Ogräs slåss med dem folkrättsmedel. Ogräsbekämpning folkrättsmedel. Folkliga sätt att hantera ogräs

En drog Kordaron- antiarytmiskt läkemedel.

Farmakologiska egenskaper

Amiodaron tillhör klass III antiarytmika (en klass av repolarisationshämmare) och har en unik mekanism för antiarytmisk verkan, eftersom det förutom egenskaperna hos klass III antiarytmika (kaliumkanalblockad) har effekterna av klass I antiarytmika (natriumkanal) blockad), klass IV antiarytmika (kalciumkanalblockad). ) och icke-kompetitiv beta-adrenerg blockerande verkan.

Förutom antiarytmisk verkan, har den antianginal, koronar dilaterande, alfa- och beta-adrenoblockerande effekter.

Antiarytmiska egenskaper:

- en ökning av varaktigheten av den tredje fasen av kardiomyocyternas aktionspotential, främst på grund av blockering av jonströmmen i kaliumkanaler (effekten av en antiarytmisk klass III enligt Williams klassificering);

- en minskning av sinusknutans automatism, vilket leder till en minskning av hjärtfrekvensen;

- icke-kompetitiv blockad av alfa- och betaadrenerga receptorer;

- retardation av sinoatrial, atriell och atrioventrikulär ledning, mer uttalad med takykardi;

– inga förändringar i ventrikulär ledning;

- en ökning av refraktära perioder och en minskning av excitabiliteten av myokardiet i atrierna och ventriklarna, såväl som en ökning av den refraktära perioden för den atrioventrikulära noden;

- retardation av ledning och en ökning av varaktigheten av refraktärperioden i ytterligare buntar av atrioventrikulär ledning.

Andra effekter:

- frånvaron av en negativ inotrop effekt när den tas oralt;

- minskning av syreförbrukningen av myokardiet på grund av en måttlig minskning av perifert motstånd och hjärtfrekvens;

- en ökning av kranskärlsblodflödet på grund av en direkt effekt på de glatta musklerna i kransartärerna;

- underhåll av hjärtminutvolymen genom att minska trycket i aortan och minska det perifera motståndet;

- påverkan på metabolismen av sköldkörtelhormoner: hämning av omvandlingen av T3 till T4 (tyroxin-5-dejodinasblockad) och blockering av upptaget av dessa hormoner av kardiocyter och hepatocyter, vilket leder till en försvagning av den stimulerande effekten av sköldkörtelhormoner på myokard.

Terapeutiska effekter observeras i genomsnitt en vecka efter läkemedlets start (från flera dagar till två veckor). Efter att ha stoppat intaget bestäms amiodaron i blodplasman i 9 månader. Möjligheten att bibehålla den farmakodynamiska effekten av amiodaron i 10-30 dagar efter utsättningen bör beaktas.

Farmakokinetik

Biotillgängligheten efter oral administrering hos olika patienter varierar från 30 till 80 % (genomsnittsvärdet är cirka 50 %). Efter en enda oral administrering av amiodaron uppnås maximala plasmakoncentrationer efter 3-7 timmar.Den terapeutiska effekten utvecklas dock vanligtvis en vecka efter läkemedlets start (från flera dagar till två veckor). Amiodaron är ett läkemedel med långsam frisättning i vävnader och hög affinitet för dem.

Kommunikation med plasmaproteiner är 95% (62% - med albumin, 33,5% - med beta-lipoproteiner). Amiodaron har en stor distributionsvolym. Under de första dagarna av behandlingen ackumuleras läkemedlet i nästan alla vävnader, särskilt i fettvävnad och utöver det i levern, lungorna, mjälten och hornhinnan.

Amiodaron metaboliseras i levern av CYP3A4 och CYP2C8 isoenzymer. Dess huvudmetabolit, deetylamiodaron, är farmakologiskt aktiv och kan förstärka den antiarytmiska effekten av modersubstansen. Amiodaron och dess aktiva metabolit deetylamiodaron in vitro har förmågan att hämma CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 och CYP2C8 isoenzymer. Amiodaron och deetylamiodaron har också visat sig hämma flera transportörer såsom P-glykoprotein (P-gp) och organiska katjontransportörer (OC2). In vivo observerades interaktionen av amiodaron med substrat av CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 och P-gp isoenzymer.

Elimineringen av amiodaron börjar efter några dagar, och uppnåendet av en jämvikt mellan intag och utsöndring av läkemedlet (uppnående av ett jämviktstillstånd) sker efter en till flera månader, beroende på patientens individuella egenskaper. Huvudvägen för utsöndring av amiodaron är tarmen. Amiodaron och dess metaboliter utsöndras inte genom hemodialys. Amiodaron har en lång halveringstid med stor individuell variation (därför, när man väljer en dos, till exempel genom att öka eller minska den, bör man komma ihåg att minst

minst 1 månad för att stabilisera den nya plasmakoncentrationen av amiodaron). Eliminering genom intag sker i 2 faser: den initiala halveringstiden (första fasen) är 4-21 timmar, halveringstiden i den andra fasen är 25-110 dagar. Efter långvarig oral administrering är den genomsnittliga eliminationshalveringstiden 40 dagar. Efter avbrytande av läkemedlet kan fullständig eliminering av amiodaron från kroppen pågå i flera månader.

Varje dos av amiodaron (200 mg) innehåller 75 mg jod. En del av jodet frigörs från läkemedlet och finns i urinen i form av jodid (6 mg på 24 timmar vid en daglig dos av amiodaron 200 mg). Det mesta av jodet som finns kvar i läkemedlet utsöndras genom tarmarna efter att ha passerat genom levern, men med långvarig användning av amiodaron kan koncentrationen av jod i blodet nå 60-80% av koncentrationerna av amiodaron i blodet.

Egenskaperna hos läkemedlets farmakokinetik förklarar användningen av "laddande" doser, som syftar till snabb ackumulering av amiodaron i vävnaderna, där dess terapeutiska effekt manifesteras.

Farmakokinetik vid njursvikt: på grund av den obetydliga utsöndringen av läkemedlet genom njurarna hos patienter med njurinsufficiens krävs ingen dosjustering av amiodaron.

Indikationer för användning

En drog Kordaron används för att förhindra upprepning:

Livshotande ventrikulära arytmier, inklusive ventrikulär takykardi och ventrikelflimmer (behandling bör inledas på sjukhus med noggrann hjärtövervakning).

Supraventrikulär paroxysmal takykardi: dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter med organisk hjärtsjukdom; dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter utan organisk hjärtsjukdom, när antiarytmika av andra klasser är ineffektiva eller det finns kontraindikationer för deras användning; dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter med Wolff-Parkinson-Whites syndrom.

Förmaksflimmer (förmaksflimmer) och förmaksfladder. Förebyggande av plötslig arytmisk död hos högriskpatienter

Patienter efter en nyligen genomförd hjärtinfarkt med mer än 10 ventrikulära extrasystoler per timme, kliniska manifestationer av kronisk hjärtsvikt och en reducerad vänsterkammarejektionsfraktion (mindre än 40%).

Kordaron kan användas vid behandling av arytmier hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom och/eller nedsatt vänsterkammarfunktion.

Appliceringssätt

Kordaron ska endast tas enligt läkares anvisningar.

Kordaron tabletter tas oralt före måltider och sköljs ner med tillräcklig mängd vatten.

Laddningsdos (”mättande”): Olika mättnadsscheman kan användas.

På sjukhuset: initialdosen, uppdelad i flera doser, sträcker sig från 600-800 mg (upp till maximalt 1200 mg) per dag tills en total dos på 10 g uppnås (vanligtvis inom 5-8 dagar).

Poliklinisk patient: initialdosen, uppdelad i flera doser, är från 600 till 800 mg per dag tills en total dos på 10 g uppnås (vanligtvis inom 10 till 14 dagar).

Underhållsdos: kan variera från 100 till 400 mg/dag hos olika patienter.

Den minsta effektiva dosen bör användas i enlighet med den individuella terapeutiska effekten.

Eftersom Kordaron har en mycket lång halveringstid, kan det tas varannan dag eller ta pauser i att ta det 2 dagar i veckan.

Den genomsnittliga terapeutiska enkeldosen är 200 mg.

Den genomsnittliga terapeutiska dagliga dosen är 400 mg.

Den maximala enkeldosen är 400 mg.

Den maximala dagliga dosen är 1200 mg.

Bieffekter

Eftersom det kardiovaskulära systemet: ofta - måttlig bradykardi, vars svårighetsgrad beror på dosen av läkemedlet. Sällan - ledningsstörningar (sinoatriell blockad, AV-blockad av olika grader); arytmogen effekt (det finns rapporter om förekomsten av nya arytmier eller förvärring av befintliga, i vissa fall med efterföljande hjärtstopp). I ljuset av tillgängliga data är det omöjligt att avgöra om detta är en konsekvens av användningen av läkemedlet, eller är förknippat med svårighetsgraden av hjärtskador eller är en konsekvens av behandlingsmisslyckande. Dessa effekter observeras främst vid användning av Cordarone® tillsammans med läkemedel som förlänger perioden av repolarisering av hjärtats ventriklar (QTc-intervall) eller vid elektrolytobalans (se "Interaktion"). Mycket sällan - svår bradykardi eller, i undantagsfall, stopp av sinusknutan, som observerades hos vissa patienter (patienter med dysfunktion i sinusknutan och äldre patienter). Frekvensen är inte känd - utvecklingen av kronisk hjärtsvikt (vid långvarig användning).

På matsmältningssystemets sida: mycket ofta - illamående, kräkningar, aptitlöshet, matthet eller förlust av smakförnimmelser, en känsla av tyngd i epigastriet, särskilt i början av behandlingen; övergång efter dosreduktion; en isolerad ökning av serumtransaminasaktivitet, vanligtvis måttlig (1,5-3 gånger högre än normala värden) och avtagande med dosreduktion eller till och med spontant. Ofta - akut leverskada med en ökning av transaminaser och/eller gulsot, inklusive utveckling av leversvikt, ibland dödlig (se "Särskilda instruktioner"). Mycket sällan - kronisk leversjukdom (pseudo-alkoholisk hepatit, cirros), ibland dödlig. Även med en måttlig ökning av aktiviteten av transaminaser i blodet, observerad efter behandling som varade mer än 6 månader, bör kronisk leverskada misstänkas.

Från andningsorganen: ofta - fall av interstitiell eller alveolär pneumonit och bronkiolit obliterans med lunginflammation har rapporterats, ibland med dödsfall. Flera fall av pleurit har noterats. Dessa förändringar kan leda till utveckling av lungfibros, men de är i allmänhet reversibla med tidig utsättning av amiodaron med eller utan kortikosteroider. Kliniska manifestationer försvinner vanligtvis inom 3-4 veckor. Återhämtning av röntgenbilden och lungfunktionen sker långsammare (flera månader). Uppkomsten hos en patient som får amiodaron av svår andnöd eller torr hosta, både åtföljd och inte åtföljd av en försämring av allmäntillståndet (trötthet, viktminskning, feber) kräver en lungröntgen och, om nödvändigt, avbrytande av behandlingen. läkemedel. Mycket sällan - bronkospasm hos patienter med allvarlig andningssvikt, särskilt hos patienter med bronkialastma; akut andnödsyndrom, ibland dödligt och ibland omedelbart efter kirurgiska ingrepp (möjlig interaktion med höga doser syre) (se "Specialinstruktioner"). Frekvensen är inte känd - lungblödning.

Från känselorganen: mycket ofta - mikroavlagringar i hornhinnans epitel, bestående av komplexa lipider, inklusive lipofuscin, de är vanligtvis begränsade till pupillområdet och kräver inte avbrytande av behandlingen och försvinner efter utsättande av läkemedlet. Ibland kan de orsaka synstörningar i form av utseendet på en färgad gloria eller luddiga konturer i starkt ljus. Mycket sällsynt - ett fåtal fall av optisk neurit/optisk neuropati har beskrivits. Deras samband med amiodaron har ännu inte fastställts. Men eftersom optikusneurit kan leda till blindhet, om dimsyn eller minskad synskärpa uppstår när du tar Kordarone®, rekommenderas det att genomföra en fullständig oftalmologisk undersökning, inklusive fundoskopi, och om synneurit upptäcks, sluta ta amiodaron.

Endokrina störningar: ofta - hypotyreos med dess klassiska manifestationer: viktökning, kylighet, apati, minskad aktivitet, dåsighet, överdriven bradykardi jämfört med den förväntade effekten av amiodaron. Diagnosen bekräftas genom upptäckt av en förhöjd serum-TSH-nivå. Normalisering av sköldkörtelfunktionen observeras vanligtvis inom 1-3 månader efter avslutad behandling. I livshotande situationer kan behandlingen med amiodaron fortsätta, med samtidig ytterligare administrering av L-tyroxin under kontroll av serum-TSH-nivåer. Hypertyreos, vars utseende är möjligt under och efter behandling (fall av hypertyreos som utvecklats flera månader efter utsättningen av amiodaron har beskrivits). Hypertyreos är mer smygande med få symtom: lätt oförklarlig viktminskning, minskad antiarytmisk och/eller antianginal effekt; psykiska störningar hos äldre patienter eller till och med tyreotoxikosfenomen. Diagnosen bekräftas genom detektering av en reducerad serum-TSH-nivå (överkänsligt kriterium). Om hypertyreos upptäcks ska amiodaron sättas ut. Normalisering av sköldkörtelfunktionen sker vanligtvis inom några månader efter utsättande av läkemedlet. Samtidigt normaliseras kliniska symtom tidigare (efter 3–4 veckor) än normalisering av nivån av sköldkörtelhormon inträffar. Allvarliga fall kan vara dödliga, så i sådana fall krävs akut läkarvård. Behandling i varje fall väljs individuellt. Om patientens tillstånd förvärras, antingen på grund av tyreotoxikosen i sig eller på grund av en farlig obalans mellan myokardial syrebehov och dess leverans, rekommenderas att omedelbart påbörja behandlingen med kortikosteroider (1 mg / kg) och fortsätta med den under tillräckligt lång tid (3 månader), istället för att använda syntetiska antityreoidealäkemedel, vilket kanske inte alltid är effektivt i detta fall. Mycket sällan - ett syndrom av nedsatt utsöndring av antidiuretiskt hormon.

På hudens sida: mycket ofta - ljuskänslighet. Ofta - vid långvarig användning av läkemedlet i höga dagliga doser, kan gråaktig eller blåaktig pigmentering av huden observeras; efter avslutad behandling försvinner denna pigmentering långsamt. Mycket sällan - under strålbehandling kan fall av erytem förekomma, det finns rapporter om hudutslag, vanligtvis av låg specificitet, isolerade fall av exfoliativ dermatit (sambandet med läkemedlet har inte fastställts); alopeci.

Från sidan av det centrala nervsystemet: ofta - tremor eller andra extrapyramidala symtom; sömnstörningar, inkl. mardrömmar. Sällan - sensorimotoriska, motoriska och blandade perifera neuropatier och/eller myopati, vanligtvis reversibla efter utsättning av läkemedlet. Mycket sällan - cerebellär ataxi, benign intrakraniell hypertoni (pseudotumör i hjärnan), huvudvärk.

Andra: mycket sällan - vaskulit, epididymit, flera fall av impotens (sambandet med läkemedlet har inte fastställts), trombocytopeni, hemolytisk anemi, aplastisk anemi.

Kontraindikationer

Kontraindikationer för användning av Cordaron är:

Överkänslighet mot jod, amiodaron eller hjälpämnen i läkemedlet.

Galaktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom (produkten innehåller laktos).

Svagt sinussyndrom, sinusbradykardi, sinoatriell blockad i avsaknad av en installerad artificiell pacemaker (pacemaker) hos patienten (risk att "stoppa" sinusknutan).

Atrioventrikulärt block II-III grad, i frånvaro av en installerad artificiell pacemaker (pacemaker) hos patienten.

Hypokalemi, hypomagnesemi.

Kombination med läkemedel som kan förlänga QT-intervallet och orsaka utveckling av paroxysmal takykardi, inklusive ventrikulär "piruett"-takykardi (se avsnittet "Interaktion med andra läkemedel"):

Antiarytmika: klass IA (kinidin, hydrokinidin, disopyramidprokainamid); klass III antiarytmika (dofetilid, ibutilid, bretyliumtosylat); sotalol;

Andra (icke-antiarytmiska) läkemedel såsom bepridil; vinkamin; vissa neuroleptika: fenotiaziner (klorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), bensamider (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenoner (peridolzidol, pidolzi, hadolo), sermozidamid; cisaprid; tricykliska antidepressiva medel; makrolidantibiotika (särskilt intravenöst erytromycin, spiramycin); azoler; antimalarialäkemedel (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin när det administreras parenteralt; difemanilmetylsulfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; fluorokinoloner.

Medfödd eller förvärvad förlängning av QT-intervallet.

Sköldkörteldysfunktion (hypotyreos, hypertyreos).

Interstitiell lungsjukdom.

Graviditet (förutom i speciella fall, se avsnitt "Användning under graviditet och amning").

Amningstid (se avsnittet "Användning under graviditet och amning").

Ålder upp till 18 år (effektivitet och säkerhet ej fastställd).

Med försiktighet: med dekompenserad eller svår kronisk (III-IV FC enligt NYHA-klassificeringen) hjärtsvikt, leversvikt, bronkialastma, svår andningssvikt, hos äldre patienter (hög risk att utveckla svår bradykardi), med atrioventrikulär block I grad.

Graviditet

Den för närvarande tillgängliga kliniska informationen är inte tillräcklig för att avgöra om fostermissbildningar kan uppstå vid användning av amiodaron under graviditetens första trimester. Eftersom fostrets sköldkörtel börjar binda jod först från den 14: e veckan

graviditet (amenorré), förväntas amiodaron inte påverka det om det används tidigare. Överskott av jod när du använder läkemedlet efter denna period kan leda till uppkomsten av laboratoriesymptom på hypotyreos hos den nyfödda eller till och med till bildandet av en kliniskt signifikant struma i honom.

På grund av effekten av Cordaron på fostrets sköldkörtel är amiodaron kontraindicerat under graviditet, förutom i speciella fall då den förväntade nyttan överväger riskerna (med livshotande ventrikulära arytmier).

amningsperiod. Amiodaron utsöndras i bröstmjölk i betydande mängder, så det är kontraindicerat under amning (därför, under denna period, bör läkemedlet avbrytas eller amning bör avbrytas).

Interaktioner med andra läkemedel

Läkemedel som kan orsaka torsades de pointes eller förlänga QT-intervallet

Läkemedel som kan orsaka ventrikulär "piruett"-takykardi. Kombinationsbehandling med läkemedel som kan orsaka ventrikulär "piruett"-takykardi är kontraindicerad, eftersom det ökar risken för potentiellt dödlig ventrikulär "piruett"-takykardi.

Antiarytmika: klass IA (kinidin, hydrokinidin, disopyramid, prokainamid), sotalol, bepridil.

Andra (ej antiarytmiska) läkemedel: vinkamin; vissa antipsykotika - fenotiaziner (klorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), bensamider (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenoner (peridolzidol, peridolzihallo), tricykliska antidepressiva medel; cisaprid; makrolidantibiotika (erytromycin med intravenös administrering, spiramycin); azoler; antimalariamedel (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin när det administreras parenteralt; difemanilmetylsulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin.

Läkemedel som kan förlänga QT-intervallet. Samtidig administrering av amiodaron och läkemedel som kan förlänga QT-intervallet bör baseras på en noggrann bedömning för varje patient av förhållandet mellan förväntad nytta och potentiell risk (möjligheten för en ökad risk att utveckla ventrikulära torsades de pointes). Vid användning av sådana kombinationer är konstant övervakning av EKG (för att upptäcka förlängning av QT-intervallet), innehållet av kalium och magnesium i blodet nödvändigt.

Hos patienter som tar amiodaron bör användning av fluorokinoloner, inklusive moxifloxacin, undvikas.

Läkemedel som minskar hjärtfrekvensen eller orsakar störningar i automatik eller ledning

Kombinationsterapi med dessa läkemedel rekommenderas inte.

Betablockerare, CCB som minskar hjärtfrekvensen (verapamil, diltiazem) kan orsaka störningar i automatism (utveckling av överdriven bradykardi) och överledning.

Läkemedel som kan orsaka hypokalemi

Kombinationer rekommenderas inte. Med laxermedel som stimulerar tarmens motilitet, kan orsaka hypokalemi, vilket ökar risken för att utveckla ventrikulär "piruett" takykardi. I kombination med amiodaron bör laxermedel från andra grupper användas.

Kombinationer som kräver försiktighet vid användning. Med diuretika som orsakar hypokalemi (i monoterapi eller i kombination med andra läkemedel); systemiska kortikosteroider (GCS, mineralokortikosteroider), tetracosactide; amfotericin B (i / i inledningen).

Det är nödvändigt att förhindra utvecklingen av hypoglykemi, och i händelse av dess uppkomst, återställa kaliumhalten i blodet till en normal nivå, övervaka koncentrationen av elektrolyter i blodet och EKG (för eventuell förlängning av QT-intervallet), i vid ventrikulär "piruett"-takykardi bör antiarytmika inte användas (ska ventrikulär pacing påbörjas; eventuellt intravenös administrering av magnesiumsalter).

Förberedelser för inhalationsanestesi

Det rapporterades om möjligheten att utveckla följande allvarliga komplikationer hos patienter som fick amiodaron när de fick generell anestesi: bradykardi (resistent mot administrering av atropin), arteriell hypotoni, överledningsstörning, minskad hjärtminutvolym.

Det har förekommit mycket sällsynta fall av allvarliga komplikationer från andningsorganen, ibland dödliga - akut andnödsyndrom hos vuxna, som utvecklats omedelbart efter operationen, vars förekomst är förknippad med höga syrekoncentrationer.

Läkemedel som bromsar hjärtfrekvensen

Klonidin, guanfacin, kolinesterashämmare (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenoniumklorid, pyridostigminbromid, neostigminbromid), pilokarpin - risk för att utveckla överdriven bradykardi (kumulativa effekter).

Överdos

Vid intag av mycket stora doser Cordaron har flera fall av sinusbradykardi, hjärtstillestånd, attacker av ventrikulär takykardi, paroxysmal ventrikulär "piruett"-takykardi och leverskador beskrivits. Det är möjligt att bromsa den atrioventrikulära ledningen, öka den redan existerande hjärtsvikten.

Behandlingen bör vara symptomatisk (magsköljning, användning av aktivt kol (om läkemedlet har tagits nyligen), i andra fall utförs symtomatisk terapi: för bradykardi - beta-adrenerga stimulatorer eller installation av en pacemaker, för ventrikulär "piruett " takykardi - intravenös administrering av magnesiumsalter eller pacing.

Varken amiodaron eller dess metaboliter avlägsnas genom hemodialys.

Det finns inget specifikt motgift.

Lagringsförhållanden

Förvara vid en temperatur som inte överstiger 30 ºС.

Förvaras oåtkomligt för barn

Släpp blankett

Kordaron - tabletter 200 mg.

10 tabletter per blister PVC/Al. 3 blister med bruksanvisning i en kartong.

Förening

1 tablett Cordarone innehåller den aktiva substansen: amiodaronhydroklorid 200,0 mg.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, magnesiumstearat, povidon K90F, vattenfri kolloidal kiseldioxid.

huvudparametrar

Namn:	CORDARON
ATX-kod:	C01BD01 -

Kordaron används i följande fall för att lindra en attack:

• paroxysmal takykardi;
• paroxysmal ventrikulär takykardi;
• paroxysmal supraventrikulär takykardi med frekvent sammandragning av ventriklarna (Wolf-Parkinson-White syndrom);
• paroxysmalt förmaksflimmer och dess stabila form (flimmer och förmaksfladder).

Med hjälp av Kordaron utförs också återfallsförebyggande:

• livshotande ventrikulära arytmier och ventrikelflimmer;
• paroxysmala supraventrikulära takykardier, inklusive dokumenterade anfall vid organisk hjärtsjukdom;
• dokumenterade attacker av ihållande paroxysmal supraventrikulär takykardi utan organisk hjärtsjukdom vid ineffektivitet av tidigare använda antiarytmika eller kontraindikationer;
• dokumenterade återkommande episoder av ihållande paroxysmal supraventrikulär takykardi med WPW-syndrom;
• förmaksflimmer och förmaksfladder.

Den injicerbara formen är avsedd att användas för att uppnå en antiarytmisk effekt och när oral administrering inte är möjlig. Läkemedlet används endast under stationära förhållanden. Recensioner om läkemedlet kan läsas i slutet av artikeln.

Hur man använder

Tablettform

Laddar dos:

• På sjukhuset: startdosen, som är uppdelad i flera doser, bör vara från 600-800 mg (max = 1200 mg) per dag till en total dos på 10 g (vanligtvis 5-8 dagar).
• Öppenvård: startdosen, som är uppdelad i flera doser, bör vara cirka 600-800 mg per dag upp till en total dos på 10 g (vanligtvis 10-14 dagar).
• Underhållsdos: 3 mg per kilogram kroppsvikt på 1 dag. Det kan vara i intervallet 100-400 mg per dag med en enda dos. Det rekommenderas att använda den minsta effektiva dosen, baserat på individuella terapeutiska resultat.

Kordaron har en lång halveringstid, i samband med detta kan den tas var 2:a dag (200 mg ges var 2:a dag, och det rekommenderas att använda 100 mg dagligen). Du kan ta pauser 2 gånger i veckan).

Injektion. Infusion intravenöst

Laddar dos

För vuxna - 5 mg per 1 kg kroppsvikt, administrerat i 250 ml av en 5% glukoslösning i 20 minuter - 2 timmar. Du kan också gå in två eller tre gånger under dagen. Infusionshastigheten justeras enligt resultaten.

Den terapeutiska effekten manifesteras under de första minuterna av administrering och minskar gradvis. Underhållsinfusion krävs.

underhållsdos

För vuxna: 10 mg - 20 mg per 1 kg per dag (medelvärde - 600 mg - 800 mg per dag, maximal dos - 1200 mg per dag) i 250 ml av en 5% glukoslösning i flera dagar. Från början av behandlingen genom infusion är det nödvändigt att börja övergången till det orala läkemedlet.

intravenös injektion

Dos för vuxna - 5 mg per 1 kg. Injiceras inom minst 3 minuter Återinjektion utförs 15 minuter efter första injektionen, inte tidigare. För att fortsätta behandlingen används intravenös infusion.

Blanda inte Kordaron med andra läkemedel i samma spruta.

Sammansättning, släppform

Tabletter

• Amiodaronhydroklorid - 200 mg (aktiv substans);
• Laktosmonohydrat 200 mesh. - 71,0 mg;
• Majsstärkelse - 66,0 mg;
• K90F polyvidon - 6,0 mg;
• Vattenfri kolloidal kiseldioxid - 2,4 mg;
• Mg stearat - 4,6 mg per 1 delad tablett som väger 350,0 mg;

Injektion

• Amiodaronhydroklorid 150 mg (aktiv substans);
• Bensylalkohol - 60 mg;
• Polysorbat 80 - 300 mg;
• Vatten för injektion 3,0 ml.

Fördelaktiga egenskaper

Cordarone är ett klass 3 antiarytmiskt läkemedel som har antiarytmiska och antianginala effekter:

• läkemedlet kan blockera a-/b-adrenerga receptorer;
• saktar ner atriell, sinoatriell och nodal ledning utan att påverka intraventrikulär;
• ökar refraktärperioden för accessoriska ventrikulära och förmaksvägar;
• har ingen negativ inotrop effekt;
• minskar hjärtmuskelns kontraktilitet efter intravenös administrering;
• påverkar de metaboliska processerna av sköldkörtelhormoner;
• hämmar övergången av hormoner T3 till T4 och blockerar deras infångning av kardiocyter och hepatocyter, vilket försvagar stimuleringen av sköldkörtelhormoner på myokardiet.

I plasma kan det fastställas i upp till nio månader efter att du slutat ta det. Den terapeutiska effekten kan observeras 1 vecka efter påbörjad oral administrering.

Vid intravenös administrering når aktiviteten av Kordaron en maximal nivå 15 minuter efter administrering och försvinner efter 4 timmar. Trots den korta perioden för utsöndring av läkemedlet från kroppen uppnås fullständig vävnadsmättnad. I avsaknad av upprepning av injektioner utsöndras läkemedlet gradvis. Och vid förnyelse bildas en vävnadsreserv.

Bieffekter

Synorgan:

• avsättning av lipofuscin i hornhinnans epitel;
• sällan finns det klagomål om "dimma" framför ögonen i mycket starkt ljus.

Dermatologiska reaktioner:

• otosensibilisering, manifesterad i form av erytem i avtäckta områden av huden;
• I sällsynta fall kan lätt pigmentering uppträda på obetäckta områden av huden.

endokrin status:

• sällan, med långvarig administrering, är utvecklingen av hypotyreos möjlig, mycket sällan, hypertyreos.

Det kardiovaskulära systemet:

• vid höga doser av Kordaron kan bradykardi uppträda, AV-ledning saktar ner, arteriell hypotoni.

Nervsystem:

• sällsynta fall av utveckling av perifer neuropati och tremor är möjliga.

Mag-tarmkanalen och levern:

• illamående;
• tyngd i epigastrium;
• kränkningar av levern.

Andningssystem:

• det förekom fall av pneumonit och alveolit.

När det används parenteralt är en känsla av värme, svettning, bronkospasm möjlig; hos patienter med allvarlig hjärtsvikt är apné möjlig, intrakraniellt tryck kan öka och en lokal reaktion är flebit.

Kontraindikationer

Tabletter

• överkänslighet mot amiodaron och jod;
• svagt sinusknutesyndrom (sinusbradykardi, sinoatriell blockad), med undantag för fall av korrigering av en artificiell pacemaker;
• brott mot atrioventrikulär och intraventrikulär ledning;
• kombination med läkemedel som kan orsaka ventrikulär polymorf takykardi av typen "piruett";
• kränkning av sköldkörteln (hypotyreos eller hypertyreos);
• hjärtsvikt, hypokalemi;
• graviditet, amningsperiod;
• ålder under 18 år (säkerhet ej fastställd);
• samtidig mottagning av MAO-hämmare;
• interstitiell lungsjukdom.

Injektion

• allergi mot amiodron och jod;
• sinusbradykardi, sinoatrial hjärtblock;
• svagt sinusknutesyndrom (undantag - fall av korrigering av en pacemaker);
• allvarliga ledningsstörningar utan användning av en konstgjord pacemaker,
• vid komplex behandling med läkemedel som orsakar ventrikulär paroxysmal takykardi;
• kränkning av sköldkörteln;
• graviditet, utom i allvarliga fall;
• laktation;
• barns ålder upp till 3 år.

Interaktion med andra läkemedel

Du kan ordinera läkemedlet tillsammans med kardiotoniska läkemedel (till exempel fingerborgsblomma), men det finns risk att utveckla bradykardi.

Kordaron ordineras tillsammans med diuretika och antikoagulantia.

Om Kordaron tas under en lång period före operationen kommer läkemedlet inte att ha någon negativ effekt på återupplivning och bedövning.

Det finns inga kända fall av Cordarone-interaktion med droperidol, klorproxen, fenoperidon, dextromoramid, pentobarbital och pankuroniumbromid.

Det rekommenderas inte att ta Verampil och MAO-hämmare tillsammans med Kordaron. Och även Kordaron ska inte användas tillsammans med betablockerare (med undantag för vissa allvarliga fall med hemodynamiska egenskaper).

Regler och villkor för lagring

Kordaron lösning ska förvaras i rumstemperatur som inte överstiger 25°C. Förvara i originalkartong, på en torr plats, borta från barn.

Tabletter ska förvaras under 28-30°C.

Läkemedlet Cordaron släpps endast på recept. I form av en lösning för intravenös administrering är den endast avsedd för användning på sjukhus.

Pris

Genomsnittspriset för Kordaron 200 mg tabletter 30 st. i Ukraina och Ryssland är 128 UAH. och 300 rubel. respektive.

Det genomsnittliga priset för en Kordaron-lösning är 135 UAH och 320 rubel.

Analoger

• Amyocardin;
• Aritmil;
• Vero-Amiodaron;
• Rotarymil;

Cordarone är ett antiarytmiskt läkemedel.

Aktiv substans

Amiodaronhydroklorid.

Släpp form och sammansättning

Finns i form av tabletter och lösning för intravenös injektion. I 1 ampull 3 ml lösning.

Indikationer för användning

Tabletter används för att behandla följande sjukdomar och patologiska tillstånd:

• förmaksflimmer och förmaksfladder;
• livshotande ventrikulära arytmier, i synnerhet ventrikulärt flimmer och ventrikulär takykardi;
• hjärtarytmier hos patienter med patologi för vänsterkammarfunktion eller kranskärlssjukdom;
• supraventrikulär paroxysmal takykardi.

Användningen är indicerad för att förhindra plötslig död hos patienter med hög risk:

• har mer än 10 ventrikulära extrasystoler per timme,
  reducerad vänsterkammar ejektionsfraktion,
  hos patienter efter en nyligen genomförd hjärtinfarkt,
  såväl som hos patienter med kliniska manifestationer av kronisk hjärtsvikt.

Vid behandling av ventrikulära arytmier bör användningen av läkemedlet utföras på sjukhus och noggrann kardioövervakning.

Kordaron-lösning används i följande fall:

• för hjärträddning vid hjärtstillestånd orsakat av ventrikelflimmer, vid ineffektiv defibrillering;
• för lindring av attacker av ventrikulär paroxysmal takykardi, inklusive de som kännetecknas av en hög frekvens av ventrikulära sammandragningar;
• för lindring av attacker av förmaksflimmer och förmaksfladder.

Kontraindikationer

Kontraindicerat i följande fall:

• med överkänslighet mot amiodaron, jod eller andra komponenter i läkemedlet;
• med hypokalemi och hypomagnesemi;
• med AV-blockad av andra och tredje graden;
• med sköldkörteldysfunktion;
• i närvaro av medfödd eller förvärvad förlängning av QT-intervallet.

Bruksanvisning Kordaron (metod och dosering)

Tabletter

Tabletter tas endast enligt instruktioner från en läkare inuti före måltider och sköljs ner med vatten.

• Vid behandling på ett sjukhus är den initiala dosen - 600-800 mg uppdelad i flera doser. Den maximala dosen är 1200 mg per dag. Kursens längd är 5-8 dagar.
• Vid öppenvård är den initiala dosen - 600 - 800 mg per dag uppdelad i flera doser. Den maximala totala dosen är 10 g. Behandlingstiden är 10-14 dagar.
• Underhållsdos: 100 till 400 mg per dag.

Den genomsnittliga enkeldosen är 200 mg, den dagliga dosen är 400 mg. Den maximala enkeldosen är 400 mg, den dagliga dosen är 1200 mg.

Lösning

Cordarone för injektion är avsedd för att snabbt uppnå en antiarytmisk effekt, eller om det är omöjligt att använda läkemedlet inuti.

Det används endast på ett sjukhus på intensivvårdsavdelningen under kontroll av EKG och blodtryck.

Kan endast användas utspädd. Endast 5 % dextros (glukos) lösning används. Administreras genom en central venkateter.

Vid svåra hjärtarytmier administreras intravenöst dropp genom en central venkateter. Laddningsdosen är 5 mg per 1 kg kroppsvikt i 250 ml 5 % dextroslösning (glukos) och administreras om möjligt med en elektronisk pump i 20-120 minuter.

Du kan upprepa mottagningen 2-3 gånger under dagen. Administreringshastigheten justeras beroende på den kliniska effekten.

Underhållsdoser: 10-20 mg/kg/24 timmar (vanligtvis 600-800 mg, ibland ökad dosen till 1200 mg under 24 timmar) i 250 ml 5% dextroslösning (glukos) under flera dagar.

Det rekommenderas att från och med den första infusionsdagen påbörja en gradvis övergång till oral administrering. I detta fall är intravenös jetadministration ofta kontraindicerad på grund av hemodynamisk risk. Används endast i akuta fall. Dos - 5 mg per 1 kg kroppsvikt.

Bieffekter

Orsakar följande biverkningar:

• måttlig bradykardi;
• illamående, kräkningar, smakstörningar, aptitlöshet, tyngd i magen;
• ackumulering av mikroavlagringar i hornhinnans epitel (försvinner vanligtvis efter annullering);
• ljuskänslighet.

Med introduktionen av läkemedlet intravenöst uppstår ofta inflammation i huden (erytem, ​​smärta, ytlig flebit, tromboflebit, infektion, pigmentering och andra).

Överdos

Symtom på en överdos av tabletter:

• sinus bradykardi,
• hjärtsvikt,
• attacker av ventrikulär takykardi,
• paroxysmal takykardi av typen "piruett" och leverskada.

Ibland sker en nedgång i atrioventrikulär överledning, en ökning av tidigare diagnostiserad hjärtsvikt.

I detta fall utförs symptomatisk behandling, inklusive magsköljning och aktivt kol.

Analoger

Analoger för ATX-koden: Amiodarone, Cardiodarone, Opakrden, Rhythmiodarone, Sedacoron.

Bestäm dig inte för att byta läkemedlet själv, kontakta din läkare.

farmakologisk effekt

Förutom antiarytmisk verkan har den kranskärlsvidgning, antianginal samt alfa- och beta-adrenoblockerande effekter.

Mekanismen för den antiarytmiska effekten av Kordaron beror på läkemedlets förmåga att blockera jonströmmen i kaliumkanaler och därigenom öka varaktigheten av den tredje fasen av kardiomyocyternas aktionspotential. Det minskar hjärtfrekvensen genom att minska sinusknutans automatism, blockerar alfa- och beta-adrenoreceptorer, saktar ner förmaks-, sinoatriell och AV-ledning och minskar även excitabiliteten i förmaks- och kammarmyokardiet.

Användningen av läkemedlet gör att du kan uppnå önskad effekt efter 7 dagar från behandlingens början. Ibland tar denna period från flera dagar till två veckor.

speciella instruktioner

• Innan behandlingen påbörjas bör en EKG-studie och ett blodprov för innehållet av kalium i det utföras. Hypokalemi måste korrigeras innan läkemedlet påbörjas. Var tredje månad under behandlingen måste du genomgå ett EKG, övervaka aktiviteten av transaminaser och andra indikatorer på leverfunktion.
• Patienter med en historia av sköldkörtelsjukdom bör screenas för dysfunktion och sköldkörtelsjukdom innan behandlingen påbörjas.
• Under behandlingen, var sjätte månad, bör en röntgenundersökning av lungorna och lungfunktionstester utföras.
• Med utvecklingen av AV-block II och III grad, sinoatrial block eller två-bunt intraventrikulärt block, bör Kordaron avbrytas.
• Långvarig användning av läkemedlet kan öka den hemodynamiska risken när lokal eller generell anestesi ges.

Under graviditet och amning

Kontraindicerat för gravida och ammande kvinnor.

I barndomen

Används inte vid behandling av barn under 18 år.

På hög ålder

Använd mycket försiktigt, eftersom det finns stor risk att utveckla svår bradykardi.

För nedsatt njurfunktion

Patienter med njurinsufficiens ordineras i medelstora doser.

För nedsatt leverfunktion

Vid leverinsufficiens ordineras det med extrem försiktighet.

farmakologisk interaktion

• Kombinationsterapi med läkemedel som orsakar ventrikulär "piruett"-takykardi är kontraindicerad.
• När det tas samtidigt med läkemedel som ökar varaktigheten av QT-intervallet, bör en noggrann bedömning av förhållandet mellan förväntad nytta och potentiell risk göras.
• I kombination med diuretika som orsakar hypokalemi (i monoterapi eller i kombination med andra läkemedel); systemiska kortikosteroider (GCS, mineralokortikosteroider), tetracosactide; amfotericin B Cordarone bör användas med försiktighet.

Klass III antiarytmika
Förberedelse: CORDARON

Den aktiva substansen i läkemedlet: amiodaron
ATX-kodning: C01BD01
CFG: Antiarytmiskt läkemedel
Registreringsnummer: P nr 014833/01-2003
Registreringsdatum: 12.03.03
Ägaren av reg. Pris: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Frankrike)

Frigivningsformulär Kordaron, läkemedelsförpackning och sammansättning.

Tabletterna är runda, delade, vita eller vita med en krämig nyans, graverade med en symbol i form av en mitt och siffran "200" på ena sidan; tabletter kan lätt separeras längs brytlinjen under normala användningsförhållanden. 1 flik. amiodaronhydroklorid 200 mg
Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, polyvidon K90F, vattenfri kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.
10 st. - blister (3) - förpackningar av kartong.
Lösningen för intravenös administrering är klar, ljusgul. 1 ampere. amiodaronhydroklorid 150 mg
Hjälpämnen: bensylalkohol, polysorbat 80, vatten för injektion, kväve.
3 ml - färglösa glasampuller (6) - konturförpackning (1) - kartonger.

Beskrivningen av läkemedlet är baserad på de officiellt godkända bruksanvisningarna.

Farmakologisk verkan Kordaron

Klass III antiarytmika. Det har antiarytmiska och antianginala effekter.
Den antiarytmiska effekten beror på en ökning av den tredje fasen av aktionspotentialen, främst på grund av en minskning av kaliumströmmen genom kanalerna i cellmembranen hos kardiomyocyter och en minskning av automatismen i sinusknutan. Läkemedlet blockerar icke-kompetitivt - och - adrenerga receptorer. Saktar ner sinoatriell, förmaks- och nodalledning utan att påverka intraventrikulär ledning. Kordaron ökar den refraktära perioden och minskar myokardexcitabilitet. Saktar ner ledningen av excitation och förlänger den refraktära perioden för ytterligare atrioventrikulära vägar.
Den antianginala effekten av Kordaron beror på en minskning av syreförbrukningen i hjärtmuskeln (på grund av en minskning av hjärtfrekvensen och en minskning av OPSS), icke-kompetitiv blockad av - och - adrenerga receptorer, en ökning av kranskärlsblodflödet genom direkt verkan på artärernas glatta muskler, bibehåller hjärtminutvolymen genom att minska trycket i aortan och minska det perifera motståndet.
Kordaron har ingen signifikant negativ inotrop effekt, minskar myokardiell kontraktilitet främst efter intravenös administrering.
Det påverkar metabolismen av sköldkörtelhormoner, hämmar omvandlingen av TK till T4 (tyroxin-5-dejodinasblockad) och blockerar infångningen av dessa hormoner av kardiocyter och hepatocyter, vilket leder till en försvagning av den stimulerande effekten av sköldkörtelhormoner på myokardiet. . Det bestäms i blodplasman i 9 månader efter att man stoppat intaget.
Terapeutiska effekter observeras efter 1 vecka (från flera dagar till 2 veckor) efter starten av oral administrering av läkemedlet.
Med på/vid introduktionen av Kordaron når dess aktivitet ett maximum efter 15 minuter och försvinner cirka 4 timmar efter administrering. Trots det faktum att mängden Cordarone som administreras i blodet snabbt minskar, uppnås vävnadsmättnad med läkemedlet. I frånvaro av upprepade injektioner elimineras läkemedlet gradvis. När administreringen återupptas eller när läkemedlet förskrivs för oral administrering, bildas dess vävnadsreserv.

Läkemedlets farmakokinetik.

Sugning
Efter oral administrering absorberas amiodaron långsamt (absorptionen är 30-50%), absorptionshastigheten är föremål för betydande fluktuationer. Biotillgängligheten efter oral administrering varierar från 30 till 80 % hos olika patienter (i genomsnitt cirka 50 %). Efter en enda dos av läkemedlet inuti nås Cmax i blodplasma efter 3-7 timmar.
Distribution
Amiodarone har en stor Vd. Amiodaron ackumuleras mest i fettvävnad, lever, lungor, mjälte och hornhinna. Efter några dagar utsöndras amiodaron från kroppen. Css uppnås inom 1 till flera månader, beroende på patientens individuella egenskaper. Plasmaproteinbindning - 95% (62% - med albumin, 33,5% - med beta-lipoproteiner).
Ämnesomsättning
Metaboliseras i levern. Huvudmetaboliten, deetylamiodaron, är farmakologiskt aktiv och kan förstärka den antiarytmiska effekten av huvudföreningen. Varje dos av Kordaron (200 mg) innehåller 75 mg jod; 6 mg av dessa fastställdes frigöras som fritt jod. Med långvarig behandling kan dess koncentrationer nå 60-80% av koncentrationerna av amiodaron.
föder upp
Eliminering genom intag sker i 2 faser: T1 / 2 i -fasen - 4-21 timmar, T1 / 2 i -fasen - 25-110 dagar. Efter långvarig oral administrering är den genomsnittliga T1 / 2 40 dagar (detta är viktigt när du väljer en dos, eftersom det tar minst 1 månad att stabilisera plasmakoncentrationerna och fullständig eliminering kan vara mer än 4 månader).
Efter avbrytande av läkemedlet fortsätter dess fullständiga eliminering från kroppen i flera månader. Förekomsten av farmakodynamiska effekter av Kordaron bör beaktas i 10 dagar och upp till 1 månad efter att det avbröts. Amiodaron utsöndras i galla och avföring. Renal utsöndring är försumbar.

Läkemedlets farmakokinetik.

i speciella kliniska situationer
Obetydlig utsöndring av läkemedlet i urinen gör att du kan ordinera läkemedlet för njursvikt i medelstora doser. Amiodaron och dess metaboliter är inte föremål för dialys.

Indikationer för användning:

Lindring av attacker av ventrikulär paroxysmal takykardi;
- lindring av attacker av supraventrikulär paroxysmal takykardi med en hög frekvens av ventrikulära sammandragningar (särskilt mot bakgrund av WPW-syndrom);
- lindring av paroxysmala och stabila former av förmaksflimmer (förmaksflimmer) och förmaksfladder.
Förebyggande av återfall
- livshotande ventrikulära arytmier och ventrikelflimmer (behandling bör påbörjas på sjukhus med noggrann hjärtövervakning);
- supraventrikulära paroxysmala takykardier, inkl. dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter med organisk hjärtsjukdom; dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter utan organisk hjärtsjukdom, när antiarytmika av andra klasser inte är effektiva eller det finns kontraindikationer för deras användning; dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter med WPW-syndrom;
- förmaksflimmer (förmaksflimmer) och förmaksfladder.
- förebyggande av plötslig arytmisk död hos patienter med hög risk efter en nyligen genomförd hjärtinfarkt med mer än 10 ventrikulära extrasystoler per timme, kliniska manifestationer av kronisk hjärtsvikt och en reducerad vänsterkammars ejektionsfraktion (<40%).
Kordaron rekommenderas särskilt för patienter med organisk hjärtsjukdom (inklusive kranskärlssjukdom), åtföljd av dysfunktion i vänster kammare.
Kordaron för intravenös administrering är endast avsedd för användning på sjukhus i de fall där en snabb uppnående av en antiarytmisk effekt krävs eller när oral administrering av läkemedlet inte är möjlig.

För oral administrering
När du förskriver läkemedlet i en laddningsdos kan olika scheman användas. När den används på sjukhus varierar initialdosen, uppdelad i flera doser, från 600-800 mg/dag till maximalt 1200 mg/dag (vanligtvis inom 5-8 dagar).
För poliklinisk administrering varierar startdosen, uppdelad i flera doser, från 600 mg till 800 mg / dag (vanligtvis inom 10-14 dagar).
Underhållsdosen bestäms med en hastighet av 3 mg / kg kroppsvikt per dag och kan variera från 100 mg / dag till 400 mg / dag när det tas 1 gång / dag. Den lägsta effektiva dosen ska användas. Därför att Amiodaron har en mycket lång halveringstid och kan tas varannan dag (200 mg kan ges varannan dag, medan 100 mg rekommenderas dagligen) eller tas intermittent (2 dagar i veckan).

Laddningsdosen av Kordaron är initialt 5-7 mg/kg kroppsvikt i 250 ml av en 5% dextroslösning (glukos) under 30-60 minuter. Den terapeutiska effekten av Kordaron uppträder under de första minuterna av administreringen och försvinner gradvis, vilket kräver korrigering av administreringshastigheten i enlighet med behandlingens resultat.
För underhållsbehandling ordineras läkemedlet som en kontinuerlig eller intermittent (2-3 gånger / dag) intravenös infusion i en 5% dextros (glukos) lösning i flera dagar i en dos på upp till 1200 mg / dag. Efter intravenös administrering med en laddningsdos, istället för att fortsätta intravenös infusion, är det möjligt att byta till att ta Kordarone oralt i en dos på 600-800 mg till 1200 mg / dag. Från den första dagen av intravenös administrering av Kordaron är det lämpligt att påbörja en gradvis övergång till att ta läkemedlet oralt.
När du utför intravenösa injektioner administreras läkemedlet i en dos på 5 mg / kg i minst 3 minuter. Kordaron ska inte tas i samma spruta med andra läkemedel!
För intravenös infusion bör koncentrationer under 600 mg/l inte användas. För beredning av lösningar för intravenös administrering, använd endast 5 % dextroslösning (glukos).

Biverkningar av Kordaron:

Lösning för intravenös administrering
Systemiska reaktioner: värmekänsla, ökad svettning, sänkt blodtryck (vanligtvis måttligt och övergående); fall av allvarlig arteriell hypotoni eller kollaps (rapporterades vid överdosering eller för snabb administrering), måttlig bradykardi (i vissa fall, särskilt hos äldre patienter, svår bradykardi och, i undantagsfall, stoppa sinusknutan, vilket kräver att behandlingen avbryts); sällan - proarytmisk verkan. I början av behandlingen sker en ökning av aktiviteten av levertransaminaser i blodserumet, som vanligtvis förblir måttlig (1,5-3 gånger den övre gränsen för normen /ULN/) och som regel normaliseras när dosen minskar eller till och med spontant. Med en signifikant ökning av nivån av transaminaser bör behandlingen avbrytas. Det finns separata rapporter om fall av akut leversvikt med höga nivåer av levertransaminaser i blodserumet och/eller gulsot (vissa med dödlig utgång). I enstaka (extremt sällsynta) fall har anafylaktisk chock, benign intrakraniell hypertension (pseudotumör i hjärnan), bronkospasm och/eller apné rapporterats hos patienter med svår andningssvikt, särskilt hos patienter med bronkialastma. Flera fall av akut andnöd observerades, främst associerade med interstitiell pneumonit.
Lokala reaktioner: flebit (kan undvikas genom att använda en central venkateter).
För oral administrering
Från sidan av det kardiovaskulära systemet: bradykardi (mestadels måttlig och dosberoende); i vissa fall (med dysfunktion av sinusknutan, hos äldre) - svår bradykardi; i undantagsfall - sinusblockad; sällan - ledningsstörningar (sinoatriell blockad, AV-blockad av olika grader, intraventrikulär blockad); i vissa fall - uppkomsten av nya arytmier eller förvärring av befintliga, i vissa fall - med efterföljande hjärtstopp (enligt tillgängliga data är det omöjligt att fastställa ett samband med användningen av läkemedlet, med svårighetsgraden av hjärtskador eller med misslyckad behandling). Dessa effekter observeras främst i fall av gemensam användning av Kordaron med läkemedel som förlänger perioden för repolarisering av hjärtats ventriklar (QTc-intervall) eller i strid med elektrolytbalansen.
På synorganets sida: mikroavlagringar av lipofuscin i hornhinnan i ögat (nästan alltid närvarande) är vanligtvis begränsade till pupillområdet, reversibla efter utsättning av läkemedlet, leder ibland till synnedsättning i form av en färgad halo i starkt ljus eller en känsla av dimma; i vissa fall, neuropati/synsneurit (sambandet med intaget av amiodaron har ännu inte klarlagts).
Dermatologiska reaktioner: ljuskänslighet; erytem (under strålbehandling); i vissa fall - utslag (vanligtvis ospecifikt), exfoliativ dermatit (förhållandet med läkemedlet har inte formellt fastställts); vid långvarig användning i höga doser - gråaktig eller blåaktig pigmentering av huden (försvinner långsamt efter avslutad behandling).
Från det endokrina systemet: en ökning av nivån av T3 i blodserumet (T4 förblir normalt eller något reducerat) i sådana fall, i avsaknad av kliniska tecken på sköldkörteldysfunktion, krävs inte läkemedelsabstinenser; möjlig utveckling av hypotyreos (lindrig viktökning, minskad aktivitet, mer uttalad / jämfört med förväntad / bradykardi); hypertyreos (både under behandlingen och inom några månader efter utsättande av läkemedlet). Misstanke om hypertyreos kan förekomma med följande milda kliniska symtom: viktminskning, arytmier, angina pectoris, hjärtsvikt. Diagnosen bekräftas av en tydlig minskning av serum-TSH. Amiodaron bör avbrytas.
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, smakstörningar (förekommer vanligtvis i början av behandlingen vid användning i laddningsdoser och minskar med dosreduktion); i början av behandlingen - en isolerad ökning (1,5-3 gånger högre än ULN) i aktiviteten av levertransaminaser (minskning med en minskning av dosen av läkemedlet eller till och med spontant); i vissa fall - akut leverdysfunktion och/eller gulsot (kräver drogabstinens), fet hepatos, cirros. Kliniska symtom och laboratorieförändringar kan vara minimala (hepatomegali är möjlig, en ökning av levertransaminasaktiviteten ökar upp till 1,5-5 gånger jämfört med VGN); därför rekommenderas regelbunden övervakning av leverfunktionen under behandlingen.
Från andningsorganen: i vissa fall - pneumonit, fibros, pleurit, bronkiolit obliterans med lunginflammation (ibland dödlig), bronkospasm hos patienter med svåra luftvägssjukdomar (särskilt med bronkial astma), akut andnödsyndrom hos vuxna.
Från sidan av det centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: sällan - sensorimotoriska perifera neuropatier och/eller myopatier (vanligtvis reversibel efter utsättning av läkemedlet), extrapyramidal tremor, cerebellär ataxi; i sällsynta fall - benign intrakraniell hypertoni, mardrömmar.
Allergiska reaktioner: sällan - vaskulit, njurskador med ökade kreatininnivåer, trombocytopeni; i vissa fall - hemolytisk anemi, aplastisk anemi.
Andra: alopeci; i vissa fall - epididymit, impotens (sambandet med användningen av läkemedlet har inte fastställts).

Kontraindikationer för läkemedlet:

För oral administrering
- SSSU (sinusbradykardi, sinoatrial blockering) förutom fall av korrigering av en artificiell pacemaker;
- störningar i AV och intraventrikulär överledning (AV-block II och III grad, grenblock) i frånvaro av en artificiell pacemaker (pacemaker);
- sköldkörteldysfunktion (hypotyreos, hypertyreos);
- hypokalemi;
- hjärtsvikt (i stadiet av dekompensation);
- samtidig mottagning av MAO-hämmare;
- interstitiell lungsjukdom;

- graviditet;
- amning;

För intravenös lösning
- SSSU (sinusbradykardi, sinoatriell blockad) med undantag för patienter med en artificiell pacemaker (risk för att stoppa sinusknutan);
- AV-block II och III grad, kränkningar av intraventrikulär ledning (blockad av två och tre ben av His-bunten); i dessa fall kan intravenös amiodaron användas på specialiserade avdelningar under skydd av en artificiell pacemaker (pacemaker);
- akut kardiovaskulär insufficiens (chock, kollaps);
- allvarlig arteriell hypotoni;
- samtidig användning med läkemedel som kan orsaka polymorf ventrikulär takykardi av typen "piruett";
- dysfunktion av sköldkörteln (hypotyreos, hypertyreos);
- graviditet;
- amning;
- ålder upp till 18 år (effektivitet och säkerhet har inte fastställts);
- Överkänslighet mot jod och/eller amiodaron.
I/i inledningen är kontraindicerat vid allvarlig försämring av lungfunktionen (interstitiell lungsjukdom), kardiomyopati eller dekompenserad hjärtsvikt (eventuellt försämring av patientens tillstånd).
Använd med försiktighet vid kronisk hjärtsvikt, leversvikt, bronkialastma, vid hög ålder (på grund av den höga risken för att utveckla svår bradykardi).

Används under graviditet och amning.

Under graviditeten ordineras Kordaron endast av hälsoskäl, eftersom. läkemedlet har en effekt på fostrets sköldkörtel.
Amiodaron utsöndras i bröstmjölk i betydande mängder, så läkemedlet är kontraindicerat för användning under amning.

Särskilda instruktioner för användning av Kordaron.

En EKG-studie rekommenderas före och under behandlingen. På grund av förlängningen av perioden för repolarisering av hjärtats ventriklar, orsakar den farmakologiska effekten av Kordaron vissa EKG-förändringar: förlängning av QT-intervallet, QTc, U-vågor kan uppträda. En ökning av QTc-intervallet är inte mer än 450 ms eller inte mer än 25 % av det initiala värdet. Dessa förändringar är inte en manifestation av läkemedlets toxiska effekt, men kräver övervakning för dosjustering och utvärdering av den möjliga proarytmiska effekten av Kordaron.
Man bör komma ihåg att hos äldre patienter finns en mer uttalad minskning av hjärtfrekvensen.
Med utvecklingen av AV-blockad II eller III grad, sinoatrial eller bifascikulär blockad, bör behandlingen med Kordaron avbrytas.
Uppkomsten av andnöd eller improduktiv hosta kan vara förknippad med den toxiska effekten av Kordaron på lungorna. Hos patienter med ökande dyspné under fysisk ansträngning, oavsett försämring av deras allmäntillstånd (ökad trötthet, viktminskning, feber), bör en lungröntgen göras innan behandlingen påbörjas. Andningsrubbningar är oftast reversibla med tidig utsättning av amiodaron. Kliniska symtom försvinner vanligtvis inom 3-4 veckor och sedan sker en långsammare återhämtning av röntgenbilden och lungfunktionen (flera månader). Därför bör man överväga att omvärdera amiodaronbehandlingen och förskriva kortikosteroider.
Om det finns dimsyn eller en minskning av synskärpan när du tar Kordaron, rekommenderas att utföra en fullständig oftalmologisk undersökning, inklusive fundoskopi. Fall av optisk neuropati och/eller optisk neurit kräver ett beslut om lämpligheten av att använda Kordaron.
Cordarone innehåller jod (200 mg innehåller 75 mg jod), så det kan påverka resultaten av tester för ackumulering av radioaktivt jod i sköldkörteln, men påverkar inte tillförlitligheten för att bestämma T3, T4 och TSH. Amiodaron kan orsaka sköldkörteldysfunktion, särskilt hos patienter med en historia av sköldkörteldysfunktion (inklusive familjehistoria). Därför bör noggrann klinisk övervakning och laboratorieövervakning utföras före behandlingens början, under behandlingen och flera månader efter behandlingens slut. Om sköldkörtelns dysfunktion misstänks ska TSH-nivåer i serum mätas. När tecken på hypotyreos uppträder, observeras normalisering av sköldkörtelfunktionen vanligtvis inom 1-3 månader efter avslutad behandling. I livshotande situationer kan behandlingen med amiodaron fortsätta, med samtidig ytterligare administrering av levotyroxin. Serum-TSH-nivåer fungerar som en riktlinje för doseringen av levotyroxin. Om tecken på hypertyreos uppträder ska amiodaron sättas ut. Normalisering av sköldkörtelfunktionen sker vanligtvis inom några månader efter utsättande av läkemedlet. I detta fall normaliseras de kliniska symtomen tidigare än normaliseringen av nivån av hormoner som återspeglar sköldkörtelns funktion inträffar. I svåra fall krävs akut medicinsk intervention. Behandling i varje enskilt fall väljs individuellt och inkluderar antityreoidea läkemedel (som kanske inte alltid är effektiva), kortikosteroider, betablockerare.
Kordaron för intravenös administrering används endast på en specialiserad avdelning på ett sjukhus under konstant övervakning av EKG, blodtryck. I detta fall ska Kordaron administreras som infusioner, och inte som injektioner, på grund av risken för hemodynamiska störningar (arteriell hypotoni, akut kardiovaskulär insufficiens).
Intravenösa injektioner av Kordaron bör endast utföras i akuta situationer, när det inte finns några andra terapeutiska alternativ, och endast på hjärtintensivvårdsavdelningar med kontinuerlig EKG-övervakning.
När Cordarone administreras som en injektion, bör en dos på cirka 5 mg/kg administreras under minst 3 minuter. Injektionen bör inte upprepas tidigare än 15 minuter efter den första injektionen, även om den senare bestod av endast en ampull (irreversibel kollaps är möjlig).
Särskild försiktighet krävs vid infusion av läkemedlet vid arteriell hypotoni, allvarlig andningssvikt, dekompenserad kardiomyopati eller allvarlig hjärtsvikt.
Patienter bör undvika långvarig exponering för sol och UV-exponering (eller använda solskyddsmedel).
Inflytande på förmågan att framföra fordon och kontrollmekanismer
För närvarande finns det inga bevis för att Kordaron påverkar förmågan att köra fordon och kontrollmekanismer.

Drogöverdos:

Symtom: sinusbradykardi, hjärtstillestånd, ventrikulär takykardi, paroxysmal ventrikulär takyarytmi av typen "piruett", cirkulationsrubbningar, leverdysfunktion, sänkt blodtryck.
Behandling: symtomatisk terapi utförs (magsköljning, utnämning av kolestyramin, med bradykardi - beta-adrenerga stimulatorer eller installation av en pacemaker, med takykardi av typen "piruett" - intravenös administrering av magnesiumsalter, bromsande pacemaker). Amiodaron och dess metaboliter avlägsnas inte genom dialys.
Det finns ingen information om överdosering med på/i introduktionen av Kordaron.

Interaktion Cordarone med andra läkemedel.

När du tar Kordaron med antiarytmika (inklusive bepridil, klass I A-läkemedel, sotalol), såväl som med vinkamin, sultoprid, erytromycin för intravenös administrering, pentamidin för parenteral administrering, ökar risken för att utveckla polymorf paroxysmal ventrikulär takykardi av typen "piruett" . Därför är dessa kombinationer kontraindicerade.
Kombinationsbehandling med betablockerare, vissa kalciumkanalblockerare (verapamil, diltiazem) rekommenderas inte. störningar av automatism (manifesterat av bradykardi) och överledning kan utvecklas.
Det rekommenderas inte att använda Kordaron samtidigt med laxermedel (stimulerande tarmmotilitet), vilket kan orsaka hypokalemi, tk. risken för att utveckla ventrikulär takykardi av typen "piruett" ökar.
Cordaron ska användas med försiktighet samtidigt med läkemedel som orsakar hypokalemi (diuretika, systemiska kortikosteroider och mineralokortikoider, tetracosactide, amfotericin B / för intravenös administrering /), eftersom utveckling av ventrikulär takykardi av typen "piruett" är möjlig.
Med samtidig användning av Kordaron med orala antikoagulantia ökar risken för blödning (därför är det nödvändigt att kontrollera nivån av protrombin och justera dosen av antikoagulantia).
Vid samtidig användning av Kordaron med hjärtglykosider kan automatismstörningar (manifesterad av svår bradykardi) och atrioventrikulära överledningsstörningar observeras. Dessutom är det möjligt att öka koncentrationen av digoxin i blodplasman på grund av en minskning av dess clearance (därför är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av digoxin i blodplasman, utföra ett EKG och laboratorieövervakning, och, om nödvändigt, ändra

Dosering och metod för applicering av läkemedlet.

hjärtglykosider).
Med samtidig användning av Cordarone med fenytoin, cyklosporin, flekainid är en ökning av koncentrationen av det senare i blodplasman möjlig (därför bör koncentrationen av fenytoin, cyklosporin, flekainid i blodplasman övervakas och, om nödvändigt, deras dos bör justeras).
Fall av bradykardi (resistent mot atropin), arteriell hypotoni, överledningsstörningar och en minskning av hjärtminutvolymen hos patienter som tar Kordaron och genomgår allmän anestesi beskrivs.
Vid användning av syrgasbehandling under den postoperativa perioden hos patienter som behandlas med Kordaron beskrivs sällsynta fall av utveckling av allvarliga andningskomplikationer, som ibland slutar med döden (akut andnödsyndrom hos vuxna).
När det används tillsammans med simvastatin är det möjligt att öka risken för biverkningar (främst rabdomyolys) på grund av en kränkning av metabolismen av simvastatin (om nödvändigt, användningen av en sådan kombination, dosen av simvastatin bör inte överstiga 20 mg / dag, om den terapeutiska effekten inte uppnås vid denna dos, bör du byta till ett annat lipidsänkande läkemedel).

Försäljningsvillkor på apotek.

Läkemedlet dispenseras på recept. Läkemedlet i form av en lösning för intravenös administrering är endast avsett för användning på sjukhus.

Villkor för förvaringsvillkoren för läkemedlet Kordaron.

Läkemedlet i form av tabletter ska förvaras i rumstemperatur (inte högre än 30°C). Hållbarheten för tabletterna är 3 år. Läkemedlet i form av en lösning för intravenös administrering bör förvaras på en torr plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarheten för lösningen för intravenös administrering är 2 år.

Cordarone (aktiv ingrediens - amiodaron) är ett antiarytmiskt läkemedel från ett av världens ledande läkemedelsföretag Sanofi Aventis. Detta läkemedel har använts i klinisk praxis i över 50 år och har ett helt unikt utbud av farmakologiska effekter. Cordarone syntetiserades ursprungligen som en kranskärlsvidgande medel för behandling av angina pectoris. Detta stämde överens med de idéer som rådde vid den tiden om vad ett idealiskt antianginal läkemedel skulle vara. Men som det upptäcktes senare är den antianginala effekten av cordarone inte så mycket associerad med dess koronarutvidgningseffekt, utan med blockaden av myokardial beta-adrenerga receptorer. Som ett resultat har cordarone inte använts i stor utsträckning som ett antianginalt läkemedel på grund av dess sämre tolerans jämfört med betablockerare och kalciumantagonister. Strålande problem börjar: i slutet av 60-talet av förra seklet upptäcktes den antiarytmiska effekten av cordarone, och egenskaperna hos läkemedlets elektrofysiologiska egenskaper gjorde det möjligt att tillskriva det en ny på den tiden tredje klass av antiarytmika . Idag är detta läkemedel ett av de vanligaste och mest framgångsrika läkemedlen vid behandling av ventrikulära och förmaksarytmier.

Det unika med cordarone ligger i det faktum att utöver "standard" egenskaperna hos klass III antiarytmika (kaliumkanalblockering), ackumulerar det effekterna av klass I (natriumkanalblockering) och klass IV (kalciumkanalblockerande) antiarytmika .

Utöver detta har den den beta-adrenerga blockerande effekten som redan nämndes i början av artikeln. Således är cordarone ett effektivt antiarytmiskt medel med ett brett spektrum av terapeutiska effekter. Det eliminerar framgångsrikt ventrikulära och supraventrikulära takyarytmier, upprätthåller sinusrytm hos patienter med förmaksfladder och flimmer. Cordarone förhindrar effektivt plötslig död hos patienter med hjärtsvikt eller hjärtinfarkt.

Kordaron ges ut i form av tabletter och lösning för intravenös administrering. Tabletter ska tas före måltid med mycket vätska. Taktiken för oral administrering av cordarone ger en mättnadsperiod och en underhållsperiod. Laddningsdosen varierar från 600 till 800 mg per dag tills en total dos på 10 g uppnås (detta tar vanligtvis 10-14 dagar). Underhållsdosen varierar från 100 till 400 mg per dag. Med tanke på den långa halveringstiden för cordarone är det inte alls nödvändigt att ta det varje dag (till exempel varannan dag). I genomsnitt är en enstaka dos av läkemedlet 200 mg, dagligen - 400 mg med maximalt 1200 mg. Den injicerbara formen av cordarone används endast i fall där hastigheten för implementering av den antiarytmiska effekten är av stor betydelse eller om oral administrering av läkemedlet är omöjligt.

Farmakologi

Antiarytmiskt läkemedel. Amiodaron tillhör klass III (en klass av repolarisationshämmare) och har en unik mekanism för antiarytmisk verkan, tk. förutom egenskaperna hos klass III antiarytmika (kaliumkanalblockad) har den effekterna av klass I antiarytmika (natriumkanalblockad), klass IV antiarytmika (kalciumkanalblockad) och en icke-kompetitiv beta-adrenerg blockerande effekt.

Förutom den antiarytmiska verkan har läkemedlet antianginal, koronar dilaterande, alfa- och beta-adrenoblockerande effekter.

Antiarytmisk verkan:

• en ökning av varaktigheten av den tredje fasen av kardiomyocyternas aktionspotential, främst på grund av blockering av jonströmmen i kaliumkanaler (effekten av klass III antiarytmika enligt Williams-klassificeringen);
• en minskning av sinusknutans automatism, vilket leder till en minskning av hjärtfrekvensen;
• icke-kompetitiv blockad av a- och β-adrenerga receptorer;
• avmattning av sinoatrial, atriell och AV-ledning, mer uttalad med takykardi;
• inga förändringar i ventrikulär ledning;
• en ökning av refraktära perioder och en minskning av excitabiliteten av myokardiet i atrierna och ventriklarna, såväl som en ökning av den refraktära perioden för AV-noden;
• långsammare ledning och en ökning av varaktigheten av refraktärperioden i ytterligare buntar av AV-ledning.

Andra effekter:

• avsaknad av negativ inotrop verkan när den tas oralt;
• minskad syreförbrukning av myokardiet på grund av en måttlig minskning av perifert vaskulärt motstånd och hjärtfrekvens;
• en ökning av kranskärlsblodflödet på grund av en direkt effekt på de glatta musklerna i kransartärerna;
• underhåll av hjärtminutvolymen genom att minska trycket i aortan och minska det perifera vaskulära motståndet;
• inverkan på metabolismen av sköldkörtelhormoner: hämning av omvandlingen av T3 till T4 (tyroxin-5-dejodinasblockad) och blockering av upptaget av dessa hormoner av kardiocyter och hepatocyter, vilket leder till en försvagning av den stimulerande effekten av sköldkörtelhormoner på myokardiet .

Efter början av att ta läkemedlet inuti utvecklas terapeutiska effekter i genomsnitt efter en vecka (från flera dagar till 2 veckor). Efter att ha stoppat intaget bestäms amiodaron i blodplasman i 9 månader. Möjligheten att bibehålla den farmakodynamiska effekten av amiodaron i 10-30 dagar efter utsättningen bör beaktas.

Farmakokinetik

Sugning

Biotillgängligheten efter oral administrering hos olika patienter varierar från 30 % till 80 % (genomsnittsvärdet är ca 50 %). Efter en engångsdos av amiodaron oralt uppnås Cmax i plasma efter 3-7 timmar.Den terapeutiska effekten utvecklas dock vanligtvis en vecka efter läkemedlets start (från flera dagar till 2 veckor).

Distribution

Plasmaproteinbindningen är 95 % (62 % med albumin, 33,5 % med beta-lipoproteiner). Amiodarone har en stor Vd. Amiodaron kännetecknas av långsam vävnadspenetration och hög affinitet för dem. Under de första dagarna av behandlingen ackumuleras läkemedlet i nästan alla vävnader, särskilt i fettvävnad och utöver det i lever, lungor, mjälte och hornhinna.

Ämnesomsättning

Amiodaron metaboliseras i levern av CYP3A4 och CYP2C8 isoenzymer. Dess huvudmetabolit, deetylamiodaron, är farmakologiskt aktiv och kan förstärka den antiarytmiska effekten av modersubstansen. Amiodaron och dess aktiva metabolit deetylamiodaron in vitro har förmågan att hämma CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 och CYP2C8 isoenzymer. Amiodaron och deetylamiodaron har också visat sig hämma flera transportörer såsom P-glykoprotein (P-gp) och organiska katjontransportörer (OC2). In vivo observerades interaktionen av amiodaron med substrat av CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 och P-gp isoenzymer.

föder upp

Avlägsnande av amiodaron börjar efter några dagar, och uppnåendet av jämvikt mellan intag och utsöndring av läkemedlet (når C ss) sker efter en till flera månader, beroende på patientens individuella egenskaper. Huvudvägen för utsöndring av amiodaron är tarmen. Amiodaron och dess metaboliter utsöndras inte genom hemodialys. Amiodaron har en lång T 1/2 med stor individuell variation (därför, när man väljer en dos, till exempel genom att öka eller minska den, bör man komma ihåg att det krävs minst 1 månad för att stabilisera den nya plasmakoncentrationen av amiodaron).

Eliminering genom förtäring sker i 2 faser: initial T 1/2 (första fasen) - 4-21 timmar, T 1/2 i den andra fasen - 25-110 dagar. Efter långvarig oral administrering är den genomsnittliga T 1/2 40 dagar. Efter avbrytande av läkemedlet kan fullständig eliminering av amiodaron från kroppen pågå i flera månader.

Varje dos av amiodaron (200 mg) innehåller 75 mg jod. En del av jodet frigörs från läkemedlet och finns i urinen i form av jodid (6 mg på 24 timmar vid en daglig dos av amiodaron 200 mg). Det mesta av jodet som finns kvar i läkemedlet utsöndras genom tarmarna efter att ha passerat genom levern, men med långvarig användning av amiodaron kan jodkoncentrationerna i blodet nå 60-80% av koncentrationerna av amiodaron i blodet.

Egenskaperna hos läkemedlets farmakokinetik förklarar användningen av laddningsdoser, som syftar till snabb ackumulering av amiodaron i vävnaderna, där dess terapeutiska effekt manifesteras.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

På grund av den obetydliga utsöndringen av läkemedlet genom njurarna hos patienter med njurinsufficiens krävs ingen dosjustering av amiodaron.

Släpp blankett

Tabletter från vit till vit med en krämig nyans, runda, med en brytlinje på ena sidan, fasad från kanterna till brytlinjen och fasade på båda sidor, graverad med en hjärtsymbol ovanför brytlinjen och siffran "200" nedan brytlinjen.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, majsstärkelse, magnesiumstearat, povidon K90F, vattenfri kolloidal kiseldioxid.

10 st. - blister (3) - förpackningar av kartong.

Dosering

Läkemedlet bör endast tas enligt ordination av en läkare.

Kordaron ® tabletter tas oralt före måltider och sköljs ner med tillräcklig mängd vatten.

Ladda ("mättande") dos: olika mättnadsscheman kan användas.

På sjukhuset: startdosen, uppdelad i flera doser, sträcker sig från 600-800 mg (upp till maximalt 1200 mg)/dag tills en total dos på 10 g uppnås (vanligtvis inom 5-8 dagar).

Poliklinisk patient: initialdosen, uppdelad i flera doser, är från 600 till 800 mg per dag tills en total dos på 10 g uppnås (vanligtvis inom 10-14 dagar).

Underhållsdos: Kan variera mellan patienter från 100 till 400 mg/dag. Den minsta effektiva dosen bör användas i enlighet med den individuella terapeutiska effekten.

Därför att Kordaron ® har ett mycket stort T 1/2, det kan tas varannan dag eller ta pauser i att ta det 2 dagar i veckan.

Den genomsnittliga terapeutiska enkeldosen är 200 mg.

Den genomsnittliga terapeutiska dagliga dosen är 400 mg.

Den maximala enkeldosen är 400 mg.

Den maximala dagliga dosen är 1200 mg.

Överdos

Symtom: Vid intag av mycket stora doser har flera fall av sinusbradykardi, hjärtstillestånd, attacker av ventrikulär takykardi, paroxysmal ventrikulär takykardi av typen "piruett" och leverskador beskrivits. Det är möjligt att bromsa AV-ledning, öka redan existerande hjärtsvikt.

Behandling: magsköljning, användning av aktivt kol, om läkemedlet har tagits nyligen, i andra fall utförs symptomatisk terapi: för bradykardi - beta-adrenerga stimulatorer eller installation av en pacemaker, för ventrikulär takykardi av "piruetten" " skriv in / i introduktionen av magnesiumsalter eller pacing.

Varken amiodaron eller dess metaboliter avlägsnas genom hemodialys. Det finns inget specifikt motgift.

Samspel

Läkemedel som kan orsaka torsades de pointes eller förlänga QT-intervallet

Läkemedel som kan orsaka ventrikulär takykardi av typen "piruett".

Kombinationsterapi med läkemedel som kan orsaka ventrikulär takykardi av typen "piruett" är kontraindicerat, eftersom. risken för att utveckla potentiellt dödlig ventrikulär takykardi av typen "piruett" ökar. Dessa inkluderar:

• antiarytmika: klass IA (kinidin, hydrokinidin, disopyramid, prokainamid), sotalol, bepridil;
• andra (icke-antiarytmiska) läkemedel såsom vincamin; vissa neuroleptika: fenotiaziner (klorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), bensamider (amisulprid, sultoprid, sulprid, tiaprid, veraliprid), butyrofenoner (peridolzidol, pidolzi, hadolo), sermozidamid; tricykliska antidepressiva medel; cisaprid; makrolidantibiotika (erytromycin med intravenös administrering, spiramycin); azoler; antimalarialäkemedel (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); pentamidin när det administreras parenteralt; difemanilmetylsulfat; mizolastin; astemizol; terfenadin.

Läkemedel som kan förlänga QT-intervallet

Samtidig administrering av amiodaron och läkemedel som kan förlänga QT-intervallet bör baseras på en noggrann bedömning för varje patient av förhållandet mellan förväntad nytta och potentiell risk (möjligheten för en ökad risk att utveckla ventrikulär takykardi av typen "piruett"). , vid användning av sådana kombinationer är det nödvändigt att ständigt övervaka patienters EKG (för detektering av förlängning av QT-intervallet), innehållet av kalium och magnesium i blodet.

Hos patienter som tar amiodaron bör användning av fluorokinoloner, inklusive moxifloxacin, undvikas.

Läkemedel som bromsar hjärtfrekvensen eller orsakar störningar i automatism eller överledning

Kombinationsterapi med dessa läkemedel rekommenderas inte.

Betablockerare, blockerare av långsamma kalciumkanaler som minskar hjärtfrekvensen (verapamil, diltiazem), kan orsaka störningar i automatism (utveckling av överdriven bradykardi) och överledning.

Läkemedel som kan orsaka hypokalemi

• med laxermedel som stimulerar tarmens rörlighet, vilket kan orsaka hypokalemi, vilket ökar risken för att utveckla ventrikulär takykardi av typen "piruett". I kombination med amiodaron bör laxermedel från andra grupper användas.

Kombinationer som kräver försiktighet vid användning

• med diuretika som orsakar hypokalemi (i monoterapi eller i kombination med andra läkemedel);
• med systemiska kortikosteroider (glukokortikoider, mineralokortikoider), tetrakosaktid;
• med amfotericin B (i / i inledningen).

Det är nödvändigt att förhindra utvecklingen av hypoglykemi, och i händelse av dess uppkomst, återställa kaliumhalten i blodet till en normal nivå, övervaka koncentrationen av elektrolyter i blodet och EKG (för eventuell förlängning av QT-intervallet), och vid ventrikulär takykardi av "piruett"-typ ska antiarytmika inte användas (ventrikulär pacing bör påbörjas; intravenös administrering av magnesiumsalter är möjlig).

Förberedelser för inhalationsanestesi

Möjligheten att utveckla följande allvarliga komplikationer hos patienter som tar amiodaron under allmän anestesi har rapporterats: bradykardi (motståndskraftig mot administrering av atropin), sänkt blodtryck, överledningsstörningar och minskad hjärtminutvolym.

Mycket sällsynta fall av allvarliga komplikationer från andningsorganen, ibland dödliga (akut andnödsyndrom hos vuxna, som utvecklades omedelbart efter operationen och vars förekomst är förknippad med höga syrekoncentrationer).

Hjärtfrekvenssänkande läkemedel (klonidin, guanfacin, kolinesterashämmare (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenoniumklorid, pyridostigminbromid, neostigminbromid), pilokarpin

Risk för att utveckla överdriven bradykardi (kumulativa effekter).

Effekt av amiodaron på andra läkemedel

Amiodaron och/eller dess metabolit deetylamiodaron hämmar CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 och P-glykoproteinisoenzymer och kan öka den systemiska exponeringen av läkemedel som är deras substrat. På grund av amiodarons långa T 1/2 kan denna interaktion observeras till och med flera månader efter avslutad administrering.

Läkemedel som är P-gp-substrat

Amiodaron är en P-gp-hämmare. Det förväntas att dess samtidig administrering med läkemedel som är P-gp-substrat kommer att leda till en ökning av den systemiska exponeringen av det senare.

Hjärtglykosider (digitalis-preparat)

Möjligheten för kränkningar av automatism (uttalad bradykardi) och atrioventrikulär ledning. Dessutom kan kombinationen av digoxin och amiodaron öka koncentrationen av digoxin i blodplasman (på grund av en minskning av dess clearance). Därför, när du kombinerar digoxin med amiodaron, är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av digoxin i blodet och övervaka möjliga kliniska och elektrokardiografiska manifestationer av digitalisförgiftning. Doserna av digoxin kan behöva minskas.

Dabigatran

Försiktighet bör iakttas vid samtidig administrering av amiodaron och dabigatran på grund av risken för blödning. Dosen av dabigatran kan behöva justeras enligt anvisningarna i dess förskrivningsinformation.

Läkemedel som är substrat för CYP2C9-isoenzymet

Amiodaron ökar blodkoncentrationen av läkemedel som är substrat för CYP2C9-isoenzymet, såsom warfarin eller fenytoin, genom att hämma cytokrom P450 2C9.

Warfarin

När warfarin kombineras med amiodaron är det möjligt att förstärka effekten av ett indirekt antikoagulant, vilket ökar risken för blödning. Protrombintiden bör övervakas oftare (genom att bestämma INR) och dosjusteringar av antikoagulantia bör göras, både under behandling med amiodaron och efter avslutad behandling.

fenytoin

När fenytoin kombineras med amiodaron kan en överdos av fenytoin utvecklas, vilket kan leda till neurologiska symtom; klinisk övervakning och dosreduktion av fenytoin är nödvändig vid det första tecknet på överdosering, det är önskvärt att bestämma koncentrationen av fenytoin i blodplasman.

Läkemedel som är substrat för CYP2D6-isoenzymet

Flekainid

Amiodaron ökar plasmakoncentrationen av flekainid genom att hämma CYP2D6-isoenzymet och kräver därför dosjustering av flekainid.

Läkemedel som är substrat för CYP3A4-isoenzymet

När de kombineras med amiodaron, en hämmare av CYP3A4-isoenzymet, med dessa läkemedel, kan deras plasmakoncentrationer öka, vilket kan leda till en ökning av deras toxicitet och/eller en ökning av farmakodynamiska effekter och kan kräva en minskning av deras doser. Dessa läkemedel är listade nedan.

Cyklosporin

Kombinationen av ciklosporin med amiodaron kan öka plasmakoncentrationerna av ciklosporin och dosjustering är nödvändig.

Fentanyl

Kombination med amiodaron kan öka de farmakodynamiska effekterna av fentanyl och öka risken för dess toxiska effekter.

HMG-CoA-reduktashämmare (statiner) (simvastatin, atorvastatin och lovastatin)

Ökad risk för muskeltoxicitet av statiner vid samtidig användning med amiodaron. Användning av statiner som inte metaboliseras av CYP3A4 rekommenderas.

Andra läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 isoenzym: lidokain (risk för sinusbradykardi och neurologiska symtom), takrolimus (risk för nefrotoxicitet), sildenafil (risk för ökade biverkningar), midazolam (risk för psykomotoriska effekter), triazolam, dihydroergotamin, ergotamin, colchicin.

Amiodaron hämmar CYP2D6- och CYP3A4-isoenzymer och kan teoretiskt öka plasmakoncentrationen av dextrometorfan.

Clopidogrel

Klopidogrel är ett inaktivt tienopyrimidinläkemedel som metaboliseras i levern till aktiva metaboliter. En interaktion mellan klopidogrel och amiodaron är möjlig, vilket kan leda till en minskning av effekten av klopidogrel.

Effekter av andra läkemedel på amiodaron

Hämmare av isoenzymerna CYP3A4 och CYP2C8 kan ha potential att hämma metabolismen av amiodaron och öka dess koncentration i blodet och följaktligen dess farmakodynamiska effekter och biverkningar.

Det rekommenderas att undvika att ta CYP3A4-hämmare (till exempel grapefruktjuice och vissa läkemedel som cimetidin och HIV-proteashämmare (inklusive indinavir) under amiodaronbehandling. HIV-proteashämmare, när de används samtidigt med amiodaron, kan öka koncentrationen av amiodaron i blod.

CYP3A4 isoenzyminducerare

Rifampicin

Rifampicin är en potent inducerare av CYP3A4-isoenzymet; när det används tillsammans med amiodaron kan det minska plasmakoncentrationerna av amiodaron och deetylamiodaron.

Hypericum perforatum preparat

Johannesört är en kraftfull inducerare av isoenzymet CYP3A4. I detta avseende är det teoretiskt möjligt att minska plasmakoncentrationen av amiodaron och minska dess effekt (kliniska data finns inte tillgängliga).

Bieffekter

Frekvensen av biverkningar bestämdes i enlighet med WHO-klassificeringen: mycket ofta (≥10%); ofta (≥1 %,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Från sidan av det kardiovaskulära systemet: ofta - bradykardi, vanligtvis måttlig, vars svårighetsgrad beror på dosen av läkemedlet; sällan - ledningsstörning (sinoatriell blockad, AV-blockad av olika grader), arytmogen effekt (det finns rapporter om förekomsten av nya arytmier eller förvärring av befintliga, i vissa fall med efterföljande hjärtstillestånd); baserat på tillgängliga data är det omöjligt att avgöra om förekomsten av dessa rytmstörningar orsakas av verkan av läkemedlet Kordaron ® , svårighetsgraden av den kardiovaskulära patologin eller är en konsekvens av behandlingsmisslyckande. Dessa effekter observeras huvudsakligen i fall av användning av läkemedlet Kordaron ® i kombination med läkemedel som förlänger perioden av repolarisering av hjärtats ventriklar (QT-intervall s) eller i strid med elektrolyter i blodet.

Mycket sällan - svår bradykardi eller, i undantagsfall, stopp av sinusknutan, som observerades hos vissa patienter (patienter med dysfunktion i sinusknutan och äldre patienter), vaskulit; frekvensen är okänd - progressionen av kronisk hjärtsvikt (vid långvarig användning), ventrikulär takykardi av typen "piruett".

På matsmältningssystemets sida: mycket ofta - illamående, kräkningar, dysgeusi (matthet eller smakförlust), som vanligtvis uppstår när du tar en laddningsdos och går över efter att den minskats.

På sidan av levern och gallvägarna: mycket ofta - en isolerad ökning av aktiviteten av transaminaser i blodserumet, vanligtvis måttlig (överstiger normala värden med 1,5-3 gånger; minskar med dosreduktion eller spontant); ofta - akut leverskada med ökad aktivitet av transaminaser och/eller gulsot, inklusive utveckling av leversvikt, ibland dödlig; mycket sällan - kronisk leversjukdom (pseudo-alkoholisk hepatit, cirros), ibland dödlig. Även med en måttlig ökning av aktiviteten av transaminaser i blodet, observerad efter behandling som varade mer än 6 månader, bör kronisk leverskada misstänkas.

Från andningsorganen: ofta - lungtoxicitet, ibland dödlig (alveolär / interstitiell pneumonit eller fibros, pleurit, bronkiolit obliterans med lunginflammation). Även om dessa förändringar kan leda till utveckling av lungfibros, är de i allmänhet reversibla med tidigt utsättande av amiodaron och med eller utan kortikosteroider. Kliniska manifestationer försvinner vanligtvis inom 3-4 veckor. Återhämtning av röntgenbilden och lungfunktionen sker långsammare (flera månader). Uppkomsten hos en patient som tar amiodaron, svår andnöd eller torr hosta, både åtföljd och inte åtföljd av en försämring av allmäntillståndet (trötthet, viktminskning, feber) kräver en lungröntgen och, om nödvändigt, avbrytande av behandlingen. läkemedel.

Mycket sällan - bronkospasm (hos patienter med allvarlig andningssvikt, särskilt hos patienter med bronkialastma), akut andnödsyndrom (ibland dödligt och ibland direkt efter operationen; möjligheten till interaktion med höga syrekoncentrationer förväntas).

Frekvens okänd - lungblödning.

På synorganets sida: mycket ofta - mikroavlagringar i hornhinnans epitel, bestående av komplexa lipider, inklusive lipofuscin, de är vanligtvis begränsade till pupillområdet och kräver inte att behandlingen avbryts och försvinner efter avslutad behandling med läkemedlet, ibland kan de orsaka synnedsättning i form av en färgad gloria eller luddighetskonturer i starkt ljus; mycket sällan - optikusneurit / optisk neuropati (sambandet med amiodaron har ännu inte fastställts; eftersom synneurit kan leda till blindhet, om synen är suddig eller synskärpan minskar när du tar Kordaron ®, rekommenderas det att genomföra en fullständig oftalmologisk undersökning, inklusive fundoskopi, och om optisk neurit upptäcks, sluta ta läkemedlet).

Från det endokrina systemet: ofta - hypotyreos (viktökning, kylighet, apati, minskad aktivitet, dåsighet, överdriven, jämfört med den förväntade effekten av amiodaron, bradykardi). Diagnosen bekräftas genom upptäckten av en förhöjd serum-TSH-nivå (med ett ultrakänsligt TSH-test); normalisering av sköldkörtelfunktionen observeras vanligtvis inom 1-3 månader efter avslutad behandling; i livshotande situationer kan behandlingen med amiodaron fortsätta med samtidig ytterligare administrering av L-tyroxin under kontroll av serum-TSH-nivåer.

Hypertyreos förekommer också ofta, ibland dödlig, vars utseende är möjligt under och efter behandlingen (fall av hypertyreos som utvecklats flera månader efter utsättningen av amiodaron har beskrivits). Hypertyreos är mer smygande med få symtom: lätt oförklarlig viktminskning, minskad antiarytmisk och/eller antianginal effekt; psykiska störningar hos äldre patienter eller till och med tyreotoxikosfenomen. Diagnosen bekräftas genom att detektera en reducerad TSH-nivå i serum (med hjälp av ett ultrakänsligt TSH-test). Om hypertyreos upptäcks ska amiodaron sättas ut. Normalisering av sköldkörtelfunktionen sker vanligtvis inom några månader efter utsättande av läkemedlet. I detta fall normaliseras de kliniska symtomen tidigare (efter 3-4 veckor) än normaliseringen av nivån av sköldkörtelhormon inträffar. Allvarliga fall kan vara dödliga, så i sådana fall krävs akut läkarvård. Behandling i varje fall väljs individuellt. Om patientens tillstånd förvärras både på grund av själva tyreotoxikosen och på grund av en farlig obalans mellan myokardial syrebehov och dess leverans, rekommenderas det att omedelbart påbörja behandlingen: användning av antityreoidealäkemedel (vilket kanske inte alltid är effektivt i detta fall), behandling med kortikosteroider (1 mg / kg), som varar under lång tid (3 månader), betablockerare.

Mycket sällan - ett syndrom av nedsatt utsöndring av ADH.

Från huden och subkutan vävnad: mycket ofta - ljuskänslighet; ofta (vid långvarig användning av läkemedlet i höga dagliga doser) - gråaktig eller blåaktig pigmentering av huden (efter avslutad behandling försvinner denna pigmentering långsamt); mycket sällan - erytem (under strålbehandling), hudutslag (vanligtvis lågspecifika), håravfall, exfoliativ dermatit, håravfall; frekvens okänd - urtikaria.

Från nervsystemet: ofta - tremor eller andra extrapyramidala symtom, sömnstörningar, mardrömmar; sällan - sensorimotoriska perifera neuropatier och/eller myopati (vanligtvis reversibel inom några månader efter utsättning av läkemedlet, men ibland inte helt); mycket sällan - cerebellär ataxi, benign intrakraniell hypertoni (pseudotumör i hjärnan), huvudvärk.

Från könsorganen och bröstkörteln: mycket sällan - epididymit, impotens.

Från det hematopoetiska systemet: mycket sällan - trombocytopeni, hemolytisk anemi, aplastisk anemi.

Allergiska reaktioner: frekvensen är okänd - angioödem (Quinckes ödem).

Laboratorie- och instrumentdata: mycket sällan - en ökning av koncentrationen av kreatinin i blodserumet.

Allmänna störningar: frekvensen är okänd - bildandet av granulom, inklusive benmärgsgranulom.

Indikationer

Förebyggande av återfall

• livshotande ventrikulära arytmier, inklusive ventrikulär takykardi och ventrikelflimmer (behandling bör påbörjas på sjukhus med noggrann hjärtövervakning).
• supraventrikulär paroxysmal takykardi:
• dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter med organisk hjärtsjukdom;
• dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter utan organisk hjärtsjukdom, när antiarytmika av andra klasser inte är effektiva eller det finns kontraindikationer för deras användning;
• dokumenterade attacker av återkommande ihållande supraventrikulär paroxysmal takykardi hos patienter med Wolff-Parkinson-Whites syndrom.
• förmaksflimmer (förmaksflimmer) och förmaksfladder.

Förebyggande av plötslig arytmisk död hos högriskpatienter

• patienter efter en nyligen genomförd hjärtinfarkt med mer än 10 ventrikulära extrasystoler per timme, kliniska manifestationer av kronisk hjärtsvikt och en reducerad vänsterkammar ejektionsfraktion (mindre än 40%).

Kordaron ® kan användas vid behandling av arytmier hos patienter med ischemisk hjärtsjukdom och/eller nedsatt vänsterkammarfunktion.

Kontraindikationer

• SSSU (sinusbradykardi, sinoatriell blockad), utom i fall av deras korrigering av en artificiell pacemaker (risk för att "stoppa" sinusknutan);
• AV-block II och III grad i frånvaro av en artificiell pacemaker (pacemaker);
• hypokalemi, hypomagnesemi;
• interstitiell lungsjukdom;
• sköldkörteldysfunktion (hypotyreos, hypertyreos);
• medfödd eller förvärvad förlängning av QT-intervallet;
• kombination med läkemedel som kan förlänga QT-intervallet och orsaka utveckling av paroxysmal takykardi, inklusive ventrikulär takykardi av typen "piruett" (torsade de pointes): klass I A antiarytmika (kinidin, hydrokinidin, disopyramid, prokainamid); klass III antiarytmika (dofetilid, ibutilid, bretyliumtosylat); sotalol; andra (icke-antiarytmiska) läkemedel såsom bepridil; vinkamin; vissa antipsykotika fenotiaziner (klorpromazin, cyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), bensamider (amisulprid, sultoprid, sulpirid, tiaprid, veraliprid), butyrofenoner (pidolperidol), sermodinhalo; cisaprid; tricykliska antidepressiva medel; antibiotika av makrolidgruppen (särskilt erytromycin med intravenös administrering, spiramycin); azoler; antimalarialäkemedel (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); pentamidin när det administreras parenteralt; difemanilmetylsulfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; fluorokinoloner;
• ålder upp till 18 år (effektivitet och säkerhet har inte fastställts);
• graviditet;
• amningsperiod;
• laktosintolerans (laktasbrist), glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom (läkemedlet innehåller laktos);
• överkänslighet mot jod, amiodaron eller hjälpämnen i läkemedlet.

Det ska användas med försiktighet vid dekompenserad eller svår kronisk (III-IV funktionsklass enligt NYHA-klassificeringen) hjärtsvikt, leversvikt, bronkialastma, svår andningssvikt, hos äldre patienter (hög risk att utveckla svår bradykardi), med första -gradig AV-blockad .

Applikationsfunktioner

Används under graviditet och amning

Graviditet

För närvarande tillgänglig klinisk information är otillräcklig för att fastställa möjligheten eller omöjligheten av missbildningar i embryot vid användning av amiodaron under graviditetens första trimester.

Eftersom fostrets sköldkörtel börjar binda jod först från den 14:e graviditetsveckan (amenorré), förväntas den inte påverkas av amiodaron om den används tidigare. Överskott av jod när du använder läkemedlet efter denna period kan leda till uppkomsten av laboratoriesymptom på hypotyreos hos den nyfödda eller till och med till bildandet av en kliniskt signifikant struma i honom.

På grund av läkemedlets effekt på fostrets sköldkörtel är amiodaron kontraindicerat under graviditet, utom i speciella fall då den förväntade nyttan överväger riskerna (med livshotande ventrikulära arytmier).

amningsperiod

Amiodaron utsöndras i bröstmjölk i betydande mängder, så det är kontraindicerat under amning (under denna period bör läkemedlet avbrytas eller amning bör avbrytas).

Ansökan om brott mot leverfunktionen

Använd med försiktighet vid leversvikt.

Ansökan om kränkningar av njurfunktionen

Obetydlig utsöndring av läkemedlet i urinen gör att du kan ordinera läkemedlet för njursvikt i medelstora doser. Amiodaron och dess metaboliter är inte föremål för dialys.

Använd till barn

Kontraindikation: barn och ungdomar under 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts).

speciella instruktioner

Därför att Biverkningar av amiodaron är dosberoende, patienter bör behandlas med minsta effektiva dos för att minimera risken för att de uppstår.

Patienter bör rådas att undvika direkt solljus eller vidta skyddsåtgärder (t.ex. solskyddsmedel, lämpliga kläder) under behandlingen.

Behandlingsövervakning

Innan du börjar ta amiodaron, rekommenderas det att genomföra en EKG-studie och bestämma innehållet av kalium i blodet. Hypokalemi måste korrigeras innan amiodaron påbörjas. Under behandlingen är det nödvändigt att regelbundet övervaka EKG (var tredje månad) och aktiviteten hos transaminaser och andra indikatorer på leverfunktion.

Dessutom, på grund av det faktum att amiodaron kan orsaka hypotyreos eller hypertyreos, särskilt hos patienter med en historia av sköldkörtelsjukdom, innan de tar amiodaron, bör en klinisk och laboratorieundersökning (serum-TSH-koncentration bestäms med ett ultrakänsligt TSH-test) utföras för föremål för upptäckt av dysfunktion och sjukdomar i sköldkörteln. Under behandling med amiodaron och i flera månader efter avslutad behandling bör patienten regelbundet undersökas för kliniska eller laboratoriemässiga tecken på förändringar i sköldkörtelfunktionen. Om sköldkörtelns dysfunktion misstänks ska TSH-koncentrationen i serum bestämmas (med hjälp av ett ultrakänsligt TSH-test).

Hos patienter som får långtidsbehandling för arytmier har det förekommit rapporter om ökad frekvens av ventrikulär defibrillering och/eller ökad responströskel för en pacemaker eller implanterad defibrillator, vilket kan minska effektiviteten hos dessa enheter. Därför bör de regelbundet kontrolleras för att de fungerar korrekt innan de påbörjas eller under behandling med amiodaron.

Oavsett förekomst eller frånvaro av lungsymtom under behandling med amiodaron, rekommenderas att utföra en röntgenundersökning av lungorna och lungfunktionstester var 6:e ​​månad.

Förekomsten av dyspné eller torr hosta, antingen isolerad eller åtföljd av försämring av allmäntillståndet (trötthet, viktminskning, feber), kan indikera lungtoxicitet, såsom interstitiell pneumonit, vars misstanke kräver lungröntgen och lungfunktionstester. prover

På grund av förlängningen av perioden för repolarisering av hjärtats ventriklar, orsakar den farmakologiska effekten av läkemedlet Kordaron ® vissa förändringar i EKG: förlängning av QT-intervallet, QT c (korrigerad), U-vågor kan uppstå. En ökning i QT-intervallet c inte mer än 450 ms eller inte mer än 25 % av de ursprungliga kvantiteterna. Dessa förändringar är inte en manifestation av läkemedlets toxiska effekt, utan kräver övervakning för dosjustering och utvärdering av den möjliga proarytmiska effekten av Cordaron ® .

Med utvecklingen av AV-block II och III grad, sinoatrial blockering eller bifascikulärt intraventrikulärt block, bör behandlingen avbrytas. Om AV-blockad av 1:a graden uppstår bör uppföljningen förstärkas.

Även om förekomsten av arytmi eller försämring av befintliga rytmrubbningar, ibland dödliga, har noterats, är den proarytmiska effekten av amiodaron mild (mindre uttalad än de flesta antiarytmika) och manifesterar sig vanligtvis i samband med faktorer som ökar längden på QT. intervall, såsom interaktion med andra droger och / eller med kränkningar av innehållet av elektrolyter i blodet. Trots amiodarons förmåga att förlänga QT-intervallet, visade det låg aktivitet för att inducera torsades de pointes.

Suddig syn eller minskad synskärpa bör omedelbart genomföra en oftalmologisk undersökning, inklusive undersökning av ögonbotten. Med utvecklingen av neuropati eller optisk neurit orsakad av amiodaron måste läkemedlet avbrytas på grund av risken för blindhet.

Eftersom Kordaron ® innehåller jod kan dess intag störa absorptionen av radioaktivt jod och förvränga resultaten av en radioisotopstudie av sköldkörteln, men att ta läkemedlet påverkar inte tillförlitligheten av att bestämma innehållet av T3, T4 och TSH i blodet. plasma. Amiodaron hämmar den perifera omvandlingen av tyroxin (T4) till trijodtyronin (T3) och kan orsaka isolerade biokemiska förändringar (ökad serumfri T4-koncentration, med något minskad eller till och med normal serumfri T3-koncentration) hos kliniskt eutyroidpatienter, vilket inte är en orsak till avbryta amiodaron.

Utvecklingen av hypotyreos kan misstänkas när följande kliniska tecken uppträder, vanligtvis milda: viktökning, kylintolerans, minskad aktivitet, överdriven bradykardi.

Före operationen ska narkosläkaren informeras om att patienten tar Kordaron ® .

Långtidsbehandling med Kordaron ® kan öka den hemodynamiska risken med lokal eller generell anestesi. Detta gäller särskilt dess bradykardiska och hypotensiva effekter, minskad hjärtminutvolym och överledningsstörningar.

Dessutom noterades akut andnödsyndrom hos patienter som tog Cordaron ® i sällsynta fall omedelbart efter operationen. Med konstgjord ventilation av lungorna kräver sådana patienter noggrann övervakning.

Noggrann övervakning av leverfunktionstester (bestämning av transaminasaktivitet) rekommenderas före start av Cordaron ® och regelbundet under behandling med läkemedlet. När du tar Kordaron ® är akut leverdysfunktion (inklusive hepatocellulär insufficiens eller leversvikt, ibland dödlig) och kronisk leverskada möjlig. Därför bör behandling med amiodaron avbrytas med en ökning av transaminasaktiviteten, 3 gånger den övre gränsen för normen.

Kliniska och laboratoriemässiga tecken på kronisk leversvikt vid oralt intag av amiodaron kan vara minimalt uttalade (hepatomegali, ökad transaminasaktivitet, 5 gånger högre än ULN) och reversibla efter utsättning av läkemedlet, dock har fall av dödsfall rapporterats med leverskada.

Inflytande på förmågan att framföra fordon och kontrollmekanismer

Baserat på säkerhetsdata finns det inga bevis för att amiodaron stör förmågan att köra fordon eller delta i andra potentiellt farliga aktiviteter. Som en försiktighetsåtgärd för patienter med paroxysmer av allvarliga arytmier under behandlingsperioden med Kordaron ®, är det dock tillrådligt att avstå från att köra bil och delta i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.