Корените на змийската рауволфия -РадициRauwolfiaeserpentinae

Рауволфиясерпентина- Rauwolfia serpentina Benth.

SemИмотkutrovye - Apocynaceae

В допълнение към змийската рауволфия, култивирана от древни времена в Индия, Бирма, на индонезийските острови, понастоящем в резултат на извършената работа, сивата рауволфия - Rauwolfia canescens L. от Индия и рауволфията повръща - Rauwolfia vomitoria Af. от Африка. Изучаването на други видове продължава. В културни условия рауволфията сива се е доказала добре.

Ботанически характеристики.Змията Рауволфия е вечнозелен многогодишен храст с височина до 1-1,5 м с млечен сок. Има малко коренище и дълъг черен корен с големи странични корени. Листата са подредени с муцуни на 3-4, овални, леко заострени, плътни, голи. Цветовете са розови, червени или бели на плътни съцветия с чадър. Плодовете са червени и се състоят от 2 сочни костилки. Той направи ботаническо описание на растението през 16 век. Германският лекар Леонхард Рауволф.

Разпространение.Индия, Индонезия, Бирма, Шри Ланка. Въведен в културата в Индия. Културата се овладява в Грузия.

Среда на живот.По краищата на субтропичните гори.

Празно.Берат се корени и много малки коренища. Корените се изкопават през есента. Нарежете на парчета. В плантациите в Индия корените се изкопават на 3-4-та година. Размити.

Сушене.В естествени сушилни, в течение.

Външни знаци.Корените са цилиндрични или надрязани надлъжно, надлъжно набраздени, покрити с кафяв корк отвън. Дървесината е жълта, крехка. Миризмата е характерна, неприятна. Вкусът е горчив.

Химичен състав.Растението се изучава от 50 -те години на XX век. За кратко време европейците изолират повече от 25 алкалоиди от рауволфия.

Корените и коренищата съдържат около 20 индолови алкалоиди, което представлява около 1-2%. Най -известните от тях: резерпин (серпазил), добив в Швейцария (1952 г.) в чист вид, аймалин, папаверин и др. Сред местните учени професор Д. Г. Колесников изучава химическия състав на рауволфията.

Съхранение."Резерпин" на прах се съхранява съгласно списък А. Всички лекарства в таблетки - съгласно списък Б.

Фармакологични свойства.Алкалоидите Rauwolfia имат ценни фармакологични свойства. Някои от тях, особено резерпин и в по -малка степен ресцинамин, имат седативен и хипотензивен ефект, други (аймалин, рауволфин, серпагин, йохимбин) имат адренолитичен ефект. Аймалинът има антиаритмичен ефект.

Основното фармакологично свойство на резерпина е неговият симпатолитичен ефект, поради факта, че под негово влияние катехоламините бързо се освобождават (освобождават) от гранулираните депа на пресинаптичните нервни окончания. Освободените катехоламини претърпяват инактивиращия ефект на моноаминооксидазата, което води до намаляване на освобождаването на катехоламини в синаптичната цепнатина и отслабване на адренергичните влияния върху ефекторните системи на периферните органи, включително адренергичните рецептори на кръвоносните съдове.

Действието на резерпин се разпростира и върху централната нервна система. Под негово влияние се намалява съдържанието на невротрансмитери в мозъчните тъкани - норепинефрин, допамин, серотонин, което се дължи на способността му да нарушава транспорта на тези вещества от клетъчната плазма (където настъпва биосинтезата им) в гранули, където те са депозирани. В плазмата те са изложени на съдържащата се в него моноаминооксидаза и се превръщат в неактивни (дезаминирани) метаболити.

Резерпинът има сложен ефект върху организма. Неговият антихипертензивен ефект до голяма степен е свързан с ефекта върху периферната нервна система, а невролептикът е свързан с ефекта върху централните неврохимични процеси.

Под влиянието на резерпин систоличното и диастоличното налягане постепенно намаляват при различни форми и стадии на хипертония. Най -добрият ефект се наблюдава в ранните стадии на хипертония, при липса на изразени органични промени в сърдечно -съдовата система. Антихипертензивният ефект продължава сравнително дълго време след преустановяване на употребата на резерпин.

Успоредно с понижаване на кръвното налягане, бъбречната функция се подобрява: бъбречният кръвен поток се увеличава, гломерулната филтрация се увеличава. Има доказателства за положителен ефект на резерпин върху липидния и протеиновия метаболизъм при пациенти с есенциална хипертония и коронарна атеросклероза.

Резерпин има способността да усилва секрецията на пролактин. При условията на експеримент върху линейни плъхове от определен щам, той може да стимулира развитието на рак на гърдата. Изчерпателни клинични и експериментални изследвания във Всесъюзния център за изследване на рака на Академията на медицинските науки (от 1992 г. - Центърът за изследване на рака на Руската академия на медицинските науки) обаче потвърдиха несъответствието на идеята, че ракът на гърдата при човека може да възникне под влияние на резерпин.

Лекарства."Резерпин" (таблетки) и неговите препарати: "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Triresid", "Brinerdin"; "Аймалин" (таблетки, ампули). "Раунатин" (таблетки) съдържа сумата от алкалоидите на корените на рауволфия.

Приложение.Лекарствата се използват за понижаване на кръвното налягане при хипертония и психични разстройства (резерпин). "Раунатин" има по -мек ефект от резерпина - като антихипертензивен и антиаритмичен агент "Аймалин" е ефективно средство за спиране на пристъпите на предсърдно мъждене.

Резерпин (Resserpinum). Първоначално, преди появата на съвременните антипсихотици, резерпин се използва за лечение на психични заболявания. Понастоящем резерпин рядко се използва като антипсихотично средство; използва се главно като антихипертензивно средство за лечение на артериална хипертония. Предписва се по -често в комбинация с други антихипертензивни лекарства (диуретици и др.). Назначете резерпин през устата под формата на таблетки (след хранене). Дозите и продължителността на лечението се избират индивидуално.

При артериална хипертония в ранните етапи резерпин обикновено се предписва по 0,05-0,1 mg 2-3 пъти на ден. В някои случаи е достатъчно да продължите да използвате лекарството в тези дози, в други дозата постепенно се увеличава. Обикновено, за да се избегне депресия, дневната доза от 0,5 mg е ограничена, но при добра поносимост тя се увеличава до 1 mg. Ако хипотензивният ефект не настъпи в рамките на 10-14 дни, лекарството се анулира.

При достигане на ефекта дозата постепенно се намалява до 0,5-0,2-0,1 mg на ден. Лечението с малки (поддържащи) дози се провежда дълго време (курсове от 2-3 месеца, ако е необходимо 3-4 пъти годишно) под наблюдението на лекар.

Резерпин се използва и при леки форми на сърдечна недостатъчност с тахикардия (заедно със сърдечни гликозиди), хиперсимпатикотония и късна токсикоза при бременни жени. При тиреотоксикоза резерпин се предписва заедно с тиреостатични вещества. Резерпинът сам по себе си няма тиреостатичен ефект, но намалява невровегетативните нарушения и причинява намаляване на пулсовата честота. Използването на резерпин може да намали дозата антитиреоидни лекарства.

В психиатричната и неврологичната практика резерпин се предписва главно за невропсихиатрични разстройства, основани на високо кръвно налягане, както и за продължително безсъние и други заболявания. При лечението на шизофрения резерпин понякога се използва в комбинация с други антипсихотици. Резерпин се препоръчва и за лечение на алкохолни психози.

По -високи дози за възрастни вътре: единични 0,002 g (2 mg), дневни 0,01 g (10 mg). При психични заболявания резерпин се приема през устата през първия ден от 0,25 до 2 mg, след което дозата се увеличава до 10-15 mg на ден. При неврози се предписва в малки дози, започвайки от 0,25 mg 2-3 пъти на ден до 0,5 mg 3-4 пъти на ден. За деца резерпин се предписва в доза от 0,1 до 0,4 mg на ден (на 2-4 дози), в зависимост от възрастта.

В малки дози резерпинът по правило не предизвиква странични ефекти. При високи дози и повишена чувствителност може да има хиперемия на лигавиците на очите, кожен обрив, болки в стомаха, диария, брадикардия, слабост, замаяност, задух, гадене, повръщане, кошмари. При продължителна употреба е възможен паркинсонизъм. По време на лечението пациентите с психични заболявания могат да развият чувство на тревожност, тревожност, продължително безсъние и състояние на депресия. При пациенти с бронхиална обструкция резерпин може да причини остра атака на бронхоспазъм. Бронхоспазмът се лекува с атропин.

Противопоказания: тежки органични сърдечно -съдови заболявания със симптоми на декомпенсация и тежка брадикардия, нефросклероза, церебрална склероза, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

Резерпин е част от редица комбинирани лекарства, използвани при хипертония.

Adelfan (Аделфан) - таблетки, съдържащи резерпин 0,0001 g (0,1 mg) и дихидралазин 0,01 g (10 mg). Дихидралазин, който е подобен по структура и действие на апресина, е периферен вазодилататор. Прилага се при хипертония, 1-2 таблетки 3 пъти дневно (след хранене).

Adelfan-esidrex (Adelphan-Esidrex) съдържа резерпин О, 1 mg, дихидралазин 10 mg и дихлотиазид 10 mg, и аделфан-есидрекс-K (Adelphan-Esidrex K)-резерпин 0,1 mg, дихидрализин 10 mg, хидрохлоротиазид 10 mg калиев хлорид 0,6 g и една таблетка. Добавянето на калиев хлорид се изчислява, за да се предотврати възможна хипокалиемия от употребата на хидрохлоротиазид. Назначава се 1 / 2-1 таблетка 1-2-3 пъти на ден.

Бринердин (Brinerdin) - дражета, съдържащи резерпин 0,0001 g (0,1 mg), дихидроергокристин 0,0005 g (0,5 mg), клопамид (brinaldix) 0,005 g (5 mg). Дихидроергокристин е периферен и централен адренергичен блокиращ агент; клопамидът е салуретик. Използва се при хипертония и симптоматична хипертония. Приема се перорално по 1 таблетка от 1 до 3 пъти на ден (в зависимост от естеството на заболяването и състоянието на пациента). Курсът на лечение е от 10 дни до няколко месеца.

Кристепин (Crusterin) - дражета, съдържащи 0,1 mg резерпин, 0,5 mg дихидроергокристин и 5 mg диуретик клопамид. Използва се при различни форми на артериална хипертония. Приема се като се започне с 1 таблетка на ден, след което, ако е необходимо, се увеличава дозата до 2-3 таблетки на ден в 2-3 дози. Поддържаща доза - 1 таблетка на ден или през ден.

Triresid (Triresid) - таблетки със състав: резерпин 0,1 mg, дихидралазин сулфат (вж. Апресин) 10 mg и хидрохлоротиазид 10 mg. Triresid се предлага и с допълнително съдържание на 0,35 g калиев хлорид във всяка таблетка. Показанията за употребата на трирезид са същите като за кристепин и др.

Когато приемат всички тези таблетки (с изключение на тези, съдържащи калиев хлорид), пациентите трябва да бъдат посъветвани да ядат храни, богати на калий. Калият трябва да се следи.

Раунатин (Rаunatinum) - препарат, съдържащ сумата от алкалоиди от корените на змия рауволфия или други видове рауфолфия. Основното указание за употребата на раунатин е хипертонията, особено в I и II стадий. В психиатричната практика раунатинът не се използва широко поради недостатъчно изразен невролептичен ефект, но може да се използва при невротични състояния.

Назначава се през устата в таблетки. Обикновено започнете с приемане на 1 таблетка, съдържаща 0,002 g (2 mg) от количеството алкалоиди през нощта; на 2-рия ден приемайте по 1 таблетка 2 пъти на ден, на 3-ия ден-3 таблетки и довеждайте общата доза до 4-5-6 таблетки на ден; приемайте лекарството след хранене. След настъпване на терапевтичния ефект (обикновено след 10-14 дни), дозата постепенно се намалява до 1-2 таблетки на ден. Курсът на лечение обикновено продължава 3-4 седмици, но понякога лекарството се приема дълго време в поддържаща доза (1 таблетка на ден). Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Едновременно с раунатин (или последователно) можете да предписвате други антихипертензивни лекарства, ганглинови блокиращи лекарства, апресин, дихлотиазид и др.

Раунатин обикновено не предизвиква странични ефекти. Някои пациенти го понасят по -добре от резерпин. В някои случаи има подуване на носната лигавица, изпотяване, обща слабост; при пациенти с ангина пекторис болката в областта на сърцето понякога се увеличава. Страничните ефекти изчезват при намаляване на дозата или след кратка (1-3 дни) почивка в приема на лекарството.

Ajmalin (Ajmalinum) (за разлика от резерпина, съдържащ се и в rauwolfia) няма антипсихотична активност, умерено понижава кръвното налягане, леко увеличава коронарния кръвен поток, има отрицателен йонотропен ефект и умерен адренолитичен ефект.

Аймалинът се характеризира със своите антиаритмични свойства. Той намалява възбудимостта на миокарда, удължава рефрактерния период, инхибира атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост, донякъде инхибира автоматизма на синусовия възел, потиска образуването на импулси в ектопичните огнища на автоматизма. Отнася се към антиаритмични лекарства от група I.

Аймалин е в състояние да спре атаките на предсърдно мъждене и пароксизмална тахикардия. Той е ефективен и при ритъмни нарушения, свързани с интоксикация с дигиталисови лекарства.

Назначавайте интравенозно, интрамускулно и вътре; по -ефективен, когато се прилага парентерално.

За облекчаване на остри пристъпи на предсърдно мъждене и пароксизмална тахикардия, 0,05 g (2 ml 2,5% разтвор) се инжектират интравенозно в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Влезте бавно - в рамките на 7-10 минути. Ако е необходимо, през деня можете да въведете отново 0,05 г. Можете да въведете лекарството на капки: 2-4 ml 2,5% разтвор в 100-200 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Интрамускулно се инжектира 0,05 g (2 ml 2,5% разтвор) на всеки 8 часа до 0,15 g на ден (тоест до 3 пъти). Ако е необходимо, лекарството се прилага няколко последователни дни.

Когато се постигне терапевтичен ефект от парентералното приложение, те преминават към приемането на лекарството през устата, 1-2 таблетки (0,05-0,1 g) 3-4 пъти на ден (в рамките на 1-3 седмици).

Аймалинът обикновено се понася добре. Някои пациенти имат хипотония, обща слабост, гадене, повръщане; когато се прилага интравенозно - усещане за топлина.

Противопоказания (особено за интравенозно приложение): тежки лезии на сърдечно -проводимата система, изразени склеротични и възпалителни промени в миокарда, циркулаторна недостатъчност III степен, тежка хипотония. Необходимо е повишено внимание при въвеждане на аймалин при пациенти с пресен инфаркт на миокарда: възможно е понижаване на кръвното налягане и нарушения на проводимостта.

Змия Рауволфия (Rauwolila serpentina Benth.)

Многогодишен вечнозелен храст с Кюрдски семейства(Arosupaseae) с вертикално коренище и множество кътници, с възходящи стъбла, които са покрити с белезникава кора, до 1 м височина. Върху тях са разположени първоначално противоположните, а след това събрани в 4-5 елипсовидни или широколанцетни листа. Цветя с тъмночервена чаша с бледо или розово венче. Плодът се състои от две червени костенурки, израснали до средата. Растението е много отровно.

Разпространение.Расте диво в Хималаите, Северна Индия, Бирма, на индонезийските острови. Въведен в културата в Индия. Предприемат се мерки за растеж в ОНД.

Празно.Кората и корените се събират и изсушават.

Химичен състав.Суровината съдържа до 25 индолови алкалоиди (1-2%), включително резерпин, ресцинамин, аймалин, целицин, изоаймалин, аймалин, раухимбин, изораухимбин, рауволфинин, резерпилин, резерпинин, сарпагин, серпентин, серпин, епентинин, -а йохимбин, алойохимбин, β-йохимбин, серпенин, тебаин, папаверин, дезерпидин.

Резерпин, раунатин и аймалин се получават от суровини.

Приложение. Резерпинът има хипотензивни свойства и успокояващ ефект върху централната нервна система, засилва и задълбочава физиологичния сън, усилва ефекта на сънотворните, причинява редица парасимпатикомиметични ефекти: забавя сърдечната дейност с продължителна диастола, засилва стомашно -чревната подвижност, увеличава образуването на солна киселина киселина в стомаха, миоза, причинява хипотермия, до известна степен намалява метаболизма. Увеличава отделянето на катехоламини и намалява тяхното съдържание, както и серотонин в централната нервна система. Използва се за постепенно намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане при различни форми и стадии на хипертония. Антихипертензивният ефект се развива постепенно и продължава сравнително дълго време. Вземете 0,1-0,3 mg на ден след хранене. Ако е необходимо, дозата постепенно се увеличава до 0,5-1 mg, а ако няма ефект, до 1,5-2 mg на ден. Ако ефектът не е дошъл в рамките на 10-14 дни, приемът се спира. Предписва се и за леки форми на сърдечна недостатъчност с тахикардия, заедно със сърдечни гликозиди, хиперсимпатикотония, за бременни жени с токсикоза, за тиреотоксикоза, заедно с тиреостатични лекарства. Те се използват и при невропсихиатрични разстройства, свързани с повишено кръвно налягане, с продължително безсъние, психомоторна възбуда при пациенти с шизофрения, мания в рамките на кръгова психоза, кръгова форма на шизофрения, депресивно-възбудено състояние при пациенти с предсенична психоза. При шизофрения резерпин се използва селективно с антипсихотици. Предписва се за психични заболявания на първия ден 0,25 mg, след което дозата постепенно се увеличава до 10-15 mg на ден, а при неврози 0,25 mg 2-3 пъти на ден, след което дозата се увеличава до 0,5 mg 3- 4 пъти на ден. Приема се в продължение на 3-6 месеца, след което се прилага поддържаща доза от 0,5-1 mg 1-3 пъти на ден. Големите дози могат да причинят зачервяване на очите, кожен обрив, болки в стомаха, диария, брадикардия, гадене, повръщане, слабост, задушаване, замаяност, кошмари, а при продължителна употреба - паркинсонизъм, тревожност, депресия, безсъние. В такива случаи дозата на лекарството се намалява и се предписва подходящо лечение. Противопоказан при тежки органични заболявания на сърдечно -съдовата система със симптоми на декомпенсация и тежка брадикардия, нефросклероза, церебросклероза, язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника. Предлага се в таблетки от 0,1 и 0,25 mg. Списък Б.

Раунатин -сума от алкалоиди от корените на рауволфия. Има хипотензивен и антиаритмичен ефект, има успокояващ ефект върху централната нервна система. Предписва се за хипертония I и II стадий, невротични състояния, 2 mg след хранене на 1 -ви ден 1 път, на 2 -ри ден - 2 пъти, на 3 -ти ден - 3 пъти и коригиран 4-6 пъти на ден ... След постигане на ефекта (10-14 дни), дозата на лекарството се намалява до 2 mg 1-2 пъти на ден. Приема се в продължение на 3-4 седмици, но понякога се приема поддържаща доза от 2 mg за продължително време. В някои случаи при пациенти може да причини подуване на носната лигавица, изпотяване, обща слабост, а при пациенти със стенокардия - повишена болка в областта на сърцето. Тези явления изчезват с намаляване на дозата на лекарството или след кратка почивка (1-3 дни). Предлага се в таблетки от 2 mg. Списък Б.

Аймалин- има антиаритмични свойства, намалява възбудимостта на миокарда, удължава рефрактерния период, инхибира атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост, до известна степен потиска автоматизма на синусовия възел и образуването на импулси в ектопичните огнища на автоматизма. Предписва се за предсърдни и вентрикуларни екстрасистоли, пароксизмална суправентрикуларна и вентрикуларна тахикардия, пароксизмално предсърдно мъждене, с по-слаб ефект със стабилна форма на мигащи аритмии, предсърдно трептене, синусова тахикардия, 0,05-0,1 g 3-4 пъти на ден, само ден 0,15- 0,3 g, и парентерално - до 0,15 g на ден. В случай на пристъпи на пароксизмална тахикардия и предсърдно мъждене, 2 ml 2,5% разтвор в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза се инжектират във вена за 3-5 минути. Може да причини хипотония, слабост, гадене и повръщане. Противопоказан при тежки лезии на сърдечно -проводимата система, изразени склеротични и възпалителни промени в миокарда, циркулаторна недостатъчност III степен, хипотония. Произвежда се в таблетки от 0,05 g и в ампули от 2 mg от 2,5% разтвор. Списък Б.

Хомеопатично лекарство Rauvolfia serpentinaизползва се при състояния на депресия и за понижаване на кръвното налягане. Този агент се използва в ниски разреждания за понижаване на кръвното налягане, във високи разреждания за лечение на нервни заболявания и психози.

Други имена на растения:

серпентина, сарпаганда.

Кратко описание на змията рауволфия:

Rauwolfia serpentine (серпантин) е храст с височина до 1–1,5 m, от семейство Apocynaceae.

Rauwolfia serpentine (серпантин) расте в тропическите страни.

Корените и коренищата на рауволфия се събират, от които медицинската промишленост произвежда резерпин, раунатин, аймалин.

Химически състав на змиите рауволфия:

Коренищата и корените на рауволфия съдържат около 20 индолови алкалоиди, които по отношение на сухи растителни суровини са 1-2%. Най -известните от тях са резерпин, резерпинин, раупин, серпентин, ресцинамин, аймалицин, аймалин, аймалинин, серпин, йохимбин, тебаин, папаверин и др.

Всички тези активни съставки са в основата на химичния състав на серпентина рауволфия (серпентини).

Фармакологични свойства на змиите рауволфия:

Фармакологичните свойства на рауволфията се определят от нейния химичен състав.

Фармакологичните свойства на растителните алкалоиди са разнообразни. По принцип те засягат централната нервна система, имат хипотензивен и адренолитичен ефект, което се дължи главно на специфичните свойства на резерпина и количеството на алкалоидите, близки до него по структура. Във връзка с широкото използване в медицинската практика на резерпин и тотални алкалоидни препарати от рауволфия, фармакологичните свойства на резерпин и раунатин са представени по -долу.

Резерпин:

Резерпинът е бял кристален прах, слабо разтворим във вода и добре в органични разтворители. Той има главно хипотензивен и успокояващ (успокояващ) ефект.

Хипотензивният ефект на резерпин се развива бавно и продължава дълго време. Хипотензивният ефект е свързан с намаляване на сърдечния дебит на кръвта, с намаляване на общото периферно съдово съпротивление, както и с наличието на инхибиращ ефект на лекарството върху пресорните центрове. Директният ефект на алкалоида rauwolfia върху вазомоторните центрове все още не е доказан, тъй като резерпин в експеримент с животни не влияе на еферентните импулси в преганглионните влакна на симпатиковата инервация. Под действието на резерпин обаче се наблюдават брадикардия, повишена двигателна активност и секреция на стомашно -чревния тракт, както и миоза, което показва потискане на адренергичните механизми от лекарството и преобладаване на холинергичните ефекти.

Ефектът на резерпин върху централната нервна система се проявява в задълбочаването и усилването на физиологичния сън, в усилването на действието на барбитурати и други сънотворни и лекарства, в инхибирането на интерорецептивните рефлекси, в понижаване на телесната температура. Всичко това прави възможно класифицирането на резерпин като невролептик. Понастоящем обаче резерпин рядко се използва в практическата медицина като невролептик.

Механизмът на действие на резерпин е свързан с ефекта му върху биогенните амини, въпреки че не принадлежи към инхибиторите на моноаминооксидазата. В експеримент върху животни, с въвеждането на алкалоида rauwolfia в големи дози, съдържанието на биогенни амини в централната нервна система и други органи и тъкани се намалява значително. Например, съдържанието на катехоламини в централната нервна система на норадреналин намалява - в сърдечния мускул, кръвоносните съдове, надбъбречната медула.

Раунатин:

За разлика от отделния растителен алкалоид, общото лекарство от серпентин от рауволфия - раунатин - има по -мек хипотензивен и успокояващ ефект, но поради други растителни алкалоиди има и антиаритмични и спазмолитични свойства. Въпреки факта, че по отношение на силата на хипотензивния ефект, раунатинът отстъпва на резерпина, механизмът за понижаване на кръвното налягане на раунатин се състои от два компонента - централния резерпиноподобен и периферния адренолитичен ефект.

Използването на рауволфия в медицината, лечението на рауволфия. Лекарствени форми, начин на приложение и дози змии рауволфия:

От коренищата и корените на рауволфията се правят ефективни лекарства и форми, които се използват при лечението на много заболявания. Нека разгледаме основните.

Резерпиново лекарство:

Резерпин (Reserpinum) се използва главно за хипертония. Под въздействието на лекарството се наблюдава постепенно намаляване на максималното и минималното кръвно налягане при различни форми на хипертония (включително с хиперфункция на щитовидната жлеза). Най -голям ефект се наблюдава в ранните стадии на заболяването при липса на органични промени в сърдечно -съдовата система. Терапевтичният ефект на резерпин обикновено се проявява 3-6 дни след началото на лекарството. Антихипертензивният ефект продължава сравнително дълго време след преустановяване на употребата на резерпин. Обикновено се предписва през устата под формата на таблетки; понякога се прилага интрамускулно или интравенозно, но парентералното приложение няма значителни предимства пред пероралното приложение на лекарството.

Дозите на лекарството и продължителността на неговото използване трябва да бъдат индивидуализирани. При хипертония обикновено започва с назначаването на резерпин в доза 0,1-0,3 mg / ден (0,0001-0,0003 g / ден); вземете лекарството резерпин след хранене. В някои случаи е достатъчно да продължите да използвате лекарството в тези дози, в други случаи дозата постепенно се увеличава до 0,5–1 mg / ден; при липса на ефект дозата може да се увеличи до 1,5–2 mg / ден. Ако в рамките на 10-14 дни не настъпи хипотензивният ефект, по-нататъшното приложение на лекарството се отменя. Ако има ефект, дозата постепенно се намалява до 0,5-0,2-0,1 mg / ден. Лечението с малки (поддържащи) дози се провежда дълго време в продължение на няколко месеца под наблюдението на лекар.

Ако е необходимо, можете да предпишете резерпин заедно с други антихипертензивни лекарства, особено с апресин, както и с хексоний, пентамин и други лекарства, блокиращи ганглия.

Лекарството резерпин се използва също за леки форми на сърдечна недостатъчност с тахикардия (заедно със сърдечни гликозиди), за хиперсимпатикотония, тиреотоксикоза (заедно с тиреостатични вещества) и за късна токсикоза на бременността.

По -високи дози резерпин за възрастни вътре: единични 0,001 g (1 mg), дневно 0,01 g (10 mg). Когато се предписва лекарството в по -високи дози, трябва да се направи подходящо указание в рецептата.

За деца резерпин се предписва на възраст до 1 година не повече от 0,1 mg 1-2 пъти на ден, до 5 години - 0,1 mg 2 пъти на ден и от 6 до 12 години - 0,1 mg 2-3 пъти на ден ...

В малки дози резерпинът по правило не предизвиква странични ефекти. При високи дози и повишена чувствителност може да има хиперемия на лигавиците на очите, кожен обрив, болки в стомаха, диария, брадикардия, слабост, замаяност, задух, гадене, повръщане, кошмари. При продължителна употреба е възможен паркинсонизъм.

По време на лечението пациентите с психични заболявания могат да развият чувство на тревожност, тревожност, продължително безсъние и състояние на депресия.

В случай на странични ефекти, дозата на резерпин трябва да бъде намалена или временно отменена. При болки в стомаха и диария се предписват антихолинергици, при паркинсонизъм - атропин, тропацин, амизил или подобни лекарства. При тежка депресия се използват стимуланти на ЦНС. Когато се предписва лекарството амбулаторно, трябва да се вземе предвид възможността за сънливост и обща слабост.

Противопоказания за резерпин: Резерпин е противопоказан при тежки органични сърдечно -съдови заболявания с циркулаторна недостатъчност и тежка брадикардия, при коронарна склероза и церебрална съдова склероза, нефросклероза, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

Предлага се под формата на прах и таблетки от 0,0001 g (0,1 mg) и 0,00025 g (0,25 mg).

Резерпин в прах се държи под ключ (списък А); таблетки - с предпазна мярка (списък Б). Съхранявайте лекарството резерпин в плътно затворен контейнер на сухо и тъмно място.

Лекарството раунатин:

Раунатин. Основното указание за употребата на раунатин е хипертонията, особено в I и II стадий. В психиатричната практика раунатинът не се използва широко поради недостатъчно изразен невролептичен ефект, но може да се използва при невротични състояния.

Предписвайте лекарството вътре в таблетки. Обикновено започнете с приемане на 1 таблетка, съдържаща 0,002 g (2 mg) от количеството алкалоиди през нощта; на втория ден приемайте по 1 таблетка 2 пъти на ден; на 3 -ия ден - 3 таблетки и коригирайте общата дневна доза от лекарството до 5-6 таблетки на ден; приемайте раунатин след хранене.

След настъпване на терапевтичния ефект (обикновено след 10-14 дни), дозата постепенно се намалява до 1-2 таблетки на ден. Курсът на лечение продължава 3-4 седмици. Понякога обаче лекарството се приема за доста дълго време в поддържаща доза (1 таблетка на ден). Лечението с раунатин трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Едновременно с раунатин (или последователно) можете да използвате други антихипертензивни лекарства, блокиращи ганглия лекарства, апресин, дихлотиазид и др.

Раунатин обикновено не предизвиква странични ефекти. Някои пациенти го понасят по -добре от резерпин. Въпреки това, в някои случаи има подуване на лигавицата на носа, изпотяване, обща слабост; при пациенти с ангина пекторис болката в областта на сърцето понякога се увеличава. Страничните ефекти изчезват при намаляване на дозата или след кратка почивка (1-3 дни) при приема на лекарството.

Раунатин се произвежда в покрити таблетки, съдържащи 0,002 g (2 mg) от лекарството. Съхранение: Списък Б. Съхранявайте лекарството раунатин в добре затворени буркани или флакони от тъмно стъкло.

Препарат от аймалин:

Ajmalin (Ajmalinum) по химична структура принадлежи към групата на индолови производни и е бял или бял кристален прах с леко жълтеникав оттенък. Нека много малко се разтваряме във вода, трудно е - в алкохол. Аймалин хидрохлоридът и ацетатът са лесно разтворими във вода.

Аймалинът, за разлика от резерпина, няма невролептична активност, умерено понижава кръвното налягане, донякъде засилва коронарния кръвен поток, има отрицателен инотропен ефект и умерен адренолитичен ефект.

Аймалинът се характеризира със своите антиаритмични свойства. Той намалява възбудимостта на миокарда, удължава рефрактерния период, инхибира атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост, донякъде инхибира автоматизма на синусовия възел, потиска образуването на импулси в ектопичните огнища на автоматизма.

Аймалинът е ефективно средство за облекчаване на пристъпите на предсърдно мъждене и пароксизмална тахикардия. Той е ефективен и при ритъмни нарушения, свързани с интоксикация с дигиталисови лекарства.

Лекарството се прилага интравенозно, интрамускулно и орално; той е особено ефективен, когато се прилага парентерално.

За облекчаване на остри пристъпи на предсърдно мъждене и пароксизмална тахикардия, 0,05 g (2 ml 2,5% разтвор) се инжектират интравенозно в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Влезте бавно - в рамките на 3-5 минути. Ако е необходимо, можете да въведете отново 0,05 г през деня.Можете да инжектирате лекарствената капка: 2-4 мл 2,5% разтвор в 100-200 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид. Интрамускулно се инжектира 0,05 g (2 ml 2,5% разтвор) на всеки 8 часа до 0,15 g / ден (т.е. до 3 пъти). Ако е необходимо, лекарството се прилага няколко последователни дни.

Когато се постигне терапевтичен ефект от парентералното приложение, те преминават към приемане на лекарството през устата, 1-2 таблетки (0,05-0,1 g) 3-4 пъти на ден (за 1-3 седмици). Аймалинът обикновено се понася добре. Някои пациенти имат хипотония, обща слабост, гадене, повръщане; когато се прилага интравенозно - усещане за топлина.

Противопоказания за аймалин (особено за интравенозно приложение): тежки лезии на сърдечно -проводимата система, изразени склеротични и възпалителни промени в миокарда, циркулаторна недостатъчност от етап III, тежка хипотония. Необходимо е повишено внимание в случай на приложение на аймалин при пациенти с скорошен инфаркт на миокарда: възможно е понижаване на кръвното налягане и нарушения на проводимостта.

Аймалин се произвежда в таблетки от 0,05 g, в ампули от 2 ml от 2,5% разтвор (25 mg в 1 ml). Съхранявайте лекарството от списък В на тъмно място.

Доктор на селскостопанските науки, професор на катедрата. зеленчукопроизводство RGAU-Московска селскостопанска академия на името на К.А. Тимирязева

Род рауволфия (Рауволфия)от семейство кутрови е доста обширен, включително, според различни автори, от 45 до 100 вида. Това са тропически и субтропични дървесни храсти или дори тревисти растения. Родът е получил името си от ботаника Леонард Рауволф, който през 1582 г., след експедиция в Азия, по -специално в Индия, описва растението, което местните използват за ухапване от змии. В памет на това през 1703 г. френският ботаник Чарлз Плумие даде това име на цял род растения

Най -известният представител на този род е змия рауволфия (Рауволфиясерпентина Benth. син. Р.лицева страна,Р.trifoliata) Е вечнозелен храст с височина до 1 м с късо коренище и дълги, до 3 м дълги корени. Листата са срещуположни или са завъртени на 3 - 5 броя, продълговати - яйцевидна, обратнояйцевидна или ланцетна и къса дръжка. Цветовете с бял или тъмно розов венче се събират в апикални или аксиларни зонтовидни съцветия. Плодът се състои от две слети лилави, понякога почти черни, костенурки със заоблени жълтеникави - кафяви семена.

Родината й е Индия, тропическите райони на Хималаите, северния и централния Бенгал, както и Бирма, Цейлон, Тайланд и остров Ява. В дивата природа се среща по ръбовете на тропическите гори, в планините се издига до надморска височина 1200 м. Но основната суровина на това растение се получава в културата.

Първите споменавания на това растение са в древноиндийски ръкописи от 1 хиляда години пр. Н. Е., Където рауволфията се нарича „сарпаганда“. Корените на змията рауволфия са били използвани от древни времена в Индия като успокоително и срещу ухапване от змия, за което е получила името - змия. Селяни от райони, заразени със змии, за всеки случай засадиха 2-3 храсти растения близо до домовете си. Според друга, по-рядко срещана версия, „подлото“ име е „виновно“ за дълги, змийски корени, които се използват като лечебни суровини.

През 1931 г. индийските химици S. Sidiki и R. Sidiki изолират редица алкалоиди от корена на растението, а през 1944 г. учените G. Sen и C. Bose изолират вещество, което понижава кръвното налягане. През 1952 г. това вещество е наречено резерпин и е установено, че намалява възбуждането на централната нервна система и в резултат на това намалява кръвното налягане.

Растението се оказа толкова търсено, че в Индия дори имаше заплаха от унищожаване на диворастящите ресурси. Следователно има насаждения от това растение, предимно в Индия и Малайзия, и са разработени технологии за производство на суровини в тъканната култура.

В допълнение към този тип, други са допуснати до медицината. Отглежда се в Индия за корени rauwolfia сивкав (РауволфияcanescensЛ., син. Р.тетрапфила, Р.хирсута). В дивата природа може да се намери не само в Азия, но и в Австралия и дори в Куба.

В горите на тропическа Африка, предимно Конго, расте rauwolfia повръщане (Rauwolfia vomitoria Afz.). Също така се отглежда в култура и изнася суровини по целия свят. Подобно на змията рауволфия, това е малко дърво или храст. Местното население го използва за дизентерия, проказа, треска и други инфекциозни заболявания.

Рауволфия кафир (Рауволфияcaffra Soud.), Който също расте в Африка, се използва изцяло за производството на резерпин.

Сега е известно, че корените на рауволфия съдържат до 2% алкалоиди, индолови производни (резерпин, ресцинамин, аймалин, аймалицин, изоаймалин, раухимбин, изораухимбин, рауволфинин, серпентин, серпентинин и дори йохимбин, както и някои други). Интересното е, че до 90% от това богатство е концентрирано в кората, така че ако парчетата корени останат без кора, това вече се счита за липса на суровини, тъй като общото съдържание на активни вещества в нея ще бъде по -ниско. В допълнение към алкалоидите в корените са открити калциев оксалат, стерол, смоли и нишесте.

В момента вече е известно кое вещество и за какво действие е отговорно. Резерпин и ресцинамин имат седативен и хипотензивен ефект, аймалинът има антиаритмичен ефект.

Листата и стъблата също съдържат алкалоиди, както и флавоноиди и млечен сок.

Използването на рауволфия в Индия датира от повече от един век. Тя се споменава в Аюрведа. Използва се като успокоително средство за тревожност, маниакално поведение, лудост, безсъние и припадъци (в съвременната интерпретация вероятно епилепсия). Сокът от листа се използва за катаракта. В Ява корените се считат за антихелминтик, а в народната медицина във Виетнам се предписва при дерматози и дори малария.

В съвременната научна медицина се използват лекарства, които се състоят или от отделни изолирани алкалоиди (резерпин), или от сумата (раунатин). Резерпин се използва като антиаритмично и антихипертензивно средство. Той предизвиква сън, близък до физиологичния, намалява съдържанието на норепинефрин, допамин и серотонин в мозъка, което намалява възбудимостта и съответно има положителен ефект при хипертония. Раунатин се използва за хипертония от 1 и 2 градуса. Когато приемате раунатин, главоболието, замаяността, раздразнителността намаляват, сънят се подобрява.

Рауволфия представлява интерес и за хомеопатите. При 3x и 6x разреждания той е ефективен при депресия и хипертония.

МИНИСТЕРСТВО НА КЛОН НА РУСИЯ

"Майкопски държавен технологичен университет"

Фармацевтичен факултет

Фармацевтичен отдел

Курсова работа по фармакогнозия

Рауволфия змия и зеленика малка - източници на лекарства за хипотензивно действие

Завършен: студент 3 -та година,

редовно обучение

група F-31

Малеева В.Е.

Проверено:

преподавател на катедрата

аптека

Артемиева В.В.

Майкоп, 2011 г.

Въведение

II. Литературен преглед

2.1 Обща характеристика на хипертонията

2 Класификация на антихипертензивните лекарства

III. Характеристики на растенията, използвани за получаване на антихипертензивни лекарства

1 Характеристики на змиите рауволфия

2.5 Характеристики на малката зеленика

IV. Заключение. Списък на използваната литература

Въведение

Избраната тема е интересна и подходяща посока за проектиране на курса.

Хипертонията е едно от най -често срещаните заболявания на сърдечно -съдовата система и е един от най -острите, нерешени проблеми.

Въпреки многобройните медицински изследвания в различни страни, синтезиращи все повече и повече нови лекарствени средства, честотата на есенциалната хипертония не намалява. През последните 20-30 години в някои страни честотата на хипертонията се е увеличила рязко и възлиза на 40% от населението в трудоспособна възраст, т.е. придобива характер на епидемия. Освен това мъжете са по -склонни да страдат от хипертония преди 40 -годишна възраст, а жените след 40, до 50 -годишна възраст, съотношението на болните жени и мъже се изравнява.

В нашата ера на информационния взрив пациентите са добре запознати с лекарствата, използвани за лечение на различни заболявания, включително хипертония. Такива знания няма да навредят, ако човек интелигентно изпълнява предписанията на лекаря и не се стреми да получава и приема лекарства по своя преценка, които се препоръчват например на колега. В края на краищата дори най -използваните и широко известни лекарства се предписват от лекаря на пациента му в различни дозировки, заменят се с други лекарства, в зависимост от състоянието му и много други обстоятелства, които могат да бъдат оценени само от специалист. В допълнение, пациентите реагират по различен начин на антихипертензивни лекарства, така че търпението е необходимо не само от лекаря, но и от пациента, за да се избере дозата и най -добрата комбинация от лекарства, които осигуряват необходимото понижаване на кръвното налягане. Този проблем е актуален и за препарати, получени от алколоидни растения на змии Rauwolfia и зеленика, тъй като злоупотребата им води до нарушаване на нормалното функциониране на вътрешните органи, появата на болестта на Паркинсон и други нежелани ефекти, свързани със злоупотребата с лекарства.

Съвременното лечение трябва да бъде насочено не само към елиминиране на симптомите на заболяването, но и към предотвратяване на прогресията на увреждането на целевите органи и появата на усложнения.

В съвременната медицина препаратите от рауволфия серпентин и зеленика като ефективни средства за лечение на хипертония са станали известни от 1953 г. През 50 -те години на настоящия век от тях са изолирани алкалоиди, сред които все още се откриват вещества с изключително висока седативна и хипотензивна активност. широко използван в терапията и научните изследвания. Беше разкрито, че лечението с резерпин повишава толерантността към упражненията, подобрява здравето и настроението, намалява реактивната тревожност, емоционалната лабилност и напрежението на пациентите. Тези фармакологични свойства са от голямо значение за лечението на артериална хипертония, тъй като хроничният емоционален стрес и невропсихичното претоварване играят важна роля за развитието и стабилизирането на това заболяване. Препарати от зеленика, малки, разширяват коронарните съдове на сърцето и кръвоносните съдове на мозъка.

Важна цел на този курсов проект е да задълбочи и разшири знанията по тази тема. Изследването на производството на лекарства от лечебни растителни суровини от рауволфия серпентина и зеленика, неговото набавяне, приемане, обработка се извършват от различни специалисти. Те трябва да са добре запознати с регулаторните и техническите изисквания за качеството на суровините, да познават външните му признаци, условията и сроковете за съхранение на суровините и правилната употреба на тази група лекарства. Тази работа обобщава литературните данни и накратко обхваща тези въпроси. ... Литературен преглед

2.1 Обща характеристика на хипертонията

Хипертонията е заболяване, чийто основен симптом е повишаване на кръвното налягане, причинено от невро-функционални нарушения на съдовия тонус. Мъжете и жените страдат от хипертония в еднаква степен. Заболяването обикновено започва след 40 -годишна възраст. Това е много често срещана патология. Нарича се болест на падането на живота, въпреки че през последните десетилетия хипертонията е значително по -млада.

Хипертонията е една от причините за инвалидност и смъртност при пациенти с нарушения на сърдечно -съдовата система.

Причини за хипертония

Една от причините е продължителният и чест невропсихичен стрес, продължителният стрес. Много често хипертонията се среща при хора, чиято работа е свързана с постоянен емоционален стрес. Често хората, претърпели сътресение, страдат от него.

Втората причина е наследствената предразположеност. Обикновено при пациенти с проучване е възможно да се установи наличието на роднини със същото заболяване.

Една от важните причини за хипертония е физическото бездействие. Свързаните с възрастта промени в организма (по-специално централната нервна система) също влияят върху появата и развитието на симптомите на това заболяване. Високата честота на хипертония сред възрастните хора се дължи на промени в кръвоносните съдове, дължащи се на добавяне на атеросклероза. Между тези заболявания има определена връзка. Хипертонията допринася за засиленото развитие и прогресия на атеросклерозата. Тази комбинация е опасна, тъй като при силен вазоспазъм притока на кръв към органите (към мозъка, сърцето, бъбреците) е недостатъчен. При прекомерен спазъм и наличие на плака по стените на кръвоносните съдове, кръвта може да спре да циркулира през артерията. В този случай настъпва инсулт или миокарден инфаркт.

Прекомерната консумация на готварска сол (а именно натрий, която е част от тази сол), пушенето, злоупотребата с алкохол, наднорменото тегло, което увеличава натоварването върху сърдечно -съдовата система, също са от известно значение.

Основните връзки при появата на хипертония са:

· Нарушаване на процесите на възбуждане и инхибиране в централната нервна система;

· Хиперпродукция на вещества, които повишават кръвното налягане. Един от тях е хормонът на стреса адреналин. Освен това се отделя и бъбречен фактор. Бъбреците произвеждат вещества, които могат да повишат и понижат кръвното налягане. Следователно, когато се появят признаци на хипертония, пациентът трябва да провери функционирането на бъбреците;

· Свиване и спазъм на артериите.

Кръвно налягане (систолично и диастолично)

Налягането трябва да се измерва в покой - физическо и емоционално. Горното (систолично) налягане съответства на момента на свиване на сърдечния мускул, а долното (диастолично) налягане съответства на момента на отпускане на сърцето (таблица 1.). При млади здрави хора нормалните стойности на кръвното налягане се определят като 110/70 - 120/80 mm Hg. Изкуство. Но като се има предвид зависимостта на числата на кръвното налягане от възрастта, индивидуалните характеристики, годността, можем да наречем границите 125/65 - 80 mm Hg. Изкуство. при мъжете и 110 - 120/60 - 75 mm Hg. Изкуство. сред жените. С възрастта кръвното налягане се увеличава; за хората на средна възраст нормалните стойности са близо 140/90 mm Hg. Изкуство. Основният симптом е повишаване на кръвното налягане до 140 - 160/90 mm Hg. Изкуство.

Таблица 1. Показатели на кръвното налягане в норма и при хипертония с различна тежест.

Симптоми на хипертония

Главоболието е една от най -честите прояви на високо кръвно налягане. Този симптом се причинява от спазъм на кръвоносните съдове в мозъка. В същото време често се появяват шум в ушите, мигащи „мухи“ пред очите, замъглено зрение, слабост, намалена работоспособност, безсъние, замаяност, тежест в главата, сърцебиене. Тези оплаквания в ранните стадии на развитие на болестта са с невротичен характер. Прегледът на пациента разкрива сърдечни шумове, ритъмни нарушения и разширяване на границите на сърцето вляво. В по -късните етапи може да възникне сърдечна недостатъчност поради претоварване на сърдечния мускул поради повишено налягане.

Хипертоничната криза е една от най -страховитите прояви на хипертония. При рязко повишаване на налягането всички горепосочени симптоми могат да бъдат придружени от гадене, повръщане, изпотяване и намалено зрение. Кризите могат да продължат от няколко минути до няколко часа. В този случай пациентите обикновено са възбудени, хленчат и се оплакват от сърцебиене. Често по гърдите и бузите се появяват червени петна. Има увеличение на сърдечната честота. Пристъпът може да доведе до обилно уриниране или разхлабени изпражнения. Подобни кризи са характерни за ранните стадии на хипертония, те се наблюдават по -често при жени в менопауза, след емоционален стрес, когато времето се променя. Те често се появяват през нощта или следобед. Има и други видове хипертонични кризи. Те имат по -тежко протичане, но се развиват постепенно. Продължителността им може да достигне 4 - 5 часа.Появяват се на по -късни етапи на фона на високо начално кръвно налягане. Често кризите са придружени от мозъчни симптоми: нарушение на говора, объркване, промени в чувствителността в крайниците. В този случай пациентите се оплакват от силна болка в сърцето.

Диагностика

За да се установи правилната диагноза при идентифициране на това заболяване, не е малко важно да се проведе интервю с пациента, за да се установи наследствена предразположеност. Информацията за състоянието на сърдечно -съдовата система при близки роднини - родители, братя и сестри, е много важна. Друга важна връзка в диагнозата са оплакванията на пациента от многократно повишаване на кръвното налягане. За да се постави правилна диагноза, е необходимо редовно да се измерва кръвното налягане на пациента. В условията на клиниката се извършват и редица изследвания: електрокардиография (ЕКГ), преглед на фундуса от офталмолог, общи изследвания на кръв и урина. Тези пациенти се изпращат в специализирани болници, които нямат достатъчен ефект от предписаното лечение, както и пациенти със съмнение за вторична хипертония, за да се изключат заболявания на бъбреците, щитовидната жлеза и туморите.

2 Класификация на антихипертензивните лекарства

Антихипертензивните лекарства са лекарства от различни фармакологични групи, които причиняват понижаване на кръвното налягане и се използват главно с патологично повишаване на системното налягане.
Основната задача на лечението на пациенти с есенциална хипертония е да се нормализира систоличното и диастоличното налягане, за да се предотвратят редица усложнения като инсулт, миокарден инфаркт, сърдечна и бъбречна недостатъчност.

Класификация на антихипертензивни лекарства. Средства, които влияят на адренергичната инервация на сърцето.

Препарати със седативен ефект.

· Успокоителни;

Сънотворни (в малки дози);

· Успокоителни.

2. Антихипертензивни лекарства с централно действие.

Клонидин

Метилдопа

3. Блокери на ганглии.

Hygronium

Пирилен

Бензохексоний

4. Симпатолитици.

Октадин

Резерпин

Фентоламин

Тропафен

Празозин

6. β-блокери.

Лабеталол

Талинолол

· Метопролол. Миотропни средства.

1. Артериални вазодилататори.

Апресин

Вазодилататори от смесен тип.

Натриев нитропрусид

3. Лекарства с различен механизъм на действие, с миотропна активност.

Дибазол

Магнезиев сулфат

Папаверин

· Аминофилин. Активатори на калиеви канали.

Миноксидил

Диазоксид. Блокери на калциевите канали.

Фенигидин

· Дилтиазем. Диуретици

Фуроземид

Дихлоротиазид

Спиронолактон. Лекарства, повлияващи системата ренин-ангиотензин-алдостерон.

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ).

Каптоприл

Еналаприл

Рамиприл

Блокери на ангиотензиновите рецептори.

Лосартан

Кандепсортан

Тазосартан

Ирбесартан

Въпреки напредъка в синтетичната химия, растителните препарати все още служат като основно средство за лечение и профилактика на сърдечно -съдови заболявания.

Характеристики на растенията, използвани за получаване на антихипертензивни лекарства

1 Характеристики на змиите рауволфия

Растение. Rauwolfia serpentine (серпантин) - (Rauwolfia serpentina Benth.), Семейство змии - Apocynaceae.

Полу храст с височина 0,2-1 м, с млечен сок. Коренището е вертикално, с дължина 20-40 см, с многобройни корени. Коренището и корените са удължени, сиво-ръждясали. Стъблото възходящо, обикновено не разклонено, покрито с белезникава кора с малко четилови стъбла. Листата са късочерешковидни, мутовидни, 3-5 във вихър, по-рядко противоположни или редуващи се, продълговато-елипсовидни, обратнояйцевидни или копиевидни, заострени на върха, стеснени в основата на дръжка, тънки, оголени, лъскави, светлозелени отгоре, по-бледо отдолу, дълги 7,5-17,5 см. Цветовете са бели или розови, събрани в апикални, по-рядко аксиларни съцветия съцветия с диаметър 2,5-5 см. Прицветниците са много малки, чашката, останала с плодове, е петделна. Лобовете му са почти свободни, остри, от триъгълни до ланцетни, с дължина 1,3-3 мм. Чашката и дръжките са яркочервени. Венчето тръбно, с петлопастен крайник, отвън голи, отвътре окосмени; тръбата му е с дължина 11-16 мм, леко подута над средата. Лобовете са закръглено-яйцевидни, дълги 1,5-3,5 мм, леко вълнообразни по краищата. 5 -те тичинки са прикрепени към тръбата на венчето при издатината. Плодникът се състои от 2 свободни плодовици, свързани с резбовидна колона с дължина 8 мм, завършваща с добре развита цилиндрична стигма. Плодът се състои от 2 костилки, нараснали до средата (фиг. 1). Костенурките обратнояйцевидни или яйцевидни, леко сплескани, мръсно лилаво. Семената са кръглояйцевидни, асиметрични, дълги 6 мм, притиснати в основата, жълтеникави или сивкави, мрежесто-грудкови.

В дивата природа серпентината rauwolfia се среща в тропическите райони на Хималаите, в Сиким, Северен и Централен Бенгал, Перу, на платото Декан, в Шри Ланка и Ява.

Лечебните растителни суровини на rauwolfia serpentinae са корени на рауволфия serpentinae.

Обикновено се събират 3-4 годишни растения. Корените на Rauwolfia се събират във фазата на плододаване, както от диви, така и от култивирани растения. Изкопават се, почистват се от земята и се нарязват на парчета с дължина до 20 см (фиг. 2). Изсушете на добре проветриво място. Корените са покрити с кафяв корк с надлъжни канали. Кората не е широка, може да се отлепи в суровината.

Загубата на кора води до намаляване на съдържанието на алкалоиди, поради което парчетата корени без кора са дефект в суровините. Дървесината е крехка, жълтеникава, дори счупена (без влакна). Миризмата е неприятна. Вкусът е горчив (според съвременните концепции вкусът на мощна суровина не се определя по време на анализа му). Суровините се съхраняват като мощни (списък Б).

Микроскопия. Коркът има характерно наслояване - редуващи се слоеве от по -малки и по -големи клетки. Флоемата съдържа единични секреторни клетки с кафяво смолисто съдържание. В клетките на паренхима често се откриват нишестени зърна, по -рядко призматични кристали на калциев оксалат. В кората липсват механични елементи (за разлика от корените на други видове рауволфия) (фиг. 3.)

Фиг. 3. Микроскопия на серпентината rauwolfia.

А - фрагмент от напречно сечение на външната част на корена - перидерма;

В - фрагмент от кореново напречно сечение в областта на дървесината: 1 - съд;

В - клетки на флоемния паренхим с нишестени зърна и призматични кристали на калциев оксалат.

Химичен състав. Корените и коренищата съдържат до 2% алкалоиди, получени от индол: резерпин, серпентинин, аймалин, аймалицин, ресцинамин, изоаймалин, раухимбин, изораухимбин, рауволфинин, резерпилин, резерпенин, сарпагин, серпентин, серпин, алоихимбин. Кората на корените съдържа 90% от общите алкалоиди в корените. Съдържанието на алкалоиди зависи от географското разположение на растенията и времето на годината. Събрани през декември в щата Асам (Индия), корените на рауволфия имат най -висок процент (2,57) алкалоиди. Възрастта на растението не влияе върху натрупването на алкалоиди. Освен това в корените са открити калциев оксалат, стерол, смоли, нишесте.

Листата и стъблата съдържат алкалоиди, каротеноиди, флавоноиди, млечен сок (каучук).

Качествен и количествен анализ на резерпиновия алкалоид.

Резерпинът е трудно разтворим във вода и петролен етер, разтваря се в етилов алкохол в съотношение 1: 2000, в метилов алкохол 1: 400, в хлороформ 1: 6. Разтваря се в оцетна киселина. Точка на топене 261-265 (с разлагане). С минерални (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) и някои органични (оксалова, пикринова) киселини резерпинът дава лесно хидролизирани соли. Лесно се разлага под въздействието на светлина, въздух и окислители.

Изолацията се извършва с подкиселена вода, препоръчително е да се използва 10% оцетна киселина, а изолацията трябва да се извърши в рамките на 24 часа на тъмно място. Екстракцията се извършва с хлороформ при рН 4.0 и 8.5 (резерпин и метаболити), а пречистването се извършва с помощта на електрофореза върху хартия.

Качествено откриване.

Общите алкалоидни утаяващи реактиви дават аморфни утайки с резерпин. Особено чувствителен реагент е фосфорно-молибдиновата киселина; чувствителността на реакцията е 0,6 μg при ограничаващо разреждане 1: 3200; I2 / KY решения; CdI2 / KY; HgI2 / KY и BiI3 / KY имат чувствителност 2,5 μg при ограничаващо разреждане 1: 8000 и фосфорна волфрамова киселина - 5 μg при разреждане 1: 4000.

Реакциите на оцветяване са необичайни. Най -характерният виолетов цвят с резерпин дава разтвор на ванилин в присъствието на солна и сярна киселини. Реакцията може да открие 0,6 μg от веществото в анализирания обект.

Характерно свойство на резерпина е способността му да произвежда жълто-зелена флуоресценция, която се наблюдава в прясно приготвени разтвори в разреждане 1: 1 000 000.

С разтвори на амониев тиоцианат, оксиден живачен хлорид в присъствието на натриев хлорид и амониев тетрароданомеркуриат, резерпинът дава характерни кристални утайки. Реакциите са доста специфични и позволяват откриване на резерпин при разреждания съответно 1: 200 000 и 1: 20 000 (данните се отнасят до водни разтвори на алкалоид).

Количественото определяне на резерпин и неговите продукти на разпадане се извършва по флуорометричен метод след изолирането и пречистването на алкалоида с помощта на електрофореза върху хартия.

Фармакологични свойства и лекарства. Алкалоидите Rauwolfia имат ценни фармакологични свойства. Резерпин и ресцинамин имат седативен и хипотензивен ефект. Аймалицин, рауфолвин, серпагин, йохимбин са адренолитични. Установено е, че аймалинът има антиаритмичен ефект.

Повечето препарати от рауволфия съдържат резерпин. Резерпинът има сложен ефект върху организма. Въздействайки върху периферната нервна система, той има антихипертензивен ефект, въздействайки върху централните неврохимични процеси - невролептични. Антихипертензивният ефект на резерпин се развива бавно и продължава няколко часа. Той забавя ритъма на сърдечните контракции, без да променя или увеличава сърдечния дебит, намалява съдържанието на норепинефрин в тъканите. Резерпин предизвиква сън, близък до физиологичен.

Симпатолитичният ефект на резерпин се дължи на факта, че под негово влияние катехоламините бързо се освобождават от гранулираните депа на пресинаптичните нервни окончания. Освободените катехоламини се инактивират от моноаминооксидаза, което води до намаляване на освобождаването на катехоламини в синаптичната цепнатина. Резерпинът отслабва адренергичния ефект върху ефекторните системи на периферните органи, включително адренергичните рецептори на кръвоносните съдове. Действието на резерпин се простира до централната нервна система (ЦНС). Той нарушава транспорта на невротрансмитерите от клетъчната плазма, където те се синтезират, в гранули за отлагане. Следователно, съдържанието на норепинефрин, допамин и серотонин в мозъчните тъкани намалява, т.к те се инактивират от моноаминооксидазата в клетъчната плазма.

Резерпин фармакологично действие: симпатолитично средство, има хипотензивни, антипсихотични и успокоителни ефекти. Прониквайки в пресинаптичните окончания на постганглионарните симпатикови влакна, той освобождава норепинефрин от везикулите с едновременно нарушаване на неговото обратно поглъщане на неврони и увеличаване на процеса на инактивиране на МАО. Причинява изчерпване на невротрансмитерните резерви и трайно понижаване на кръвното налягане. Той помага за намаляване на концентрацията на допамин в невроните (което обяснява възможните екстрапирамидни нарушения), серотонин и други невротрансмитери, като осигурява антипсихотичен ефект. Отслабва влиянието на симпатиковата инервация върху CVS, намалява сърдечната честота и TPR; запазва активността и дори компенсаторно повишава активността на парасимпатиковата нервна система; задълбочава и засилва физиологичния сън, инхибира междурецептивните рефлекси. Увеличава стомашно -чревната подвижност, увеличава производството на HCl в стомаха; забавя метаболитните процеси в организма; реже и задълбочава дихателните движения, причинява миоза, хипотермия; намалява интензивността на метаболизма. Има положителен ефект върху липидния и протеиновия метаболизъм при пациенти с артериална хипертония и коронарна атеросклероза; увеличава бъбречния кръвен поток, подобрява гломерулната филтрация. Ефектът се развива след няколко дни и достига максимум след 3-6 седмици; продължителност на действие - 1-6 седмици.

Показания: артериална хипертония, тиреотоксикоза, невроза, психоза, късна гестоза, психомоторна възбуда при пациенти с шизофрения, мания в рамките на циклоидна психоза и кръгови форми на шизофрения, депресивно -възбудено състояние при пациенти с пресенилна психоза - като част от комбинирана терапия.

Противопоказания: свръхчувствителност, епилепсия, болест на Паркинсон, депресия, пептична язва и 12 язва на дванадесетопръстника (в острата фаза), ерозивен гастрит, улцерозен колит, бронхиална астма, феохромоцитом, закритоъгълна глаукома, брадикардия, AV блокада; церебрална атеросклероза, нефросклероза, едновременно лечение с МАО инхибитори; бременност, период на кърмене.

Странични ефекти: екстрапирамидни нарушения, главоболие, замаяност, слабост, сънливост, безсъние, тревожност, умора, депресия, хипорефлексия, намалена способност за концентрация; диспепсия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, стомашно -чревно кървене, намален апетит; сухота в устата, брадикардия, аритмии, торакалгия; периферен оток, подуване и сухота на носната лигавица, задръжка на урина, повишено уриниране; намалена потентност и / или либидо, херпес, пруритус, хиперемия на лигавицата на очите, наддаване на тегло, алергични реакции. Предозиране. Симптоми: "кошмари", паркинсонизъм, ангина пекторис; при продължителна употреба във високи дози - чернодробна дисфункция.

Дозировка и приложение: вътре: с артериална хипертония в начална доза от 0,1 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер), ако желаният хипотензивен ефект не се постигне в рамките на 5-7 дни от лечението, дозата се увеличава до 0,25-0,5 mg / ден 2-3 приема. След стабилизиране на хипотензивния ефект, дозата постепенно се намалява до 0,2-0,1 mg / ден. Курсът на лечение е 2-3 месеца. При неврози началната доза е 0,25 mg 2-3 пъти на ден, с постепенно увеличаване до 0,5 mg 3-4 пъти на ден. При психични заболявания началната доза е 0,25 mg, с постепенно увеличаване до 10-15 mg / ден; курсът на лечение е 3-6 месеца. Максималната единична доза е 1 mg, дневната доза е 10 mg.

Взаимодействие: увеличава риска от развитие на брадикардия, аритмогенно действие на дигиталисовите лекарства; намалява ефективността на антиепилептичните лекарства и леводопа, антихолинергици, намалява аналгетичния ефект на морфина. Засилва централното действие на барбитурати, етанол, лекарства за инхалационна анестезия, антихистамини, трициклични антидепресанти. Резерпин елиминира ефекта на симпатикомиметичните лекарства, като изчерпва депото на катехоламините; резерпин може да удължи действието на директно действащи адреномиметични лекарства, предотвратявайки улавянето на медиатора в гранулите на депото. Значително повишаване на кръвното налягане е регистрирано при назначаването на капки за очи с фенилефрин по време на лечение с резерпин; при едновременна употреба с фенфлурамин е възможно повишаване на хипотензивния ефект на резерпин. Метилдопа увеличава риска от развитие на депресивни състояния; трицикличните антидепресанти отслабват хипотензивния ефект; МАО инхибиторите увеличават риска от развитие на хиперреактивност, хипертонична криза.

Резерпин е част от редица комбинирани лекарства, използвани при хипертония. Комбинираните лекарства, съдържащи резерпин, имат предимства пред приемането на резерпин самостоятелно, тъй като хипотензивният ефект настъпва по-бързо и с минимални дози от съставните им компоненти. Комбинираните препарати обикновено включват съставки с различни фармакологични действия, които неутрализират страничните ефекти помежду си и подобряват цялостния терапевтичен ефект.

Противопоказан при тежки органични заболявания на сърдечно -съдовата система, язва на стомаха и дванадесетопръстника, бъбречно заболяване с нарушена функция.

Странични ефекти хиперемия (зачервяване) на лигавицата на очите, кожни обриви, диспептични симптоми, брадикардия, слабост, замаяност, задух. Понякога тревожност, депресия, безсъние, паркинсонизъм.

Adelfan-esidrex (Adelphan-Esidrex) съдържа резерпин 0,1 mg, дихидралазин 10 mg и дихлотиазид 10 mg, и аделфан-есидрекс-K (Adelphan-Esidrex K)-резерпин 0,1 mg, дихидрализин 10 mg, хидрохлоротиазид 10 mg калиев хлорид 0,6 g и една таблетка.

Фармакологичен ефект. Наред със свойствата на аделфан, той има диуретичен ефект, а също така възстановява електролитния баланс в организма. Съставните части на лекарството се абсорбират в стомаха, а калиевият хлорид, благодарение на специалната технология на производство на лекарството, се абсорбира бавно и постепенно в тънките черва, без да дразни стомаха и дванадесетопръстника. Хипотиазид насърчава отделянето на натриев хлорид от организма, засилвайки хипотензивния ефект на аделфан.

Показания за употреба. Всички форми на хипертония, особено случаи на есенциална и бъбречна хипертония (трайно повишаване на кръвното налягане с неизвестна причина и постоянно повишаване на кръвното налягане поради бъбречно заболяване). Когато приемате лекарството, диетата без сол може да бъде пропусната.

Начин на приложение и дозировка. Първоначално 1 таблетка от лекарството се предписва 3 пъти на ден, след това тази доза постепенно се увеличава до 2 таблетки 3 пъти на ден. За продължително лечение обикновено са достатъчни 2 таблетки на ден.

Страничен ефект. Болка в епигастралната област (коремът, разположен директно под сближаването на реберните дъги и гръдната кост), запушване на носа, брадикардия, сънливост.

Противопоказания Тежко бъбречно увреждане (виж приложението)

Бринердин (Brinerdin) - дражета, съдържащи резерпин 0,0001, хидроергокристин 0,0005 g (0,5 mg), клопамид (brinaldix) 0,005 g. Дихидроергокристинът е периферен и централен адренергичен блокиращ агент; клопамидът е салуретик. Използва се за хипертония и симптоматична хипертония (вижте приложенията)

Кристепин (Crusterin) - дражета, съдържащи 0,1 mg резерпин, 0,5 mg дихидроергокристин и 5 mg диуретик клопамид. Използва се при различни форми на артериална хипертония.

Фармакологичното действие блокира симпатиковите импулси (освобождаване на медиатор и приемането му от постсинаптичната мембрана), което води до намаляване на съдовия гладък мускулен тонус, намаляване на работата на сърцето; има диуретично действие.

Показания за лекарството артериална хипертония с лека и умерена тежест.

Противопоказания свръхчувствителност хипокалиемия, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, състояние след скорошен инфаркт на миокарда, депресия, обостряне на язвена болест; бременност, кърмене.

Странични ефекти на лекарството: чувство на умора, мускулна слабост, главоболие, диспептични симптоми, ортостатична хипотония, електролитен дисбаланс (особено хипокалиемия).

Взаимодействие: отслабва ефекта на непреки антикоагуланти, перорални хипогликемични средства; засилва действието на сърдечните гликозиди.

Начин на приложение и дозировка: първоначално 1 таблетка на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 2 таблетки на ден; поддържащата доза е 1 таблетка на ден, всеки ден или през ден.

Предпазни мерки: предписва се с повишено внимание при захарен диабет, подагра. По време на лечението се препоръчва храна, съдържаща калий; не трябва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание.

Условия за съхранение на лекарството Списък В на сухо, тъмно място при температура 10-25 ° C. (вижте приложението)

Triresid (Triresid) - таблетки със състав: резерпин 0,1 mg, дихидралазин сулфат 10 mg и хидрохлоротиазид 10 mg. Triresid се предлага и с допълнително съдържание на 0,35 g калиев хлорид във всяка таблетка. Когато приемат всички тези таблетки (с изключение на тези, съдържащи калиев хлорид), пациентите трябва да бъдат посъветвани да ядат храни, богати на калий. Калият трябва да се следи.

Общият препарат на рауволфия в механизма на действие, заедно със симпатолитичната активност, проявява периферни адрено- и спазмолитични свойства. Има антиаритмичен ефект, като възстановява процесите на възбуждане и проводимост в сърдечния мускул. Алкалоидът аймалин има антиаритмична активност, стабилизира мембраните на миокардните клетки и намалява тяхната възбудимост, удължава огнеупорната фаза на сърцето и забавя провеждането на импулсите по проводимата система.

Раунатин (Rаunatinum) - препарат, съдържащ сумата от алкалоиди от корените на змия рауволфия или други видове рауфолфия. Основното указание за употребата на раунатин е хипертонията, особено в I и II стадий. В психиатричната практика раунатинът не се използва широко поради недостатъчно изразен невролептичен ефект, но може да се използва при невротични състояния.

Раунатин обикновено не предизвиква странични ефекти. Някои пациенти го понасят по -добре от резерпин. В някои случаи има подуване на носната лигавица, изпотяване, обща слабост; при пациенти с ангина пекторис болката в областта на сърцето понякога се увеличава. Страничните ефекти изчезват при намаляване на дозата или след кратка (1-3 дни) почивка в приема на лекарството (вж. Приложението).

Ajmalin (Ajmalinum), за разлика от резерпина, няма невролептична активност, умерено понижава кръвното налягане, донякъде засилва коронарния кръвен поток, има отрицателен йонотропен ефект и умерен адренолитичен ефект.

Аймалинът се характеризира със своите антиаритмични свойства. Той намалява възбудимостта на миокарда, удължава рефрактерния период, инхибира атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост, донякъде инхибира автоматизма на синусовия възел, потиска образуването на импулси в ектопичните огнища на автоматизма. Отнася се към антиаритмични лекарства от група I.

Аймалин е в състояние да спре атаките на предсърдно мъждене и пароксизмална тахикардия. Той е ефективен и при ритъмни нарушения, свързани с интоксикация с дигиталисови лекарства.

Аймалинът обикновено се понася добре. Някои пациенти имат хипотония, обща слабост, гадене, повръщане; когато се прилага интравенозно - усещане за топлина.

Противопоказания (особено за интравенозно приложение): тежки лезии на сърдечно -проводимата система, изразени склеротични и възпалителни промени в миокарда, циркулаторна недостатъчност III степен, тежка хипотония. Необходимо е повишено внимание при прилагане на аймалин при пациенти с пресен миокарден инфаркт: възможно е понижаване на кръвното налягане и нарушения на проводимостта (вж. Приложението).

Екстрактите от корените и листата на растението традиционно се използват в традиционната медицина в Индия като лекарство с добре изразени успокоителни свойства при тревожност, маниакално поведение, шизофрения, безсъние и епилепсия. Отварата от корените засилва свиването на матката, допринасяйки за изхвърлянето на плода. Сокът от листата се използва при катаракта. Корените се използват в сложни препарати при дизентерия, холера, чревни заболявания, като инсектицидно средство, както и при ухапвания от змии и скорпиони. В Java - като антихелминтик.

Съхранение на лекарства. Чистите алкалоиди (вещества) се съхраняват като токсични вещества (списък А). Готовите лекарства - таблетки от резерпин, раунатин и аймалин се съхраняват като мощни вещества (списък Б). Adelfan-esidrex, brinerdin, cristepin и др. Се съхраняват съгласно общия списък.

2 Характеристики на малкия зеленика

Растения: Малка зеленика - (Vinca minor), семейство храсти - Apocynaceae

Малък вечнозелен храст с противоположни листа, в пазвите на който се развиват лазурни цветя. Стъблото е легнало, вкоренено, разклонено, до 60см. дължина. Цъфтящите издънки са изправени. Зимуващи листа, оголени, лъскави отгоре, елипсовидни, заострени в края, с къса дръжка. Чашката е гола, петделна, няколко пъти по-къса от тръбата на венчето. Венчето е с форма на фуния, с дълга тясна тръба, подута в средата, с петделен завой; лобовете му са удължени нагоре, тъпо изрязани. Тичинките 5 прашници се сближават над стигмата и имат космат придатък. Два яйчника с една обща колона, носеща мембранен, огънат надолу пръстен отгоре, над който има стигма с окосмена корона. След цъфтежа яйчниците се отклоняват встрани и от тях се развиват две листчета със семена, без кичур (фиг. 5.). Цъфти през пролетта. Расте по храсти, горски ръбове и степни склонове.

Лечебни растителни суровини от малкия зеленика е билката от малкия зеленика (Herba vincae minoris). Суровините се събират във фазата на цъфтеж - началото на плододаването, като се отрязват само вертикални издънки на височина 1-5 см от повърхността на почвата. Сушенето е възможно в изкуствени сушилни при температура 40-50 ° C, под сенници, на тавани с добра вентилация, разстилащи се на тънък слой (3-5 см). По -добре е да поставите тревата върху опъната мрежа, марля. При хубаво време суровината изсъхва за 5-7 дни. Съгласно съществуващите изисквания, суровината трябва да бъде представена от въздушни стъбла с цветя и без цветя, с кожести листа, тъмнозелени лъскави отгоре, по -светли отдолу, с леко извити надолу ръбове. Стъблата са светлозелени. Няма миризма. Влагата трябва да бъде не повече от 14%, стъблата без листа се допускат не повече от 20% от общата маса на суровините. Количеството на ронещи се листа не е ограничено, минералните примеси са не повече от 1%

Други видове зеленика, които имат отличителни черти, не се допускат: тревисти зеленикави листа-листата са кръглояйцевидни, тънки, без кожи, лилав венец, пухкав зеленика-листата са острояйцевидни, сърцевидни в основата, лазурни цветя .

Микроскопия. Клетките на горния и долния епидермис са извити, частично удебелени, ясно видими. Стомати от парацитен тип, разположени само от долната страна на листа. По протежение на главната вена от горната страна на листа има едноклетъчни дебелостенни заострени косми и малки папили по ръба на листа. Листата съдържат множество прави, несегментирани млечки със зеленикаво-жълто съдържание. На дръжката се виждат множество жлези.

Фиг. 6. Микроскопия на зеленика.

Горната (А) и долната (В) страни на епидермиса на стълбата от повърхността:

Епидермална клетка, 2 - устица, 3 - косъмчета, 4 - млечна киселина,

Удебеляване на клетъчната стена с мъниста; В - ръб на листа със сочни израстъци; D - епидермис на дръжката; 1 - парче желязо, 2 - коса.

Химичен състав. Билката съдържа над 20 алкалоиди от индолната група, които са близки по природа до резерпин, общото им количество е 2% (винкамин, изовинкамин, винкаминорин, минорин, винин, пубесцин, ервамин и др.). Билката съдържа още тритерпенови сапонини, витамин С (993> mg%), рутин, каротин (8 mg%), танини, органични киселини (ябълчена, янтарна, урсолова), фитостерол, захари и минерални соли, флавоноиден гликозид - робинин.

хипертонична лечебна рауволфия зеленика

Стандартизация. Качеството на суровините се регулира от изискванията на VFS 42-1728-87

Фармакологични свойства и лекарства. Лечебните свойства на зелениката са били известни на Плиний и Диоскорид. През Средновековието зелениката се смята за символ на лоялност и постоянство. В момента областта на приложение на растението обхваща предимно терапевтични, акушерско-гинекологични, дерматологични заболявания. Резултатите от експерименталните изследвания на галенови препарати и отделни алкалоиди от различни видове зеленика позволиха да се установи, че повечето от тях причиняват понижаване на кръвното налягане, разширяване на коронарните съдове на сърцето и мозъчните съдове, отпускане на мускулите на тънките черва и стимулиране на маточните контракции.

Международно име на Vincaton: Vincamine (Винкамин)

Групова принадлежност: вазодилататор

Лекарствена форма: таблетки с покритие

Фармакологично действие: билков препарат, алкалоид от малка винка (Vinca minor L.), има хипотензивни, спазмолитични и седативни ефекти. Подобрява мозъчната и коронарната циркулация, снабдяването на клетките с кислород.

Увеличава умствената работоспособност, улеснява процесите на запаметяване. Показания: артериална хипертония от първи и втори тип, състояние след исхемичен инсулт, интракраниална хипертония, неврогенна тахикардия; замаяност, намалена способност за концентрация, памет и интелектуални способности при пациенти в напреднала възраст (атеросклероза на мозъчните съдове, диабетна ангиопатия, последици от мозъчно -съдов инцидент, TBI); менопауза при жените; зрително увреждане, увреждане на слуха, вестибуларни и лабиринтни нарушения от съдов произход; разсеяност, нарушение на говора, нарушена координация на движенията при психични заболявания (като част от комбинирана терапия); мигрена; забавено развитие на интелектуалните способности при деца и юноши.

Противопоказания: свръхчувствителност, аритмии, артериална хипотония, мозъчен тумор, исхемична болест на сърцето; бременност, период на кърмене. Странични ефекти: алергични реакции, кожен обрив, понижено кръвно налягане, тахикардия.

Начин на приложение и дозировка: таблетки вътре, независимо от приема на храна, 20-40 mg 3 пъти дневно в продължение на 10 дни. Множеството може да се увеличи до 4 пъти на ден, а продължителността на лечението до 30 дни. Поддържаща доза от 20 mg 1-2 пъти дневно може да се приема за дълго време. Сироп: възрастни 10-20 mg 3 пъти на ден. Retard капсули: възрастни 30 mg 2 пъти на ден. Ако е необходимо, интравенозно капково или интрамускулно инжектиране, 15 mg 1-2 пъти на ден. Деца вътре под формата на сироп, 5 mg 3 пъти на ден; i / v капково или i / m - 7,5 mg 2 пъти на ден.

Специални инструкции: трябва да се внимава при предписване на пациенти, които са имали инфаркт на миокарда, както и на пациенти с аритмии.

Взаимодействие: ако е необходимо, може да се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства и антиагреганти (засилва ефекта).

Винкапан Чуждестранен наркотик (България), подобен по състав и действие на Vincanor. Съдържа сумата от винка алкалоиди (Vinca minor L.).

Прилага се при спазми на мозъчните съдове, неврогенна тахикардия, начални форми на хипертония.

Приема се перорално, като се започне с 0,005 g, след това 0,01 g 2 - 3 пъти на ден. След достигане на терапевтичния ефект поддържащите дози се избират индивидуално. Децата се предписват от 0,0025 на ден.

Форма на освобождаване: таблетки от 0,01 g.

Подобно чуждестранно лекарство (Унгария) се произвежда под името Vincaton.

Кавинтън. Cavinton е полусинтетично производно на алкалоида devinkan, съдържащ се в растението зеленика (Vinica minor L. и Vinca erecta Rgl. Еt Sсhmalth); това кутрови (Arosunaceae). Преди това беше установено, че екстрактите от зеленика имат съдоразширяващ и хипотензивен ефект и имат известен седативен ефект. Алкалоидът винкамин (метилов естер на винкаминова киселина), изолиран от зеленика, беше предложен за използване (под наименованията "Devinkan", "Minorin" - Devincan, Minorin) като вазодилататор. В резултат на клинични проучвания е установено, че девинкан е особено ефективен при лечение на нарушения на мозъчното кръвообращение, а по -късно е създадено лекарството Кавинтон, което получава международното име „Винпоцетин“.

Кавинтон разширява съдовете на мозъка, увеличава притока на кръв, подобрява снабдяването на мозъка с кислород и също така насърчава оползотворяването на глюкозата. Чрез инхибиране на фосфодиестеразата, кавинтон води до натрупване на сАМР в тъканите; намалява агрегацията на тромбоцитите. Има само леко понижение на системното кръвно налягане. Съдоразширяващият ефект на Cavinton е свързан с директен релаксиращ ефект върху гладките мускули. Кавинтон засилва метаболизма на норепинефрин и серотонин в мозъчните тъкани, намалява патологично повишения вискозитет на кръвта, насърчава деформацията на еритроцитите.

Cavinton се използва за неврологични и психични разстройства, свързани с нарушения на мозъчното кръвообращение (след инсулт , посттравматичен, атеросклеротичен произход); с нарушения на паметта, замаяност, афазия и др .; с хипертонична енцефалопатия, вазо-вегетативни симптоми в климактеричния период и др. В офталмологичната практика Cavinton се предписва за атеросклеротични и ангиоспастични промени в окото и хороидеята, макулни дегенеративни промени, вторична глаукома свързани с частична съдова тромбоза и др. Кавинтон е ефективен и при загуба на слуха от съдов или токсичен (лекарствен) произход и световъртеж от лабиринтинов произход.

Cavinton се приема вътрешно под формата на таблетки, 1-2 таблетки 3 пъти на ден. Поддържаща доза от Cavinton по 1 таблетка 3 пъти дневно. Cavinton се използва дълго време. Подобрение обикновено се наблюдава след 1 до 2 седмици; курсът на лечение с Cavinton е около 2 месеца или повече. Интравенозно (само капково) Cavinton се използва в неврологичната практика за остри фокални исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение, при липса на кръвоизлив. Първоначално 10 - 20 mg се въвеждат в 500 - 1000 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид (капкова инфузия). Ако е необходимо, назначете многократна (3 пъти на ден) бавна капкова инфузия, след което преминете към приема на Cavinton вътре. Има доказателства за употребата на Cavinton за профилактика на конвулсивен синдром при деца с мозъчно увреждане. Cavinton се инжектира интравенозно със скорост 8-10 mg / kg на ден в 5% разтвор на глюкоза с преход след 2 до 3 седмици за перорално приложение при 0,5-1 mg / kg на ден. Кавинтон обикновено се понася добре. При интравенозно приложение на Cavinton са възможни хипотония и тахикардия.

Противопоказания за употребата на Cavinton: тежка исхемична болест на сърцето, тежки аритмии; не се използва по време на бременност. Не се препоръчва предписването на Cavinton с лабилно кръвно налягане и нисък съдов тонус. Инжекционният разтвор на Caventon е несъвместим с хепарин. Не инжектирайте разтвор на кавинтон под кожата.

Форми на производство на Cavinton: таблетки от 0,005 g в опаковка от 50 броя; 0,5% разтвор в ампули от 2 ml.

Съхранение на кавинтон: списък Б. На тъмно място (виж приложенията)

Някои рецепти. В случай на хипертония, изсипете 1 чаена лъжичка суха трева в 1 чаша вряща вода, задръжте я на парна баня за 15 минути, охладете я, половин чаша на ден. 20 г малка билка от зеленика с цветя се налива с 250 мл водка, загрява се на водна баня до кипене и веднага се изключва, оставя се за 10 минути. Нанасяйте сутрин и вечер по 8-10 капки за 6 дни, 1 почивен ден и още 6 дни. Трябва да вземете поне 5 такива малки курса.

За измиване на гнойни рани, язви и сърбящ дерматит:
1 супена лъжица. л суха билка варете в 1 чаша вряща вода, оставете за половин час, без да заври, охладете, отцедете.

В хомеопатията алкохолна тинктура от билката се използва при главоболие, кървене от носа, екзема, обриви по лицето, както и при кашлица и рогозки (кожно заболяване на главата, при което косата се слепва в гъста бучка).

Заключение

Лечебните растения са дошли през 20 -ти век от древни времена и все още заемат значително място в арсенала от лекарствени продукти. Въпреки че химическите средства продължават да бъдат ефективно оръжие на съвременната медицина и сега се използват по -често, те не могат напълно да заменят растителните лекарства. Трудно и по -често практически невъзможно е да се пресъздадат най -фините процеси, протичащи в растенията, различни видове от които, растящи един до друг, при едни и същи условия, създават най -сложните комбинации от отделни органични вещества, присъщи само на тях.

Присъстващите лекари и фармацевти трябва да обърнат специално внимание на страничните ефекти, причинени от съдържащите алкалоиди препарати на змии рауволфия. Тъй като неправилната употреба на лекарства, съдържащи алкалоид резерпин, и предозирането многократно са причинили отравяне, в някои случаи с фатален изход.

Изключването на симпатиковия тон води до доминиране на парасимпатиковата система, следователно страничните ефекти:

) Могат да възникнат нарушения на стомашно -чревния тракт, реализирани от повишена чревна подвижност, чревни спазми, хиперацидни състояния, обостряне на гастрит и язвена болест, свързани с отделянето на хистамин.

) Поради повишените ефекти на хистамина при пациентите се появява подуване на носната лигавица и затруднено дишане през носа.

) Приемът на резерпин може да бъде придружен от депресия на централната нервна система, слабост, дори развитие на депресивни състояния. Ето защо е необходимо стриктно да се установи анамнезата, преди да се предпише лекарството.

) Намаляването на количеството катехоламини в бронхите допринася за развитието на бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма.

Ефективни са и препаратите на Винка, чийто основен активен принцип е алкалоидът винкамин, който има по -слабо изразен хипотензивен, но по -значителен седативен ефект. Те селективно подобряват кръвообращението в мозъка, което подобрява трофиката и функционалното състояние на центровете, има седативен ефект и забавя пулса. Следователно те са особено показани в началните етапи на заболяването, протичащо според церебралния вариант, с тахикардия не могат да се използват за облекчаване на хипертонични кризи, но могат да се използват ефективно за превенция. И това, което е много важно за пациентите, страничните ефекти обикновено не се наблюдават.

V. Списък на използваната литература:

1. Георгиевски В.П., Комисаренко И.Ф., Дмитрук С.Е., Биологично активни вещества от лечебни растения. Новосибирск: Наука- 1990.- 333с.

Карпович В.Н. Фармакогнозия. / Учебник за аптеки. училища и отдели /. М.: Медицина. - 1977 г.- 446s.

Качалов А.А., Енциклопедичен речник на лечебни, етерични масла и отровни растения. - М. - 1951.

Кузнецова М.А., Лечебни растителни материали и препарати, М.: Висше училище. - 1987 г.

Машковски М.Д. Лекарства. - 15 -то изд., Преработено, преработено. И добавете. - М .: АПИ Нова вълна: Издател Умеренков, 2008. - 1206 с.

Муравева Д.А., Самилина И.А., Яковлев Г.П. - Фармакогнозия. М.: Медицина. - 2007.- 656s.

Pristupa A.A., Основни суровини и тяхното използване. - Л.: Наука. - 1973 г.

Турищев С.Н., Фитотерапия, М.: Академия. - 2003.- 304 стр.

Федоров А.А., Кирялов Н.И., смолисти растения на СССР, стр. Сборник: Растителни суровини на СССР, Т. 1. М. - Л.: АН СССР. - 1950 г.

Shupinskaya M.D., Karpovich V.N., Pharmacognosy. Държавно издателство за медицинска литература. - 1963 г.- 368s.

Яковлев Г.П., Белодубровская Т.А., Березина В.С. Санкт Петербург: SpetsLit. - 2006.- 845s.