аритмил;
• Веро-амиодарон;
• Rotarrhythmil;

Кордарон е антиаритмично лекарство.

Активно вещество

Амиодарон хидрохлорид.

Форма на освобождаване и състав

Предлага се под формата на таблетки и разтвор за интравенозно инжектиране. 1 ампула съдържа 3 ml разтвор.

Показания за употреба

Таблетките се използват за лечение на следните заболявания и патологични състояния:

• предсърдно мъждене и предсърдно трептене;
• животозастрашаващи камерни аритмии като камерна фибрилация и камерна тахикардия;
• сърдечни аритмии при пациенти с патология на функцията на лявата камера или коронарна артериална болест;
• суправентрикуларна пароксизмална тахикардия.

Употребата е показана за предотвратяване на внезапна смърт при пациенти с висок риск:

• има повече от 10 камерни екстрасистоли на час,
  намалена фракция на изтласкване на лявата камера,
  при пациенти след скорошен миокарден инфаркт,
  както и при пациенти с клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност.

При лечението на вентрикуларни аритмии употребата на лекарството трябва да се извършва в болнични условия и внимателно сърдечно наблюдение.

Разтворът Cordaron се използва в следните случаи:

• за сърдечна реанимация при спиране на сърцето, причинено от камерно мъждене при неефективна дефибрилация;
• за облекчаване на пристъпи на вентрикуларна пароксизмална тахикардия, включително тези, характеризиращи се с висока честота на камерни контракции;
• за спиране на пристъпи на предсърдно мъждене и предсърдно трептене.

Противопоказания

Противопоказан в следните случаи:

• със свръхчувствителност към амиодарон, йод или други компоненти на лекарството;
• с хипокалиемия и хипомагнезиемия;
• с AV блокада от втора и трета степен;
• с дисфункция на щитовидната жлеза;
• при наличие на вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Инструкции за употреба на Cordaron (метод и дозировка)

хапчета

Таблетките се приемат само по указание на лекар вътре преди хранене и се измиват с вода.

• При лечение в болница първоначалната доза от 600-800 mg се разделя на няколко приема. Максималната доза е 1200 mg на ден. Продължителността на курса е 5-8 дни.
• За амбулаторно лечение началната доза от 600 - 800 mg на ден се разделя на няколко приема. Максималната обща доза е 10 г. Продължителността на лечението е 10-14 дни.
• Поддържаща доза: 100 до 400 mg на ден.

Средната еднократна доза е 200 mg, дневната доза е 400 mg. Максималната еднократна доза е 400 mg, дневната доза е 1200 mg.

Решение

Cordaron за инжекции е предназначен за бързо постигане на антиаритмичен ефект или ако лекарството не може да се прилага перорално.

Използва се само в болница в интензивно отделение под контрол на ЕКГ и кръвно налягане.

Може да се използва само разреден. Използва се само 5% разтвор на декстроза (глюкоза). Поставя се през централен венозен катетър.

При тежки сърдечни аритмии интравенозното капково вливане се извършва през централен венозен катетър. Натоварващата доза е 5 mg на 1 kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) и се прилага, ако е възможно, с помощта на електронна помпа за 20-120 минути.

Можете да повторите приема 2-3 пъти през деня. Скоростта на инжектиране се коригира в зависимост от клиничния ефект.

Поддържащи дози: 10-20 mg / kg / 24 часа (обикновено 600-800 mg, понякога е необходимо увеличаване на дозата до 1200 mg за 24 часа) в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за няколко дни.

Препоръчва се постепенно преминаване към перорално приложение да започне от първия ден на инфузията. В този случай интравенозното струйно приложение често е противопоказано поради хемодинамичен риск. Използва се само в спешни случаи. Дозата е 5 mg на 1 kg телесно тегло.

Странични ефекти

Предизвиква следните странични ефекти:

• умерена брадикардия;
• гадене, повръщане, нарушение на вкуса, загуба на апетит, тежест в стомаха;
• натрупване на микроотлагания в епитела на роговицата (обикновено изчезват след изтегляне);
• фоточувствителност.

Когато лекарството се прилага интравенозно, често се появява кожно възпаление (еритема, болка, повърхностен флебит, тромбофлебит, инфекция, пигментация и други).

Предозиране

Симптоми на предозиране на хапчета:

• синусова брадикардия,
• сърдечна недостатъчност,
• пристъпи на камерна тахикардия,
• пароксизмална тахикардия от типа "пирует" и увреждане на черния дроб.

Понякога има забавяне на атриовентрикуларната проводимост, увеличаване на по-рано диагностицирана сърдечна недостатъчност.

В този случай се провежда симптоматично лечение, включващо стомашна промивка и прием на активен въглен.

Аналози

Аналози според АТС кода: Амиодарон, Кардиодарон, Опакдин, Ритмиодарон, Седакорон.

Не вземайте решение за смяна на лекарството сами, консултирайте се с Вашия лекар.

фармакологичен ефект

В допълнение към антиаритмичното действие, той има коронарно-разширяващ, антиангинален, както и алфа и бета адренергичен блокиращ ефект.

Механизмът на антиаритмичното действие на Cordaron се дължи на способността на лекарството да блокира йонния ток в калиевите канали и по този начин да увеличи продължителността на третата фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите. Намалява сърдечната честота, като намалява автоматизма на синусовия възел, блокира алфа и бета адренергичните рецептори, забавя предсърдната, синоатриалната и AV проводимостта, а също така намалява възбудимостта на предсърдния и камерния миокард.

Употребата на лекарството ви позволява да постигнете желания ефект след 7 дни от началото на терапията. Понякога този период отнема от няколко дни до две седмици.

специални инструкции

• Преди започване на терапията трябва да се направи ЕКГ изследване и кръвен тест за съдържанието на калий в него. Хипокалиемията трябва да бъде коригирана преди започване на лекарството. На всеки 3 месеца по време на лечението трябва да се подложите на ЕКГ, да наблюдавате активността на трансаминазите и други показатели за чернодробната функция.
• Пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза трябва да бъдат изследвани за дисфункции и заболявания на щитовидната жлеза преди започване на лечението.
• По време на терапията на всеки шест месеца трябва да се извършва рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални изследвания.
• С развитието на AV блокада от II и III степен, синоатриална блокада или интравентрикуларна блокада с две снопове, Cordaron трябва да се отмени.
• Дългосрочната употреба на лекарството може да увеличи хемодинамичния риск с въвеждането на локална или обща анестезия.

По време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременни и кърмещи жени.

В детството

Не се използва при лечение на деца под 18 години.

В напреднала възраст

Използвайте много внимателно, тъй като съществува висок риск от развитие на тежка брадикардия.

С нарушена бъбречна функция

На пациенти с бъбречна недостатъчност се предписват средни дози.

За нарушения на чернодробната функция

При чернодробна недостатъчност се предписва с изключително внимание.

Лекарствени взаимодействия

• Комбинираната терапия с лекарства, които причиняват камерна "пируетна" тахикардия, е противопоказана.
• Когато се приема едновременно с лекарства, които увеличават продължителността на QT интервала, е необходимо да се извърши внимателна оценка на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск.
• В комбинация с диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства); системни кортикостероиди (GCS, минералокортикостероиди), тетракозактид; Амфотерицин В трябва да се използва с повишено внимание.

Клас III антиаритмично лекарство
Лекарство: CORDARON

Активното вещество на лекарството: амиодарон
ATX кодиране: C01BD01
KFG: Антиаритмично лекарство
Регистрационен номер: П No 014833 / 01-2003г
Дата на регистрация: 12.03.03
Собственик рег. ID .: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Франция)

Форма за освобождаване Cordaron, опаковка на лекарството и състав.

Таблетките са кръгли, делими, бели или бели с кремав нюанс, с гравиране на символ под формата на център и числото "200" от едната страна; таблетките могат лесно да се разделят по линията на счупване при нормални условия на употреба. 1 раздел. амиодарон хидрохлорид 200 mg
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, поливидон K90F, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.
10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.
Разтворът за интравенозно приложение е прозрачен, бледожълт на цвят. 1 ампера амиодарон хидрохлорид 150 mg
Помощни вещества: бензилов алкохол, полисорбат 80, вода d/i, азот.
3 ml - ампули от безцветно стъкло (6) - контурни опаковки (1) - картонени кутии.

Описанието на продукта се основава на официално одобрените инструкции за употреба.

Фармакологично действие Кордарон

Клас III антиаритмично лекарство. Има антиаритмичен и антиангинален ефект.
Антиаритмичният ефект се дължи на повишаване на 3-та фаза на потенциала на действие, главно поради намаляване на калиевия ток през каналите на клетъчните мембрани на кардиомиоцитите и намаляване на автоматизма на синусовия възел. Лекарството неконкурентно блокира - и - адренергичните рецептори. Забавя синоатриалната, предсърдната и възлова проводимост, без да засяга интравентрикуларната проводимост. Кордарон увеличава рефрактерния период и намалява възбудимостта на миокарда. Забавя провеждането на възбуждане и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.
Антиангиналният ефект на Cordaron се дължи на намаляване на потреблението на кислород от миокарда (поради намаляване на сърдечната честота и намаляване на OPSS), неконкурентна блокада на - и - адренергичните рецептори, увеличаване на коронарния кръвен поток чрез директно действие върху гладката мускулатура на артериите, поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на периферното съпротивление.
Cordaron няма значителен отрицателен инотропен ефект, намалява контрактилитета на миокарда, главно след интравенозно приложение.
Влияе върху метаболизма на хормоните на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на TZ в T4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокира улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тироидните хормони върху миокарда . Определя се в кръвната плазма в продължение на 9 месеца след спирането му.
Терапевтичният ефект се наблюдава след 1 седмица (от няколко дни до 2 седмици) след началото на приема на лекарството вътре.
При включване / въвеждане на Cordaron, неговата активност достига максимум след 15 минути и изчезва приблизително 4 часа след приложението. Въпреки факта, че количеството на инжектирания Cordaron в кръвта намалява бързо, се постига насищане на тъканите с лекарството. При липса на многократни инжекции, лекарството постепенно се изтегля. Когато се възобнови въвеждането му или когато лекарството се предписва за перорално приложение, се формира неговият тъканен резерв.

Фармакокинетика на лекарството.

Всмукване
След перорално приложение амиодарон се абсорбира бавно (абсорбцията е 30-50%), скоростта на абсорбция е обект на значителни колебания. Бионаличността след перорално приложение варира от 30 до 80% при различни пациенти (средно около 50%). След еднократна доза от лекарството вътре, Cmax в кръвната плазма се постига след 3-7 часа.
Разпределение
Амиодаронът има голям Vd. Амиодаронът се натрупва най-много в мастната тъкан, черния дроб, белите дробове, далака и роговицата на окото. След няколко дни амиодаронът се отделя от тялото. Css се постига в рамките на 1 до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните особености на пациента. Свързване с плазмените протеини - 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини).
Метаболизъм
Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит, desethylamiodarone, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Всяка доза Cordaron (200 mg) съдържа 75 mg йод; Установено е, че 6 mg от тях се освобождават като свободен йод. При продължително лечение концентрацията му може да достигне 60-80% от концентрацията на амиодарон.
Оттегляне
Оттеглянето при поглъщане протича в 2 фази: T1/2 в -фаза - 4-21 часа, T1/2 в -фаза - 25-110 дни. След продължително перорално приложение средният T1/2 е 40 дни (това е важно при избора на доза, тъй като е необходим поне 1 месец за стабилизиране на плазмената концентрация, а пълното елиминиране може да продължи повече от 4 месеца).
След спиране на лекарството пълното му елиминиране от тялото продължава няколко месеца. Наличието на фармакодинамичните ефекти на Cordaron трябва да се има предвид в продължение на 10 дни и до 1 месец след отмяната му. Амиодарон се екскретира с жлъчката и изпражненията. Бъбречната екскреция е незначителна.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични случаи
Незначителното отделяне на лекарството в урината позволява предписването на лекарството при бъбречна недостатъчност в средни дози. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Показания за употреба:

Облекчаване на пристъпите на камерна пароксизмална тахикардия;
- облекчаване на пристъпите на суправентрикуларна пароксизмална тахикардия с висока честота на вентрикуларни контракции (особено на фона на синдрома на WPW);
- облекчаване на пароксизмални и стабилни форми на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
Предотвратяване на рецидив
- животозастрашаващи камерни аритмии и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница с внимателно сърдечно наблюдение);
- суправентрикуларна пароксизмална тахикардия, вкл. документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за употребата им; документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на WPW;
- предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.
- предотвратяване на внезапна аритмична смърт при високорискови пациенти след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена фракция на изтласкване на лявата камера (<40%).
Cordaron се препоръчва особено за пациенти с органични сърдечни заболявания (включително коронарна артериална болест), придружени от левокамерна дисфункция.
Cordaron за интравенозно приложение е предназначен само за болнична употреба в случаите, когато е необходим бърз антиаритмичен ефект или когато лекарството не може да се приема перорално.

За перорално приложение
При предписване на лекарството в натоварваща доза могат да се използват различни схеми. Когато се използва в болница, началната доза, разделена на няколко дози, варира от 600-800 mg / ден до максимум 1200 mg / ден (обикновено в рамките на 5-8 дни).
За амбулаторна среща първоначалната доза, разделена на няколко дози, варира от 600 mg до 800 mg / ден (обикновено в рамките на 10-14 дни).
Поддържащата доза се определя в размер на 3 mg / kg телесно тегло на ден и може да варира от 100 mg / ден до 400 mg / ден, когато се приема 1 път / ден. Трябва да се използва минималната ефективна доза. Защото Амиодаронът има много дълъг полуживот, лекарството може да се приема през ден (200 mg може да се дава през ден и 100 mg се препоръчва дневно) или да се правят почивки (2 дни в седмицата).

Натоварващата доза Cordaron първоначално е 5-7 mg/kg телесно тегло в 250 ml 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за 30-60 минути. Терапевтичният ефект на Cordaron се проявява през първите минути от приложението и изчезва постепенно, което изисква корекция на скоростта на неговото приложение в съответствие с резултатите от лечението.
За поддържаща терапия лекарството се предписва като постоянна или периодична (2-3 пъти дневно) интравенозна инфузия в 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за няколко дни в доза до 1200 mg / ден. След интравенозно приложение в натоварваща доза, вместо продължаване на интравенозната инфузия, е възможно да се премине към прием на Cordaron перорално в доза от 600-800 mg до 1200 mg / ден. От първия ден на интравенозно приложение на Cordaron е препоръчително да започнете постепенно преминаване към приемане на лекарството вътре.
При извършване на интравенозни инжекции лекарството в доза от 5 mg / kg се прилага за най-малко 3 минути. Кордарон не трябва да се изтегля в една спринцовка с други лекарства!
За интравенозна инфузия не трябва да се използва концентрация под 600 mg / l. За да приготвите разтвори за интравенозно приложение, използвайте само 5% разтвор на декстроза (глюкоза).

Странични ефекти на Cordaron:

Разтвор за интравенозно приложение
Системни реакции: усещане за топлина, повишено изпотяване, понижаване на кръвното налягане (обикновено умерено и преходно); случаи на тежка артериална хипотония или колапс (съобщава се в случай на предозиране или твърде бързо приложение), умерена брадикардия (в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, тежка брадикардия и в изключителни случаи спиране на синусовия възел, което изисква прекратяване на терапията) ; рядко - проаритмично действие. В началото на терапията се наблюдава повишаване на активността на чернодробните трансаминази в кръвния серум, което обикновено остава умерено (1,5-3 пъти по-високо от горната граница на нормата /UHN/) и като правило се нормализира с намаляване на дозата или дори спонтанно. При значително повишаване на нивото на трансаминазите лечението трябва да се преустанови. Има изолирани съобщения за случаи на остра чернодробна недостатъчност с високи нива на чернодробни трансаминази в серума и/или жълтеница (някои от които са фатални). В изолирани (изключително редки) случаи при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма, са наблюдавани анафилактичен шок, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), бронхоспазъм и/или апнея. Наблюдавани са няколко случая на остър респираторен дистрес, свързан главно с интерстициален пневмонит.
Локални реакции: флебит (може да се избегне чрез използване на централен венозен катетър).
За перорално приложение
От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия (предимно умерена и зависима от дозата); в някои случаи (с дисфункция на синусовия възел, при възрастни хора) - тежка брадикардия; в изключителни случаи - блокада на синусите; рядко - нарушения на проводимостта (синоатриална блокада, AV блокада с различна степен, интравентрикуларна блокада); в някои случаи - поява на нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи - с последващо спиране на сърцето (според наличните данни е невъзможно да се установи връзка с употребата на лекарството, с тежестта на увреждането на сърцето или с неефективността на лечението). Тези ефекти се наблюдават главно при съвместна употреба на Cordaron с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QTc интервал) или в случай на електролитен дисбаланс.
От страна на органа на зрението: микроотлаганията на липофусцин в роговицата на окото (почти винаги присъстващи) обикновено са ограничени до областта на зеницата, обратими след прекратяване на лекарството, понякога водят до зрително увреждане под формата на цветен ореол при ярка светлина или усещане за мъгла; в някои случаи - невропатия/оптичен неврит (връзката с приема на амиодарон до момента не е ясно установена).
Дерматологични реакции: фоточувствителност; еритема (по време на лъчетерапия); в някои случаи - обрив (обикновено неспецифичен), ексфолиативен дерматит (връзката с приема на лекарството не е официално установена); при продължителна употреба във високи дози - сивкава или синкава пигментация на кожата (след спиране на лечението бавно изчезва).
От ендокринната система: повишаване на нивото на Т3 в кръвния серум (Т4 остава нормално или леко нисък) в такива случаи, при липса на клинични признаци на дисфункция на щитовидната жлеза, не се изисква спиране на лекарството); може да се развие хипотиреоидизъм (леко увеличение на телесното тегло, намалена активност, по-изразена / в сравнение с очакваната / брадикардия); хипертиреоидизъм (както по време на терапията, така и в рамките на няколко месеца след прекратяване на лекарството). Подозрение за хипертиреоидизъм може да възникне със следните леки клинични симптоми: загуба на тегло, развитие на аритмии, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност. Диагнозата се потвърждава от ясно намаляване на серумния TSH. Амиодарон трябва да се преустанови.
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушения на вкуса (обикновено се установяват в началото на терапията, когато се използват в натоварващи дози и намаляват с намаляване на дозата); в началото на лечението - изолирано увеличение (1,5-3 пъти по-високо от VGN) на активността на чернодробните трансаминази (намаляване с намаляване на дозата на лекарството или дори спонтанно); в някои случаи - остра чернодробна дисфункция и/или жълтеница (изисква прекратяване на лекарството), мастна хепатоза, цироза. Клиничните симптоми и лабораторните промени могат да бъдат минимални (възможна е хепатомегалия, повишаване на активността на чернодробните трансаминази се повишава до 1,5-5 пъти в сравнение с VGN); поради това се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция по време на лечението.
От страна на дихателната система: в някои случаи - пневмонит, фиброза, плеврит, облитериращ бронхиолит с пневмония (понякога фатална), бронхоспазъм при пациенти с тежки респираторни заболявания (особено с бронхиална астма), остър респираторен дистрес синдром при възрастни.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: рядко - сензомоторни периферни невропатии и/или миопатии (обикновено обратими след спиране на лекарството), екстрапирамиден тремор, церебеларна атаксия; в редки случаи - доброкачествена вътречерепна хипертония, кошмари.
Алергични реакции: рядко - васкулит, бъбречно увреждане с повишени нива на креатинин, тромбоцитопения; в някои случаи - хемолитична анемия, апластична анемия.
Други: алопеция; в някои случаи - епидидимит, импотентност (връзката с употребата на лекарството не е установена).

Противопоказания за лекарството:

За перорално приложение
- SSSU (синусова брадикардия, синоатриална блокада), с изключение на случаите на корекция с изкуствен пейсмейкър;
- нарушения на AV и интравентрикуларната проводимост (AV блок II и III степен, блокада на снопа на His) при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
- хипокалиемия;
- сърдечна недостатъчност (в стадия на декомпенсация);
- едновременен прием на МАО инхибитори;
- интерстициална белодробна болест;

- бременност;
- лактация;

За разтвор за интравенозно приложение
- SSSU (синусова брадикардия, синоатриална блокада), с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър (опасност от спиране на синусовия възел);
- AV-блокада II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа на His); в тези случаи IV амиодарон може да се използва в специализирани отделения под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
- остра сърдечно-съдова недостатъчност (шок, колапс);
- тежка артериална хипотония;
- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";
- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
- бременност;
- лактация;
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- свръхчувствителност към йод и/или амиодарон.
IV приложение е противопоказано при тежка белодробна дисфункция (интерстициална белодробна болест), кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (евентуално влошаване на състоянието на пациента).
Прилага се с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, в напреднала възраст (поради високия риск от тежка брадикардия).

Приложение по време на бременност и кърмене.

По време на бременност Cordaron се предписва само по здравословни причини, т.к лекарството има ефект върху щитовидната жлеза на плода.
Амиодарон се екскретира в майчиното мляко в значителни количества, поради което лекарството е противопоказано за употреба по време на кърмене.

Специални инструкции за употреба на Cordaron.

Препоръчва се провеждането на ЕКГ изследване преди и по време на лечението. Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на Cordaron причинява определени промени в ЕКГ: може да се появи удължаване на QT интервала, QTc, U вълни. Увеличение на QTc интервала с не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалната стойност е допустима. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на Cordaron.
Трябва да се има предвид, че пациентите в напреднала възраст имат по-изразено намаляване на сърдечната честота.
При развитие на AV блокада от II или III степен, синоатриална или бифасцикуларна блокада лечението с Cordaron трябва да се преустанови.
Появата на задух или непродуктивна кашлица може да бъде свързана с токсичния ефект на Cordaron върху белите дробове. При пациенти с нарастващ задух при физическо натоварване, независимо от влошаването на общото им състояние (повишена умора, загуба на телесно тегло, повишена телесна температура), преди започване на терапията трябва да се направи рентгенова снимка на гръдния кош. Нарушенията на дихателната система обикновено са обратими при ранно спиране на амиодарон. Клиничните симптоми обикновено отзвучават в рамките на 3-4 седмици, а след това настъпва по-бавно възстановяване на рентгеновата картина и белодробната функция (няколко месеца). Поради това трябва да се обмисли възможността за преоценка на терапията с амиодарон и назначаването на GCS.
Ако по време на приема на Cordaron се появи замъглено зрение или намаляване на зрителната острота, се препоръчва да се проведе пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия. Случаите на оптична невропатия и/или оптичен неврит изискват решение относно целесъобразността на употребата на Cordaron.
Cordaron съдържа йод (200 mg съдържа 75 mg йод), следователно може да повлияе на резултатите от тестовете за натрупване на радиоактивен йод в щитовидната жлеза, но не влияе върху надеждността на определянето на T3, T4 и TSH. Амиодарон може да причини дисфункция на щитовидната жлеза, особено при пациенти с анамнеза за дисфункция на щитовидната жлеза (включително фамилна анамнеза). Ето защо, преди започване на лечението, по време на лечението и няколко месеца след края на лечението трябва да се извърши внимателен клиничен и лабораторен контрол. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, трябва да се измери серумния TSH. Когато се появят признаци на хипотиреоидизъм, нормализирането на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след спиране на лечението. При животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи с едновременното добавяне на левотироксин. Серумните нива на TSH служат като насока за дозировката на левотироксин. Ако се появят признаци на хипертиреоидизъм, амиодарон трябва да се преустанови. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след прекратяване на приема на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират по-рано от нормализирането на нивото на хормоните, които отразяват функцията на щитовидната жлеза. При тежки случаи е необходима спешна медицинска помощ. Лечението във всеки случай се подбира индивидуално и включва антитиреоидни лекарства (които невинаги са ефективни), GCS, бета-блокери.
Кордарон за интравенозно приложение се използва само в специализирано отделение на болницата при постоянно наблюдение на ЕКГ, кръвно налягане. В този случай Cordaron трябва да се прилага като инфузия, а не като инжекция поради риск от хемодинамични нарушения (артериална хипотония, остра сърдечно-съдова недостатъчност).
IV инжектиране на Cordaron трябва да се извършва само в спешни ситуации, когато няма други терапевтични възможности и само в кардиологични интензивни отделения с непрекъснато ЕКГ мониториране.
Когато Cordaron се прилага като инжекция, доза от около 5 mg/kg трябва да се прилага за най-малко 3 минути. Инжектирането не трябва да се повтаря по-рано от 15 минути след първата инжекция, дори ако последната се състои само от една ампула (възможен е необратим колапс).
Особено внимание се изисква при вливане на лекарството в случай на артериална хипотония, тежка дихателна недостатъчност, декомпенсирана кардиомиопатия или тежка сърдечна недостатъчност.
Пациентите трябва да избягват продължително излагане на слънце и UV радиация (или да използват слънцезащитен крем).
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми
Понастоящем няма доказателства, че Cordaron влияе върху способността за шофиране и работа с механизми.

Предозиране на наркотици:

Симптоми: синусова брадикардия, спиране на сърцето, камерна тахикардия, пароксизмални камерни тахиаритмии от типа "пирует", нарушения на кръвообращението, чернодробни дисфункции, понижено кръвно налягане.
Лечение: провежда се симптоматична терапия (стомашна промивка, назначаване на холестирамин, с брадикардия - бета-адреностимуланти или инсталиране на пейсмейкър, с тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, намаляване на сърдечната стимулация). Амиодарон и неговите метаболити не се отстраняват чрез диализа.
Няма информация за предозиране при интравенозно приложение на Cordaron.

Взаимодействие на Cordaron с други лекарства.

При едновременно приложение на Cordarone с антиаритмични лекарства (включително бепридил, лекарства от клас IA, соталол), както и с винкамин, султоприд, еритромицин за интравенозно приложение, пентамидин за парентерално приложение, рискът от развитие на полиморфна пароксизмална вентрикуларна "тапириокардия" " типът се увеличава. Следователно тези комбинации са противопоказани.
Не се препоръчва комбинирана терапия с бета-блокери, някои блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), т.к. могат да се развият нарушения на автоматизма (проявяващи се с брадикардия) и проводимостта.
Не се препоръчва употребата на Cordaron едновременно с лаксативи (стимулиращи чревната подвижност), които могат да причинят хипокалиемия, т.к. рискът от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует".
Трябва да се внимава да се използва Cordaron едновременно с лекарства, които причиняват хипокалиемия (диуретици, системни кортикостероиди и минералокортикоиди, тетракозактид, амфотерицин В /за интравенозно приложение), т.к. възможно е развитие на камерна тахикардия от типа "пирует".
При едновременната употреба на Cordaron с антикоагуланти за перорално приложение, рискът от кървене се увеличава (следователно е необходимо да се контролира нивото на протромбина и да се коригира дозата на антикоагулантите).
При едновременна употреба на Cordaron със сърдечни гликозиди могат да се наблюдават нарушения на автоматизма (проявяващи се с изразена брадикардия) и нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Освен това е възможно да се увеличи концентрацията на дигоксин в кръвната плазма поради намаляване на неговия клирънс (следователно е необходимо да се контролира концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, да се проведе ЕКГ и лабораторен контрол и, ако е необходимо , промяна

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

сърдечни гликозиди).
При едновременната употреба на Cordaron с фенитоин, циклоспорин, флекаинид е възможно повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма (следователно трябва да се следи концентрацията на фенитоин, циклоспорин, флекаинид в кръвната плазма и, ако е необходимо, тяхната доза трябва да се коригира).
Описани са случаи на брадикардия (резистентна към атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта, намален сърдечен дебит при пациенти, приемащи Cordaron и подложени на обща анестезия.
При използване на кислородна терапия в следоперативния период при пациенти, приемащи Cordaron, са описани редки случаи на тежки респираторни усложнения, понякога фатални (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни).
Когато се използва заедно със симвастатин, е възможно да се увеличи рискът от нежелани реакции (главно рабдомиолиза) поради нарушен метаболизъм на симвастатин (ако е необходимо да се използва такава комбинация, дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg / ден, ако терапевтичният ефект не се постига при тази доза, трябва да преминете към друго лекарство за понижаване на липидите).

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се отпуска с рецепта. Лекарството под формата на разтвор за интравенозно приложение е предназначено за употреба само в болнична среда.

Условия за съхранение на лекарството Cordaron.

Лекарството под формата на таблетки трябва да се съхранява при стайна температура (не по-висока от 30 ° C). Срокът на годност на таблетките е 3 години. Лекарството под формата на разтвор за интравенозно приложение трябва да се съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност на разтвора за интравенозно приложение е 2 години.

Кордарон (активна съставка - амиодарон) е антиаритмично лекарство на една от водещите световни фармацевтични корпорации Sanofi Aventis. Това лекарство се използва в клиничната практика повече от 50 години и има наистина уникален спектър от фармакологични ефекти. Cordarone първоначално е синтезиран като коронарен вазодилататор за лечение на ангина пекторис. Това беше в унисон с преобладаващите идеи по това време за това какво трябва да бъде идеалното антиангинално лекарство. Въпреки това, както по-късно беше установено, антиангиналният ефект на кордарон е свързан не толкова с неговия коронарно-разширяващ ефект, а по-скоро с блокадата на бета-адренергичните рецептори на миокарда. В резултат на това кордаронът не се използва широко като антиангинално лекарство поради по-лошата поносимост в сравнение с бета-блокерите и калциевите антагонисти. Започнаха страхотни проблеми: в края на 60-те години на миналия век беше открит антиаритмичният ефект на кордарон, а особеностите на електрофизиологичните свойства на лекарството направиха възможно класирането му като трети клас антиаритмични лекарства, което беше ново по това време. Днес това лекарство е едно от най-често и успешно използваните лекарства за лечение на камерни и предсърдни аритмии.

Уникалността на кордарон се крие във факта, че в допълнение към „стандартните“ свойства на антиаритмиците от клас III (блокиране на калиеви канали), той акумулира ефектите на антиаритмичните средства I (блокиране на натриевите канали) и IV клас (блокиране на калциевите канали).

В допълнение към това, той има бета-адренергичното блокиращо действие, вече споменато в началото на статията. Следователно, кордаронът е ефективен антиаритмичен агент с широк терапевтичен обхват. Успешно елиминира камерни и надкамерни тахиаритмии, поддържа синусов ритъм при пациенти с предсърдно трептене и предсърдно мъждене. Cordaron ефективно предотвратява внезапната смърт при пациенти със сърдечна недостатъчност или миокарден инфаркт.

Cordaron се предлага под формата на таблетки и разтвор за интравенозно приложение. Таблетките трябва да се приемат преди хранене с много течност. Тактиката на перорално приложение на кордарон предвижда период на насищане и период на поддържане. Насищащата (натоварваща) доза варира от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (това обикновено отнема 10-14 дни). Поддържащата доза варира от 100 до 400 mg на ден. Предвид дългия полуживот на кордарон, не е необходимо да се приема всеки ден (например през ден). Средно еднократна доза от лекарството е 200 mg, дневната доза е 400 mg, като зададеният максимум е 1200 mg. Инжекционната форма на кордарон се използва само в случаите, когато скоростта на прилагане на антиаритмичния ефект е от голямо значение или ако пероралното приложение на лекарството е невъзможно.

фармакология

Антиаритмично лекарство. Амиодарон принадлежи към клас III (клас инхибитори на реполяризация) и има уникален механизъм на антиаритмично действие, т.к. в допълнение към свойствата на антиаритмичните средства от клас III (блокада на калиеви канали), той има ефектите на антиаритмичните средства от клас I (блокада на натриевите канали), антиаритмиците от клас IV (блокада на калциевите канали) и неконкурентното бета-адренергично блокиращо действие.

В допълнение към антиаритмичното действие, лекарството има антиангинален, коронарно-разширяващ, алфа и бета адренергичен блокиращ ефект.

Антиаритмично действие:

• увеличаване на продължителността на 3-та фаза на потенциала на действие на кардиомиоцитите, главно поради блокиране на йонния ток в калиевите канали (ефектът на антиаритмичните средства от клас III според класификацията на Williams);
• намаляване на автоматизма на синусовия възел, което води до намаляване на сърдечната честота;
• неконкурентна блокада на α- и β-адренергичните рецептори;
• забавяне на синоатриалната, предсърдната и AV проводимостта, по-изразено при тахикардия;
• няма промени в вентрикуларната проводимост;
• увеличаване на рефрактерните периоди и намаляване на възбудимостта на предсърдния и вентрикуларния миокард, както и увеличаване на рефрактерния период на AV възела;
• забавяне на проводимостта и увеличаване на продължителността на рефрактерния период в допълнителни лъчи на AV проводимост.

Други ефекти:

• липса на отрицателно инотропно действие при перорално приложение;
• намаляване на консумацията на кислород от миокарда поради умерено намаляване на TPR и сърдечната честота;
• увеличаване на коронарния кръвен поток поради пряк ефект върху гладката мускулатура на коронарните артерии;
• поддържане на сърдечния дебит чрез намаляване на налягането в аортата и намаляване на системното съдово съпротивление;
• влияние върху метаболизма на тироидните хормони: инхибиране на превръщането на Т3 в Т4 (блокада на тироксин-5-дейодиназа) и блокиране на улавянето на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на тироидните хормони върху миокард.

След началото на приема на лекарството вътре, терапевтичните ефекти се развиват средно за една седмица (от няколко дни до 2 седмици). След прекратяване на приема амиодаронът се определя в кръвната плазма за 9 месеца. Трябва да се има предвид възможността за запазване на фармакодинамичния ефект на амиодарон в продължение на 10-30 дни след неговото оттегляне.

Фармакокинетика

Всмукване

Бионаличността след перорално приложение при различни пациенти варира от 30% до 80% (средна стойност около 50%). След еднократна доза амиодарон вътре, Cmax в кръвната плазма се постига след 3-7 часа.Терапевтичният ефект обаче обикновено се развива седмица след началото на приема на лекарството (от няколко дни до 2 седмици).

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е 95% (62% - с албумин, 33,5% - с бета-липопротеини). Амиодаронът има голям V d. Амиодаронът се характеризира с бавно освобождаване в тъканите и висок афинитет към тях. През първите дни от лечението лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната тъкан и освен това в черния дроб, белите дробове, далака и роговицата.

Метаболизъм

Амиодарон се метаболизира в черния дроб от изоензимите CYP3A4 и CYP2C8. Основният му метаболит, desethylamiodarone, е фармакологично активен и може да засили антиаритмичния ефект на основното съединение. Амиодарон и неговият активен метаболит дезетиламиодарон in vitro имат способността да инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Доказано е също, че амиодаронът и дезетиламиодаронът инхибират определени транспортери като Р-гликопротеин (P-gp) и транспортер на органичен катион (POK2). Наблюдавано е in vivo взаимодействие на амиодарон със субстрати на изоензимите CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Оттегляне

Екскрецията на амиодарон започва след няколко дни, а постигането на равновесие между приема и екскрецията на лекарството (достигане на C ss) настъпва след един до няколко месеца, в зависимост от индивидуалните характеристики на пациента. Основният път за елиминиране на амиодарон е червата. Амиодарон и неговите метаболити не се екскретират при хемодиализа. Амиодаронът има дълъг T 1/2 с голяма индивидуална вариабилност (следователно при избора на доза, например, увеличаването или намаляването й, трябва да се помни, че е необходим поне 1 месец за стабилизиране на новата плазмена концентрация на амиодарон).

Екскрецията при поглъщане протича в 2 фази: начален T 1/2 (първа фаза) - 4-21 часа, T 1/2 във 2-ра фаза - 25-110 дни. След продължително перорално приложение, средният T 1/2 е 40 дни. След прекратяване на лекарството пълното елиминиране на амиодарон от тялото може да продължи няколко месеца.

Всяка доза амиодарон (200 mg) съдържа 75 mg йод. Част от йода се освобождава от лекарството и се открива в урината под формата на йодид (6 mg за 24 часа с дневна доза от 200 mg амиодарон). По-голямата част от йода, останал в състава на лекарството, се екскретира през червата след преминаване през черния дроб, но при продължителна употреба на амиодарон концентрацията на йод в кръвта може да достигне 60-80% от концентрацията на амиодарон в кръв.

Особеностите на фармакокинетиката на лекарството обясняват използването на натоварващи дози, което е насочено към бързото натрупване на амиодарон в тъканите, в което се проявява неговият терапевтичен ефект.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Поради незначителната екскреция на лекарството от бъбреците при пациенти с бъбречна недостатъчност, не се налага коригиране на дозата на амиодарон.

Формуляр за освобождаване

Таблетките са бели до почти бели, кръгли, с линия на счупване от едната страна, скосени от ръбовете до линията на счупване и скосени от двете страни, гравиран със символ на сърце над линията на счупване и числото "200" под линия на счупване.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, повидон K90F, безводен колоиден силициев диоксид.

10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.

Дозировка

Лекарството трябва да се приема само според указанията на лекар.

Таблетките Cordaron® се приемат перорално преди хранене и се измиват с достатъчно количество вода.

Зареждаща ("насищаща") доза: могат да се прилагат различни схеми на насищане.

В болницата: началната доза, разделена на няколко приема, варира от 600-800 mg (до максимум 1200 mg) / ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 5-8 дни).

Амбулаторно: началната доза, разделена на няколко приема, е от 600 до 800 mg на ден до достигане на обща доза от 10 g (обикновено в рамките на 10-14 дни).

Поддържаща доза: може да варира при различните пациенти от 100 до 400 mg / ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва в съответствие с индивидуалния терапевтичен ефект.

Защото Cordaron ® има много голям T 1/2, може да се приема през ден или да се правят почивки от приема 2 дни в седмицата.

Средната терапевтична единична доза е 200 mg.

Средната терапевтична дневна доза е 400 mg.

Максималната еднократна доза е 400 mg.

Максималната дневна доза е 1200 mg.

Предозиране

Симптоми: При приемане на много големи дози са съобщени няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, пристъпи на камерна тахикардия, пароксизмална камерна тахикардия от типа "пирует" и увреждане на черния дроб. Може би забавяне на AV проводимостта, увеличаване на вече съществуващата сърдечна недостатъчност.

Лечение: стомашна промивка, използване на активен въглен, ако лекарството е прието наскоро, в други случаи се провежда симптоматична терапия: с брадикардия - бета-адреностимуланти или инсталиране на пейсмейкър, с камерна тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли или кардиостимулация.

Нито амиодарон, нито неговите метаболити се отстраняват чрез хемодиализа. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие

Лекарства, които могат да причинят двупосочна камерна тахикардия от тип пирует или да удължат QT интервала

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от тип пирует

Комбинираната терапия с лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия тип пирует, е противопоказана. увеличава се рискът от развитие на потенциално смъртоносна камерна тахикардия от типа "пирует". Те включват:

• антиаритмични лекарства: клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;
• други (неантиаритмични) лекарства като винкамин; някои антипсихотици: фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулприд, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперинимазин); трициклични антидепресанти; цизаприд; макролидни антибиотици (еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин, лумефантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Лекарства, които могат да удължат QT интервала

Съвместното приложение на амиодарон с лекарства, които могат да увеличат продължителността на QT интервала, трябва да се основава на внимателна оценка за всеки пациент на съотношението на очакваната полза и потенциалния риск (възможността за повишаване на риска от развитие на камерна тахикардия на тип "пирует"); при използване на такива комбинации е необходимо постоянно да се следи ЕКГ на пациентите (за разкриване на удължаване на QT интервала), съдържанието на калий и магнезий в кръвта.

При пациенти, приемащи амиодарон, флуорохинолоните, включително моксифлоксацин, трябва да се избягват.

Лекарства, които забавят сърдечната честота или причиняват автоматични или проводни нарушения

Комбинираната терапия с тези лекарства не се препоръчва.

Бета-блокерите, блокери на бавни калциеви канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем), могат да причинят нарушения на автоматизма (развитие на прекомерна брадикардия) и проводимостта.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия

• с лаксативи, които стимулират чревната подвижност, което може да причини хипокалиемия, което увеличава риска от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Когато се комбинира с амиодарон, трябва да се използват лаксативи от други групи.

Комбинации, изискващи повишено внимание при употреба

• с диуретици, които причиняват хипокалиемия (при монотерапия или в комбинация с други лекарства);
• със системни кортикостероиди (глюкокортикоиди, минералокортикоиди), тетракозактид;
• с амфотерицин В (интравенозна инжекция).

Необходимо е да се предотврати развитието на хипогликемия и в случай на нейната поява да се възстанови нивото на калия в кръвта до нормално ниво, да се следи концентрацията на електролитите в кръвта и ЕКГ (за възможно удължаване на QT интервала) и при камерна тахикардия от типа "пирует" не трябва да се използват антиаритмични лекарства (трябва да се започне вентрикуларна стимулация; възможно е интравенозно приложение на магнезиеви соли).

Препарати за инхалационна анестезия

Съобщава се за възможността от развитие на следните тежки усложнения при пациенти, приемащи амиодарон по време на обща анестезия: брадикардия (резистентна към приложението на атропин), понижаване на кръвното налягане, нарушения на проводимостта и намален сърдечен дебит.

Има много редки случаи на тежки усложнения от страна на дихателната система, понякога фатални (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, който се развива непосредствено след операцията и възникването на който е свързано с високи концентрации на кислород).

Лекарства, които забавят сърдечната честота (клонидин, гуанфацин, инхибитори на холинестеразата (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенониев хлорид, пиридостигмин бромид, неостигмин бромид), пилокарпин

Рискът от развитие на прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Ефект на амиодарон върху други лекарства

Амиодарон и/или неговият метаболит дезетиламиодарон инхибират изоензимите CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могат да повишат системната експозиция на лекарства, които са техни субстрати. Поради продължителния T 1/2 на амиодарон, това взаимодействие може да се наблюдава дори няколко месеца след спирането му.

Лекарства, които са P-gp субстрати

Амиодаронът е инхибитор на P-gp. Очаква се едновременното му приложение с лекарства, които са P-gp субстрати, да доведе до повишаване на системната експозиция на последните.

Сърдечни гликозиди (препарати на дигиталис)

Възможността за нарушения на автоматизма (тежка брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост. Освен това при комбинацията на дигоксин с амиодарон е възможно повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма (поради намаляване на неговия клирънс). Следователно, когато се комбинира дигоксин с амиодарон, е необходимо да се определи концентрацията на дигоксин в кръвта и да се наблюдават възможни клинични и електрокардиографски прояви на дигиталисова интоксикация. Може да се наложи намаляване на дозата на дигоксин.

Дабигатран

Трябва да се внимава, когато се използва амиодарон с дабигатран поради риск от кървене. Може да се наложи коригиране на дозата на дабигатран според указанията в инструкциите за употреба.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9

Амиодарон повишава концентрацията в кръвта на лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2C9, като варфарин или фенитоин чрез инхибиране на цитохром P450 2C9.

Варфарин

Когато варфарин се комбинира с амиодарон, ефектът на индиректен антикоагулант може да се увеличи, което увеличава риска от кървене. Необходимо е по-често да се следи протромбиновото време (чрез определяне на MHO) и да се коригират дозите на антикоагуланта, както по време на лечението с амиодарон, така и след спирането му.

Фенитоин

Когато фенитоин се комбинира с амиодарон, може да се развие предозиране на фенитоин, което може да доведе до появата на неврологични симптоми; клинично наблюдение и намаляване на дозата на фенитоин е необходимо при първите признаци на предозиране, желателно е да се определи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повишава плазмената концентрация на флекаинид чрез инхибиране на изоензима CYP2D6 и поради това изисква коригиране на дозата на флекаинид.

Лекарства, които са субстрати на изоензима CYP3A4

Когато амиодарон, инхибитор на изоензима CYP3A4, се комбинира с тези лекарства, техните плазмени концентрации могат да се повишат, което може да доведе до повишаване на тяхната токсичност и/или увеличаване на фармакодинамичните ефекти и може да наложи намаляване на дозите им. Тези лекарства са изброени по-долу.

Циклоспорин

Комбинацията от циклоспорин с амиодарон може да повиши плазмените концентрации на циклоспорин, необходима е корекция на дозата.

фентанил

Комбинацията с амиодарон може да увеличи фармакодинамичните ефекти на фентанил и да увеличи риска от развитие на токсичните му ефекти.

Инхибитори на HMG-CoA редуктазата (статини) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Повишен риск от мускулна токсичност на статините при едновременно приложение с амиодарон. Препоръчва се употребата на статини, които не се метаболизират от изоензима CYP3A4.

Други лекарства, метаболизирани от изоензима CYP3A4: лидокаин (риск от синусова брадикардия и неврологични симптоми), такролимус (риск от нефротоксичност), силденафил (риск от повишени странични ефекти), мидазолам (риск от психомоторни ефекти), триазолам, дихидроерготамин, ергоцирготамин. .

Амиодарон инхибира изоензимите CYP2D6 и CYP3A4 и теоретично може да повиши плазмената концентрация на декстрометорфан.

Клопидогрел

Клопидогрел е неактивно тиенопиримидиново лекарство, което се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Съществува възможно взаимодействие между клопидогрел и амиодарон, което може да доведе до намаляване на ефективността на клопидогрел.

Ефект на други лекарства върху амиодарон

Инхибиторите на изоензимите CYP3A4 и CYP2C8 могат да имат потенциал да инхибират метаболизма на амиодарон и да повишат концентрацията му в кръвта и съответно неговите фармакодинамични и странични ефекти.

Препоръчва се да се избягва приема на инхибитори на CYP3A4 (например сок от грейпфрут и някои лекарства като циметидин и HIV протеазни инхибитори (включително индинавир) по време на терапия с амиодарон. Инхибиторите на HIV протеазата, когато се използват едновременно с амиодарон, могат да повишат концентрацията на амиодарон в кръвта .

CYP3A4 изоензимни индуктори

Рифампицин

Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4; когато се използва заедно с амиодарон, той може да намали плазмените концентрации на амиодарон и дезетиламиодарон.

Препарати от жълт кантарион

Жълтият кантарион е мощен индуктор на изоензима CYP3A4. В тази връзка теоретично е възможно да се намали плазмената концентрация на амиодарон и да се намали ефектът му (няма клинични данни).

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции е определена в съответствие с класификацията на СЗО: много чести (≥10%); често (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

От страна на сърдечно-съдовата система: често - брадикардия, обикновено умерена, чиято тежест зависи от дозата на лекарството; рядко - нарушение на проводимостта (синоатриална блокада, AV блокада от различни степени), аритмогенно действие (има съобщения за нови аритмии или влошаване на съществуващи, в някои случаи - последвано от спиране на сърцето); Въз основа на наличните данни е невъзможно да се определи дали появата на тези нарушения на ритъма е причинена от действието на лекарството Cordaron®, тежестта на сърдечно-съдовата патология или е следствие от неефективността на лечението. Тези ефекти се наблюдават главно в случаи на употреба на лекарството Cordaron® заедно с лекарства, които удължават периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето (QT интервал s) или в случай на нарушения на съдържанието на електролити в кръвта.

Много рядко - тежка брадикардия или, в изключителни случаи, спиране на синусовия възел, които са отбелязани при някои пациенти (пациенти с дисфункция на синусовия възел и пациенти в напреднала възраст), васкулит; честотата е неизвестна - прогресиране на хронична сърдечна недостатъчност (при продължителна употреба), камерна тахикардия от типа "пирует".

От страна на храносмилателната система: много често - гадене, повръщане, дисгеузия (тъпост или загуба на вкус), обикновено възникващи при приемане на натоварващата доза и преминаващи след нейното намаляване.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: много често - изолирано повишаване на активността на трансаминазите в кръвния серум, обикновено умерено (надвишаване на нормалните стойности с 1,5-3 пъти; намалява с намаляване на дозата или спонтанно); често - остро увреждане на черния дроб с повишена активност на трансаминазите и / или жълтеница, включително развитие на чернодробна недостатъчност, понякога фатална; много рядко - хронични чернодробни заболявания (псевдоалкохолен хепатит, цироза), понякога фатални. Дори при умерено повишаване на активността на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение с продължителност над 6 месеца, трябва да се подозира хронично чернодробно увреждане.

От дихателната система: често - белодробна токсичност, понякога фатална (алвеоларен/интерстициален пневмонит или фиброза, плеврит, облитериращ бронхиолит с пневмония). Въпреки че тези промени могат да доведат до развитие на белодробна фиброза, те са главно обратими при ранно спиране на амиодарон и със или без GCS. Клиничните прояви обикновено изчезват в рамките на 3-4 седмици. Възстановяването на рентгеновата картина и белодробната функция става по-бавно (няколко месеца). Появата при пациент, приемащ амиодарон, на тежък задух или суха кашлица, както придружени, така и не придружени от влошаване на общото състояние (повишена умора, загуба на тегло, повишена телесна температура), изисква рентгенова снимка на гръдния кош и, ако е необходимо, прекратяване на лекарството.

Много рядко - бронхоспазъм (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма), остър респираторен дистрес синдром (понякога фатален, а понякога веднага след операцията; предполага се възможност за взаимодействие с високи концентрации на кислород).

Неизвестна честота - белодробен кръвоизлив.

От страна на органа на зрението: много често - микроотлагания в епитела на роговицата, състоящи се от сложни липиди, включително липофусцин, обикновено са ограничени до областта на зеницата и не изискват прекратяване на лечението и изчезват след прекратяване на лекарството, понякога те могат да причинят зрително увреждане под формата на цветен ореол или размазване на контурите при ярка светлина; много рядко - оптичен неврит/оптична невропатия (връзката с амиодарон все още не е установена; тъй като оптичният неврит може да доведе до слепота, ако се появи замъглено зрение или зрителна острота по време на приема на Cordaron®, се препоръчва да се проведе пълен офталмологичен преглед , включително фундоскопия, и ако се открие оптичен неврит, спрете приема на лекарството).

От ендокринната система: често - хипотиреоидизъм (наддаване на тегло, втрисане, апатия, намалена активност, сънливост, прекомерно, в сравнение с очаквания ефект на амиодарон, брадикардия). Диагнозата се потвърждава чрез откриване на повишени серумни нива на TSH (с помощта на свръхчувствителен TSH тест); нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено се наблюдава в рамките на 1-3 месеца след спиране на лечението; в животозастрашаващи ситуации лечението с амиодарон може да продължи с едновременното добавяне на L-тироксин под контрола на серумните нива на TSH.

Също така често се появява хипертиреоидизъм, понякога фатален, чиято поява е възможна по време и след лечението (описани са случаи на хипертиреоидизъм, развили се няколко месеца след спирането на амиодарон). Хипертиреоидизмът е по-таен с по-малко симптоми: незначителна необяснима загуба на тегло, намалена антиаритмична и/или антиангинална ефикасност; психични разстройства при пациенти в напреднала възраст или дори явлението тиреотоксикоза. Диагнозата се потвърждава чрез откриване на намалено ниво на серумния TSH (с помощта на свръхчувствителен TSH тест). Ако се открие хипертиреоидизъм, амиодарон трябва да се преустанови. Нормализиране на функцията на щитовидната жлеза обикновено настъпва в рамките на няколко месеца след прекратяване на приема на лекарството. В този случай клиничните симптоми се нормализират по-рано (след 3-4 седмици), отколкото настъпва нормализиране на нивото на хормоните на щитовидната жлеза. Тежките случаи могат да бъдат фатални и поради това изискват спешна медицинска помощ. Лечението във всеки случай се избира индивидуално. Ако състоянието на пациента се влоши както поради самата тиреотоксикоза, така и във връзка с опасен дисбаланс между потреблението на миокарда от кислород и неговото доставяне, се препоръчва незабавно да се започне лечение: употребата на антитиреоидни лекарства (които не винаги могат да бъдат ефективни в този случай) , лечение с GCS (1 mg/kg), което продължава достатъчно дълго (3 месеца), бета-блокери.

Много рядко - синдром на нарушена секреция на ADH.

От страна на кожата и подкожните тъкани: много често - фотосенсибилизация; често (в случай на продължителна употреба на лекарството във високи дневни дози) - сивкава или синкава пигментация на кожата (след спиране на лечението тази пигментация бавно изчезва); много рядко - еритема (по време на лъчева терапия), кожен обрив (обикновено не много специфичен), алопеция, ексфолиативен дерматит, алопеция; честота неизвестна - уртикария.

От нервната система: често - тремор или други екстрапирамидни симптоми, нарушения на съня, кошмари; рядко - сензомоторни периферни невропатии и/или миопатия (обикновено обратими в рамките на няколко месеца след спиране на лекарството, но понякога не напълно); много рядко - церебеларна атаксия, доброкачествена интракраниална хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.

От страна на гениталиите и млечните жлези: много рядко - епидидимит, импотентност.

От хемопоетичната система: много рядко - тромбоцитопения, хемолитична анемия, апластична анемия.

Алергични реакции: неизвестна честота - ангиоедем (ангиоедем).

Лабораторни и инструментални данни: много рядко - повишаване на концентрацията на креатинин в кръвния серум.

Общи нарушения: честота неизвестна - образуване на гранулом, включително гранулом на костния мозък.

Показания

Предотвратяване на рецидив

• животозастрашаващи камерни аритмии, включително камерна тахикардия и камерна фибрилация (лечението трябва да започне в болница със строг сърдечен мониторинг).
• суправентрикуларна пароксизмална тахикардия:
• документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти с органично сърдечно заболяване;
• документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти без органично сърдечно заболяване, когато антиаритмичните лекарства от други класове са неефективни или има противопоказания за употребата им;
• документирани пристъпи на повтаряща се персистираща суправентрикуларна пароксизмална тахикардия при пациенти със синдром на Wolff-Parkinson-White.
• предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно трептене.

Предотвратяване на внезапна аритмична смърт при пациенти с висок риск

• пациенти след скорошен инфаркт на миокарда с повече от 10 камерни екстрасистоли за 1 час, клинични прояви на хронична сърдечна недостатъчност и намалена левокамерна фракция на изтласкване (по-малко от 40%).

Cordaron ® може да се използва при лечение на ритъмни нарушения при пациенти с коронарна артериална болест и/или нарушена функция на лявата камера.

Противопоказания

• SSSU (синусова брадикардия, синоатриална блокада), с изключение на случаите на тяхното коригиране с изкуствен пейсмейкър (опасност от "спиране" на синусовия възел);
• AV блок II и III степен при липса на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
• хипокалиемия, хипомагнезиемия;
• интерстициална белодробна болест;
• дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
• вродено или придобито удължаване на QT интервала;
• комбинация с лекарства, които могат да удължат QT интервала и да причинят развитие на пароксизмална тахикардия, включително камерна тахикардия от типа "пирует" (torsade de pointes): антиаритмични лекарства клас I А (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмични лекарства клас III (дофетилид, ибутилид, бретилиев тозилат); соталол; други (неантиаритмични) лекарства като бепридил; винкамин; някои антипсихотици фенотиазини (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиди (амисулприд, султоприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол); цизаприд; трициклични антидепресанти; антибиотици от групата на макролидите (по-специално еритромицин с интравенозно приложение, спирамицин); азоли; антималарийни лекарства (хинин, хлорохин, мефлохин, халофантрин); пентамидин за парентерално приложение; дифеманил метил сулфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; флуорохинолони;
• възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
• бременност;
• период на кърмене;
• непоносимост към лактоза (дефицит на лактаза), синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза (лекарството съдържа лактоза);
• свръхчувствителност към йод, амиодарон или помощни вещества на лекарството.

Трябва да се прилага с повишено внимание при декомпенсирана или тежка хронична (III-IV функционален клас според класификацията на NYHA) сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (висок риск от тежка брадикардия), с AV блок на I степен...

Характеристики на приложението

Приложение по време на бременност и кърмене

Бременност

Наличната в момента клинична информация е недостатъчна, за да се определи възможността или невъзможността за поява на малформации в ембриона при употреба на амиодарон през първия триместър на бременността.

Тъй като щитовидната жлеза на плода започва да свързва йода едва от 14-та седмица на бременността (аменорея), ефектът на амиодарон върху нея не се очаква, ако се използва по-рано. Излишъкът от йод при употреба на лекарството след този период може да доведе до появата на лабораторни симптоми на хипотиреоидизъм при новородено или дори до образуване на клинично значима гуша.

Поради ефекта на лекарството върху щитовидната жлеза на плода, амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен в специални случаи, когато очакваната полза надвишава рисковете (с животозастрашаващи камерни аритмии).

Период на кърмене

Амиодарон се екскретира в майчиното мляко в значителни количества, поради което е противопоказан по време на кърмене (през този период лекарството трябва да бъде отменено или кърменето трябва да се спре).

Приложение за нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност.

Приложение при увредена бъбречна функция

Незначителното отделяне на лекарството в урината позволява предписването на лекарството при бъбречна недостатъчност в средни дози. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.

Приложение при деца

Противопоказания: деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

специални инструкции

Защото страничните ефекти на амиодарон са дозозависими, пациентите трябва да бъдат лекувани с най-ниските ефективни дози, за да се сведе до минимум възможността за тяхното възникване.

Пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват излагане на пряка слънчева светлина или да вземат предпазни мерки (напр. слънцезащитен крем, носене на подходящо облекло) по време на лечението.

Мониторинг на лечението

Преди да започнете да приемате амиодарон, се препоръчва да се проведе ЕКГ изследване и да се определи съдържанието на калий в кръвта. Хипокалиемията трябва да се коригира преди започване на амиодарон. По време на лечението е необходимо редовно проследяване на ЕКГ (на всеки 3 месеца) и активността на трансаминазите и други показатели за чернодробната функция.

Освен това, поради факта, че амиодаронът може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза, преди прием на амиодарон, трябва да се изследва клинично и лабораторно (серумна концентрация на TSH, определена чрез ултрачувствителен тест за TSH). предмет на откриване на дисфункции и заболявания на щитовидната жлеза. По време на лечението с амиодарон и няколко месеца след прекратяването му пациентът трябва редовно да се преглежда за клинични или лабораторни признаци на промени във функцията на щитовидната жлеза. Ако се подозира дисфункция на щитовидната жлеза, е необходимо да се определи серумната концентрация на TSH (с помощта на ултрачувствителен TSH тест).

Съобщени са повишени честоти на камерна дефибрилация и/или повишени прагове за пейсмейкъри или имплантирани дефибрилатори при пациенти, получаващи продължително лечение за нарушения на ритъма, което може да намали ефективността на тези устройства. Ето защо, преди започване или по време на лечението с амиодарон, правилното им функциониране трябва да се проверява редовно.

Независимо от наличието или отсъствието на белодробни симптоми по време на лечение с амиодарон, се препоръчва провеждането на рентгеново изследване на белите дробове и белодробни функционални тестове на всеки 6 месеца.

Появата на задух или суха кашлица, както изолирана, така и придружена от влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), може да показва белодробна токсичност, като интерстициален пневмонит, при съмнение за развитие на който е необходимо Х -лъчево изследване на белите дробове и белодробни функционални проби.

Поради удължаването на периода на реполяризация на вентрикулите на сърцето, фармакологичното действие на лекарството Cordaron® причинява определени промени в ЕКГ: удължаване на QT интервала, QT c (коригиран), възможна е поява на U вълни. увеличаване на QT интервала с не повече от 450 ms или не повече от 25% от първоначалните величини. Тези промени не са проява на токсичния ефект на лекарството, но изискват наблюдение за коригиране на дозата и оценка на възможния проаритмогенен ефект на лекарството Cordaron®.

С развитието на II и III степен AV блок, синоатриален блок или интравентрикуларен блок с двоен сноп, лечението трябва да се преустанови. В случай на AV блокада от I степен, проследяването трябва да бъде засилено.

Въпреки че е отбелязано появата на аритмии или влошаване на съществуващи ритъмни нарушения, понякога фатални, проаритмогенният ефект на амиодарон е лек (по-слабо изразен, отколкото при повечето антиаритмични лекарства) и обикновено се проявява в контекста на фактори, които увеличават продължителността на QT интервала, като взаимодействия с други лекарства и/или в случай на нарушения на съдържанието на електролити в кръвта. Въпреки способността на амиодарон да увеличава продължителността на QT интервала, той показва ниска активност при провокиране на камерна тахикардия от типа "пирует".

При замъглено зрение или намаляване на зрителната острота е спешно необходим офталмологичен преглед, включително изследване на очното дъно. С развитието на невропатия или оптичен неврит, причинени от амиодарон, лекарството трябва да се преустанови поради риск от развитие на слепота.

Тъй като Cordaron ® съдържа йод, приемът му може да наруши абсорбцията на радиоактивен йод и да изкриви резултатите от радиоизотопните изследвания на щитовидната жлеза, но приемането на лекарството не влияе върху надеждността на определяне на съдържанието на T3, T4 и TSH в кръвната плазма . Амиодарон инхибира периферното превръщане на тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и може да причини изолирани биохимични промени (повишаване на концентрацията на свободен Т4 в кръвния серум, с леко намалена или дори нормална концентрация на свободен Т3 в кръвния серум ) при клинично еутиреоидни пациенти, което не е причина за отмяна на амиодарон.

Развитието на хипотиреоидизъм може да се подозира, когато се появят следните клинични признаци, обикновено леки: наддаване на тегло, непоносимост към студ, намалена активност, прекомерна брадикардия.

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема Cordaron ®.

Продължителното лечение с Cordaron ® може да повиши хемодинамичния риск, присъщ на локалната или обща анестезия. По-специално, това се отнася за неговите брадикардни и хипотензивни ефекти, намаляване на сърдечния дебит и нарушения на проводимостта.

В допълнение, при пациенти, приемащи Cordaron®, в редки случаи, непосредствено след операцията, се отбелязва остър респираторен дистрес синдром. При механична вентилация тези пациенти изискват внимателно наблюдение.

Препоръчва се внимателно проследяване на чернодробните функционални тестове (определяне на активността на трансаминазите) преди да започнете да приемате Cordaron® и редовно по време на лечението с лекарството. При прием на Cordaron ® са възможни остра чернодробна дисфункция (включително хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатална) и хронично увреждане на черния дроб. Поради това лечението с амиодарон трябва да се преустанови при повишаване на активността на трансаминазата, 3 пъти по-висока от ULN.

Клиничните и лабораторни признаци на хронична чернодробна недостатъчност при вътрешен прием на амиодарон могат да бъдат минимално изразени (хепатомегалия, повишаване на трансаминазната активност, 5 пъти по-висока от ULN) и обратими след прекратяване на лекарството, но са съобщени случаи на смърт с увреждане на черния дроб .

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми

Въз основа на данните за безопасност няма доказателства, че амиодарон пречи на способността за шофиране или участие в други потенциално опасни дейности. Въпреки това, като предпазна мярка е препоръчително пациентите с пароксизми на тежки нарушения на ритъма по време на лечение с Cordaron ® да се въздържат от шофиране и участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.