Hem Fleråriga blommor Rauwolfia alkaloid används för att behandla hypertoni. Medicinsk uppslagsbok geotar. Dosering och administrering av rauwolfia-alkaloider

Rauwolfia alkaloid används för att behandla hypertoni. Medicinsk uppslagsbok geotar. Dosering och administrering av rauwolfia-alkaloider

Snake rauwolfia rötter -RadierRauwolfiaeserpentinae

Rauwolfiaserpentin- Rauwolfia serpentina Benth.

Semfast egendomkutrovye - Apocynaceae

Förutom orm rauwolfia, odlad sedan antiken i Indien, Burma, på de indonesiska öarna, för närvarande, som ett resultat av det utförda arbetet, grå rauwolfia - Rauwolfia canescens L. från Indien och rauwolfia kräks - Rauwolfia vomitoria Af. från Afrika. Studiet av andra arter fortsätter. Under kulturella förhållanden har rauwolfia grå visat sig väl.

Botaniska egenskaper. Rauwolfia orm är en vintergrön flerårig buske upp till 1-1,5 m hög med mjölkaktig juice. Den har en liten rhizom och en lång kranrot med stora sidorötter. Bladen är ordnade ringlade i 3-4, ovala, något spetsiga, täta, glabrösa. Blommorna är rosa, röda eller vita i täta skärmformade blomställningar. Frukterna är röda och består av 2 saftiga drupes. Han gjorde en botanisk beskrivning av växten på 1500-talet. tysk läkare Leonhard Rauwolf.

Spridning. Indien, Indonesien, Burma, Sri Lanka. Infördes i kulturen i Indien. Kulturen bemästras i Georgien.

Livsmiljö. I utkanten av subtropiska skogar.

Tom. Rötter och mycket små rhizomer skördas. Rötterna grävs upp på hösten. Skär i bitar. På plantager i Indien grävs rötter upp i det 3-4:e året. Urtvättat.

Torkning. I naturliga torktumlare, i ett drag.

Yttre tecken. Rötterna är cylindriska eller skurna längsgående, längsgående fårade, täckta med brun kork på utsidan. Träet är gult, ömtåligt. Lukten är karakteristisk, obehaglig. Smaken är bitter.

Kemisk sammansättning. Växten har studerats sedan 50-talet av XX-talet. På kort tid isolerade européer mer än 25 alkaloider från rauwolfia.

Rötter och rhizomer innehåller cirka 20 indolalkaloider, vilket motsvarar cirka 1-2%. Den mest kända av dem: reserpin (serpazil), utvunnen i Schweiz (1952) i ren form, aymalin, papaverin, etc. Bland inhemska forskare studerade professor DG Kolesnikov den kemiska sammansättningen av rauwolfia.

Lagring."Reserpin" i pulver förvaras enligt lista A. Alla läkemedel i tabletter - enligt lista B.

Farmakologiska egenskaper. Rauwolfia-alkaloider har värdefulla farmakologiska egenskaper. Vissa av dem, särskilt reserpin och, i mindre utsträckning, rescinamin, har en lugnande och hypotensiv effekt, andra (aymalin, rauwolfin, serpagin, yohimbin) har en adrenolytisk effekt. Aimaline har en antiarytmisk effekt.

Den huvudsakliga farmakologiska egenskapen hos reserpin är dess sympatolytiska effekt, på grund av det faktum att katekolaminer under dess inflytande snabbt frisätts (frisätts) från granulära depåer av presynaptiska nervändar. De frisatta katekolaminerna genomgår den inaktiverande effekten av monoaminoxidas, vilket leder till en minskning av frisättningen av katekolaminer i synapspalten och en försvagning av adrenerga inflytanden på effektorsystemen i perifera organ, inklusive adrenerga receptorer i blodkärlen.

Verkan av reserpin sträcker sig också till det centrala nervsystemet. Under dess inflytande minskar innehållet av signalsubstanser i hjärnvävnaderna - noradrenalin, dopamin, serotonin, vilket beror på dess förmåga att störa transporten av dessa ämnen från cellplasman (där deras biosyntes sker) till granulat, där de är deponeras. I plasma utsätts de för monoaminoxidaset som finns i det och omvandlas till inaktiva (deaminerade) metaboliter.

Reserpin har en komplex effekt på kroppen. Dess antihypertensiva effekt är till stor del förknippad med effekten på det perifera nervsystemet och neuroleptiska effekten på de centrala neurokemiska processerna.

Under påverkan av reserpin minskar det systoliska och diastoliska trycket gradvis i olika former och stadier av hypertoni. Den bästa effekten observeras i de tidiga stadierna av hypertoni, i frånvaro av uttalade organiska förändringar i det kardiovaskulära systemet. Den blodtryckssänkande effekten kvarstår under en relativt lång tid efter utsättande av reserpin.

Tillsammans med en minskning av blodtrycket förbättras njurfunktionen: njurblodflödet ökar, glomerulär filtration ökar. Det finns bevis för en positiv effekt av reserpin på lipid- och proteinmetabolismen hos patienter med essentiell hypertoni och koronar ateroskleros.

Reserpin har förmågan att öka utsöndringen av prolaktin. Under villkoren för ett experiment på linjära råttor av en viss stam, kan det stimulera utvecklingen av bröstcancer. Grundliga kliniska och experimentella studier vid All-Union Cancer Research Center vid Academy of Medical Sciences (sedan 1992 - Cancer Research Center of the Russian Academy of Medical Sciences), bekräftade emellertid inkonsekvensen i tanken att bröstcancer hos människor kan uppstå under påverkan av reserpin.

Mediciner."Reserpin" (tabletter) och dess preparat: "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Triresid", "Brinerdin"; "Aymalin" (tabletter, ampuller). "Raunatin" (tabletter) innehåller summan av alkaloiderna av rauwolfia rötter.

Ansökan. Läkemedlen används för att sänka blodtrycket vid högt blodtryck och psykiska störningar (reserpin). "Raunatin" verkar mildare än reserpin - som ett antihypertensivt och antiarytmiskt medel är "Aymalin" ett effektivt botemedel för att stoppa attacker av förmaksflimmer.

Reserpin (Resserpinum). Ursprungligen, före tillkomsten av moderna antipsykotika, användes reserpin för att behandla psykisk ohälsa. För närvarande används reserpin sällan som ett antipsykotiskt medel; det används främst som ett antihypertensivt medel för behandling av arteriell hypertoni. Förskrivs oftare i kombination med andra antihypertensiva läkemedel (diuretika, etc.). Tilldela reserpin oralt i form av tabletter (efter måltider). Doser och behandlingslängd väljs individuellt.

Vid arteriell hypertoni i de tidiga stadierna ordineras reserpin vanligtvis med 0,05-0,1 mg 2-3 gånger om dagen. I vissa fall räcker det att fortsätta använda läkemedlet i dessa doser, i andra höjs dosen gradvis. Vanligtvis, för att undvika depression, är en daglig dos på 0,5 mg begränsad, men med god tolerans ökas den till 1 mg. Om den hypotensiva effekten inte inträffar inom 10-14 dagar, avbryts läkemedlet.

När effekten uppnåtts minskas dosen gradvis till 0,5-0,2-0,1 mg per dag. Behandling med små (underhålls)doser utförs under lång tid (kurser på 2-3 månader, vid behov 3-4 gånger per år) under överinseende av en läkare.

Reserpin används också för milda former av hjärtsvikt med takykardi (tillsammans med hjärtglykosider), hypersympatikotoni och sen toxicos hos gravida kvinnor. Vid tyreotoxikos ordineras reserpin tillsammans med tyreostatiska ämnen. Reserpin i sig har ingen tyreostatisk effekt, men det minskar neurovegetativa störningar och orsakar en minskning av pulsen. Användning av reserpin kan minska dosen av antityreoidea läkemedel.

I psykiatrisk och neurologisk praxis ordineras reserpin främst för neuropsykiatriska störningar baserade på högt blodtryck, samt för ihållande sömnlöshet och andra sjukdomar. Vid behandling av schizofreni används reserpin ibland i kombination med andra antipsykotika. Reserpin rekommenderas även för behandling av alkoholpsykoser.

Högre doser för vuxna inuti: singel 0,002 g (2 mg), dagligen 0,01 g (10 mg). För psykisk ohälsa tas reserpin oralt den första dagen från 0,25 till 2 mg, därefter ökas dosen till 10-15 mg per dag. För neuroser ordineras det i små doser, från 0,25 mg 2-3 gånger om dagen till 0,5 mg 3-4 gånger om dagen. För barn ordineras reserpin i en dos på 0,1 till 0,4 mg per dag (i 2-4 doser), beroende på ålder.

I små doser orsakar reserpin som regel inga biverkningar. Vid höga doser och ökad känslighet kan det uppstå hyperemi i ögonens slemhinnor, hudutslag, magsmärtor, diarré, bradykardi, svaghet, yrsel, andnöd, illamående, kräkningar, mardrömmar. Vid långvarig användning är parkinsonism möjlig. Under behandlingsförloppet kan patienter med psykisk ohälsa utveckla känslor av ångest, ångest, ihållande sömnlöshet och ett tillstånd av depression. Hos patienter med bronkial obstruktion kan reserpin orsaka en akut attack av bronkospasm. Bronkospasm behandlas med atropin.

Kontraindikationer: allvarliga organiska hjärt-kärlsjukdomar med symtom på dekompensation och svår bradykardi, nefroskleros, cerebral skleros, magsår och duodenalsår.

Reserpin ingår i ett antal kombinerade läkemedel som används vid högt blodtryck.

Adelfan (Аdelphan) - tabletter som innehåller reserpin 0,0001 g (0,1 mg) och dihydralazin 0,01 g (10 mg). Dihydralazin, som i struktur och verkan liknar apressin, är en perifer vasodilator. Används för högt blodtryck, 1-2 tabletter 3 gånger om dagen (efter måltider).

Adelfan-esidrex (Adelphan-Esidrex) innehåller reserpin O, 1 mg, dihydralazin 10 mg och diklotiazid 10 mg, och adelfan-esidrex-K (Adelphan-Esidrex K) - reserpin 0,1 mg, dihydralizin 10 mg, 10 mg kaliumklorid, 10 mg hydroklorid. g och en tablett. Tillsatsen av kaliumklorid beräknas för att förhindra eventuell hypokalemi vid användning av hydroklortiazid. Förskriv 1 / 2-1 tablett 1-2-3 gånger om dagen.

Brinerdin (Brinerdin) - dragéer innehållande reserpin 0,0001 g (0,1 mg), dihydroergokristin 0,0005 g (0,5 mg), klopamid (brinaldix) 0,005 g (5 mg). Dihydroergokristin är ett perifert och centralt adrenergt blockerande medel; klopamid är ett saluretikum. Används för hypertoni och symptomatisk hypertoni. Det tas oralt 1 tablett från 1 till 3 gånger om dagen (beroende på sjukdomens art och patientens tillstånd). Behandlingsförloppet är från 10 dagar till flera månader.

Christepine (Crusterin) - dragéer som innehåller 0,1 mg reserpin, 0,5 mg dihydroergokristin och 5 mg diuretikum klopamid. Det används för olika former av arteriell hypertoni. Det tas med början med 1 tablett om dagen och sedan ökas dosen efter behov till 2-3 tabletter om dagen i 2-3 doser. Underhållsdos - 1 tablett om dagen eller varannan dag.

Triresid (Triresid) - tabletter med sammansättning: reserpin 0,1 mg, dihydralazinsulfat (se Apressin) 10 mg och hydroklortiazid 10 mg. Triresid finns även med ytterligare 0,35 g kaliumklorid i varje tablett. Indikationer för användning av triresid är desamma som för cristepin etc.

När du tar alla dessa tabletter (förutom de som innehåller kaliumklorid), bör patienter rådas att äta mat som är rik på kalium. Kalium bör övervakas.

Raunatin (Rаunatinum) - ett preparat som innehåller summan av alkaloider från rötterna av rauwolfia ormar eller andra typer av raufolfia. Huvudindikationen för användning av raunatin är högt blodtryck, särskilt i steg I och II. I psykiatrisk praktik används raunatin inte i stor utsträckning på grund av en otillräckligt uttalad neuroleptisk effekt, men det kan användas för neurotiska tillstånd.

Tilldela oralt i tabletter. Börja vanligtvis med att ta 1 tablett innehållande 0,002 g (2 mg) av mängden alkaloider på natten; på den andra dagen, ta 1 tablett 2 gånger om dagen, på den tredje dagen - 3 tabletter och ta den totala dosen till 4-5-6 tabletter per dag; ta läkemedlet efter måltider. Efter början av den terapeutiska effekten (vanligtvis efter 10-14 dagar), minskas dosen gradvis till 1-2 tabletter per dag. Behandlingsförloppet varar vanligtvis 3-4 veckor, men ibland tas läkemedlet under lång tid i underhållsdos (1 tablett per dag). Behandlingen bör utföras under överinseende av en läkare. Samtidigt med raunatin (eller sekventiellt) kan du ordinera andra blodtryckssänkande läkemedel, ganglieblockerande läkemedel, apressin, diklotiazid, etc.

Raunatin orsakar vanligtvis inga biverkningar. Vissa patienter tolererar det bättre än reserpin. I vissa fall är det svullnad av nässlemhinnan, svettning, allmän svaghet; hos patienter med angina pectoris ökar ibland smärtan i hjärtats region. Biverkningar försvinner när dosen sänks eller efter en kort (1-3 dagar) paus i att ta läkemedlet.

Ajmalin (Ajmalinum) (till skillnad från reserpin, som också finns i rauwolfia) har inte neuroleptisk aktivitet, sänker blodtrycket måttligt, ökar kranskärlsblodflödet något, har en negativ jonotrop effekt och en måttlig adrenolytisk effekt.

Aymaline kännetecknas av dess antiarytmiska egenskaper. Det sänker myokardiets excitabilitet, förlänger den refraktära perioden, hämmar atrioventrikulär och intraventrikulär ledning, hämmar något automatismen i sinusknutan, undertrycker impulsbildning i ektopiska foci av automatism. Avser grupp I antiarytmika.

Aimalin kan stoppa attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi. Det är också effektivt för rytmrubbningar i samband med berusning med digitalisläkemedel.

Tilldela intravenöst, intramuskulärt och inuti; effektivare när det administreras parenteralt.

För att lindra akuta attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi injiceras 0,05 g (2 ml av en 2,5 % lösning) intravenöst i 10 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning. Gå in långsamt - inom 7-10 minuter. Om det behövs, under dagen, kan du lägga in ytterligare 0,05 g. Du kan lägga in läkemedlet droppvis: 2-4 ml av en 2,5% lösning i 100-200 ml isotonisk natriumkloridlösning.

Intramuskulärt injiceras 0,05 g (2 ml av en 2,5 % lösning) var 8:e timme upp till 0,15 g per dag (det vill säga upp till 3 gånger). Vid behov administreras läkemedlet flera dagar i rad.

När en terapeutisk effekt uppnås från parenteral administrering byter de till att ta läkemedlet oralt, 1-2 tabletter (0,05-0,1 g) 3-4 gånger om dagen (inom 1-3 veckor).

Aimaline tolereras i allmänhet väl. Vissa patienter har hypotoni, allmän svaghet, illamående, kräkningar; med intravenös administrering - en känsla av värme.

Kontraindikationer (särskilt för intravenös administrering): allvarliga lesioner i hjärtledningssystemet, uttalade sklerotiska och inflammatoriska förändringar i myokardiet, III grad cirkulationssvikt, allvarlig hypotoni. Försiktighet är nödvändig vid administrering av aymalin till patienter med ny hjärtinfarkt: en minskning av blodtrycket och överledningsstörningar är möjliga.

Rauwolfia orm (Rauwolila serpentina Benth.)

Perenn vintergrön buske med kurdiska familjer(Arosupaseae) med en vertikal rhizom och många molarer, med stigande stjälkar, som är täckta med en vitaktig bark, upp till 1 m i höjd. På dem ligger först motsatsen och samlas sedan i 4-5 elliptiska eller brett lansettlika blad. Blommor med en mörkröd blomkål med en blek eller rosa krona. Frukten består av två röda druper som vuxit till mitten. Växten är mycket giftig.

Spridning. Växer vilt i Himalaya, norra Indien, Burma, på de indonesiska öarna. Infördes i kulturen i Indien. Åtgärder vidtas för att växa i OSS.

Tom. Barken och rötterna samlas upp och torkas.

Kemisk sammansättning. Råvaran innehåller upp till 25 indolalkaloider (1-2%), inklusive reserpin, rescinamin, aymalin, aimicin, isoaymalin, aymalinin, rauchimbin, isorauchimbin, rauwolfinin, reserpilin, reserpinin, sarppagin, serpentin, serpentinin - a-eyohimbin aloyohimbin, p-yohimbin, serpenin, tebain, papaverin, deserpidin.

Reserpin, raunatin och aymalin erhålls från råvaror.

Ansökan. Reserpin har hypotensiva egenskaper och en lugnande effekt på det centrala nervsystemet, förstärker och fördjupar den fysiologiska sömnen, potentierar effekten av sömnmedel, orsakar ett antal parasympatomimetiska effekter: saktar ner hjärtaktiviteten med förlängd diastol, förbättrar gastrointestinal motilitet, ökar bildningen av saltsyra. syra i magen, mios , orsakar hypotermi, minskar i viss mån ämnesomsättningen. Ökar frisättningen av katekolaminer och minskar deras innehåll, samt serotonin i det centrala nervsystemet. Det används för att gradvis minska systoliskt och diastoliskt blodtryck i olika former och stadier av hypertoni. Den blodtryckssänkande effekten utvecklas gradvis och varar under en relativt lång tid. Ta 0,1-0,3 mg per dag efter måltid. Vid behov ökas dosen gradvis till 0,5-1 mg, och om det inte finns någon effekt, upp till 1,5-2 mg per dag. Om effekten inte har kommit inom 10-14 dagar, stoppas mottagningen. Det ordineras också för milda former av hjärtsvikt med takykardi, tillsammans med hjärtglykosider, hypersympatikotoni, för gravida kvinnor med toxicos, för tyreotoxikos, tillsammans med tyreostatiska läkemedel. De används också för neuropsykiatriska störningar i samband med förhöjt blodtryck, med långvarig sömnlöshet, psykomotorisk agitation hos patienter med schizofreni, mani inom ramen för cirkulär psykos, cirkulär form av schizofreni, depressivt agiterat tillstånd hos patienter med presenil psykos. Vid schizofreni används reserpin selektivt med antipsykotika. Förskrivs för psykisk ohälsa den första dagen 0,25 mg, och sedan ökas dosen gradvis till 10-15 mg per dag, och för neuroser, 0,25 mg 2-3 gånger om dagen, och sedan ökas dosen till 0,5 mg 3- 4 gånger om dagen. Det tas i 3-6 månader, och sedan ges en underhållsdos på 0,5-1 mg 1-3 gånger om dagen. Stora doser kan orsaka rodnad i ögonen, hudutslag, magsmärtor, diarré, bradykardi, illamående, kräkningar, svaghet, kvävning, yrsel, mardrömmar, och vid långvarig användning - Parkinsonism, ångest, depression, sömnlöshet. I sådana fall reduceras dosen av läkemedlet och lämplig behandling ordineras. Kontraindicerat vid svåra organiska sjukdomar i det kardiovaskulära systemet med symtom på dekompensation och svår bradykardi, nefroskleros, cerebroskleros, magsår och duodenalsår. Finns i tabletter om 0,1 och 0,25 mg. Lista B.

Raunatin - summan av alkaloider av rauwolfia rötter. Har en hypotensiv och antiarytmisk effekt, har en lugnande effekt på det centrala nervsystemet. Förskrivet för hypertoni steg I och II, neurotiska tillstånd, 2 mg efter måltid på den första dagen 1 gång, på den andra dagen - 2 gånger, på den 3:e dagen - 3 gånger och justerad 4-6 gånger om dagen ... Efter att ha uppnått effekten (10-14 dagar) reduceras dosen av läkemedlet till 2 mg 1-2 gånger om dagen. Det tas i 3-4 veckor, men ibland tas en underhållsdos på 2 mg under lång tid. I vissa fall kan det hos patienter orsaka svullnad av nässlemhinnan, svettning, allmän svaghet och hos patienter med angina pectoris en ökning av smärta i hjärtats region. Dessa fenomen försvinner med en minskning av dosen av läkemedlet eller efter en kort paus (1-3 dagar). Finns i tabletter om 2 mg. Lista B.

Aymalin- har antiarytmiska egenskaper, minskar excitabiliteten av myokardiet, förlänger den refraktära perioden, hämmar atrioventrikulär och intraventrikulär ledning, undertrycker i viss mån automatismen i sinusknutan och bildandet av impulser i ektopiska foci av automatism. Förskrivet för förmaks- och ventrikulära extrasystoler, paroxysmal supraventrikulär och ventrikulär takykardi, paroxysmal förmaksflimmer, med mindre effekt med en stabil form av blinkande arytmier, förmaksfladder, sinustakykardi, 0,05-0,1 g 3-4 gånger per dag, endast 5-4 gånger om dagen. 0,3 g och parenteralt - upp till 0,15 g per dag. Vid attacker av paroxysmal takykardi och förmaksflimmer injiceras 2 ml av en 2,5 % lösning i 10 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning i en ven i 3-5 minuter. Kan orsaka hypotoni, svaghet, illamående och kräkningar. Kontraindicerat vid svåra lesioner i hjärtledningssystemet, uttalade sklerotiska och inflammatoriska förändringar i myokardiet, III grads cirkulationssvikt, hypotoni. Tillverkad i tabletter om 0,05 g och i ampuller med 2 mg av en 2,5 % lösning. Lista B.

Homeopatiskt medel Rauvolfia serpentina det används för tillstånd av depression och för att sänka blodtrycket. Detta medel används i låga spädningar för att sänka blodtrycket, i höga spädningar för behandling av nervsjukdomar och psykoser.

Andra växtnamn:

serpentina, sarpagandha.

En kort beskrivning av ormen rauwolfia:

Rauwolfia serpentine (serpentin) är en buske upp till 1–1,5 m hög, av familjen Apocynaceae.

Rauwolfia serpentine (serpentin) växer i tropiska länder.

Rötterna och rhizomen av rauwolfia skördas, från vilken den medicinska industrin producerar reserpin, raunatin, aymalin.

Kemisk sammansättning av rauwolfia ormar:

Rhizomer och rötter av rauwolfia innehåller cirka 20 indolalkaloider, vilka i termer av torra växtråvaror är 1–2 %. De mest kända av dem är reserpin, reserpinin, raupin, serpentin, rescinamin, aymalicin, aymalin, aymalinin, serpin, yohimbin, thebaine, papaverin, etc.

Alla dessa aktiva ingredienser utgör grunden för den kemiska sammansättningen av serpentin rauwolfia (serpentiner).

Farmakologiska egenskaper hos rauwolfia ormar:

Rauwolfias farmakologiska egenskaper bestäms av dess kemiska sammansättning.

De farmakologiska egenskaperna hos växtalkaloider är olika. I grund och botten påverkar de det centrala nervsystemet, har en hypotensiv och adrenolytisk effekt, vilket främst beror på reserpins specifika egenskaper och mängden alkaloider nära den i struktur. I samband med den utbredda användningen i medicinsk praxis av reserpin och totala alkaloidpreparat från rauwolfia, presenteras de farmakologiska egenskaperna hos reserpin och raunatin nedan.

Reserpin:

Reserpin är ett vitt kristallint pulver, dåligt lösligt i vatten och väl i organiska lösningsmedel. Det har huvudsakligen hypotensiva och lugnande (lugnande) effekter.

Den antihypertensiva effekten av reserpin utvecklas långsamt och kvarstår under lång tid. Den hypotensiva effekten är förknippad med en minskning av hjärtminutvolymen av blod, med en minskning av det totala perifera vaskulära motståndet, såväl som med närvaron av en hämmande effekt av läkemedlet på pressorcentra. Den direkta effekten av rauwolfia-alkaloiden på de vasomotoriska centran har ännu inte bevisats, eftersom reserpin i ett djurförsök inte påverkar efferenta impulser i de preganglioniska fibrerna i den sympatiska innervationen. Under verkan av reserpin observeras emellertid bradykardi, ökad motorisk aktivitet och utsöndring av mag-tarmkanalen, såväl som mios, vilket indikerar undertryckandet av adrenerga mekanismer av läkemedlet och dominansen av kolinerga effekter.

Effekten av reserpin på centrala nervsystemet manifesteras i fördjupning och intensifiering av fysiologisk sömn, i förstärkning av verkan av barbiturater och andra sömnmedel och läkemedel, i hämning av interoreceptiva reflexer, i en minskning av kroppstemperaturen. Allt detta gör det möjligt att klassificera reserpin som ett neuroleptikum. Men för närvarande används reserpin sällan i praktisk medicin som neuroleptika.

Verkningsmekanismen för reserpin är associerad med dess effekt på biogena aminer, även om den inte tillhör monoaminoxidashämmare. I ett djurförsök, med införandet av rauwolfia-alkaloiden i stora doser, minskar halten av biogena aminer i centrala nervsystemet och andra organ och vävnader märkbart. Till exempel minskar innehållet av katekolaminer i det centrala nervsystemet av noradrenalin - i hjärtmuskeln, blodkärlen, binjuremärgen.

Raunatin:

Till skillnad från den individuella växtalkaloiden har det totala läkemedlet från rauwolfia serpentine - raunatin - en mildare hypotensiv och lugnande effekt, men på grund av andra växtalkaloider har den också antiarytmiska och kramplösande egenskaper. Trots det faktum att raunatin är sämre än reserpin när det gäller styrkan av den hypotensiva effekten, är mekanismen för att sänka blodtrycket av raunatin sammansatt av två komponenter - en central reserpinliknande och perifer adrenolytisk effekt.

Användningen av rauwolfia i medicin, behandling av rauwolfia. Doseringsformer, administreringssätt och dosering av preparat för rauwolfia ormar:

Från rhizomer och rötter av rauwolfia görs effektiva medicinska preparat och former som används vid behandling av många sjukdomar. Låt oss överväga de viktigaste.

Reserpin läkemedel:

Reserpin (Reserpinum) används främst för högt blodtryck. Under påverkan av läkemedlet sker en gradvis minskning av det maximala och lägsta blodtrycket i olika former av hypertoni (inklusive med hyperfunktion av sköldkörteln). Den största effekten observeras i de tidiga stadierna av sjukdomen i frånvaro av organiska förändringar i det kardiovaskulära systemet. Den terapeutiska effekten av reserpin uppträder vanligtvis 3–6 dagar efter läkemedlets start. Den blodtryckssänkande effekten kvarstår under en relativt lång tid efter utsättande av reserpin. Det ordineras vanligtvis genom munnen i form av tabletter; ibland administreras intramuskulärt eller intravenöst, men parenteral administrering har inte signifikanta fördelar jämfört med oral administrering av läkemedlet.

Doser av läkemedlet och varaktigheten av dess användning bör individualiseras. Vid hypertoni, börja vanligtvis med utnämningen av reserpin i en dos på 0,1–0,3 mg / dag (0,0001–0,0003 g / dag); ta läkemedlet reserpin efter måltider. I vissa fall räcker det att fortsätta använda läkemedlet i dessa doser, i andra fall ökas dosen gradvis till 0,5–1 mg / dag; i avsaknad av effekt kan dosen ökas till 1,5–2 mg/dag. Om den hypotensiva effekten inte inträffar inom 10-14 dagar, avbryts ytterligare administrering av läkemedlet. Om det finns effekt minskas dosen gradvis till 0,5-0,2-0,1 mg / dag. Behandling med små (underhålls)doser utförs under lång tid i flera månader under överinseende av en läkare.

Vid behov kan du ordinera reserpin tillsammans med andra blodtryckssänkande läkemedel, särskilt med apressin, samt hexonium, pentamin och andra ganglieblockerande läkemedel.

Läkemedlet reserpin används också för milda former av hjärtsvikt med takykardi (tillsammans med hjärtglykosider), för hypersympatikotoni, tyreotoxikos (tillsammans med tyreostatiska ämnen) och för sen graviditetstoxicos.

Högre doser av reserpin för vuxna inuti: singel 0,001 g (1 mg), dagligen 0,01 g (10 mg). Vid förskrivning av läkemedlet i högre doser bör en lämplig indikation göras i receptet.

För barn ordineras reserpin vid en ålder av upp till 1 år högst 0,1 mg 1-2 gånger om dagen, upp till 5 år - 0,1 mg 2 gånger om dagen och från 6 till 12 år - 0,1 mg 2- 3 gånger om dagen...

I små doser orsakar reserpin som regel inga biverkningar. Vid höga doser och ökad känslighet kan det uppstå hyperemi i ögonens slemhinnor, hudutslag, magsmärtor, diarré, bradykardi, svaghet, yrsel, andnöd, illamående, kräkningar, mardrömmar. Vid långvarig användning är parkinsonism möjlig.

Under behandlingsförloppet kan patienter med psykisk ohälsa utveckla känslor av ångest, ångest, ihållande sömnlöshet och ett tillstånd av depression.

Vid biverkningar ska dosen av reserpin minskas eller tillfälligt avbrytas. För smärta i magen och diarré ordineras antikolinergika, mot parkinsonism - atropin, tropacin, amisil eller liknande läkemedel. Vid svår depression används CNS-stimulerande medel. När du förskriver läkemedlet på poliklinisk basis, bör möjligheten för dåsighet och allmän svaghet beaktas.

Kontraindikationer för reserpin: Reserpin är kontraindicerat vid svåra organiska hjärt-kärlsjukdomar med cirkulationssvikt och svår bradykardi, vid koronarskleros och skleros i hjärnkärlen, nefroskleros, magsår och duodenalsår.

Finns i form av pulver och tabletter på 0,0001 g (0,1 mg) och 0,00025 g (0,25 mg).

Reserpin i pulver hålls låst (lista A); tabletter - med en försiktighetsåtgärd (lista B). Förvara läkemedlet reserpin i en tättsluten behållare på en torr, mörk plats.

Läkemedlet raunatin:

Raunatin. Huvudindikationen för användning av raunatin är högt blodtryck, särskilt i steg I och II. I psykiatrisk praktik används raunatin inte i stor utsträckning på grund av en otillräckligt uttalad neuroleptisk effekt, men det kan dock användas för neurotiska tillstånd.

Förskriv läkemedlet inuti i tabletter. Börja vanligtvis med att ta 1 tablett innehållande 0,002 g (2 mg) av mängden alkaloider på natten; på den andra dagen, ta 1 tablett 2 gånger om dagen; på den tredje dagen - 3 tabletter och justera den totala dagliga dosen av läkemedlet till 5-6 tabletter per dag; ta raunatin efter måltider.

Efter början av den terapeutiska effekten (vanligtvis efter 10-14 dagar), minskas dosen gradvis till 1-2 tabletter per dag. Behandlingsförloppet varar 3-4 veckor. Men ibland tas läkemedlet under en ganska lång tid i en underhållsdos (1 tablett per dag). Behandling med raunatin bör utföras under överinseende av en läkare. Samtidigt med raunatin (eller sekventiellt) kan du använda andra antihypertensiva läkemedel, ganglieblockerande läkemedel, apressin, diklotiazid, etc.

Raunatin orsakar vanligtvis inga biverkningar. Vissa patienter tolererar det bättre än reserpin. Men i vissa fall finns det svullnad av näsans slemhinnor, svettning, allmän svaghet; hos patienter med angina pectoris ökar ibland smärtan i hjärtats region. Biverkningar försvinner när dosen minskas eller efter en kort paus (1-3 dagar) med att ta läkemedlet.

Raunatin tillverkas i dragerade tabletter som innehåller 0,002 g (2 mg) av läkemedlet. Förvaring: Lista B. Förvara läkemedlet raunatin i väl tillslutna burkar eller mörka glasflaskor.

Aymalin förberedelse:

Ajmalin (Ajmalinum) på kemisk struktur tillhör gruppen indolderivat och är ett vitt eller vitt kristallint pulver med en lätt gulaktig nyans. Låt oss väldigt lite lösa upp i vatten, det är svårt - i alkohol. Aymalinhydroklorid och acetat är lättlösliga i vatten.

Aimaline, till skillnad från reserpin, har inte neuroleptisk aktivitet, sänker blodtrycket måttligt, ökar något kranskärlsblodflöde, har en negativ inotrop effekt och en måttlig adrenolytisk effekt.

Aymaline kännetecknas av dess antiarytmiska egenskaper. Det sänker myokardiets excitabilitet, förlänger den refraktära perioden, hämmar atrioventrikulär och intraventrikulär ledning, hämmar något automatismen i sinusknutan, undertrycker impulsbildning i ektopiska foci av automatism.

Aimaline är ett effektivt botemedel för att lindra attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi. Det är också effektivt för rytmrubbningar i samband med berusning med digitalisläkemedel.

Läkemedlet administreras intravenöst, intramuskulärt och oralt; det är särskilt effektivt när det administreras parenteralt.

För lindring av akuta attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi injiceras 0,05 g (2 ml av en 2,5 % lösning) intravenöst i 10 ml isotonisk natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning. Gå in långsamt - inom 3-5 minuter. Vid behov kan du lägga in ytterligare 0,05 g under dagen Du kan injicera läkemedelsdroppet: 2-4 ml av en 2,5% lösning i 100-200 ml isotonisk natriumkloridlösning. Intramuskulärt injiceras 0,05 g (2 ml av en 2,5 % lösning) var 8:e timme upp till 0,15 g / dag (dvs upp till 3 gånger). Vid behov administreras läkemedlet flera dagar i rad.

När en terapeutisk effekt uppnås från parenteral administrering byter de till att ta läkemedlet oralt, 1-2 tabletter (0,05-0,1 g) 3-4 gånger om dagen (under 1-3 veckor). Aimaline tolereras i allmänhet väl. Vissa patienter har hypotoni, allmän svaghet, illamående, kräkningar; med intravenös administrering - en känsla av värme.

Aymaline kontraindikationer (särskilt för intravenös administrering): allvarliga lesioner i hjärtledningssystemet, uttalade sklerotiska och inflammatoriska förändringar i myokardiet, stadium III cirkulationssvikt, allvarlig hypotoni. Försiktighet är nödvändig vid administrering av aymalin till patienter med en nyligen genomförd hjärtinfarkt: blodtryckssänkning och ledningsstörningar är möjliga.

Aymalin tillverkas i tabletter om 0,05 g, i ampuller med 2 ml av en 2,5 % lösning (25 mg i 1 ml). Förvara läkemedlet enligt lista B på en mörk plats.


Doktor i lantbruksvetenskap, professor vid institutionen. grönsaksodling RSAU-Moscow Agricultural Academy uppkallad efter K.A. Timiryazeva

Släkte rauwolfia (Rauwolfia) från familjen kutrovy är ganska omfattande, inklusive, enligt olika författare, från 45 till 100 arter. Dessa är tropiska och subtropiska vedartade buskar eller till och med örtartade växter. Släktet har fått sitt namn från botanikern Leonard Rauwolf, som 1582, efter en expedition till Asien, i synnerhet till Indien, beskrev växten som lokalbefolkningen använde för ormbett. Till minne av detta, 1703, gav den franska botanikern Charles Plumier detta namn till ett helt släkte av växter

Den mest kända representanten för detta släkte är rauwolfia orm (Rauwolfiaserpentina Benth. syn. R.framsidan,R.trifoliata) Är en vintergrön buske upp till 1 m hög med kort rhizom och långa, upp till 3 m långa, rötter. Bladen är motsatta eller i virvlar om 3 - 5 stycken, avlånga - äggformade, ovala eller lansettlika och korta bladskaft. Blommor med en vit eller mörkrosa corolla samlas i apikala eller axillära umbellate blomställningar. Frukten består av två sammansmälta lila, ibland nästan svarta, drupes med rundade gulaktiga - bruna frön.

Hennes hemland är Indien, de tropiska regionerna i Himalaya, norra och centrala Bengalen, samt Burma, Ceylon, Thailand och ön Java. I det vilda finns det längs kanterna av tropiska skogar, i bergen stiger det till en höjd av 1200 m. Men den huvudsakliga råvaran för denna växt erhålls i kultur.

De första omnämnandena av denna växt finns i forntida indiska manuskript från 1 tusen år f.Kr., där rauwolfia kallas "sarpagandha". Rötterna till rauwolfia orm har använts sedan urminnes tider i Indien som ett lugnande medel och mot ormbett, för vilket den fick namnet - orm. Bönder från områden angripna av ormar planterade 2-3 buskar med växter nära sina hem, för säkerhets skull. Enligt en annan, mindre vanlig version, är det "elaka" namnet "att skylla" på långa, ormliknande rötter, som används som medicinska råvaror.

1931 isolerade de indiska kemisterna S. Sidiki och R. Sidiki ett antal alkaloider från växtens rot, och 1944 isolerade forskarna G. Sen och C. Bose ett ämne som sänker blodtrycket. 1952 fick detta ämne namnet reserpin och det visade sig att det minskar excitationen av det centrala nervsystemet och som ett resultat sänker blodtrycket.

Växten visade sig vara så efterfrågad att det i Indien till och med fanns ett hot om utrotning av vildväxande resurser. Därför finns det plantager av denna växt, främst i Indien och Malaysia, och tekniker för produktion av råvaror i vävnadskultur har utvecklats.

Utöver denna typ tas andra in på medicin. Odlas i Indien för rötter rauwolfia gråaktig (Rauwolfiacanescens L., syn. R.tetrapfylla, R.hirsuta). I det vilda kan den hittas inte bara i Asien, utan också i Australien och till och med på Kuba.

I skogarna i det tropiska Afrika växer främst Kongo rauwolfia kräkas (Rauwolfia vomitoria Afz.). Den odlas också i kultur och exporteras råvaror över hela världen. Liksom ormen rauwolfia är det ett litet träd eller buske. Lokalbefolkningen använde det för dysenteri, spetälska, feber och andra infektionssjukdomar.

Rauwolfia kaffir (Rauwolfiacaffra Soud.), som också växer i Afrika, används helt för framställning av reserpin.

Det är nu känt att rauwolfias rötter innehåller upp till 2% alkaloider, indolderivat (reserpin, rescinamin, aymalin, aymalicin, isoaimalin, rauchimbin, isorauchimbin, rauwolfinin, serpentin, serpentinin och till och med yohimbin, såväl som några andra). Intressant nog är upp till 90% av denna rikedom koncentrerad i barken, så om rötterna lämnas utan bark anses detta redan vara brist på råvaror, eftersom det totala innehållet av aktiva ämnen i det kommer att vara lägre. Förutom alkaloider hittades kalciumoxalat, sterol, hartser och stärkelse i rötterna.

I dagsläget är det redan känt vilket ämne och vilken åtgärd som är ansvarig. Reserpin och rescinamin har en lugnande och hypotensiv effekt, aymalin har en antiarytmisk effekt.

Blad och stjälkar innehåller också alkaloider, samt flavonoider och mjölksaft.

Användningen av rauwolfia i Indien går tillbaka mer än ett sekel. Hon nämns i Ayurveda. Det användes som lugnande medel mot ångest, maniskt beteende, galenskap, sömnlöshet och anfall (i den moderna tolkningen troligen epilepsi). Bladjuice användes för grå starr. På Java ansågs rötterna vara ett anthelmintikum, och i folkmedicinen i Vietnam ordinerades det för dermatoser och till och med malaria.

I modern vetenskaplig medicin används läkemedel som består antingen av individuella isolerade alkaloider (reserpin) eller av summan (raunatin). Reserpin används som ett antiarytmiskt och antihypertensivt medel. Det inducerar sömn, nära fysiologiskt, minskar halten av noradrenalin, dopamin och serotonin i hjärnan, vilket dämpar excitabilitet och har följaktligen en positiv effekt vid hypertoni. Raunatin används för hypertoni på 1 och 2 grader. När du tar raunatin minskar huvudvärk, yrsel, irritabilitet, sömnen förbättras.

Rauwolfia är också av intresse för homeopater. Vid 3x och 6x spädningar är det effektivt för depression och hypertoni.

RYSSLANDS MINISTERIET

"Maikop State Technological University"

Farmaceutiska fakulteten

Institutionen för farmaci

Kurser om farmakognosi

Rauwolfia orm och snäcka små - källor till antihypertensiva läkemedel

Avklarad: 3:e årsstudent,

heltidsstudier

grupp F-31

Maleeva V.E.

Kontrollerade:

lektor vid institutionen

apotek

Artemieva V.V.

Maykop, 2011

I. INLEDNING

II. Litteraturrecension

2.1 Allmänna egenskaper hos hypertoni

2 Klassificering av antihypertensiva läkemedel

III. Egenskaper hos växter som används för att få antihypertensiva läkemedel

1 Egenskaper för rauwolfia ormar

2.5 Egenskaper hos den mindre snäckan

IV. Slutsats. Lista över begagnad litteratur

I. INLEDNING

Det valda ämnet är en intressant och relevant riktning för kursdesign.

Hypertoni är en av de vanligaste sjukdomarna i det kardiovaskulära systemet och är ett av de mest akuta, olösta problemen.

Trots många medicinska studier i olika länder, som syntetiserar fler och fler nya läkemedel, minskar inte förekomsten av essentiell hypertoni. Under de senaste 20-30 åren i vissa länder har förekomsten av hypertoni ökat kraftigt och uppgått till 40 % av befolkningen i arbetsför ålder, d.v.s. fick karaktären av en epidemi. Dessutom är det mer sannolikt att män lider av högt blodtryck upp till 40 år, och kvinnor efter 40, med 50 år, är förhållandet mellan sjuka kvinnor och män jämnt.

I vår tid av informationsexplosionen är patienterna väl medvetna om de läkemedel som används för att behandla en mängd olika sjukdomar, inklusive högt blodtryck. Sådan kunskap kommer inte att skada om en person på ett intelligent sätt uppfyller läkarens ordinationer och inte försöker skaffa och ta mediciner enligt sitt eget sinne, som rekommenderas till exempel till en kollega. Faktum är att även de mest använda och allmänt kända läkemedlen ordineras av läkaren till sin patient i olika doser, ersatta av andra läkemedel, beroende på hans tillstånd och många andra omständigheter, som endast kan bedömas av en specialist. Dessutom reagerar patienter olika på antihypertensiva läkemedel, så tålamod krävs inte bara från läkaren utan också från patienten för att välja dosen och den bästa kombinationen av mediciner som ger den nödvändiga blodtryckssänkningen. Detta problem är också relevant för preparat erhållna från de alkaloidbärande växterna av Rauwolfia ormar och periwinkle, eftersom deras missbruk leder till störningar av den normala funktionen av inre organ, uppkomsten av Parkinsons sjukdom och andra oönskade effekter i samband med missbruk av droger.

Modern behandling bör inte bara syfta till att eliminera symtomen på sjukdomen, utan också på att förhindra utvecklingen av målorganskada och förekomsten av komplikationer.

I modern medicin har preparat av rauwolfia serpentine och periwinkle periwinkle som effektiva botemedel mot hypertoni blivit kända sedan 1953. På 50-talet av det nuvarande århundradet isolerades alkaloider från dem, bland vilka ämnen med exceptionellt hög lugnande och hypotensiv aktivitet hittades till detta dag ofta används i terapi och vetenskaplig forskning. Det visade sig att behandlingen med reserpin ökar träningstoleransen, förbättrar hälsa och humör, minskar reaktiv ångest, emotionell labilitet och spänningar hos patienter. Dessa farmakologiska egenskaper är av stor betydelse för behandlingen av arteriell hypertoni, eftersom kronisk emotionell stress och neuropsykisk överbelastning spelar en viktig roll i utvecklingen och stabiliseringen av denna sjukdom. Preparat av snäcka små, vidga kranskärlen i hjärtat och blodkärlen i hjärnan.

Ett viktigt mål med detta kursprojekt är att fördjupa och utöka kunskapen om detta ämne. Studien av produktionen av läkemedel från medicinska växtråvaror av rauwolfia serpentin och periwinkle, dess upphandling, acceptans, bearbetning utförs av olika specialister. De bör vara väl insatta i de regulatoriska och tekniska kraven för kvaliteten på råvaror, känna till dess yttre tecken, villkor och villkor för lagring av råvaror och korrekt användning av denna grupp av läkemedel. Detta arbete sammanfattar litteraturdata och täcker kortfattat dessa frågor. ... Litteraturrecension

2.1 Allmänna egenskaper hos hypertoni

Hypertoni är en sjukdom, vars huvudsymptom är en ökning av blodtrycket orsakad av neurofunktionella störningar i vaskulär tonus. Män och kvinnor lider lika mycket av högt blodtryck. Sjukdomen börjar vanligtvis efter 40 års ålder. Detta är en mycket vanlig patologi. Det kallas sjukdomen i livets höst, även om högt blodtryck har blivit betydligt yngre under de senaste decennierna.

Hypertoni är en av orsakerna till funktionshinder och dödlighet hos patienter med störningar i det kardiovaskulära systemet.

Orsakerna till hypertoni

En av anledningarna är långvarig och frekvent neuropsykisk stress, långvarig stress. Mycket ofta förekommer högt blodtryck hos personer vars arbete är förknippat med konstant känslomässig stress. Ofta drabbas personer som har drabbats av hjärnskakning av det.

Det andra skälet är ärftlig anlag. Vanligtvis, hos patienter med en undersökning, är det möjligt att avslöja närvaron av släktingar med samma sjukdom.

En av de viktiga orsakerna till högt blodtryck är fysisk inaktivitet. Åldersrelaterade förändringar i kroppen (särskilt det centrala nervsystemet) påverkar också utseendet och utvecklingen av symtom på denna sjukdom. Den höga frekvensen av hypertoni bland äldre beror på förändringar i blodkärl på grund av tillägg av åderförkalkning. Det finns ett klart samband mellan dessa sjukdomar. Hypertoni bidrar till ökad utveckling och progression av ateroskleros. Denna kombination är farlig eftersom med en stark vasospasm är blodflödet till organen (till hjärnan, hjärtat, njurarna) otillräckligt. Med överdriven spasm och närvaron av plack på blodkärlens väggar kan blodet sluta cirkulera genom artären. I detta fall uppstår en stroke eller hjärtinfarkt.

Överdriven konsumtion av bordssalt (nämligen natrium, som är en del av detta salt), rökning, alkoholmissbruk, övervikt, vilket ökar belastningen på det kardiovaskulära systemet, är också av viss betydelse.

De viktigaste länkarna i förekomsten av hypertoni är:

· Brott mot processerna för excitation och hämning i det centrala nervsystemet;

· Hyperproduktion av ämnen som ökar blodtrycket. En av dem är stresshormonet adrenalin. Dessutom utsöndras också njurfaktor. Njurarna producerar ämnen som kan höja och sänka blodtrycket. Därför, när tecken på hypertoni uppträder, måste patienten kontrollera njurarnas funktion;

· Sammandragning och kramp i artärer.

Blodtryck (systoliskt och diastoliskt)

Trycket bör mätas i vila – både fysiskt och känslomässigt. Det övre (systoliska) trycket motsvarar ögonblicket för sammandragning av hjärtmuskeln, och det lägre (diastoliska) trycket motsvarar ögonblicket för avslappning av hjärtat (tabell 1.). Hos unga friska människor definieras normala blodtrycksvärden som 110/70 - 120/80 mm Hg. Konst. Men med tanke på blodtryckssiffrornas beroende av ålder, individuella egenskaper, kondition, kan vi kalla gränserna 125/65 - 80 mm Hg. Konst. hos män och 110 - 120/60 - 75 mm Hg. Konst. bland kvinnor. Med åldern ökar blodtrycket, för medelålders personer är normala siffror nära 140/90 mm Hg. Konst. Huvudsymptomet är en ökning av blodtrycket upp till 140 - 160/90 mm Hg. Konst.

Tabell 1. Indikatorer på blodtryck i norm och vid hypertoni av varierande svårighetsgrad.

Symtom på hypertoni

Huvudvärk är en av de vanligaste manifestationerna av högt blodtryck. Detta symptom orsakas av en spasm av blodkärl i hjärnan. Samtidigt förekommer ofta tinnitus, blinkande "flugor" framför ögonen, dimsyn, svaghet, nedsatt prestationsförmåga, sömnlöshet, yrsel, tyngd i huvudet, hjärtklappning. Dessa klagomål i de tidiga stadierna av utvecklingen av sjukdomen är neurotiska till sin natur. Undersökning av patienten avslöjar blåsljud i hjärtat, rytmrubbningar och utvidgning av hjärtats gränser åt vänster. I senare skeden kan hjärtsvikt uppstå på grund av överansträngning av hjärtmuskeln på grund av ökat tryck.

En hypertonisk kris är en av de mest formidabla manifestationerna av hypertoni. Med en kraftig ökning av trycket kan alla ovanstående symtom åtföljas av illamående, kräkningar, svettning och nedsatt syn. Kriser kan vara från några minuter till flera timmar. I det här fallet är patienterna vanligtvis upprörda, gnälliga, klagar över hjärtklappning. Röda fläckar visas ofta på bröstet och kinderna. Det finns en ökning av hjärtfrekvensen. Attacken kan resultera i riklig urinering eller lös avföring. Sådana kriser är karakteristiska för de tidiga stadierna av högt blodtryck, de observeras oftare hos kvinnor i klimakteriet, efter känslomässig stress, när vädret förändras. De inträffar ofta på natten eller på eftermiddagen. Det finns andra typer av hypertensiva kriser. De har ett svårare förlopp, men utvecklas gradvis. Deras varaktighet kan nå 4 - 5 timmar.De visas i senare skeden mot bakgrund av högt initialt blodtryck. Ofta åtföljs kriser av cerebrala symtom: talstörning, förvirring, förändringar i känslighet i armar och ben. I det här fallet klagar patienter på svår smärta i hjärtat.

Diagnostik

För att fastställa den korrekta diagnosen vid identifiering av denna sjukdom är det inte liten betydelse att intervjua patienten för att identifiera en ärftlig predisposition. Information om tillståndet i det kardiovaskulära systemet hos nära släktingar - föräldrar, syskon är mycket viktig. En annan viktig länk i diagnosen är patientens besvär över upprepade blodtrycksstegringar. För att göra en korrekt diagnos är det nödvändigt att regelbundet mäta patientens blodtryck. Under klinikens förhållanden utförs också ett antal studier: elektrokardiografi (EKG), undersökning av ögonbotten av en ögonläkare, allmänna blod- och urinprov. Dessa patienter skickas till specialiserade sjukhus som inte har tillräcklig effekt av den föreskrivna behandlingen, samt patienter med misstänkt sekundär hypertoni för att utesluta sjukdomar i njurar, sköldkörtel och tumörer.

2 Klassificering av antihypertensiva läkemedel

Antihypertensiva läkemedel är läkemedel av olika farmakologiska grupper som orsakar en minskning av blodtrycket och används huvudsakligen med en patologisk ökning av systemiskt tryck.
Huvuduppgiften för att behandla patienter med essentiell hypertoni är att normalisera systoliskt och diastoliskt tryck för att förhindra ett antal komplikationer såsom stroke, hjärtinfarkt, hjärt- och njursvikt.

Klassificering av antihypertensiva läkemedel. Medel som påverkar hjärtats adrenerga innervation.

Preparat med lugnande effekt.

· Lugnande medel;

Hypnotika (i små doser);

· Lugnande medel.

2. Antihypertensiva läkemedel med central verkan.

Klonidin

Metyldopa

3. Ganglieblockerare.

Hygronium

Pyrilen

Bensohexonium

4. Sympatolytika.

Octadine

Reserpin

Fentolamin

Tropafen

Prazosin

6. β-blockerare.

Labetalol

Talinolol

· Metoprolol. Myotropiska fonder.

1. Arteriella vasodilatorer.

Apressin

Blandade vasodilatorer.

Natriumnitroprussid

3. Läkemedel med en annan verkningsmekanism, som har myotrop aktivitet.

Dibazol

Magnesiumsulfat

Papaverine

· Aminofyllin. Kaliumkanalaktivatorer.

Minoxidil

Diazoxid. Kalciumkanalblockerare.

Fenigidin

· Diltiazem. Diuretika

Furosemid

Diklortiazid

Spironolakton. Läkemedel som påverkar renin-angiotensin-aldosteronsystemet.

Angiotensin-konverterande enzym (ACE)-hämmare.

Captopril

Enalapril

Ramipril

Angiotensinreceptorblockerare.

Losartan

Candepsortan

Tazosartan

Irbesartan

Trots framstegen inom syntetisk kemi är växtpreparat fortfarande det huvudsakliga medlet för behandling och förebyggande av hjärt-kärlsjukdomar.

Egenskaper hos växter som används för att få antihypertensiva läkemedel

1 Egenskaper för rauwolfia ormar

Växt. Rauwolfia serpentina (serpentina) - (Rauwolfia serpentina Benth.), En familj av ormar - Apocynaceae.

Halvbuske 0,2-1 m hög, med mjölkaktig juice. Rotstocken är vertikal, 20-40 cm lång, med många rötter. Rhizom och rötter är lignifierade, grårostiga. Stjälken stigande, vanligtvis inte grenad, täckt med vitaktig bark med få linser. Bladen är kortskaftformade, virvlade, 3-5 i en virvel, mer sällan motsatta eller omväxlande, avlånga elliptiska, ovala eller lansettlika, spetsiga i spetsen, avsmalnande vid basen till en bladskaft, tunn, glabrös, glänsande, ljusgrön ovan, blekare under , 7,5-17,5 cm långa. Blommorna är vita eller rosa, samlade i apikala, mer sällan axillära umbellate blomställningar 2,5-5 cm i diameter. Högblad är mycket små, blomkålen kvar med frukter är femdelad. Dess lober är nästan fria, spetsiga, från triangulära till lansettlika, 1,3-3 mm långa. Blomkålen och pedicelerna är klarröda. Kronkrona rörformig, med en femflikig lem, glabrös utsida, hårig insida; dess rör är 11-16 mm långt, något svullet ovanför mitten. Flikarna är rundade-ovala, 1,5-3,5 mm långa, något vågiga i kanterna. De 5 ståndarna är fästa på kronröret vid utbuktningen. Pistillen består av 2 fria fruktblad, förbundna med en trådliknande pelare 8 mm lång, som slutar med ett välutvecklat cylindriskt stigma. Frukten består av 2 drupes, accreted till mitten (Fig. 1). Drupes ovala eller äggrunda, något tillplattade, smutslila. Fröna är runda-ovala, asymmetriska, 6 mm långa, sammanpressade vid basen, gulaktiga eller gråaktiga, nätformiga knölformade.

I naturen finns rauwolfia serpentine i de tropiska områdena i Himalaya, i Sikkim, norra och centrala Bengalen, Peru, på Deccan-platån, på Sri Lanka och Java.

Medicinalväxtråvaror av rauwolfia serpentinae är rötter av rauwolfia serpentinae-radiker.

Vanligtvis skördas 3-4 år gamla plantor. Rauwolfia rötter skördas i fruktfasen, både från vilda och odlade växter. De grävs ur, rensas från jorden och skärs i bitar upp till 20 cm långa (bild 2). Torka på en väl ventilerad plats. Rötterna är täckta med en brun kork med längsgående spår. Barken är inte bred, den kan skala av i råvaran.

Förluster av bark leder till en minskning av innehållet av alkaloider, därför är bitar av rötter utan bark en defekt i råvaror. Träet är ömtåligt, gulaktigt, jämnt brott (inga fibrer). Lukten är obehaglig. Smaken är bitter (enligt moderna koncept bestäms inte smaken av en potent råvara under analysen). Råvaror lagras som potenta (lista B).

Mikroskopi. Korken har en karakteristisk skiktning - omväxlande lager av mindre och större celler. Floemet innehåller enstaka sekretoriska celler med brunt hartsartat innehåll. I parenkymets celler finns ofta stärkelsekorn, mer sällan prismatiska kristaller av kalciumoxalat. Det finns inga mekaniska element i barken (till skillnad från rötterna av andra typer av rauwolfia) (Fig. 3.)

Fig. 3. Mikroskopi av rauwolfia ormar

A - ett fragment av ett tvärsnitt av den yttre delen av roten - periderm;

B - ett fragment av ett rottvärsnitt i området av trä: 1 - kärl;

B - celler i floemparenkymet med stärkelsekorn och prismatiska kristaller av kalciumoxalat.

Kemisk sammansättning. Rötter och rhizomer innehåller upp till 2% av alkaloider som härrör från indol: reserpin, serpentinin, aymalin, aymalicin, rescinnamin, isoaimalin, rauchimbin, isorauchimbin, rauwolfinin, reserpilin, reserpenin, sarpagin, serpentin, serpin. Rötternas bark innehåller 90% av de totala alkaloiderna i rötterna. Alkaloidhalten beror på växternas geografiska läge och tid på året. Insamlade i december i delstaten Assam (Indien), har rauwolfia rötter den högsta andelen (2,57) alkaloider. Växtens ålder påverkar inte ansamlingen av alkaloider. Dessutom hittades kalciumoxalat, sterol, hartser, stärkelse i rötterna.

Blad och stjälkar innehåller alkaloider, karotenoider, flavonoider, mjölkaktig juice (gummi).


Kvalitativ och kvantitativ analys av reserpinalkaloiden.

Reserpin är knappast lösligt i vatten och petroleumeter, i etylalkohol löses det i förhållandet 1: 2000, i metylalkohol 1: 400, i kloroform 1: 6. Det löses i ättiksyra. Smältpunkt 261-265 (med sönderdelning). Med mineral (HC1, HNO3, H2SO4, HClO4) och vissa organiska (oxalsyra, pikrin) syror ger reserpin lätt hydrolyserade salter. Det sönderdelas lätt under påverkan av ljus, luft och oxidanter.

Isolering utförs med surgjort vatten, det rekommenderas att använda 10% ättiksyra, och isoleringen bör utföras inom 24 timmar på en plats skyddad från ljus. Extraktion utförs med kloroform vid pH 4,0 och 8,5 (reserpin och metaboliter), och rening utförs med elektrofores på papper.

Högkvalitativ detektering.

Allmänna alkaloidfällande reagens ger amorfa fällningar med reserpin. Ett särskilt känsligt reagens är fosfor-molybdensyra; reaktionens känslighet är 0,6 μg vid en begränsande utspädning av 1:3200; I2 / KY lösningar; CdI2/KY; HgI2 / KY och BiI3 / KY har en känslighet på 2,5 μg vid en begränsande utspädning av 1: 8000 och fosforsyra - 5 μg vid en utspädning av 1: 4000.

Färgningsreaktioner är ovanliga. Den mest karakteristiska violetta färgen med reserpin ger en lösning av vanillin i närvaro av salt- och svavelsyror. Reaktionen kan detektera 0,6 μg av ämnet i det analyserade objektet.

En karakteristisk egenskap hos reserpin är dess förmåga att producera gulgrön fluorescens, som observeras i nyberedda lösningar vid en utspädning av 1: 1 000 000.

Med lösningar av ammoniumtiocyanat, oxidkvicksilverklorid i närvaro av natriumklorid och ammoniumtetrarodanokvicksilver ger reserpin karakteristiska kristallina fällningar. Reaktionerna är ganska specifika och gör det möjligt att detektera reserpin vid spädningar på 1:200 000 respektive 1:20 000 (data avser vattenlösningar av en alkaloid).

Den kvantitativa bestämningen av reserpin och dess nedbrytningsprodukter utförs med den fluorometriska metoden efter isolering och rening av alkaloiden med elektrofores på papper.

Farmakologiska egenskaper och läkemedel. Rauwolfia-alkaloider har värdefulla farmakologiska egenskaper. Reserpin och rescinamin har en lugnande och blodtryckssänkande effekt. Aimalicin, raufolvin, serpagin, yohimbin är adrenolytiska. Aymaline har visat sig ha en antiarytmisk effekt.

De flesta rauwolfia-preparat innehåller reserpin. Reserpin har en komplex effekt på kroppen. Påverkar det perifera nervsystemet, det har en antihypertensiv effekt, som påverkar de centrala neurokemiska processerna - neuroleptika. Den antihypertensiva effekten av reserpin utvecklas långsamt och varar flera timmar. Det saktar ner rytmen av hjärtsammandragningar, utan att ändra eller öka hjärtminutvolymen, sänker innehållet av noradrenalin i vävnader. Reserpin inducerar sömn nära fysiologisk.

Den sympatolytiska effekten av reserpin beror på det faktum att under dess inflytande frigörs katekolaminer snabbt från de granulära depåerna av presynaptiska nervändar. De frigjorda katekolaminerna inaktiveras av monoaminoxidas, vilket leder till en minskning av frisättningen av katekolaminer i synapspalten. Reserpin försvagar den adrenerga effekten på effektorsystemen i perifera organ, inklusive de adrenerga receptorerna i blodkärlen. Verkan av reserpin sträcker sig även till det centrala nervsystemet (CNS). Det stör transporten av signalsubstanser från cellplasman, där de syntetiseras, till granulat för avsättning. Därför minskar halten av noradrenalin, dopamin och serotonin i hjärnvävnaderna, p.g.a. de inaktiveras av monoaminoxidas i cellplasman.

Reserpin farmakologisk verkan: sympatolytiskt medel, har hypotensiva, antipsykotiska och lugnande effekter. Penetrerar in i de presynaptiska ändarna av postganglioniska sympatiska fibrer och frisätter noradrenalin från vesiklarna med en samtidig kränkning av dess omvända neuronala upptag och en ökning av processen för MAO-inaktivering. Orsakar utarmning av signalsubstansreserver och en ihållande sänkning av blodtrycket. Det hjälper till att minska koncentrationen av dopamin i neuroner (vilket förklarar möjliga extrapyramidala störningar), serotonin och andra signalsubstanser, vilket ger en antipsykotisk effekt. Försvagar inverkan av sympatisk innervation på CVS, minskar hjärtfrekvens och TPR; bibehåller aktivitet och till och med kompenserande ökar aktiviteten hos det parasympatiska nervsystemet; fördjupar och förbättrar fysiologisk sömn, hämmar interoreceptiva reflexer. Ökar gastrointestinal motilitet, ökar produktionen av HCl i magen; saktar ner metaboliska processer i kroppen; skär och fördjupar andningsrörelser, orsakar mios, hypotermi; minskar intensiteten av ämnesomsättningen. Har en positiv effekt på lipid- och proteinmetabolismen hos patienter med arteriell hypertoni och koronar ateroskleros; ökar renalt blodflöde, förbättrar glomerulär filtration. Effekten utvecklas efter några dagar och når ett maximum efter 3-6 veckor; verkans varaktighet - 1-6 veckor.

Indikationer: arteriell hypertoni, tyreotoxikos, neuros, psykos, sen gestos, psykomotorisk agitation hos patienter med schizofreni, mani inom ramen för cykloid psykos och cirkulära former av schizofreni, depressivt - agiterat tillstånd hos patienter med presenil psykos - som en del av kombinationsbehandling.

Kontraindikationer: överkänslighet, epilepsi, Parkinsons sjukdom, depression, magsår och 12 duodenalsår (i den akuta fasen), erosiv gastrit, ulcerös kolit, bronkialastma, feokromocytom, stängningsvinkelglaukom, bradykardi, AV-blockad; cerebral ateroskleros, nefroskleros, samtidig behandling med MAO-hämmare; graviditet, amning.

Biverkningar: extrapyramidala störningar, huvudvärk, yrsel, svaghet, dåsighet, sömnlöshet, ångest, ökad trötthet, depression, hyporeflexi, nedsatt koncentrationsförmåga; dyspepsi, illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, gastrointestinala blödningar, aptitlöshet; muntorrhet, bradykardi, arytmier, torakalgi; perifert ödem, svullnad och torrhet i nässlemhinnorna, urinretention, ökad urinering; minskad styrka och/eller libido, herpes, klåda, hyperemi i ögonslemhinnan, viktökning, allergiska reaktioner. Överdos. Symtom: "mardrömmar", parkinsonism, angina pectoris; vid långvarig användning i höga doser - leverdysfunktion.

Dosering och administrering: inuti: med arteriell hypertoni vid en initial dos på 0,1 mg 2 gånger om dagen (morgon och kväll), om den önskade hypotensiva effekten inte uppnås inom 5-7 dagar efter behandlingen, ökas dosen till 0,25-0,5 mg/dag 2-3 mottagningar. Efter stabilisering av den hypotensiva effekten minskas dosen gradvis till 0,2-0,1 mg / dag. Behandlingsförloppet är 2-3 månader. Med neuroser är initialdosen 0,25 mg 2-3 gånger om dagen, med en gradvis ökning till 0,5 mg 3-4 gånger om dagen. För psykisk sjukdom är initialdosen 0,25 mg, med en gradvis ökning till 10-15 mg / dag; behandlingsförloppet är 3-6 månader. Den maximala enkeldosen är 1 mg, den dagliga dosen är 10 mg.

Interaktion: ökar risken för utveckling av bradykardi, arytmogen effekt av digitalisläkemedel; minskar effektiviteten av antiepileptika och levodopa, antikolinergika, minskar den smärtstillande effekten av morfin. Stärker den centrala verkan av barbiturater, etanol, läkemedel för inhalationsanestesi, antihistaminläkemedel, tricykliska antidepressiva medel. Reserpin eliminerar effekten av sympatomimetiska läkemedel genom att tömma depån på katekolaminer; reserpin kan förlänga verkan av direktverkande adrenomimetiska läkemedel, vilket förhindrar infångning av mediatorn i depågranulerna. En signifikant ökning av blodtrycket registrerades med utnämningen av ögondroppar med fenylefrin under behandling med reserpin; med samtidig användning med fenfluramin är det möjligt att förstärka den hypotensiva effekten av reserpin. Metyldopa ökar risken för att utveckla depressiva tillstånd; tricykliska antidepressiva medel försvagar den hypotensiva effekten; MAO-hämmare ökar risken för att utveckla hyperreaktivitet, hypertensiv kris.

Reserpin ingår i ett antal kombinerade läkemedel som används vid högt blodtryck. Kombinerade läkemedel som innehåller reserpin har fördelar jämfört med att ta enbart reserpin, eftersom den hypotensiva effekten uppträder snabbare och med minimala doser av deras beståndsdelar. Kombinerade preparat innehåller vanligtvis ingredienser med olika farmakologiska effekter, som neutraliserar biverkningarna av varandra och förbättrar den övergripande terapeutiska effekten.

Kontraindicerat vid svåra organiska sjukdomar i det kardiovaskulära systemet, magsår och duodenalsår, njursjukdom med nedsatt funktion.

Biverkningar hyperemi (rodnad) i ögonens slemhinnor, hudutslag, dyspeptiska symtom, bradykardi, svaghet, yrsel, andnöd. Ibland ångest, depression, sömnlöshet, parkinsonism.

Adelfan-esidrex (Adelphan-Esidrex) innehåller reserpin 0,1 mg, dihydralazin 10 mg och diklotiazid 10 mg, och adelfan-esidrex-K (Adelphan-Esidrex K) - reserpin 0,1 mg, dihydralizin 10 mg, 10 mg kaliumklorid och 10 mg klorid. en tablett.

Farmakologisk effekt. Tillsammans med egenskaperna hos adelfan har det en diuretisk effekt och återställer också elektrolytbalansen i kroppen. Läkemedlets beståndsdelar absorberas i magen, och kaliumklorid, tack vare en speciell tillverkningsteknologi av läkemedlet, absorberas långsamt och gradvis i tunntarmen utan att irritera magen och tolvfingertarmen. Hypotiazid främjar utsöndringen av natriumklorid från kroppen, vilket förstärker den hypotensiva effekten av adelfan.

Indikationer för användning. Alla former av hypertoni, särskilt fall av essentiell och renal hypertoni (ihållande blodtrycksstegring av oklar orsak och ihållande blodtrycksstegring på grund av njursjukdom). När du tar läkemedlet kan en saltfri diet hoppas över.

Administreringssätt och dosering. Inledningsvis ordineras 1 tablett av läkemedlet 3 gånger om dagen, sedan ökas denna dos gradvis till 2 tabletter 3 gånger om dagen. För långtidsbehandling räcker vanligtvis 2 tabletter per dag.

Sidoeffekt. Smärta i den epigastriska regionen (buken ligger direkt under konvergensen av kustbågarna och bröstbenet), nästäppa, bradykardi, dåsighet.

Kontraindikationer Svårt nedsatt njurfunktion (se bilaga)

Brinerdin (Brinerdin) - dragéer som innehåller reserpin 0,0001, hydroergokristin 0,0005 g (0,5 mg), klopamid (brinaldix) 0,005 g. Dihydroergokristin är ett perifert och centralt adrenergt blockerande medel; klopamid är ett saluretikum. Används för hypertoni och symptomatisk hypertoni (se bilagor)

Christepine (Crusterin) - dragéer som innehåller 0,1 mg reserpin, 0,5 mg dihydroergokristin och 5 mg diuretikum klopamid. Det används för olika former av arteriell hypertoni.

Den farmakologiska verkan blockerar sympatiska impulser (frisättning av en mediator och dess acceptans av det postsynaptiska membranet), vilket leder till en minskning av vaskulär glatt muskeltonus, en minskning av hjärtats arbete; har en diuretisk aktivitet.

Indikationer på läkemedlet arteriell hypertoni av mild och måttlig svårighetsgrad.

Kontraindikationer överkänslighet hypokalemi, allvarliga avvikelser i lever- och njurfunktion, tillstånd efter en nyligen genomförd hjärtinfarkt, depression, förvärring av magsår; graviditet, amning.

Biverkningar av läkemedlet: känsla av trötthet, muskelsvaghet, huvudvärk, dyspeptiska symtom, ortostatisk hypotoni, elektrolytobalans (särskilt hypokalemi).

Interaktion: försvagar effekten av indirekta antikoagulantia, orala hypoglykemiska medel; förstärker verkan av hjärtglykosider.

Administreringssätt och dosering: inuti, till en början, 1 tablett per dag, om nödvändigt kan dosen ökas till 2 tabletter per dag; underhållsdosen är 1 tablett om dagen, varje dag eller varannan dag.

Försiktighetsåtgärder: ordineras med försiktighet vid diabetes mellitus, gikt. Under behandlingen rekommenderas mat som innehåller kalium; du ska inte ägna dig åt aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet.

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Lista B på en torr, mörk plats vid en temperatur på 10-25 ° C. (titta på ansökan)

Triresid (Triresid) - tabletter med sammansättning: reserpin 0,1 mg, dihydralazinsulfat 10 mg och hydroklortiazid 10 mg. Triresid finns även med ytterligare 0,35 g kaliumklorid i varje tablett. När du tar alla dessa tabletter (förutom de som innehåller kaliumklorid), bör patienter rådas att äta mat som är rik på kalium. Kalium bör övervakas.

De totala preparaten av rauwolfia i verkningsmekanismen, tillsammans med sympatolytisk aktivitet, uppvisar perifera adrenerga och antispasmodiska egenskaper. Det har en antiarytmisk effekt, återställer processerna för excitation och ledning i hjärtmuskeln. Alkaloiden aymalin har antiarytmisk aktivitet, stabiliserar membranen av myokardceller och minskar deras excitabilitet, förlänger den refraktära fasen av hjärtat och saktar ner ledningen av impulser längs det ledande systemet.

Raunatin (Rаunatinum) - ett preparat som innehåller summan av alkaloider från rötterna av rauwolfia ormar eller andra typer av raufolfia. Huvudindikationen för användning av raunatin är högt blodtryck, särskilt i steg I och II. I psykiatrisk praktik används raunatin inte i stor utsträckning på grund av en otillräckligt uttalad neuroleptisk effekt, men det kan användas för neurotiska tillstånd.

Raunatin orsakar vanligtvis inga biverkningar. Vissa patienter tolererar det bättre än reserpin. I vissa fall är det svullnad av nässlemhinnan, svettning, allmän svaghet; hos patienter med angina pectoris ökar ibland smärtan i hjärtats region. Biverkningar försvinner när dosen sänks eller efter ett kort (1-3 dagar) uppehåll i läkemedlet (se bilaga).

Ajmalin (Ajmalinum), i motsats till reserpin, har inte neuroleptisk aktivitet, sänker blodtrycket måttligt, förbättrar kranskärlsblodflödet något, har en negativ jonotrop effekt och en måttlig adrenolytisk effekt.

Aymaline kännetecknas av dess antiarytmiska egenskaper. Det sänker myokardiets excitabilitet, förlänger den refraktära perioden, hämmar atrioventrikulär och intraventrikulär ledning, hämmar något automatismen i sinusknutan, undertrycker impulsbildning i ektopiska foci av automatism. Avser grupp I antiarytmika.

Aimalin kan stoppa attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi. Det är också effektivt för rytmrubbningar i samband med berusning med digitalisläkemedel.

Aimaline tolereras i allmänhet väl. Vissa patienter har hypotoni, allmän svaghet, illamående, kräkningar; med intravenös administrering - en känsla av värme.

Kontraindikationer (särskilt för intravenös administrering): allvarliga lesioner i hjärtledningssystemet, uttalade sklerotiska och inflammatoriska förändringar i myokardiet, III grad cirkulationssvikt, allvarlig hypotoni. Försiktighet är nödvändig vid administrering av aymalin till patienter med ny hjärtinfarkt: blodtryckssänkning och överledningsstörningar är möjliga (se bilaga).

Extrakt från växtens rötter och blad används traditionellt inom indisk folkmedicin som ett botemedel med väl uttalade lugnande egenskaper mot ångest, maniskt beteende, schizofreni, sömnlöshet och epilepsi. Avkoket av rötterna förstärker sammandragningen av livmodern, vilket bidrar till utdrivningen av fostret. Saften från bladen används för grå starr. Rötterna används i komplexa preparat för dysenteri, kolera, tarmsjukdomar, som ett insekticidmedel, såväl som för orm- och skorpionbett. På Java - som ett anthelmintikum.

Förvaring av droger. Rena alkaloider (ämnen) lagras som giftiga ämnen (lista A). Färdiga läkemedel - tabletter av reserpin, raunatin och aymalin lagras som potenta substanser (lista B). Adelfan-esidrex, brinerdin, cristepin, etc. lagras enligt den allmänna listan.

2 Egenskaper för liten snäcka

Växter: Småsnäcka - (Vinca minor), buskfamilj - Apocynaceae

Liten vintergrön buske med motsatta blad, i vars axlar utvecklas azurblå blommor. Stjälken är liggande, rotande, grenad, upp till 60 cm. längd. Blommande skott är upprättstående. Övervintrande blad, glabrösa, blanka ovanför, elliptiska, spetsiga i slutet, med kort bladskaft. Blomkålen är glabrös, femdelad, flera gånger kortare än kronröret. Kronkronan är trattformad, med ett långt smalt rör, uppsvällt i mitten, med en femdelad böjning; dess lober är utsträckta uppåt, trubbigt avskurna. Ståndare 5 ståndarknappar konvergerar ovanför stigmatiseringen och har ett hårigt bihang. Två äggstockar med en gemensam pelare som upptill bär en simhudsförsedd, nedåtböjd ring, ovanför vilken det finns ett stigma med en hårig krona. Efter blomningen divergerar äggstockarna till sidorna, och från dem utvecklas två broschyrer med frön, utan tofs, som öppnar sig med en söm (Fig. 5.). Blommar på våren. Växer på buskar, skogsbryn och stäppbackar.

Medicinalväxtråvaror av den mindre snäckan - örten av snäckan (Herba vincae minoris). Råvaror samlas in i blomningsfasen - början av fruktbildning, skär av endast vertikala skott på en höjd av 1-5 cm från markytan. Torkning är möjlig i konstgjorda torktumlare vid en temperatur på 40-50 ° C, under markiser, på vindar med god ventilation, spridning i ett tunt lager (3-5 cm). Det är bättre att lägga ut gräset på ett sträckt nät, gasväv. Vid bra väder torkar råvaran på 5-7 dagar. Enligt befintliga krav bör råmaterialet representeras av luftstammar med blommor och utan blommor, med läderartade löv, mörkgrönt lysande ovanifrån, ljusare underifrån, med lätt nedåtvända kanter. Stjälkarna är ljusgröna. Det finns ingen lukt. Fuktighet bör inte vara mer än 14%, stjälkar utan löv tillåts inte mer än 20% av den totala massan av råvaror. Mängden smulande löv är inte begränsad, mineralföroreningar är inte mer än 1%

Andra typer av snäcka, som har utmärkande drag, är inte tillåtna: örtartad snäcka - bladen är runda äggformade, tunna, icke-magra, lila krans, fluffig snäcka - bladen är akut-ovala, hjärtformade vid basen, azurblå blommor .

Mikroskopi. Cellerna i den övre och nedre epidermis är sinusformiga, delvis förtjockade tydligt synliga. Stomata av paracytisk typ som ligger endast på undersidan av bladet. Längs huvudvenen på bladets ovansida finns encelliga tjockväggiga spetsiga hårstrån och små papiller längs bladets kant. Bladen innehåller många raka, osegmenterade milkweed med gröngult innehåll. Många körtlar är synliga på bladskaftet.

Fig. 6. Mikroskopi av Periwinkle Lesser.

Epidermis övre (A) och nedre (B) sidor av stegen från ytan:

Epidermal cell, 2 - stomata, 3 - hårstrån, 4 - mjölksyra,

Pärlförtjockning av cellväggen; B - bladkant med saftiga utväxter; D - petiole epidermis; 1 - en bit järn, 2 - ett hår.

Kemisk sammansättning. Örten innehåller över 20 alkaloider av indolgruppen, i naturen nära reserpin, deras totala mängd är 2% (vinkamin, isovinkamin, vinkaminorin, minorin, vinin, pubescin, ervamin, etc.). Örten innehåller även triterpen saponiner, vitamin C (993> mg%), rutin, karoten (8 mg%), tanniner, organiska syror (äppelsyra, bärnstenssyra, ursolic), fytosterol, sockerarter och mineralsalter, flavonoidglykosid - robinin.

hypertensiv medicinsk rauwolfia periwinkle

Standardisering. Kvaliteten på råvaror regleras av kraven i VFS 42-1728-87

Farmakologiska egenskaper och läkemedel. Snäckans medicinska egenskaper var kända för Plinius och Dioscorides. Under medeltiden ansågs snäckan vara en symbol för trohet och beständighet. För närvarande täcker växtens användningsområde huvudsakligen terapeutiska, obstetriska-gynekologiska, dermatologiska sjukdomar. Resultaten av experimentella studier av växtbaserade preparat och individuella alkaloider från olika typer av snäcka gjorde det möjligt att fastställa att de flesta av dem orsakar en minskning av blodtrycket, expansion av hjärtats kranskärl och hjärnkärlen, avslappning av musklerna i hjärnan. tunntarmen och stimulering av livmodersammandragningar.

Vincatons internationella namn: Vincamine (Vincamine)

Grupptillhörighet: vasodilator

Doseringsform: filmdragerade tabletter

Farmakologisk verkan: ett örtpreparat, alkaloid av liten vinca (Vinca minor L.), har hypotensiva, kramplösande och lugnande effekter. Förbättrar cerebral och kranskärlscirkulation, syretillförsel till celler.

Ökar mental prestation, underlättar memoreringsprocesser. Indikationer: arteriell hypertoni av den första och andra typen, ett tillstånd efter ischemisk stroke, intrakraniell hypertoni, neurogen takykardi; yrsel, nedsatt koncentrationsförmåga, minne och intellektuella förmågor hos äldre patienter (ateroskleros i cerebrala kärl, diabetisk angiopati, konsekvenser av cerebrovaskulär olycka, TBI); klimakteriet hos kvinnor; synnedsättning, hörselnedsättning, vestibulära och labyrintiska störningar av vaskulärt ursprung; sinnesfrånvaro, talstörning, försämrad koordination av rörelser vid psykisk sjukdom (som en del av kombinationsterapi); migrän; försenad utveckling av intellektuella förmågor hos barn och ungdomar.

Kontraindikationer: överkänslighet, arytmier, arteriell hypotension, hjärntumör, ischemisk hjärtsjukdom; graviditet, amning. Biverkningar: allergiska reaktioner, hudutslag, sänkt blodtryck, takykardi.

Administreringssätt och dosering: tabletter inuti, oavsett födointag, 20-40 mg 3 gånger om dagen i 10 dagar. Mångfalden kan ökas upp till 4 gånger om dagen och behandlingens varaktighet upp till 30 dagar. En underhållsdos på 20 mg 1-2 gånger om dagen kan tas under lång tid. Sirap: vuxna 10-20 mg 3 gånger om dagen. Retardkapslar: vuxna 30 mg 2 gånger om dagen. Vid behov intravenöst dropp eller intramuskulär injektion, 15 mg 1-2 gånger dagligen. Barn inuti i form av en sirap, 5 mg 3 gånger om dagen; i/v dropp eller i/m - 7,5 mg 2 gånger om dagen.

Särskilda instruktioner: försiktighet bör iakttas vid förskrivning till patienter som har haft hjärtinfarkt, samt till patienter med arytmier.

Interaktion: vid behov kan det användas i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel och trombocythämmande medel (förstärker effekten).

Vincapan Utländsk drog (Bulgarien), liknande i sammansättning och verkan som Vincanor. Innehåller summan av vinca-alkaloider (Vinca minor L.).

Används för spasmer i cerebrala kärl, neurogen takykardi, initiala former av hypertoni.

Intas oralt, från 0,005 g och sedan 0,01 g 2 - 3 gånger om dagen. Efter att ha uppnått den terapeutiska effekten väljs underhållsdoserna individuellt. Barn ordineras från 0,0025 per dag.

Frisättningsform: tabletter på 0,01 g.

Ett liknande utländskt läkemedel (Ungern) tillverkas under namnet "Vincaton" (Vincaton).

Cavinton. Cavinton är ett halvsyntetiskt derivat av devinkanalkaloiden som finns i snäckväxten (Vinica minor L. och Vinca erecta Rgl. Еt Schmalth); detta kutrovy (Arosunaceae). Tidigare har man funnit att extrakt från snäcka har en kärlvidgande och blodtryckssänkande effekt, samt har en viss lugnande effekt. Alkaloiden vinkamin (metylester av vinkaminsyra) isolerad från snäcka föreslogs för användning (under namnen "Devincan", "Minorin" - Devincan, Minorin) som en vasodilator. Som ett resultat av kliniska studier fann man att devinkan är särskilt effektivt vid behandling av cerebrala cirkulationsstörningar, och senare skapades läkemedlet Cavinton, som fick det internationella namnet "Vinpocetine".

Cavinton vidgar hjärnans kärl, ökar blodflödet, förbättrar tillförseln av syre till hjärnan och främjar även utnyttjandet av glukos. Genom att hämma fosfodiesteras leder cavinton till ackumulering av cAMP i vävnaderna; minskar blodplättsaggregationen. Det finns endast en liten minskning av det systemiska blodtrycket. Den vasodilaterande effekten av Cavinton är förknippad med en direkt avslappnande effekt på glatta muskler. Cavinton förbättrar metabolismen av noradrenalin och serotonin i hjärnvävnader, minskar patologiskt ökad blodviskositet, främjar deformerbarhet av erytrocyter.

Cavinton används för neurologiska och psykiska störningar i samband med störningar i hjärncirkulationen (efter en stroke , posttraumatiskt, aterosklerotiskt ursprung); med minnesstörningar, yrsel, afasi, etc.; med hypertensiv encefalopati, vaso-vegetativa symtom i klimakteriet, etc. I oftalmologisk praxis ordineras Cavinton för aterosklerotiska och angiospastiska förändringar i nätet och åderhinnan, makuladegenerativa förändringar, sekundär glaukom associerad med partiell vaskulär trombos, etc. Cavinton är också effektivt vid hörselnedsättning av vaskulärt eller toxiskt (drog) ursprung och yrsel av labyrintiskt ursprung.

Cavinton tas internt i form av tabletter, 1 - 2 tabletter 3 gånger om dagen. Underhållsdos av Cavinton 1 tablett 3 gånger om dagen. Cavinton används under lång tid. Förbättring observeras vanligtvis efter 1 till 2 veckor; behandlingsförloppet med Cavinton är cirka 2 månader eller mer. Intravenös (endast dropp) Cavinton används i neurologisk praxis för akuta fokala ischemiska störningar i hjärncirkulationen, i frånvaro av blödning. Ange först 10-20 mg i 500-1000 ml isotonisk natriumkloridlösning (droppinfusion). Vid behov, utse en upprepad (3 gånger om dagen) långsam droppinfusion och byt sedan till att ta Cavinton inuti. Det finns bevis för användning av Cavinton för att förebygga konvulsivt syndrom hos barn med hjärnskada. Cavinton injiceras intravenöst med en hastighet av 8-10 mg / kg per dag i 5% glukoslösning med övergången efter 2 till 3 veckor för oral administrering med 0,5-1 mg / kg per dag. Cavinton tolereras i allmänhet väl. Med intravenös administrering av Cavinton är hypotoni och takykardi möjlig.

Kontraindikationer för användning av Cavinton: svår ischemisk hjärtsjukdom, svåra arytmier; används inte under graviditet. Det rekommenderas inte att förskriva Cavinton med labilt blodtryck och låg vaskulär tonus. Caventon injektionslösning är inkompatibel med heparin. Injicera inte cavinton-lösning under huden.

Framställningsformer av Cavinton: tabletter på 0,005 g i en förpackning med 50 stycken; 0,5 % lösning i ampuller om 2 ml.

Förvaring av cavinton: lista B. På en mörk plats (se bilagor)

Några recept. Vid högt blodtryck, 1 tsk torrt gräs, häll 1 kopp kokande vatten, håll på ett ångbad i 15 minuter, sila det, ett halvt glas om dagen. 20 g liten periwinkle ört med blommor häll 250 ml vodka, värm i ett vattenbad till en kokning och stäng omedelbart av, låt stå i 10 minuter. Applicera på morgonen och på kvällen i 8-10 droppar i 6 dagar, 1 ledig dag och ytterligare 6 dagar. Du behöver gå minst 5 sådana små kurser.

För tvättning av purulenta sår, sår och kliande dermatit:
1 msk. l torr ört brygg i 1 glas kokande vatten, låt stå i en halvtimme, utan att koka, kyla, rinna av.

Inom homeopati används en alkoholtinktur av örten mot huvudvärk, näsblod, eksem, utslag i ansiktet samt mot hosta och mattor (en hudsjukdom på huvudet, där håret klistrar ihop i en tät klump).

Slutsats

Medicinalväxter kom till 1900-talet från antiken och har fortfarande en betydande plats i arsenalen av läkemedel. Även om kemiska läkemedel fortsätter att vara ett effektivt vapen inom modern medicin och nu används mer allmänt, kan de inte helt ersätta växtbaserade läkemedel. Det är svårt, och oftare praktiskt taget omöjligt, att återskapa de mest subtila processerna som förekommer i växter, vars olika arter, som växer sida vid sida, under samma förhållanden, skapar de mest komplexa kombinationerna av individuella organiska ämnen som bara är inneboende för dem.

Behandlande läkare och farmaceuter bör ägna särskild uppmärksamhet åt biverkningar som orsakas av alkaloidhaltiga preparat av rauwolfia-ormar. Eftersom felaktig användning av läkemedel som innehåller alkaloiden reserpin och överdoser har upprepade gånger orsakat förgiftning, i vissa fall med dödlig utgång.

Att stänga av den sympatiska tonen leder till dominansen av det parasympatiska systemet, därav biverkningarna:

) Störningar i mag-tarmkanalen kan förekomma, realiserade av ökad tarmmotilitet, tarmspasmer, hypersyratillstånd, förvärring av gastrit och magsår i samband med frisättningen av histamin.

) På grund av histamins ökade effekter hos patienter uppstår svullnad av nässlemhinnan och svårigheter att andas i näsan.

) Att ta reserpin kan åtföljas av depression av det centrala nervsystemet, svaghet, till och med utveckling av depressiva tillstånd. Därför är det nödvändigt att strikt ta reda på anamnesen innan du förskriver läkemedlet.

) En minskning av mängden katekolaminer i bronkerna bidrar till utvecklingen av bronkospasm hos patienter med bronkialastma.

Vinca-preparat är också effektiva, vars huvudsakliga aktiva princip är alkaloiden vincamine, som har en mindre uttalad hypotensiv, men mer signifikant lugnande effekt. De förbättrar selektivt blodcirkulationen i hjärnan, vilket förbättrar trofismen och det funktionella tillståndet hos centra, har en lugnande effekt och saktar ner pulsen. Därför är de särskilt indikerade i de inledande stadierna av sjukdomen som fortsätter enligt den cerebrala varianten; med takykardi kan de inte användas för att lindra hypertensiva kriser, men de kan effektivt användas för att förebygga. Och vad som är mycket viktigt för patienterna, biverkningar observeras vanligtvis inte.

V. Lista över använd litteratur:

1. Georgievsky VP, Komisarenko IF, Dmitruk SE, Biologiskt aktiva substanser av medicinalväxter. Novosibirsk: Vetenskap - 1990 .-- 333s.

Karpovich V.N. Farmakognosi. / Lärobok för apotek. skolor och avdelningar /. M .: Medicin. - 1977 .-- 446s.

Kachalov A.A., Encyclopedic Dictionary of Medicinal, eterisk olja och giftiga växter. - M. - 1951.

Kuznetsova M.A., Medicinalväxtråvaror och preparat, M .: Högre skola. - 1987.

Mashkovsky M.D. Mediciner. - 15:e uppl., Reviderad, reviderad. Och lägg till. - M.: RIA New Wave: Publisher Umerenkov, 2008. - 1206 sid.

Muraveva D.A., Samylina I.A., Yakovlev G.P. - Farmakognosi. M .: Medicin. - 2007 .-- 656s.

Pristupa A.A., Grundläggande råvaror och deras användning. - L .: Vetenskap. - 1973.

Turishchev S.N., Phytotherapy, M .: Academy. - 2003 .-- 304 sid.

Fedorov A.A., Kiryalov N.I., Resinous plants of the USSR, s. Samling: Vegetabiliska råvaror i USSR, T. 1. M. - L .: AN SSSR. - 1950.

Shupinskaya M.D., Karpovich V.N., Pharmacognosy. Statens förlag för medicinsk litteratur. - 1963 .-- 368s.

Yakovlev G.P., Belodubrovskaya T.A., Berezina V.S. St Petersburg: SpetsLit. - 2006 .-- 845s.

Nytt på sajten

>

Mest populär